Цефутил

Цефутил – антибактериальный препарат для системного применения, цефалоспорин второго поколения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Цефутила – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, голубые, на одной стороне оттиск «PhI»; в дозировке по 125 мг – на другой стороне насечка (в дозировке по 125 мг и 250 мг – по 10 таблеток в блистере, в картонной пачке 1 блистер; в дозировке по 500 мг – по 10 таблеток во флаконе, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: цефуроксим – 125, 250 или 500 мг (в виде аксетила);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, стеарат магния, натрия крахмалгликолят, Opadry OY-L белый [моногидрат лактозы, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (Е 171), полиэтиленгликоль], краситель FD&C синий №1 (Е 133), полиэтиленгликоль 6000.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Аксетил цефуроксима является пероральной формой бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который проявляет устойчивость к действию большинства β-лактамаз и активен по отношению к широкому спектру грамположительных/грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима достигается за счет угнетения синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Высокую активность Цефутил проявляет по отношению к следующим микроорганизмам:

• грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме штаммов, устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
• грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (в т. ч. устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. штаммы, продуцирующие/не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
• анаэробы: грамположительные/грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные/грамотрицательные бактерии (включая виды Clostridium, Fusobacterium и Bacteroides), Propionibacterium spp.;
• прочие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, не проявляющие чувствительность к воздействию цефуроксима: Clostridium difficile, Acinetobacter calcoaceticus, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Listeria monocytogenes, не чувствительные к метициллину штаммы Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, Legionella spp.

Нечувствительны к цефуроксиму некоторые штаммы следующих микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Morganella morganii, Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Serratia spp., Citrobacter spp.

Фармакокинетика

Аксетил цефуроксима после перорального приема Цефутила абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на его слизистой оболочке и попадает в кровоток в форме цефуроксима.

Сразу после приема пищи наблюдается оптимальный уровень абсорбции. Максимальный сывороточный уровень цефуроксима в крови отмечается приблизительно спустя 2–3 часа после приема Цефутила.

Т_1/2 (период полувыведения) – около 1–1,5 часа. Уровень связывания с белками, в зависимости от методики определения, составляет 33–55%. Цефуроксим выделяется в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

При одновременном применении с пробенецидом площадь под кривой средней концентрации в сыворотке крови возрастает на 50%.

Вследствие диализа сывороточный уровень цефуроксима в крови снижается.

Показания к применению

Согласно инструкции, Цефутил назначают для лечения инфекций, вызванных чувствительными к действию цефуроксима микроорганизмами:

• средний отит, тонзиллит, синусит, фарингит (ЛОР-органы);
• пневмония, острый и хронический бронхит в стадии обострения (дыхательные пути);
• пиелонефрит, цистит, уретрит (мочевыводящие пути);
• пиодермия, фурункулез, импетиго (кожа и мягкие ткани);
• гонорея, острый неосложненный гонококковый цервицит и уретрит;
• болезнь Лайма (терапия ранних проявлений и профилактика поздних осложнений у детей от 12 лет и взрослых).

Противопоказания

Абсолютные:

• возраст до 2 лет (в данной лекарственной форме);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также прочих цефалоспоринов.

Относительные (Цефутил назначается под врачебным контролем):

• установленная непереносимость некоторых сахаров (в состав препарата входит лактоза);
• первые месяцы беременности;
• период лактации.

Инструкция по применению Цефутила: способ и дозировка

Цефутил принимают внутрь, желательно после еды.

Чувствительность к действию Цефутила зависит от региона и может со временем меняться. При выборе антибактериального препарата нужно основываться на местных данных о чувствительности к антибиотику.

Средняя длительность применения – 7 дней.

При терапии большинства инфекций взрослым Цефутил назначается в суточной дозе 500 мг (в 2 приема равными частями).

Рекомендованная схема применения препарата в зависимости от показаний:

• инфекции мочевыводящих путей: 2 раза в день по 125 мг;
• инфекции дыхательных путей (бронхиты): при инфекциях средней степени тяжести – по 250 мг Цефутила 2 раза в день, при более тяжелых инфекциях либо при подозрении на пневмонию – по 500 мг 2 раза в день;
• пиелонефрит: 2 раза в день по 250 мг Цефутила;
• неосложненная гонорея: однократно 1000 мг;
• болезнь Лайма (дети от 12 лет и взрослые): 2 раза в день по 500 мг курсом 20 дней.

Цефуроксим также выпускается для парентерального применения, что при наличии клинических показаний позволяет проводить последовательное лечение одним антибиотиком (переход с парентерального введения на пероральный). Эффективность такого способа применения отмечается при терапии пневмонии и обострений хронического бронхита.

Схема проведения последовательной терапии:

• пневмония: 2–3 раза в день по 1500 мг цефуроксима натрия (внутримышечно или внутривенно) на протяжении 2–3 дней, затем 2 раза в день по 500 мг Цефутила курсом 7 дней;
• обострение хронического бронхита: 2–3 раза в день по 750 мг цефуроксима натрия (внутримышечно или внутривенно) на протяжении 2–3 дней, затем 2 раза в день по 500 мг Цефутила курсом 5–7 дней.

Длительность парентерального и перорального лечения может варьировать в зависимости от состояния пациента и тяжести инфекции.

Средняя доза для детей от 2 лет – 2 раза в день по 125 мг (максимально – 250 мг в день). При терапии среднего отита или более тяжелых инфекций разовую дозу увеличивают в 2 раза (максимально – 500 мг в день).

Детям младше 2 лет рекомендован аксетил цефуроксим в виде суспензии.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. Максимальная суточная доза для этой группы больных – 1000 мг.

