Глево

Глево – препарат с противомикробным бактерицидным действием.

Форма выпуска и состав

• раствор для инфузий: прозрачный, желтого с зеленоватым оттенком цвета (по 100 мл в полиэтиленовых флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: по 250 мг – круглой двояковыпуклой формы, кирпично-красного цвета, с линией разлома с одной стороны, гладкие с другой стороны; по 500 мг – двояковыпуклые, в форме «облонг», светло-оранжевого с розовым оттенком цвета, с линией разлома с одной из сторон, возможна незначительная шероховатость поверхности (по 5 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 5 блистеров).

Состав раствора в 1 флаконе (100 мл):

• действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 500 мг;
• дополнительные компоненты: вода для инъекций, натрия гидроксид, декстроза безводная (глюкоза), хлористоводородная кислота.

Состав 1 таблетки, покрытой оболочкой:

• действующее вещество: левофлоксацин (в форме гемигидрата) – 250 или 500 мг;
• дополнительные компоненты: МКЦ (микрокристаллическая целлюлоза), МКЦ авицел pН101, кросповидон, повидон К-30, магния стеарат, крахмал;
• пленочная оболочка: макрогол (полиэтиленгликоль 6000), гипромеллоза, дибутилфталат, титана диоксид, тальк, краситель железа оксид красный; таблетки 500 мг дополнительно содержат краситель железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Глево является левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина, средство из группы фторхинолонов, обладающее широким спектром противомикробного действия.

Механизм действия левофлоксацина обусловлен его способностью блокировать ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушать суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), ингибировать синтез бактериальной ДНК, вызывать глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Глево проявляет активность в отношении большинства штаммов микроорганизмов в условиях in vitro и in vivo.

In vitro к левофлоксацину чувствительны [минимальная подавляющая концентрация (МПК) ≤ 2 мг/мл]:

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулазоотрицательные метициллинчувствительные и умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллинчувствительные и умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Listeria monocytogenes, Enterococcus spp. (в т. ч. Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные и резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы С и G, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные и резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. P. rettgeri и stuartii), Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter spp. (в т. ч. E. cloacae), Acinetobacter spp., Enterobacter agglomerans, Acinetobacter baumannii, Eikenella corrodens, Citrobacter freundii, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Gardnerella vaginalis, Pasteurella spp. (в т. ч. P. canis, P. dagmatis и P. multocida), Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу), Klebsiella spp. (в т. ч. K. oxytoca и K. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные и резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Serratia spp. (в т. ч. S. marcescens), Salmonella spp., Pseudomonas spp. (в т. ч. P. aeruginosa);
• анаэробные микроорганизмы: Propionibacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Bifidobacterium spp., Bacteroides fragilis, Veillonella spp., Peptostreptococcus spp.;
• другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Bartonella spp., Chlamydia psittaci, Legionella spp., Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Rickettsia spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium spp. (в т. ч. M. leprae и tuberculosis), Ureaplasma urealyticum.

К левофлоксацину умеренно чувствительны (МПК ≥ 4 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealyticum, Enterococcus faecium;
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Burkholderia cepacia;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Porphyromonas spp., Prevotella spp.

Устойчивость к левофлоксацину (МПК ≥ 8 мг/л) проявляют:

• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans;
• аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp. (коагулазонегативные метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Corynebacterium jeikeium;
• другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биологическая доступность составляет 99%. Максимальная концентрация при приеме Глево в дозе 250 и 500 мг соответственно составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл, достигается в течение 1–2 ч.

После однократного внутривенного введения 150, 300 или 500 мг левофлоксацина средние концентрации в моче через 8–12 часов составляют 44, 91 или 200 г/л соответственно.

С белками плазмы вещество связывается на 30–40%. При применении Глево ежедневно по 500 мг кумуляция левофлоксацина незначительная, при применении по 500 мг 2 раза в сутки возможна небольшая кумуляция вещества. Равновесные концентрации достигаются в течение 3 дней лечения.

Левофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани: мокроту, слизистую оболочку бронхов, легкие, костную ткань, половые органы, предстательную железу, органы мочевыделительной системы, альвеолярные макрофаги, полиморфноядерные лейкоциты. Плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Небольшая часть левофлоксацина метаболизируется в печени (путем окисления и деацетилирования) с образованием десметиллевофлоксацина и левофлоксацин-N-оксида – они составляют менее 5% вещества, выводимого почками. Почечный клиренс препарата составляет до 70% от общего клиренса.

