Цефуроксим

Цефуроксим – препарат с антибактериальным действием (цефалоспорин II поколения), предназначенный для парентерального применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Цефуроксима – порошок для приготовления раствора для в/в (внутривенного) и в/м (внутримышечного) введения: гигроскопичный, от белого до желтого цвета (в картонной пачке 1, 10, 14, 25 либо 50 флаконов по 250, 750 или 1500 мг).

Активное вещество в составе 1 флакона порошка: цефуроксим – 250, 750 или 1500 мг (в виде цефуроксима натрия).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефуроксим является цефалоспориновым антибиотиком II поколения, предназначенным для парентерального применения.

Нарушает синтез клеточной стенки бактерий (бактерицидное действие). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Проявляет высокую активность по отношению к следующим микроорганизмам:

• грамотрицательные микроорганизмы, включая Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, в т. ч. резистентные к ампициллину штаммы;
• грамположительные микроорганизмы, включая устойчивые к пенициллинам штаммы (кроме штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и прочие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus mitis (группы viridans), Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, Bordetella pertussis, большинство. Clostridium spp.;
• грамположительные/грамотрицательные анаэробы, включая Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Fusobacterium spp.;
• Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, в т. ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi;
• Haemophilus parainfluenzae, в т. ч. резистентные к ампициллину штаммы.

К действию цефуроксима нечувствительны: Acinetobacter calcoaceticus, Pseudomonas spp., Clostridium difficile, Campylobacter spp., Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Serratia spp., Citrobacter spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После в/м введения 750 мг цефуроксима С_mах (максимальная концентрация) достигается спустя 15–60 минут, она составляет 0,027 мг/мл.

После в/в введения 750 и 1500 мг С_mах цефуроксима достигается через 15 минут и составляет 0,05 и 0,1 мг/мл соответственно. Время сохранения терапевтической концентрации – 5,3 и 8 часов соответственно.

Т_1/2 (период полувыведения) при в/в и в/м введении находится в диапазоне от 1,3 до 1,5 часов, у новорожденных детей этот показатель больше – 2–2,5 часа. Связь с белками плазмы составляет 33–50%.

В печени не метаболизируется. Выводится почками 85–90% вещества в неизмененном виде (канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией) на протяжении 8 часов (большая часть раствора – за первые 6 часов, при этом создаются высокие концентрации в моче); через 24 часа выводится в полном объеме (в соотношении 1 : 1 путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации).

Цефуроксим в терапевтической концентрации регистрируется в плевральной жидкости, мокроте, желчи, миокарде, мягких тканях и коже. Концентрации вещества, которые выше минимальной подавляющей концентрации для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты во внутриглазной и синовиальной жидкостях, а также в костной ткани.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при менингите. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

Согласно инструкции, Цефуроксим назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (включая пневмонию, бронхит, абсцесс легких, эмпиему плевры и проч.), ЛОР-органов (включая отит, тонзиллит, синусит, фарингит и проч.), кожи и мягких тканей (включая пиодермию, рожу, импетиго, флегмону, фурункулез, раневые инфекции, эризипелоид и проч.), мочевыводящих путей (включая цистит, пиелонефрит, бактериурию, бессимптомную гонорею и проч.), органов малого таза (включая аднексит, эндометрит, цервицит), суставов и костей (включая септический артрит, остеомиелит и проч.), менингит, сепсис, Лайм-боррелиоз;
• операции на органах брюшной полости, грудной клетки, таза, суставов, включая операции на пищеводе, сердце, легких, в сосудистой хирургии, ортопедические операции (с профилактической целью при высокой степени риска развития инфекционных осложнений).

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к применению Цефуроксима является наличие индивидуальной непереносимости его компонентов, в т. ч. прочих цефалоспоринов, карбапенемов и пенициллинов.

