Чарозетта

Чарозетта – гестагенсодержащий пероральный контрацептив.

Форма выпуска и состав

Выпускают Чарозетту в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: двояковыпуклые, круглые, белого цвета, с одной стороны с гравировкой KV над цифрой «2», с другой – ORGANON с изображением пятиконечной звезды; на изломе – белого цвета (28 шт. в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги, в герметично запаянном саше из ламинированной алюминиевой фольги 1 блистер; в картонной пачке 1, 3 или 6 саше).

Состав 1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой:

• активное вещество: дезогестрел – 75 мкг;
• дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный, альфа-токоферол, крахмал кукурузный, стеариновая кислота;
• пленочная оболочка: Опадрай OY-S-28833 (макрогол-400, гипромеллоза, тальк, титана диоксид).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Чарозетта является гестагенсодержащим пероральным контрацептивом (ПК), включающим активное вещество – гестаген дезогестрел. Также как и другие ПК, содержащие только один гормон гестаген («мини-пили»), препарат более всего подходит для использования в период кормления грудью, а также для женщин, которые не хотят принимать эстрогены или имеют противопоказания к их приему. Контрацептивный эффект Чарозетты обусловлен преимущественно ингибированием овуляции, а также повышением вязкости цервикальной слизи.

На протяжении первых 56 дней (2 циклов) непрерывного применения данного ПК частота овуляции не превосходит 1%, после прекращения приема препарата по истечении этого периода овуляция достигается примерно спустя 17 дней (через 7–30 дней).

При проведении сравнительного исследования эффективности (в ходе которого прием пропущенных таблеток разрешался только в течение 3 часов) общий индекс Перля (коэффициент демонстрирующий число незапланированных зачатий у 100 женщин в течение 1 года приема контрацептивного средства) Чарозетты составил 0,4 в группе всех участвующих в исследовании пациенток. Данный показатель Чарозетты был сравним с таковым у комбинированных ПК в общей популяции получавших ПК.

Использование препарата обеспечивает снижение содержания эстрадиола в сыворотке до уровня, характерного для ранней фолликулярной фазы. При этом не обнаружено клинически значимого влияния на углеводный обмен, метаболизм липидов и показатели гемостаза.

Фармакокинетика

При пероральном приеме Чарозетты его активное вещество быстро абсорбируется и преобразуется в этоногестрел, биологически активный метаболит. После достижения равновесных состояний максимальные уровни этоногестрела в сыворотке отмечаются через 1,8 часа после перорального приема таблетки, а абсолютная биодоступность данного вещества составляет примерно 70%. С белками сыворотки этоногестрел связан на 95,5–99%, в большей степени с альбумином и в меньшей – с глобулином, белком, связывающим половые гормоны.

Этоногестрел образуется посредством гидроксилирования и дегидрогенизации дезогестрела. Биотрансформация этоногестрела осуществляется путем формирования глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Как при однократном, так и при многократном использовании Чарозетты период полувыведения активного метаболита дезогестрела в среднем достигает 30 часов.

Стационарные концентрации средства в плазме наблюдаются спустя 4–5 дней. При внутривенном введении этоногестрела клиренс сыворотки равен примерно 10 л/час. Экскретируются этоногестрел и его метаболиты кишечником и почками (в соотношении 1:1,5) в форме свободных стероидов и конъюгатов.

Показания к применению

Контрацепция.

Противопоказания

Абсолютные:

• кровотечение из влагалища неясной природы;
• беременность (предполагаемая/установленная);
• венозная тромбоэмболия (включая тромбоэмболию легочной артерии, тромбоз глубоких вен голени) в анамнезе или в настоящее время;
• печеночная недостаточность, в т. ч. в анамнезе;
• выраженное поражение печени, включая указания в анамнезе (до нормализации показателей функциональных проб печени);
• злокачественные гормонозависимые опухоли (подозреваемые/диагностированные);
• глюкозо-галактозная мальабсорбция, недостаточность лактазы, непереносимость лактозы;
• гиперчувствительность к любому из компонентов средства.

Относительные (при наличии любого из указанных ниже состояний/заболеваний до начала приема Чарозетты необходимо тщательно взвесить пользу от применения гестагена и возможные риски):

• тромбоэмболические нарушения, включая указания в анамнезе (пациентка должна быть осведомлена о риске рецидива);
• стойкая гипертензия, возникшая на фоне использования препарата, или в случае неэффективности антигипертензивного лечения;
• рак печени, поскольку нельзя исключить биологическое влияние гестагенов на его развитие; необходимо осуществить скрупулезную индивидуальную оценку соотношения риска и пользы при назначении Чарозетты пациенткам с этой патологией;
• длительная иммобилизация, обусловленная болезнью или операцией;
• хлоазма, особенно при указаниях в анамнезе на появление хлоазмы во время беременности (при наличии склонности к хлоазме следует избегать длительного воздействия ультрафиолетового излучения или солнечных лучей).

