Дезлоратадин Канон

Дезлоратадин Канон – противоаллергическое средство длительного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белые или белые, двояковыпуклые круглые; ядро на поперечном разрезе белое с розоватым или кремоватым оттенком, или почти белое (по 7 или 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке от 1 до 3 упаковок; по 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Дезлоратадина Канон).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: дезлоратадин – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: дигидрат гидрофосфата кальция – 61,7 мг; стеарат кальция – 0,7 мг; повидон – 6,8 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 41 мг; кроскармеллоза натрия – 4,8 мг;
• оболочка: Opadry II белый (макрогол – 0,94 мг; поливиниловый спирт – 1,88 мг; тальк – 0,7 мг; диоксид титана – 0,48 мг) – 4 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин – активное вещество Дезлоратадина Канон, являясь первичным активным метаболитом лоратадина, относится к числу антигистаминных средств длительного действия. Его эффект основан на ингибировании каскада реакций аллергического воспаления: высвобождении провоспалительных цитокинов (в т. ч. интерлейкинов ИЛ-4, -6, -8 и -13); высвобождении провоспалительных хемокинов (RANTES); продукции супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами; адгезии и хемотаксисе эозинофилов; выделении молекул адгезии (таких как Р-селектин), IgE-опосредованном высвобождении гистамина, лейкотриена С₄ и простагландина D₂. Благодаря применению препарата предупреждается развитие и облегчается течение аллергических реакций. Дезлоратадин оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, способствует уменьшению проницаемости капилляров, предупреждению возникновения спазма гладкой мускулатуры, отека тканей.

Вещество на центральную нервную систему не влияет, седативным эффектом практически не обладает (не вызывает сонливости), удлинение интервала QT на ЭКГ не вызывает, на скорости психомоторных реакций не отражается.

После приема внутрь действие Дезлоратадина Канон развивается на протяжении 30 минут, его продолжительность составляет 24 часа.

Фармакокинетика

Дезлоратадин в желудочно-кишечном тракте всасывается хорошо. В плазме крови после приема внутрь определяется через 30 минут. Среднее время достижения максимальной концентрации вещества – 3 часа. Через гематоэнцефалический барьер дезлоратадин не проникает. Связывается с белками плазмы на уровне 83–87%. При применении 1 раз в день в дозе 5–20 мг у подростков и взрослых на протяжении 14 дней клинически значимая кумуляция препарата не отмечается. Пища или грейпфрутовый сок на распределение дезлоратадина влияния не оказывает.

Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и С YP2D6, а также ингибитором или субстратом Р-гликопротеина. Подвергается интенсивному метаболизму в печени посредством гидроксилирования, при этом происходит образование метаболита – 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Почками и через кишечник выводится лишь небольшая часть дозы (менее 2 и 7% соответственно). Период полувыведения в среднем составляет 27 часов (диапазон от 20 до 30 часов).

Показания к применению

• аллергический ринит: Дезлоратадин Канон применяется для устранения/облегчения чиханья, заложенности носа, покраснения и зуда глаз, слезотечения, выделений из носа слизи, зуда неба и в носу;
• крапивница: применяется для уменьшения/устранения кожного зуда, сыпи.

Противопоказания

Абсолютные:

• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 12 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью, при клиренсе креатинина (КК) менее 30 мл/мин Дезлоратадин Канон должен применяться под врачебным контролем.

Дезлоратадин Канон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Дезлоратадин Канон принимают внутрь, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время суток. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно проглатывать целиком и запивать водой.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей: по 5 мг (1 таблетке) в день, продолжительность лечения зависит от выраженности симптоматики.

Рекомендуемые схемы применения Дезлоратадина Канон:

• интермиттирующий сезонный аллергический ринит (проявление симптомов не более четырех дней в неделю либо их общая продолжительность не более четырех недель в году) и крапивница: требуется оценка течения заболевания, в случае исчезновения симптомов прием Дезлоратадина Канон прекращают, при их повторном появлении – возобновляют;
• персистирующий круглогодичный аллергический ринит (проявление симптомов более четырех дней в неделю либо их общая продолжительность более четырех недель в году): терапию можно продолжать все время воздействия аллергенов.