Относительные противопоказания (Цефуроксим назначается под врачебным контролем):

• ослабленное/истощенное состояние;
• хроническая почечная недостаточность;
• болезни желудочно-кишечного тракта, включая отягощенный анамнез по неспецифическому язвенному колиту;
• кровотечения;
• период новорожденности, недоношенность;
• беременность и период грудного кормления.

Инструкция по применению Цефуроксима: способ и дозировка

Способ введения Цефуроксима: в/в и в/м.

Рекомендованная схема терапии:

• взрослые: 3 раза в день по 750 мг; в случаях тяжелого течения инфекционного процесса разовая доза может быть увеличена в 2 раза, кратность введения – до 4 раз в день (с перерывами 6 часов). Средняя доза – 3000–6000 мг в день;
• дети: 30–100 мг/кг в день, дозу делят на 3–4 введения. В большинстве случаев оптимальной считается суточная доза 60 мг/кг, новорожденным и детям младше 3 месяцев назначают 30 мг/кг в день в 2–3 приема.

Применение Цефуроксима в зависимости от показаний:

• гонорея: в/м однократно в дозе 1500 мг, либо 2 инъекции по 750 мг с введением в разные области (например, в две ягодичные мышцы);
• бактериальный менингит: в/в каждые 8 часов по 3000 мг; детям младшего и старшего возраста назначают по 150–250 мг/кг в день, разделенные на 3–4 инъекции, новорожденным – 100 мг/кг в день;
• обострение хронического бронхита: в/в или в/м 2–3 раза в день по 750 мг на протяжении 48–72 часов, затем пациента переводят на пероральный прием цефуроксима (2 раза в день по 500 мг курсом от 5 до 10 дней);
• операции на легких, сердце, сосудах и пищеводе: в/в 1500 мг при индукции анестезии, дополнительно в/м по 750 мг 3 раза в день на протяжении 24–48 часов;
• операции на брюшной полости, органах таза, ортопедические операции: в/в 1500 мг при индукции анестезии, в дальнейшем дополнительно в/м по 750 мг через 8 и 16 часов после операции;
• пневмония: в/в или в/м 2–3 раза в день по 1500 мг на протяжении 48–72 часов, затем пациента переводят на пероральный прием (2 раза в день по 500 мг курсом от 7 до 10 дней);
• полная замена сустава: перед добавлением жидкого мономера 1500 мг сухого порошка следует смешивать с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования (в зависимости от клиренса креатинина):

• 10–20 мл/мин: в/в или в/м 2 раза в день по 750 мг;
• менее 10 мл/мин: в/в или в/м 1 раз в день по 750 мг.

Больным, которые находятся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или в отделениях интенсивной терапии на гемофильтрации высокой скорости, Цефуроксим назначается 2 раза в день по 750 мг; для находящихся на гемофильтрации низкой скорости пациентов препарат назначается в дозах, рекомендуемых при нарушении почечной функции.

Способ приготовления инъекционного раствора:

• раствор для в/м инъекций: к 750 мг порошка добавить 3 мл воды для инъекций и осторожно встряхивать до образования суспензии. Цефуроксим совместим с водными растворами, которые содержат до 1% гидрохлорида лидокаина;
• раствор для в/в инъекций: 750 мг порошка растворить в 6 или более мл воды для инъекций; необходимый объем воды для инъекций для 1500 мг препарата – от 15 мл;
• раствор для кратковременных в/в инфузий (до 30 минут): 1500 мг порошка растворяют в 50 мл воды для инъекций. Растворы могут вводиться в трубку инфузионной системы или непосредственно в вену.

Побочные действия

• центральная нервная система: судороги;
• мочеполовая система: вагинит, дизурия, нарушение почечной функции, зуд в промежности;
• пищеварительная и гепатобилиарная система: тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор, спазмы/боли в животе, псевдомембранозный энтероколит, изъязвления слизистой оболочки полости рта, глоссит, кандидоз полости рта, холестаз, нарушение печеночной функции;
• органы чувств: снижение слуха;
• органы кроветворения: удлинение протромбинового времени, понижение концентрации гемоглобина и гематокрита, гемолитическая/апластическая анемия, нейтропения, эозинофилия, гипопротромбинемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• аллергические реакции: крапивница, озноб, зуд, сыпь; редко – бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема, анафилактический шок;
• реакции в месте введения: раздражение, флебит, инфильтрат/боль в месте введения.