Инструкция по применению Чарозетты: способ и дозировка

Таблетки Чарозетта рекомендуется принимать перорально, ежедневно примерно в одно и то же время в течение 28 дней, 1 раз в сутки по 1 шт. в порядке, указанном на упаковке. При необходимости таблетку можно запить небольшим количеством жидкости. Прием средства из следующей упаковки требуется начинать сразу же после того, как закончится предыдущая, без какого-либо перерыва.

Если до начала использования Чарозетты на протяжении последнего месяца гормональные контрацептивы не применялись, то к приему средства следует приступить в первый день естественного цикла (в первый день менструального кровотечения). Также допустимо начать прием на 2–5 день, но в этом случае во время начального цикла потребуется на протяжении первых 7 дней прибегнуть к дополнительному (барьерному) методу контрацепции.

При переходе с применения комбинированного гормонального контрацептива на прием Чарозетты желательно его начать на следующий день без перерыва, после использования последней активной таблетки (содержащей гормоны) предыдущего препарата. Если до приема Чарозетты применялись трансдермальный пластырь или вагинальное кольцо, к использованию таблеток следует приступить в день удаления этих контрацептивных средств. В данных случаях применять дополнительный метод предохранения нет необходимости. Также можно начать прием препарата не позднее следующего дня после завершения обычного интервала в приеме таблеток, применения кольца, пластыря или на следующий день после использования плацебо предыдущего комбинированного гормонального контрацептива (т. е. в тот день, когда требовалось бы приступить к приему активных таблеток из новой упаковки предыдущего средства, приклеить новый пластырь или ввести новое кольцо). В этом случае в течение первой недели использования Чарозетты рекомендуется прибегнуть к дополнительным мерам предохранения от беременности.

Переход на прием Чарозетты с применения препаратов, включающих только гестаген («мини-пили»), можно произвести в любой день. При использовании внутриматочной системы или имплантата переход на прием препарата можно осуществить в день их удаления. Если применялись инъекционные формы контрацептивов, Чарозетту рекомендуется начинать принимать в тот день, когда требовалось сделать следующую инъекцию. Во всех этих случаях нет необходимости в использовании дополнительных методов контрацепции.

После совершенного в первом триместре беременности аборта прием препарата можно начинать немедленно, без дополнительных способов предохранения.

После родов или аборта, совершенного во втором триместре, приступать к приему средства допускается не ранее чем спустя 21–28 дней после аборта и не ранее шестой недели после родов. В случае более позднего начала использования Чарозетты необходимо в течение первых 7 дней начального цикла применять барьерные методы контрацепции. Если после родов или аборта имели место незащищенные половые контакты, следует до начала приема исключить возможную беременность, либо дождаться первого менструального кровотечения.

Если женщина забыла принять таблетку, и интервал между двумя последующими приемами превысил 36 часов, противозачаточный эффект средства может уменьшиться. В случае опоздания использования очередной таблетки менее чем на 12 часов ее необходимо принять как можно раньше, а следующую – в обычное время. Если пациентка опоздала принять таблетку более чем на 12 часов, следует выполнять вышеуказанные правила приема, а также в течение 7 дней применять дополнительные способы предохранения от беременности. Если прием средства был пропущен на протяжении первой недели курса, и произошел незащищенный сексуальный контакт в течение недели, предшествовавшей пропуску таблетки, следует предусмотреть возможность наступления беременности.

При возникновении в течение 3–4 часов после приема Чарозетты тяжелых расстройств со стороны ЖКТ (рвоты, диареи) может произойти неполная абсорбция дезогестрела, в этом случае следует придерживаться рекомендаций по приему пропущенных таблеток.

Побочные действия

• инфекции и инвазии: нечасто – вагинальная инфекция;
• нервная система: часто – головная боль;
• орган зрения: нечасто – непереносимость контактных линз;
• психика: часто – изменение настроения, снижение либидо;
• пищеварительный тракт: часто – тошнота; нечасто – рвота;
• кожа и подкожные ткани: часто – акне; нечасто – алопеция; редко – крапивница, кожная сыпь, узловатая эритема;
• репродуктивная система и молочные железы: часто – аменорея, нерегулярные менструации, болезненность молочных желез; нечасто – вагинит, киста яичника, дисменорея; редко – эктопическая беременность, выделения из молочных желез;
• общие нарушения: часто – увеличение веса тела; нечасто – утомляемость.

