Блогир-3

Блогир-3 – блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Обладает противоаллергическим действием.

Форма выпуска и состав

Блогир-3 выпускается в следующих лекарственных формах:

• таблетки, диспергируемые в полости рта: плоские, круглые, со скошенными краями, розового цвета с более темными вкраплениями, на одной стороне с тиснением «5» (по 5 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в картонной упаковке 1 блистер; по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги, в картонной упаковке 1, 2 или 3 блистера);
• сироп: прозрачный бесцветный раствор (по 60 или 120 мл в темных стеклянных флаконах, укупоренных пластиковой навинчивающейся крышкой, в картонной упаковке 1 флакон в комплекте с ложкой для дозирования, имеющей градуировку на 2,5 мл и 5 мл).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Блогира-3.

В 1 таблетке содержатся:

• активный компонент: дезлоратадин – 5 мг;
• вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, аспартам, моногидрат лимонной кислоты, маннитол, полакрилин калия, магния стеарат, краситель оксид железа красный, микрокристаллическая целлюлоза, ароматизатор тутти-фрутти (мальтодекстрин, крахмал модифицированный Е1450, пропиленгликоль Е1520, ароматизирующие вещества).

В 1 мл сиропа содержатся:

• активный компонент: дезлоратадин – 0,5 мг;
• вспомогательные компоненты: сорбитол, сукралоза, лимонная кислота, пропиленгликоль, натрия цитрат, гипромеллоза, ароматизатор тутти-фрутти (пропиленгликоль Е1520, ароматизирующие вещества), вода.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блогир-3 является неседативным антигистаминным средством длительного действия. Дезлоратадин – это первичный активный метаболит лоратадина, избирательно блокирующий активность периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Он ингибирует целый каскад реакций, характерных для аллергического воспаления: высвобождение хемокинов и цитокинов (в том числе интерлейкинов ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 и ИЛ-13), синтез супероксидных анионов (продуцируются полиморфноядерными нейтрофилами), хемотаксис и адгезию эозинофилов, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, лейкотриена С4 и простагландина D2, выделение P-селектина и других молекул адгезии.

Таким образом, Блогир-3 предупреждает появление аллергических реакций и облегчает их течение, снижает проницаемость капилляров, оказывает антиэкссудативное и противозудное действие, предупреждает спазм гладких мышц и отек тканей.

Дезлоратадин не влияет на центральную нервную систему и скорость психомоторных реакций; седативный эффект практически отсутствует (препарат не вызывает сонливости). Проведенные клинико-фармакологические исследования показали, что в рекомендуемых терапевтических дозах дезлоратадин не удлиняет интервал QT на электрокардиограмме.

Действие Блогира-3 начинается в течение получаса после приема таблетки или сиропа и продолжается на протяжении 24 часов.

Фармакокинетика

Дезлоратадин хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и обнаруживается в крови примерно через 30 минут после приема Блогира-3 внутрь. Максимальная плазменная концентрация достигается через 3 часа.

Препарат на 83–87% связывается с белками плазмы. После применения дезлоратадина в дозе 5–20 мг один раз в сутки в течение 2-х недель у подростков и взрослых пациентов клинически значимой кумуляции действующего вещества не выявлено. Грейпфрутовый сок и другая пища не влияли на распределение Блогира-3 (при приеме 7,5 мг один раз в сутки). Дезлоратадин не проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм интенсивный, происходит в печени. Основной путь – гидроксилирование. В результате метаболизма образуется 3-ОН-дезлоратадин, соединенный с глюкуронидом. Дезлоратадин не ингибирует изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, а также не является субстратом Р-гликопротеина и не ингибирует его.

Препарат выводится в основном в виде глюкуронидного соединения. В неизмененном виде экскретируется около 9% дезлоратадина (менее 2% почками и менее 7% через кишечник). Период полувыведения составляет примерно 27 часов.