Передозировка

Основные симптомы: судороги, возбуждение центральной нервной системы.

Терапия: противоэпилептические лекарственные средства, поддержание и контроль жизненно важных функций организма, перитонеальный диализ и гемодиализ.

Особые указания

При отягощенном анамнезе по аллергическим реакциям на пенициллины нельзя исключить гиперчувствительность к Цефуроксиму.

После исчезновения симптомов лечение нужно продолжить на протяжении 48–72 часов. Курс терапии в случае вызванных Streptococcus pyogenes инфекций – не менее 7–10 дней.

В период терапии требуется контроль почечной функции, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы Цефуроксима.

Нужно учитывать, что во время лечения может быть ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная прямая реакция Кумбса. При определении концентрации глюкозы в крови рекомендовано использование тестов с гексокиназой или глюкозооксидазой.

Приготовленный раствор можно хранить на протяжении 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике этот срок возрастает до 48 часов. Применение пожелтевшего за время хранения раствора допустимо.

При переводе пациента от парентерального введения на пероральный прием должно учитываться общее состояние, тяжесть инфекции и чувствительность микроорганизмов. Если через 72 часа после приема цефуроксима внутрь улучшение состояния не отмечается, следует вернуться к инъекционному введению препарата. В случае появления симптомов псевдомембранозного колита терапию отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Цефуроксимом при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность, что связано с высоким риском развития побочных реакций со стороны нервной системы.

Применение при беременности и лактации

Терапия Цефуроксимом беременных должна проводиться под врачебным наблюдением, препарат назначается после оценки соотношения польза/риск. В случаях необходимости проведения терапии в период лактации необходимо рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Период новорожденности и недоношенность являются относительными противопоказаниями к применению Цефуроксима. Лечение должно проводиться под врачебным наблюдением.

При нарушениях функции почек

Хроническая почечная недостаточность является относительным противопоказанием к применению Цефуроксима. Лечение должно проводиться под врачебным наблюдением.

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим фармацевтически совместим со следующими препаратами/растворами: метронидазол, азлоциллин, ксилит, водные растворы, содержащие до 1% гидрохлорида лидокаина, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, 0,18% раствор хлорида натрия и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор хлорида натрия, 10% раствор декстрозы, 10% инвертированный сахар в воде для инъекций, раствор Рингера, раствор лактата натрия, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и гидрокортизон, гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия, хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия.

Цефуроксим фармацевтически несовместим со следующими препаратами/растворами: аминогликозиды, 2,74% раствор бикарбоната натрия.

Другие возможные взаимодействия:

• петлевые диуретики (перорально): канальцевая секреция цефуроксима замедляется, его почечный клиренс снижается, плазменная концентрация повышается, Т_1/2 увеличивается;
• аминогликозиды, диуретики: вероятность появления нефротоксических эффектов возрастает.

Аналоги

Аналогами Цефуроксима являются: Цетил Люпин, Антибиоксим, Ксорим, АЦЕНОВЕРИЗ, Цефуротек, Зинацеф, Цефурабол, Цефурус, Аксетин, Цефурозин, Зиннат, Аксосеф, Суперо.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Цефуроксиме

Согласно отзывам, Цефуроксим является эффективным антибактериальным препаратом, имеющим широкий спектр действия. Улучшение, как правило, наступает быстро. Из недостатков указывают на развитие побочных эффектов.

Цена на Цефуроксим в аптеках

Примерная цена на Цефуроксим (1 флакон по 750 мг) составляет 153 руб.