Дриптан

Дриптан – препарат, оказывающий прямое спазмолитическое, м-холиноблокирующее и миотропное действие; расслабляет детрузор и снижает частоту его сокращений, увеличивает вместимость мочевого пузыря и сдерживает позывы к мочеиспусканию.

Форма выпуска и состав

Дриптан выпускается в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, с риской на одной из сторон (по 30 шт. в блистерах, 1 или 2 блистера в картонной пачке).

Действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид, в 1 таблетке – 5 мг.

Дополнительные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат и лактоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим компонентом Дриптана является оксибутинин – вещество, оказывающее спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие (за счет способности блокировать влияние ацетилхолина на м-холинорецепторы гладких мышц). Эти свойства препарата способствуют расслаблению детрузора мочевого пузыря.

В случае нестабильности функции мочевого пузыря Дриптан увеличивает его объем и сокращает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

После попадания в желудочно-кишечный тракт оксибутинин быстро и полностью абсорбируется. Пиковая плазменная концентрация достигается меньше, чем за 1 час, после чего двухфазно снижается с периодом полувыведения 2–3 часа. Максимальный эффект отмечается через 3–4 часа, остаточное действие может наблюдаться в течение 10 и более часов.

Равновесная концентрация достигается через 8 дней регулярного приема Дриптана.

Параметры фармакокинетики оксибутинина у пожилых людей не отличаются от таковых у взрослых пациентов. У пожилых людей, которые ведут активный образ жизни, препарат, вероятно, не накапливается. У ослабленных пациентов пожилого возраста значительно увеличиваются показатели максимальной концентрации препарата в крови и площади под кривой «концентрация – время».

Препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени, преимущественно при участии ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP3A4 – изофермента, содержащегося в основном в стенках кишечника и в печени. Метаболиты оксибутинина также обладают м-холиноблокирующей активностью. Выводится препарат через почки.

В исследованиях на животных было установлено, что только 0,3–0,4% неизмененного оксибутинина определяется в моче крыс спустя 24 часа после его применения, 1% – в моче собак через 48 часов. Таким образом, у крыс и собак препарат метаболизируется практически полностью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Дриптан применяется для лечения недержания мочи, связанного с нестабильностью функции мочевого пузыря вследствие следующих нарушений:

• Нейрогенные расстройства (гиперррефлекс детрузора), к примеру, вследствие распространенного склероза или расщепления позвоночника (spina bifida);
• Идиопатические нарушения функции детрузора.

Также таблетки Дриптан применяются для лечения ночного энуреза у детей старше 5 лет.

Противопоказания

Абсолютные:

• Атония кишечника;
• Обструкция желудочно-кишечного тракта;
• Язвенный колит;
• Расширение ободочной кишки;
• Обструктивная уропатия;
• Миастения;
• Закрытоугольная глаукома;
• Кровотечение;
• Детский возраст до 5 лет;
• Лактация;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Относительные:

• Нарушение функции печени и почек;
• Артериальная гипертензия;
• Аритмии;
• Сердечная недостаточность;
• Ишемическая болезнь сердца;
• Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
• Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы;
• Беременность.

Инструкция по применению Дриптана: способ и дозировка

Таблетки Дриптан следует принимать внутрь.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.

Пожилым людям и детям – по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Побочные действия

• Пищеварительная система: сухость во рту, диарея и/или запор, тошнота, дискомфорт в абдоминальной области;
• Центральная нервная система: общая слабость, бессонница или сонливость, головная боль, вертиго;
• Орган зрения: повышение внутриглазного давления, нарушения зрения (паралич аккомодации, мидриаз);
• Прочие: снижение потоотделения, задержка мочеиспускания, аллергические реакции, аритмии, импотенция.

Передозировка

Признаки передозировки нарастают постепенно: начиная с усиления побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (от эмоционального возбуждения и беспокойства до психотического поведения), развития циркуляторных нарушений (приливов крови, недостаточности кровообращения, падения артериального давления и т. д.) до паралича, дыхательной недостаточности, комы.

После приема дозы, значительно превышающей рекомендуемую, следует незамедлительно промыть желудок. Лечение лихорадки симптоматическое. Значительное возбуждение или раздражительность устраняются внутривенным введением диазепама в дозе 10 мг. При развитии опасного для жизни антихолинергического синдрома возможно назначение неостигмина/физостигмина (в дозах, указанных в инструкции). В случае развития тахикардии внутривенно вводят пропранолол. При параличе дыхательных мышц требуется искусственная вентиляция легких, при задержке мочеиспускания – установка катетера.