Период полувыведения (Т_1/2) – 6–8 ч. Из организма препарат выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Меньше 5% экскретируется в виде метаболитов.  В неизмененном виде почками в течение 24 ч выводится 70%, на протяжении 48 ч – 87 %. В кишечнике в течение 72 ч обнаруживается 4% дозы, принятой внутрь.

Показания к применению

Согласно инструкции, Глево назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к активному веществу препарата микроорганизмами, следующих систем и органов:

• ЛОР-органы (включая острый синусит);
• Мочевыводящая система и почки (осложненные и неосложненные инфекции, включая простатит, острый пиелонефрит);
• Нижние отделы дыхательных путей (в т. ч. внебольничная пневмония, обострение хронического бронхита);
• Мягкие ткани и кожа (абсцесс, нагноившиеся атеромы, фурункулезы);
• Половые органы;
• Брюшная полость (одновременно с другими лекарственными средствами, оказывающими действие на анаэробную микрофлору).

Противопоказания

• Эпилепсия;
• Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• Беременность и период лактации (грудного вскармливания);
• Возраст (до 18 лет);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим фторхинолонам.

Таблетки Глево следует назначать с осторожностью при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

В форме раствора для инфузий Глево также следует с осторожностью применять в следующих случаях: поражения головного мозга в анамнезе (тяжелая травма, инсульт), псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis), наличие факторов риска удлинения интервала QT, необходимость одновременного применения лекарственных средств, снижающих порог судорожной готовности головного мозга (из-за риска развития судорог).

Инструкция по применению Глево: способ и дозировка

В форме раствора Глево вводят внутривенно капельно. Длительность вливания 100 мл инфузионного раствора (500 мг левофлоксацина) должна быть не менее 60 минут. Если состояние пациента позволяет, через несколько дней лечения его переводят на Глево в форме таблеток, покрытых оболочкой. Изменение режима дозирования при этом не требуется.

Таблетки принимают внутрь 1-2 раза в день, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством жидкости (100-250 мл). Препарат можно принимать между приемами пищи или перед едой.

Дозы определяются тяжестью и характером инфекции, а также чувствительностью к действию Глево предполагаемого возбудителя.

Больным с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина больше 50 мл в минуту) рекомендован следующий режим дозирования Глево:

• Синусит: 1 раз в день по 500 мг на протяжении 10-14 дней;
• Обострение хронического бронхита: 1 раз в день по 250 или 500 мг на протяжении 7-10 дней;
• Внебольничная пневмония: 1-2 раза в день по 500 мг на протяжении 7-14 дней;
• Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 1 раз в день по 250 мг на протяжении 3 дней;
• Простатит: 1 раз в день по 500 мг на протяжении 28 дней;
• Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: 1 раз в день по 250 мг на протяжении 7-10 дней;
• Инфекции мягких тканей и кожи: 1-2 раза в день по 250 или 500 мг на протяжении 7-14 дней;
• Инфекции брюшной полости: 1 раз в день по 500 мг на протяжении 7-14 дней (одновременно с антибактериальными лекарственными средствами, действующими на анаэробную флору).

Больным с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования Глево.

Как и во время применения других антибиотических средств, терапию Глево рекомендуется продолжать не менее 2-3 дней после достоверной эрадикации возбудителя или после нормализации температуры тела.

После постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) или гемодиализа введение дополнительных доз не требуется.

Для больных пожилого возраста режим дозирования не меняют, кроме случаев низкого клиренса креатинина.

При функциональных нарушениях печени специальный подбор доз не требуется, поскольку активное вещество метаболизируется в печени в незначительной мере.

Если прием Глево был пропущен, нужно как можно скорее принять таблетку. В дальнейшем следует продолжить прием препарата по схеме.

Побочные действия

Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем и органов:

• Сердечно-сосудистая система: удлинение интервала QT, сосудистый коллапс, понижение артериального давления, тахикардия; крайне редко – мерцательная аритмия;
• Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
• Пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, гепатит, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, рвота, псевдомембранозный энтероколит, боль в животе, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, дисбактериоз;
• Костно-мышечная система: тендинит, мышечная слабость, артралгия, разрыв сухожилий, миалгия, рабдомиолиз;
• Эндокринная система: гипогликемия (повышенное потоотделение, повышение аппетита, нервозность, дрожь);
• Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, спутанность сознания, слабость, бессонница, сонливость, беспокойство, тремор, страх, парестезии, двигательные расстройства, галлюцинации, депрессия, эпилептические припадки (у предрасположенных больных);
• Система кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз, геморрагии;
• Органы чувств: нарушения слуха, зрения, обоняния, тактильной и вкусовой чувствительности;
• Аллергические реакции: гиперемия и зуд кожи, отек слизистых оболочек и кожи, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), крапивница, бронхоспазм, аллергический пневмонит, удушье, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), васкулит;
• Прочие: развитие суперинфекции, астения, фотосенсибилизация, стойкая лихорадка, обострение порфирии.