Показания к применению

Блогир-3 применяют для лечения аллергического ринита (с целью облегчения или устранения заложенности носа, чихания, зуда в носу, слезотечения, выделения слизи из носа, покраснения и зуда глаз, зуда неба) и крапивницы (для устранения или уменьшения сыпи и кожного зуда).

Противопоказания

Абсолютные:

• наследственная непереносимость фруктозы (для сиропа, так как в его составе содержится сорбитол);
• фенилкетонурия (для таблеток);
• детский возраст до 1 года (для сиропа) и до 12 лет (для таблеток);
• беременность;
• грудное вскармливание;
• гиперчувствительность к компонентам препарата или лоратадину.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью таблетки и сироп Блогир-3 применяют с осторожностью.

Блогир-3, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки, диспергируемые в полости рта

В форме таблеток Блогир-3 следует принимать внутрь, независимо от еды.

Препарат нельзя извлекать из блистера с помощью обычного нажатия, поскольку такой способ может привести к повреждению таблетки. Чтобы извлечь таблетку, необходимо вскрыть блистер путем осторожного снятия защитной пленки. Таблетку следует положить на язык и дождаться ее растворения (обычно это происходит в течение нескольких секунд), после чего проглотить со слюной. Препарат принимают сразу после извлечения из блистера. Таблетку не требуется запивать водой или иной жидкостью.

Обычная доза Блогира-3 для подростков старше 12 лет и взрослых составляет 5 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Сироп

В форме сиропа Блогир-3 следует принимать внутрь, независимо от еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Рекомендуемые дозы:

• дети в возрасте 1–5 лет: по 2,5 мл (1,25 мг) один раз в сутки;
• дети в возрасте 6–11 лет: по 5 мл (2,5 мг) один раз в сутки;
• подростки старше 12 лет и взрослые: по 10 мл (5 мг) один раз в сутки.

У пациентов с интермиттирующим (сезонным) аллергическим ринитом (продолжительность симптомов менее 4 дней в неделю либо менее 4 недель в году) следует оценивать характер течения заболевания. Прием Блогира-3 прекращают после исчезновения признаков ринита, а при повторном возникновении симптомов лечение начинают вновь.

Персистирующий (круглогодичный) аллергический ринит (продолжительность симптомов более 4 дней в неделю либо более 4 недель в году) требует постоянного лечения, то есть Блогир-3 принимают на протяжении всего периода действия аллергена.

Побочные действия

Наиболее часто у подростков старше 12 лет и взрослых таблетки Блогир-3 вызывали такие побочные эффекты, как повышенная утомляемость (1,2%), головная боль (0,6%) и сухость в ротовой полости (0,8%). В результате проведенных клинических исследований сиропа было показано, что у детей до 2 лет отмечались следующие нежелательные реакции (их частота несколько превышала частоту при использовании плацебо): повышение температуры тела, диарея, бессонница. Частота данных побочных эффектов у детей 2–11 лет не отличалась от таковой при применении плацебо. По результатам клинических исследований у подростков 12–17 лет во время лечения сиропом наиболее часто возникала головная боль.

Блогир-3 может вызывать побочные реакции со стороны следующих систем и органов:

• желудочно-кишечный тракт: часто (≥ 1/100 и < 1/10) – сухость в ротовой полости; очень редко (< 1/10 000) – рвота, тошнота, диспепсические расстройства, боль в животе, диарея;
• гепатобилиарная система: очень редко – гепатит, повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов; с неизвестной частотой (имеющиеся данные не позволяют точно оценить частоту развития побочного эффекта) – желтуха;
• сердечно-сосудистая система: очень редко – сердцебиение, тахикардия; с неизвестной частотой – брадикардия и аритмия (у детей), удлинение интервала QT;
• центральная нервная система и психика: часто – головные боли; очень редко – бессонница, головокружение, галлюцинации, сонливость, судороги, психомоторная гиперактивность;
• костно-мышечная система: очень редко – боль в мышцах;
• аллергические реакции: очень редко – сыпь (в том числе крапивная), зуд, отек Квинке, анафилаксия; с неизвестной частотой – фотосенсибилизация;
• прочие расстройства: часто – повышенная утомляемость; очень редко – одышка; с неизвестной частотой – астения.