У пациенток, использовавших комбинированные ПК, регистрировались различные (в т. ч. серьезные) нежелательные эффекты. Они включали гормонозависимые опухоли (в т. ч. рак молочной железы), артериальные и венозные тромбозы и тромбоэмболии, хлоазму.

К нарушениям, связь которых с гестагенами не установлена, относятся следующие заболевания: зуд кожи и/или желтуха, обусловленные холестазом, порфирия, формирование желчных камней, гемолитико-уремический синдром, герпес беременных, системная красная волчанка, потеря слуха, вызванная отосклерозом, хорея Сиденхема, наследственный ангионевротический отек.

Передозировка

Серьезные побочные эффекты, возникшие вследствие передозировки Чарозетты, до настоящего момента зафиксированы не были. В подобных случаях возможно появление следующих реакций: рвота, тошнота, небольшое вагинальное кровотечение (у молодых девушек). Антидот отсутствует, в случае необходимости проводят симптоматическое лечение.

Особые указания

До начала приема Чарозетты требуется провести тщательный сбор анамнеза и гинекологическое обследование пациентки в целях исключения возможной беременности. Перед назначением средства следует выявить причины нарушений менструального цикла (аменореи, олигоменореи). При продолжительном применении препарата контрольные медицинские осмотры осуществляют с частотой, определяемой для каждой пациентки индивидуально, но не реже 1 раза в год. Если во время применения данного средства существует вероятность его влияния на латентное или явное заболевание, следует планировать систематические соответствующие контрольные обследования.

Несмотря на регулярное использование контрацептива, в некоторых случаях возможно появление нерегулярных кровянистых выделений. Если данные нарушения возникают очень часто, нужно рассмотреть вопрос о замене противозачаточного средства. Если указанные симптомы носят устойчивый характер, требуется исключить органическую патологию.

Терапия аменореи во время курса зависит от строгого соблюдения рекомендаций по использованию таблеток и может включать проведение теста на беременность. В случае наступления беременности от приема контрацептива необходимо отказаться.

Пациентка должна быть предупреждена о том, что ПК не защищают от ВИЧ (СПИД) и других инфекционных поражений, передающихся половым путем.

На фоне применения низкодозированных гормональных контрацептивов отмечается возникновение фолликулов, размер которых в редких случаях может превышать таковые в нормальном цикле. Эти увеличенные структурные компоненты яичника, как правило, исчезают спонтанно и бессимптомно, лишь иногда возможно появление легкой боли внизу живота. Крайне редко может потребоваться хирургическое вмешательство.

В период использования гестагенсодержащих контрацептивов у некоторых пациенток могут быть более частые и продолжительные вагинальные кровотечения, тогда как у других – более редкие и скудные, либо вообще отсутствовать. Женщины, решившие начать прием таблеток Чарозетта, должны знать о возможном появлении таких изменений характера менструаций и не прерывать курс по этой причине. Оценку вагинальных кровотечений требуется осуществлять на основании клинической картины с проведением при необходимости адекватных диагностических мероприятий для исключения беременности или злокачественных новообразований.

Прием Чарозетты сопровождается снижением концентрации эстрадиола в сыворотке до уровня, который соответствует ранней фолликулярной фазе. Может ли это снижение оказывать какой-либо клинически значимый эффект на минеральную плотность ткани кости до настоящего времени не установлено.

Известно, что гестагены могут влиять на толерантность к глюкозе и на резистентность периферических тканей к действию инсулина. Однако данных, свидетельствующих о необходимости коррекции терапевтической схемы у пациентов с сахарным диабетом, использующих гестагенсодержащие ПК, не имеется. Несмотря на это, на протяжении первых месяцев приема Чарозетты женщинам, больным сахарным диабетом, требуется тщательное наблюдение.

Доказано, что угроза возникновения рака молочной железы усугубляется с возрастом. При использовании комбинированных ПК риск развития у женщины рака молочной железы незначительно возрастает. Эта повышенная угроза постепенно исчезает на протяжении 10 лет после завершения приема ПК, она не связана с длительностью использования данных препаратов, а зависит от возраста женщины в период лечения комбинированными ПК.

