Фозикард

Фозикард – лекарственное средство гипотензивного и вазодилатирующего действия; ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Выпускают Фозикард в форме таблеток: плоскоцилиндрические, круглые, почти белого или белого цвета, с маркировкой «FL 5», «FL 10» или «FL 20» для дозировки 5, 10 или 20 мг соответственно (7 шт. в блистере, 4 блистера в картонной пачке; 10 шт. в блистере, 3 блистера в картонной пачке; 14 шт. в блистере, 2 блистера в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: фозиноприл натрия – 5, 10 или 20 мг;
• дополнительные компоненты: крахмал кукурузный прежелатинизированный (крахмал 1500), лактозы моногидрат, глицерол дибегенат, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фозиноприл является пролекарством, которое после перорального приема преобразуется в организме в фозиноприлат – активный метаболит, ингибирующий превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, что обеспечивает вазодилатацию и уменьшает выработку альдостерона. Вещество проявляет гипотензивный, вазодилатирующий, диуретический и калийсберегающий эффекты. Средство снижает системное артериальное давление (АД) и общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), ингибирует тканевые АПФ. Гипотензивное действие Фозикарда также вызвано блокировкой метаболической трансформации брадикинина, который демонстрирует выраженные сосудорасширяющие свойства.

Снижение АД не приводит к изменениям почечного и мозгового кровотока, объема циркулирующей крови (ОЦК), кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожи, а также рефлекторной активности миокарда. При длительной терапии сохраняется антигипертензивное действие средства, появление толерантности не наблюдается. После перорального приема гипотензивный эффект развивается на протяжении 1 часа, а его максимум отмечается спустя 2–6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика

После перорального приема активное вещество абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в среднем на 30–40%. Прием пищи не влияет на степень всасывания средства, но может замедлять скорость абсорбции. Максимальная концентрация (C_max) в плазме вне зависимости от используемой дозы достигается через 3 часа после приема.

С белками плазмы крови действующее вещество связывается на 95%. Для фозиноприлата характерны относительно небольшой объем распределения и незначительная степень связывания с клеточными компонентами крови. Фозикард не проходит через гематоэнцефалический барьер, выводится из организма через печень и почки в равной степени. У пациентов с артериальной гипертензией при нормальной функции почек и печени период полувыведения (Т_½) фозиноприлата может составлять 11,5 часов, при сердечной недостаточности – 14 часов.

При наличии нарушенной деятельности почек [клиренс креатинина (КК) ниже 80 мл/мин/1,73 м²] значение общего клиренса фозиноприлата из организма в среднем на 50% меньше, чем при нормальной функции почек, однако биодоступность, абсорбция и связывание вещества с белками плазмы в данном случае изменяются незначительно. Сниженная экскреция средства через почки возмещается усиленной экскрецией через печень. Умеренное возрастание величины площади под кривой «концентрация – время» (AUC) в плазме крови (менее чем в 2 раза в сравнении с нормой) отмечается у лиц, страдающих почечной недостаточностью различной степени, включая терминальную стадию ХПН при КК ниже 10 мл/мин/1,73 м².

Клиренс действующего вещества Фозикарда у пациентов, которые находятся на лечении гемодиализом и перитонеальным диализом, примерно составляет 2 и 7% соответственно по отношению к показателям клиренса мочевины.

У больных с нарушенной деятельностью печени (на фоне алкогольного или билиарного цирроза) не отмечается заметного изменения степени гидролиза фозиноприла, однако его скорость может быть снижена. Общий клиренс действующего вещества из организма у таких больных приблизительно в 2 раза ниже, чем у лиц с нормальной деятельностью печени.