При внутривенном введении Глево также могут возникать следующие местные реакции: покраснение и боль месте введения, флебит.

Передозировка

Симптомы: явления со стороны центральной нервной системы, такие как нарушение или спутанность сознания, головокружение, судороги по типу эпилептических припадков; также возможны желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота), эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT.

Специфический антидот левофлоксацина не известен. Диализ неэффективен. Лечение передозировки Глево симптоматическое.

Особые указания

Больным во время терапии необходимо проводить адекватную гидратацию организма.

При развитии признаков псевдомембранозного колита и тендинита необходимо немедленно отменить Глево и назначить соответствующую терапию.

Чтобы избежать повреждения кожных покровов (фотосенсибилизации) во время лечения нужно избегать искусственного и солнечного УФ-облучения.

У пациентов с поражениями головного мозга в анамнезе (тяжелая травма, инсульт) возможно развитие судорог. Риск развития гемолиза увеличивается при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, а также при выполнении потенциально опасных работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Антибиотик Глево противопоказано применять во время беременности и кормления грудью.

Применение в детском возрасте

Глево не применяется в педиатрической практике (для лечения детей и подростков, не достигших 18-летия).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек врач назначает один из следующих режимов дозирования Глево с учетом клиренса креатинина (КК, мл/мин):

• КК 20–50: если первая доза должна составлять 250 мг, далее – по 125 мг 1 раз в сутки; если первая доза требуется 500 мг, далее – по 250 мг 1 раз в сутки или по 250 мг 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов);
• КК 10–19: если первая доза должна составлять 250 мг, далее – по 125 мг 1 раз в 2 суток; если первая доза требуется 500 мг, далее – по 125 мг 1 раз в сутки или по 125 мг 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов);
• КК < 10 (в т. ч. проведение гемодиализа и постоянного амбулаторного перитонеального диализа): если первая доза должна составлять 250 мг, далее – по 125 мг 1 раз в 2 суток; если первая доза требуется 500 мг, далее – по 125 мг 1 раз в сутки.

Введение дополнительных доз Глево после сеанса гемодиализа/перитонеального диализа не требуется.

При нарушениях функции печени

В печени левофлоксацин метаболизируется лишь в незначительной степени, поэтому пациентам с нарушением печеночной функции корректировать дозу Глево не нужно.

Применение в пожилом возрасте

Этой категории пациентов антибиотик Глево следует применять с осторожностью, поскольку у пожилых людей возможно наличие сопутствующих нарушений функции почек, что требует коррекции режима дозирования препарата.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Глево с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин: увеличивается судорожная готовность;
• Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: замедляется выведение левофлоксацина;
• Глюкокортикостероиды: увеличивается риск разрыва сухожилий;
• Гипогликемические препараты: возможно развитие гипер- и гипогликемии (необходим строгий контроль уровня глюкозы в крови).

Действие Глево понижает сукральфат, угнетающие моторику кишечника препараты, антацидные лекарственные средства с содержанием алюминия/магния и соли железа (следует соблюдать перерыв между приемами препаратов не меньше 2 часов).

Аналоги

Аналогами Глево являются: Золев, Левофлоксацин, Левофлоксацин-Тева, Левостар, Лефлобакт, Левобакс, Лебел, Левокилз, Левобакт, Левоксимед, Левокса, Левомак, Леволет, Левотор, Левостад, Левофлокс, Сигницеф, Таваник, Токсоф, Тайгерон, Элефлокс, Флексид, Флоксиум.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Глево

Отзывы о Глево в сети довольно противоречивы. Положительную оценку препарату ставят пациенты, которые прошли успешный курс лечения с минимумом побочных эффектов. В негативных высказываниях обычно описываются побочные реакции, в числе которых достаточно выраженные эффекты, потребовавшие прерывания терапии: головокружение, сильные головные боли, слабость, тошнота, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, тремор, поражение сухожилий, бронхоспазм.

Медики отмечают, что Глево является сильным антибиотиком, поэтому должен применяться только по назначению врача. Во избежание нарушения микрофлоры кишечника во время лечения рекомендуется принимать пробиотики.

Цена на Глево в аптеках

Средние цены на Глево в форме покрытых оболочкой таблеток по 500 мг составляют: 46 руб. за упаковку из 5 шт., 86 руб. за упаковку из 10 шт., 187 руб. за упаковку из 25 шт. Стоимость покрытых оболочкой таблеток по 250 мг и раствора для инфузий на данный момент неизвестна.