При развитии аменореи или болей в животе на фоне приема Чарозетты, несмотря на то, что он эффективно ингибирует овуляцию, необходимо провести дифференциальную диагностику внематочной беременности, с целью исключения последней.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Принимая во внимание фармакодинамический профиль Чарозетты, считается, что препарат не оказывает негативного влияния на способность управлять автомобилем и работать с любой сложной техникой.

Применение при беременности и лактации

При беременности использование Чарозетты противопоказано.

Согласно результатам доклинических исследований чрезмерно высокие дозы гестагенов могут привести к маскулинизации плода женского пола. Вместе с тем, в ходе проведения широких эпидемиологических исследований не было выявлено ни усугубления риска врожденных дефектов развития у детей, рожденных матерями, которые до беременности принимали ПК, ни тератогенного эффекта при нечаянном использовании ПК в начале беременности.

Чарозетта не оказывает влияния на количество и состав материнского молока (уровень лактозы, белков и жиров). Однако установлено, что у женщин в период грудного вскармливания этоногестрел выделяется с молоком в соотношении молоко/сыворотка крови 0,37–0,55. Вследствие этого при среднем суточном потреблении грудного молока 150 мл/кг ребенок может получить этоногестрел в дозе 0,01–0,05 мкг/кг в сутки.

Имеются ограниченные данные, полученные в результате длительного наблюдения за детьми, матери которых начинали использовать Чарозетту спустя 4–8 недель после родов. Дети находились на грудном вскармливании на протяжении 7 месяцев, а наблюдение за ними осуществлялось до 1,5 (n = 32) или до 2,5 лет (n = 14). При сравнении физического развития, двигательной активности и роста этих малышей с теми, чьи матери применяли внутриматочные спирали, каких-либо различий выявлено не было. Согласно доступным данным препарат можно использовать в период лактации, но при этом требуется тщательно контролировать рост и развитие ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Чарозетту противопоказано принимать при наличии в настоящее время или в анамнезе печеночной недостаточности и тяжелой болезни печени (до восстановления нормальных показателей функции печени). При назначении контрацептива женщинам, страдающим раком печени, требуется тщательно оценить пользу и риск предстоящей терапии.

Если в период лечения возникают острые или хронические функциональные нарушения печени, необходимо получить консультацию специалиста и провести обследование.

Лекарственное взаимодействие

• лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты (что вызывает возрастание клиренса половых гормонов): барбитураты (в т. ч. фенобарбитал), гидантоины (в т. ч. фенитоин), рифампицин, карбамазепин, примидон, рифабутин, окскарбазепин, ритонавир, фелбамат, топирамат, гризеофульвин, нелфинавир, препараты, включающие в состав зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) – при комбинациях Чарозетты с данными средствами в период терапии последними и в течение 28 дней после ее завершения, ввиду возможного снижения контрацептивной эффективности гестагенсодержащего ПК и возможного появления вагинальных кровотечений, рекомендуется временно дополнительно прибегнуть к барьерному методу защиты от беременности; на фоне длительного применения индукторов печеночных ферментов требуется решить вопрос о возможном использовании негормональных методов контрацепции;
• активированный уголь: возможно ослабление контрацептивной эффективности дезогестрела из-за снижения его абсорбции (следует руководствоваться рекомендациям, которые касаются пропущенных приемов Чарозетты);
• циклоспорин – возрастает его уровень в плазме и в тканях.

Поскольку контрацептивы могут оказывать влияние на действие других лекарственных препаратов, перед их сочетанным применением необходимо изучить инструкцию каждого из данных средств.

Аналоги

Аналогами Чарозетты являются: Лактинет, Диамилла, Лактинет-Рихтер, Модэлль Мам.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей. Хранить в месте, защищенном от влаги и света, при температуре 2–30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Чарозетте

Отзывы о Чарозетте неоднозначны. Большинство пациенток, принимавших препарат, считают его эффективным ПК, не содержащим эстрогены, и не имеющим противопоказаний для использования в период кормления грудью.

Но также немало пациенток, жалующихся на большое количество побочных реакций Чарозетты, таких как нерегулярные менструации, увеличение веса, ухудшение состояния кожи, болезненность молочных желез. В отдельных случаях на фоне приема было отмечено снижение количества молока. К недостаткам противозачаточного средства многие также относят его высокую стоимость.

Цена на Чарозетту в аптеках

Цена на Чарозетту может составлять: таблетки, покрытые оболочкой, 28 шт. в упаковке – 1290–1400 рублей, 84 шт. – 3250–3470 рублей.