Показания к применению

• артериальная гипертензия – в качестве средства монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами, в т. ч. с тиазидными диуретиками;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) – в составе комбинированного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

• наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек, в т. ч. после использования других ингибиторов АПФ;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (Фозикард содержит лактозу);
• возраст до 18 лет;
• беременность и период кормления грудью;
• гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (рекомендуется использовать Фозикард с особой осторожностью):

• стеноз артерии единственной почки или двусторонний стеноз почечных артерий (возможно обратимое повышение концентрации азота мочевины крови и креатинина сыворотки);
• почечная недостаточность;
• состояние после трансплантации почки;
• десенсибилизация;
• системные заболевания соединительной ткани, включая системную красную волчанку, склеродермию (повышается угроза развития агранулоцитоза или нейтропении);
• аортальный стеноз;
• ХСН III–IV функционального класса по классификации NYHA, ишемическая болезнь сердца (ИБС);
• гипонатриемия, т. к. усугубляется риск появления хронической почечной недостаточности (ХПН), артериальной гипотензии, дегидратации;
• цереброваскулярные поражения (включая недостаточность мозгового кровообращения);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• гиперкалиемия;
• сахарный диабет;
• пожилой возраст;
• лечение гемодиализом;
• состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т. ч. рвота, диарея);
• диета с ограничением соли.

Инструкция по применению Фозикарда: способ и дозировка

Фозикард принимают перорально, доза устанавливается индивидуально.

Рекомендуемый режим дозирования:

• артериальная гипертензия: начальная доза – 1 раз в сутки Фозикард 10 мг, дозу подбирают с учетом динамики артериального давления; поддерживающая доза – 1 раз в сутки по 10–40 мг, при недостаточном эффекте монотерапии может быть назначено дополнительное применение диуретика; если прием фозиноприла назначают на фоне проводимого лечения диуретиком, то начальная доза Фозикарда не должна превышать 10 мг, лечение сопровождают тщательным наблюдением за состоянием пациента;
• ХСН: начальная доза – 1 или 2 раза в сутки по 5 мг; в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть повышена с недельными интервалами до максимально допустимой суточной дозы 40 мг, принимаемой 1 раз в сутки.

Побочные действия

• пищеварительная система: сухость слизистой полости рта, глоссит, стоматит, изменение массы тела, нарушение аппетита, тошнота, запор, рвота, кишечная непроходимость, боль в животе, явления диспепсии, метеоризм, анорексия, дисфагия, интестинальный отек, панкреатит, холестатическая желтуха, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, тахикардия, гипертонический криз, обморок, ортостатическая гипотензия, стенокардия, аритмии, инфаркт миокарда, остановка сердца;
• органы кроветворения: воспаление лимфатических узлов;
• дыхательная система: ринорея, носовые кровотечения, ларингит, фарингит, синусит, одышка, сухой кашель, дисфония, бронхоспазм, легочные инфильтраты;
• нервная система: слабость, головная боль, головокружение, ишемия головного мозга, инсульт; при использовании в высоких дозах – сонливость, тревожность, бессонница, парестезии, спутанность сознания, депрессия;
• мочевыделительная система: появление или усиление признаков ХПН, олигурия, протеинурия;
• скелетно-мышечная система: артрит;
• органы чувств: шум в ушах, нарушения зрения и слуха;
• обмен веществ: обострение течения подагры;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, ангионевротический отек;
• лабораторные показатели: возрастание уровня содержания мочевины, возрастание активности печеночных трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипонатриемия, гиперкалиемия, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия, лейкопения, нейтропения;
• влияние на плод: снижение АД у плода и новорожденных, нарушение формирования почек плода, нарушение деятельности почек, гипоплазия костей черепа, гиперкалиемия, контрактура конечностей, олигогидрамнион, гипоплазия легких.

Передозировка

Симптомами передозировки Фозикарда могут быть нарушения водно-электролитного баланса, брадикардия, тяжелая гипотензия, острая почечная недостаточность, шок, ступор.