Доза Цефутила для пациентов с почечной недостаточностью определяется КК (клиренсом креатинина), что связано с необходимостью компенсации медленного выведения активного вещества.

При КК ≥ 30 мл/мин (Т_1/2 – 1,4–2,4 часа) назначается стандартная доза – по 125–500 мг 2 раза в день. При КК 10–29 мл/мин (Т_1/2 – 4,6 часа) и < 10 мл/мин (Т_1/2 – 16,8 часа) стандартная доза должна применяться один раз в 24 или 48 часов соответственно. После каждого диализа дополнительно назначают одну стандартную дозу.

Побочные действия

При применении Цефутила побочные реакции обычно носят умеренно выраженный, обратимый характер.

Возможные нарушения:

• инвазии/инфекции: чрезмерный рост Candida;
• иммунная система: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи (проявляются в виде лекарственной лихорадки, сыпи, зуда, крапивницы, анафилактического шока, сывороточной болезни); зарегистрированы случаи возникновения синдрома Стивенса – Джонсона, полиморфной эритемы, токсического эпидермального некролиза;
• система пищеварения: гастроэнтерологические расстройства (в виде рвоты, диареи, тошноты, болей в животе; в случае развития тяжелой диареи должна учитываться вероятность псевдомембранозного колита, связанного с проведением терапии Цефутилом);
• гепатобилиарная система: на фоне заболеваний печени – гепатит, желтуха, временное увеличение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке и сывороточного билирубина;
• кровь и лимфатическая система: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения, лейкопения, снижение гемоглобина, положительный тест Кумбса;
• нервная система: головокружение, головная боль.

Передозировка

Основные симптомы: судороги.

Терапия: гемодиализ/перитонеальный диализ.

Особые указания

Возможность перехода с парентеральной терапии на пероральный прием Цефутила определяет врач, учитывая тяжесть инфекции, клиническое состояние пациента и чувствительность патогенного микроорганизма. Если через 3 дня парентерального введения клиническое улучшение не происходит, терапию продолжают без перевода больного на прием препарата внутрь.

При проведении терапии возможен чрезмерный рост Candida. Проведение продолжительного курса может привести к чрезмерному росту прочих нечувствительных микроорганизмов, в т. ч. Enterococci, Clostridium difficile (может потребоваться отмена Цефутила).

При тяжелых нарушениях со стороны системы пищеварения, сопровождающихся диареей и рвотой, принимать Цефутил не рекомендовано, поскольку в этом случае уровень абсорбции снижается. Более целесообразно перевести пациента на парентеральную форму цефуроксима.

При проведении двадцатидневного курса терапии болезни Лайма возможно увеличение частоты развития диареи.

В период лечения нельзя исключить вероятность появления псевдомембранозного колита (от легкой формы до угрожающего жизни состояния). При появлении таких симптомов, как выраженная/длительная диарея, резкие схваткообразные боли в животе, Цефутил немедленно отменяют и проводят тщательное обследование.

При лечении болезни Лайма может наблюдаться развитие реакции Яриша – Герксгеймера (дополнительная терапия не требуется).

Во время терапии определять концентрацию глюкозы в плазме крови рекомендовано при помощи методов с гексокиназой/глюкозооксидазой. Цефуроксим на определение креатинина с помощью исследования со щелочным пикратом влияния не оказывает.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Цефутилом возможно развитие головокружения, что нужно учитывать при управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Цефутил в первые месяцы беременности/в период лактации должен применяться с осторожностью.

Экспериментальных данных, подтверждающих эмбриотоксическое/тератогенное действие аксетила цефуроксима, нет. Необходимо принимать во внимание, что незначительные концентрации цефуроксима проникают в грудное молоко.

Применение в детском возрасте

Терапия Цефутилом пациентам младше 2 лет противопоказана (цефуроксим может назначаться в другой лекарственной форме).

При нарушениях функции почек

При КК < 29 мл/мин требуется коррекция режима дозирования Цефутила.

Лекарственное взаимодействие

Возможные взаимодействия:

• препараты, снижающие кислотность желудочного сока: биодоступность цефуроксима уменьшается, также снижается эффект улучшенной абсорбции после приема пищи;
• препараты, повышающие показатели кислотности желудочного сока: абсорбция цефуроксима может нарушаться; сочетание не рекомендовано;
• комбинированные пероральные контрацептивы: их эффективность снижается, что связано с уменьшением реабсорбции эстрогенов;
• сильнодействующие диуретики (этакриновая кислота, фуросемид), аминогликозиды, амфотерицин, колистин и полимиксин (с Цефутилом в высоких дозах): риск возникновения почечной недостаточности возрастает;
• фенилбутазон, пробенецид: почечный клиренс цефуроксима снижается, а его плазменная концентрация возрастает.

Аналоги

Аналогами Цефутила являются: Зиннат, Цефуроксим, Цефумакс, Зинацеф, Аксосеф, Проксим, Бактилем, Аксетин.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности:

• по 125 и 250 мг – 4 года;
• по 500 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефутиле

Отзывы о Цефутиле главным образом положительные. Отмечают его быстрый эффект. В некоторых случаях указывают на развитие выраженных побочных эффектов и недостаточное терапевтическое действие.

Цена на Цефутил в аптеках

Цена на Цефутил неизвестна, поскольку препарат в аптеках отсутствует.

Примерная цена на аналоги: Зиннат – 200–260 руб. (10 таблеток по 125 мг) или 363–455 руб. (10 таблеток по 250 мг), Аксосеф (14 таблеток по 500 мг) – 535–610 руб.