Особые указания

Пожилым пациентам при применении антихолинергических лекарственных средств следует соблюдать осторожность, поскольку имеется риск возникновения когнитивных нарушений. После назначения Дриптана возможны нарушения сердечного ритма, развитие тахикардии, усиление симптомов гипертиреоза, артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, заболеваний коронарных сосудов, гиперплазии предстательной железы.

Известны случаи развития антихолинергических эффектов со стороны нервной системы на фоне применения Дриптана (например, сонливости, спутанности сознания, галлюцинаций, возбуждения). В связи с этим в первые несколько месяцев лечения, а также при увеличении дозы, рекомендуется контролировать состояние пациента. При развитии побочных реакций со стороны нервной системы следует рассмотреть вопрос о снижении дозы препарата или его полной отмене.

Дриптан может привести к развитию закрытоугольной глаукомы. В случае появления боли в глазах или внезапного снижения остроты зрения следует незамедлительно обратиться к врачу.

В исследованиях in vitro и испытаниях на животных оксибутинин вызывал увеличение синтеза порфириногенов, поэтому Дриптан должен с осторожностью назначаться пациентам с порфирией.

При продолжительном применении препарата появляется риск развития кариеса вследствие уменьшения или подавления продукции слюны, поэтому пациентам, получающим Дриптан в течение длительного времени, рекомендуется наблюдаться у стоматолога.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Дриптан может вызывать сонливость и снижать остроту зрительного восприятия. В этих случаях на время лечения стоит воздержаться от вождения автомобиля и выполнения видов деятельности с потенциально опасными последствиями.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях на животных было установлено, что применение оксибутинина в дозах, оказывающих токсическое действие на материнский организм, вызывает репродуктивную токсичность, но этих данных недостаточно для оценки влияния препарата на течение беременности, развитие плода, роды, постнатальное развитие. Безопасность использования препарата у беременных женщин не изучалась. В связи с этим беременным назначение Дриптана допускается, только если ожидаемая польза от терапии для женщин определенно выше возможных рисков для плода.

Согласно данным исследований, проведенных на животных, оксибутинин проникает в грудное молоко, поэтому Дриптан противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

По причине недостаточности данных по поводу безопасности и эффективности, Дриптан запрещено применять для лечения детей до 5 лет.

Терапию детей от 5 лет следует проводить с особой осторожностью, поскольку детский организм может быть более чувствительным к действию оксибутинина, из-за чего повышается риск развития нарушений со стороны психики и нервной системы.

При нарушениях функции почек

Дриптан при почечной недостаточности должен применяться с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Дриптан при печеночной недостаточности должен применяться с особой осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пациенты пожилого возраста в период терапии должны находиться под особым врачебным наблюдением, поскольку в преклонном возрасте на фоне антихолинергических средств повышается риск развития побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Особая осторожность требуется при необходимости одновременного применения других антихолинергических средств, поскольку возможно усиление эффекта.

Имеются отдельные сообщения о случаях взаимодействий антихолинергических препаратов со следующими лекарственными средствами: дипиридамол, амантадин, хинидин, атропин, фенотиазины, атропиноподобные спазмолитики, трициклические антидепрессанты, препараты наперстянки, антигистаминные средства, нейролептики (например, клозапин, фенотиазины, бутирофеноны), противопаркинсонические средства (например, леводопа, биперидин). При необходимости их сочетанного применения с Дриптаном следует соблюдать осторожность.

Оксибутинин может уменьшать эффективность ингибиторов холинэстеразы и прокинетической терапии.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 возможно подавление метаболизма оксибутинина и усиление его действия.

Этанол может усилить сонливость, вызванную оксибутинином.

Дриптан вследствие уменьшения моторики желудочно-кишечного тракта может влиять на абсорбцию других одновременно принимаемых лекарственных средств.

Аналоги

Аналогами Дриптана являются: Оксибутинин, Сибутин, Везикар, Дрим-Апо, Детрузитол, Новитропан, Спазмекс, Урохолум, Зевесин, Уротол.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дриптане

Согласно большинству отзывов, Дриптан – эффективный, быстро действующий препарат, помогающий при нейрогенных расстройствах мочеиспускания и гиперактивности мочевого пузыря.

Встречаются отдельные высказывания о недостаточности эффекта от терапии либо о развитии побочных действий.

Цена на Дриптан в аптеках

Примерная цена Дриптана составляет 605–680 руб. за упаковку, содержащую 30 таблеток.