При подозрении на передозировку необходимо прекратить прием Фозикарда, провести промывание желудка, принять сорбенты (активированный уголь). Также назначают использование вазодепрессорных средств, инфузионное вливание 0,9% раствора натрия хлорида и затем проводят поддерживающее и симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

До начала курса требуется произвести оценку ранее назначавшейся гипотензивной терапии и степени повышения АД, откорректировать при необходимости объем потребляемой жидкости и соли и проанализировать другие клинические обстоятельства.

Если Фозикард используют для лечения тяжелого течения артериальной гипертензии или при наличии декомпенсированной ХСН, приступать к терапии следует в условиях стационара.

До лечения и во время его проведения нужно контролировать АД, деятельность почек, активность печеночных трансаминаз, уровень содержания гемоглобина, калия, креатинина, мочевины и концентрацию электролитов в крови.

На фоне терапии Фозикардом были зарегистрированы случаи возникновения ангионевротического отека. Развитие отека гортани, глотки или языка может привести к обструкции дыхательных путей, представляющей угрозу для жизни. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием препарата, провести подкожное введение раствора эпинефрина/адреналина (1:1000) и другие мероприятия неотложной терапии.

Имеются редкие сообщения об отеке слизистой оболочки кишечника в период применения ингибиторов АПФ. При данном состоянии отмечались жалобы на боли в животе при наличии или отсутствии тошноты и рвоты, в отдельных случаях отек слизистой кишечника развивался без отека лица, а уровень активности Cl-эстераз не превышал нормы. После отказа от использования ингибиторов АПФ данные симптомы проходили. У больных, получающих препараты этой группы, при развитии абдоминальных болей отек слизистой оболочки кишечника следует включить в дифференциальную диагностику.

У пациентов, применявших фозиноприл, во время сеанса диализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также при процедуре афереза липопротеидов низкой плотности с адсорбцией на декстрана сульфат существует риск развития анафилактических реакций. В этих случаях нужно рассмотреть возможность применения диализных мембран другого типа или назначения другого гипотензивного лечения.

До начала терапии препаратом и в ходе ее проведения для предупреждения развития агранулоцитоза/нейтропении следует определить общее количество лейкоцитов и лейкоцитарную формулу (ежемесячно в первые 3–6 месяцев курса и в первый год лечения у пациентов с повышенной угрозой нейтропении).

Использование Фозикарда для лечения неосложненной формы артериальной гипертензии может привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии, которая наиболее часто возникает на фоне проведения почечного диализа, либо после интенсивной терапии диуретиками, либо диеты с ограничением потребления поваренной соли. Транзиторная артериальная гипотензия не относится к противопоказаниям для приема Фозикарда после проведения мер, направленных на восстановление ОЦК.

Лечение ингибиторами АПФ у пациентов с ХСН может привести к появлению избыточного антигипертензивного эффекта, усугубляющего опасность развития олигурии или азотемии с летальным исходом. Вследствие этого при назначении Фозикарда больным с ХСН на протяжении первых двух недель курса, а также при каждом повышении дозы фозиноприла или диуретика необходимо наблюдение за пациентами из данной группы риска.

При наличии гипонатриемии и в случае предшествовавшего интенсивного лечения диуретиками может потребоваться уменьшение доз последних. Некоторое дополнительное снижение АД на фоне сердечной недостаточности является желательным и ожидаемый эффектом, который, как правило, не является причиной для отказа от приема Фозикарда. Степень понижения АД является максимальной на ранних этапах терапии и стабилизируется на протяжении 1–2 недель курса без уменьшения терапевтической эффективности препарата.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами ввиду возможного появления в период терапии головокружения, особенно после приема начальной дозы Фозикарда у пациентов, получающих диуретики.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Фозикарда противопоказан. Известно, что использование ингибиторов АПФ во II–III триместрах может стать причиной повреждения или даже гибели развивающегося плода. У новорожденных, матери которых лечились ингибиторами АПФ в период беременности, требуется проводить тщательный контроль состояния в целях своевременного выявления возможного возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и олигурии.