Длительность курса терапии должен определять лечащий врач.

Побочные действия

Чаще всего в ходе клинических исследований у взрослых пациентов наблюдались такие побочные реакции как головная боль – 0,6%, сухость во рту – 0,8% и повышенная утомляемость – 1,2%. У детей и подростков от 12 до 17 лет чаще всего регистрировали жалобы на головную боль – 5,9% (при приеме плацебо этот показатель был выше – 6,9%).

Применение Дезлоратадина Канон может привести к развитию следующих нежелательных явлений [> 10% – очень часто; (> 1% и < 10%) – часто; (> 0,1% и < 1%) – нечасто; (> 0,01% и < 0,1%) – редко; < 0,01% – очень редко; невозможно установить частоту по имеющимся данным – частота неизвестна]:

• кожа и подкожные ткани: очень редко – сыпь; частота неизвестна – фоточувствительность;
• нервная система: нечасто – головная боль; очень редко – сонливость/бессонница, психомоторная гиперреактивность, головокружения, судороги;
• желудочно-кишечный тракт: часто – сухость во рту; очень редко – тошнота/рвота, диспепсия, боль в животе, диарея;
• опорно-двигательный аппарат: очень редко – миалгия;
• иммунная система: очень редко – кожный зуд, сыпь (в т. ч. крапивница), одышка, ангионевротический отек, анафилаксия;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит; частота неизвестна – желтуха;
• психические расстройства: очень редко – галлюцинации;
• сердце: очень редко – сердцебиение, тахикардия; частота неизвестна – удлинение интервала QT;
• инструментальные и лабораторные данные: очень редко – повышение концентрации билирубина, повышение активности ферментов печени;
• прочие: часто – повышенная утомляемость; частота неизвестна – астения.

Передозировка

Применение Дезлоратадина Канон в дозе, выше рекомендованной в 5 раз, к появлению каких-либо симптомов не приводило. При проведении клинических испытаний ежедневное применение препарата в дозе до 20 мг на протяжении 14 дней клинически или статистически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы не сопровождалось. Прием суточной дозы 45 мг (выше рекомендуемой в 9 раз) в течение 10 дней к удлинению интервала QT и появлению серьезных побочных эффектов не приводил.

При случайном приеме большого количества таблеток Дезлоратадин Канон необходимо немедленно обратиться к врачу.

Терапия: промывание желудка, применение активированного угля; по показаниям проводится симптоматическое лечение. Дезлоратадин при гемодиализе не выводится, эффективность перитонеального диализа не определена.

Особые указания

Эффективность Дезлоратадина Канон при ринитах инфекционного генеза не исследовалась.

В ходе клинических исследований была доказана неэффективность повышения дозы и более частого приема дезлоратадина, в связи с чем следует уведомить пациентов, что частоту приема и дозировку увеличивать не следует.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием дезлоратадина в рекомендованной дозе не оказывает неблагоприятного влияния на когнитивные функции пациента. Тем не менее, у некоторых пациентов в редких случаях при терапии отмечаются такие побочные реакции как сонливость и головокружение. Это может повлиять на быстроту психомоторных реакций и способность к концентрации внимания, затрудняя управление транспортными средствами и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Дезлоратадин Канон во время беременности/лактации не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 12 лет Дезлоратадин Канон применять противопоказано.

При нарушениях функции почек

У пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью терапия должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие Дезлоратадина Канон с прочими лекарственными средствами/веществами, включая этанол, не выявлено.

Аналоги

Аналогами Дезлоратадина Канон являются Блогир-3, Алестамин, Дезлоратадин, Дезал, Лордестин, Делорсин, Элизей, Эриус, Эслотин, Эзлор и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в месте, защищенном от света и влаги. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Дезлоратадине Канон

Отзывы о Дезлоратадине Канон характеризуют препарат как эффективный и недорогой. Также к числу преимуществ относят удобный режим дозирования и хорошую переносимость.

Цена на Дезлоратадин Канон в аптеках

Примерная цена на Дезлоратадин Канон, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 шт. в упаковке, составляет 143–290 руб.