Передозировка

В результате приема дозы Блогира-3, превышающей рекомендованную дозу в 5 раз, каких-либо симптомов интоксикации не обнаружено. Проведенные клинические испытания, в ходе которых дезлоратадин применялся у взрослых и подростков в суточной дозе до 20 мг в течение двух недель, также не выявили каких-либо клинически или статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы. В одном из клинико-фармакологических исследований, когда препарат применялся в суточной дозе 45 мг (такая доза в 9 раз превышает рекомендованную) в течение 10 дней, не наблюдалось удлинения интервала QT и отсутствовали серьезные побочные реакции.

Если пациент случайно принял внутрь большое количество таблеток или сиропа Блогир-3, необходимо обратиться к врачу; больному следует промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости назначается симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен. Целесообразность проведения перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Специальных исследований эффективности Блогира-3 при ринитах инфекционного происхождения не проводилось.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Блогира-3 в рекомендованных дозах не влиял на способность пациента управлять автотранспортом и работать с другими сложными и потенциально опасными механизмами. Тем не менее следует учитывать, что в редких случаях дезлоратадин может вызывать сонливость, которая способна повлиять на психомоторные функции пациента.

Применение при беременности и лактации

Блогир-3 запрещено применять в период беременности, так как данные о его безопасности для плода отсутствуют.

Поскольку дезлоратадин секретируется с грудным молоком, его не следует принимать кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

В форме таблеток Блогир-3 противопоказан детям до 12 лет (так как в младшем возрасте возможен неправильный прием препарата), а в виде сиропа – малышам до 1 года (поскольку данные о безопасности и эффективности дезлоратадина для детей в возрасте младше 1 года отсутствуют).

При нарушениях функции почек

Дезлоратадин с осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Блогира-3 с азитромицином, кетоконазолом, циметидином, эритромицином и флуоксетином клинически значимого лекарственного взаимодействия не выявлено.

Грейпфрутовый сок или пища не влияют на эффективность дезлоратадина.

Блогир-3 не усиливает действие этанола на нервную систему. Однако в ходе постмаркетингового применения зарегистрированы отдельные случаи алкогольного опьянения и непереносимости спиртных напитков, поэтому дезлоратадин следует с осторожностью применять совместно с алкоголем.

Аналоги

Аналогами Блогира-3 являются: Алестамин, Дезлоратадин, Дезлоратадин-Тева, Дезлоратадин Канон, Дезал, Налориус, Лордестин, Элизей, Эриус, Эзлор, Эслонтин, Эзлор Солюшн Таблетс и др.

Сроки и условия хранения 

Беречь от детей. Хранить при температуре не более 25 °С.

Срок годности препарата – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Блогире-3

Отзывов о Блогире-3 не очень много, однако, почти во всех сообщениях пациенты делятся положительным опытом применения данного лекарственного средства. Препарат эффективен и хорошо работает именно при аллергическом рините. Таблетки удобно рассасывать, их не требуется запивать водой. Препарат приятен на вкус, не вызывает привыкания.

Иногда могут возникать побочные эффекты, например, заторможенность, сонливость и аллергические реакции. Стоимость антигистаминного средства адекватная, но, тем не менее, существуют более дешевые аналоги.

Цена на Блогир-3 в аптеках

Стоимость таблеток для рассасывания 5 мг: за 5 шт. в упаковке – 128–170 руб., за 10 шт. в упаковке – 178–260 руб., за 30 шт. в упаковке – 290–415 руб. Цена на Блогир-3 в форме сиропа 0,5 мг/мл (во флаконах по 60 мл) составляет около 275–411 руб.