Фозиноприл проникает в материнское молоко, поэтому использовать Фозикард в период лактации противопоказано. Если в данный период необходим прием препарата, кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Пациентам до 18 лет лечение Фозикардом противопоказано, т. к. нет данных подтверждающих его эффективность и безопасность у детей и подростков.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Фозикард требуется использовать с осторожностью больным с почечной недостаточностью, двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки. При функциональных нарушениях почек изменения дозировок не требуется.

При нарушениях функции печени

При функциональных нарушениях печени изменения дозировок препарата не требуется. Если в период терапии возникает заметная желтушность и значительное усиление активности ферментов печени, терапию Фозикардом следует прекратить и провести соответствующие лечение.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов старше 65 лет и молодых пациентов различия в безопасности и эффективности терапии препаратом не обнаружены. Вместе с тем следует учитывать возможную более высокую восприимчивость к действию Фозикарда у некоторых пожилых пациентов вследствие замедленного выведения средства и повышения риска появления передозировки.

Пациентам пожилого возраста Фозикард рекомендуется принимать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• антациды (симетикон, магния или алюминия гидроксид) – может снижаться абсорбция фозиноприла; данные препараты необходимо применять с интервалом не менее 2 часов;
• литий – повышается сывороточная концентрация лития в крови, усугубляется риск развития литиевой интоксикации; при этом сочетании требуется соблюдать осторожность;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – может ослабляться антигипертензивное действие, особенно на фоне артериальной гипертензии и низкого уровня ренина в плазме крови;
• диуретики (в комбинации с диализом или со строгой диетой с ограничением потребления соли) – возможно развитие выраженного снижения АД, особенно на протяжении первого часа после приема первой дозы Фозикарда;
• калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), препараты калия – возрастает риск возникновения гиперкалиемии; у больных с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих данные средства, калийсодержащие солезаменители или другие препараты, приводящие к развитию гиперкалиемии (такие как гепарин), ингибиторы АПФ усугубляют угрозу повышения уровня калия в сыворотке крови;
• производные сульфонилмочевины, инсулин – возрастает их гипогликемический эффект;
• иммунодепрессанты, аллопуринол, прокаинамид, цитостатические средства – повышается вероятность развития лейкопении;
• эстрогены – ослабляется антигипертензивное действие фозиноприла из-за способности данных веществ задерживать воду;
• лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, гипотензивные средства – усиливается выраженность антигипертензивного действия Фозикарда;
• пропранолол, хлорталидон, гидрохлоротиазид, метоклопрамид, нифедипин, пропантелина бромид, циметидин, ацетилсалициловая кислота, дигоксин, варфарин – не отмечается изменения биодоступности фозиноприла.

Аналоги

Аналогами Фозикарда являются: Фозинап, Моноприл, Фозиноприл, Фозиноприл-OBL, Фозинотек, Фозиноприл-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фозикарде

Согласно многим отзывам, Фозикард является эффективным гипотензивным препаратом, снижающим давление до приемлемых норм. Пациенты, принимающие препарат, отмечают также его мочегонное и калийсберегающее действие. Использовать средство в отзывах рекомендуют только по назначению лечащего врача, соблюдая предложенную им терапевтическую схему. Следует помнить, что для достижения положительных результатов Фозикард необходимо принимать постоянно, без пропусков, стараться вести здоровый образ жизни и выполнять процедуры, укрепляющие сосуды.

Вместе с тем пациенты отмечают, что при запущенных стадиях заболевания проведение монотерапии препаратом является недостаточным. Жалоб на возникновение нежелательных эффектов нет, в некоторых отзывах указывают на горький вкус таблеток.

Цена на Фозикард в аптеках

Цена на Фозикард зависит от дозировки и может составлять (за упаковку, содержащую 28 таблеток): Фозикард 5 мг – 170–230 рублей, Фозикард 10 мг – 240–320 рублей, Фозикард 20 мг – 310–350 рублей.