Беклометазон-аэронатив

Беклометазон-аэронатив – глюкокортикостероид (ГКС) противоастматического действия для ингаляционного применения.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме аэрозоля для ингаляций дозированного: прозрачная бесцветная жидкость, содержащаяся под давлением в баллоне, при выходе распыляется в виде аэрозольной струи (по 200 доз в алюминиевом баллоне с распылительной насадкой дозирующего действия, в картонной пачке 1 баллон и инструкция по применению Беклометазон-аэронатив).

Состав на 1 дозу:

• действующее вещество: беклометазона дипропионат – 50/100/250 мкг;
• дополнительные компоненты: триэтилцитрат, спирт этиловый абсолютированный марки А, пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беклометазона дипропионат относится к пролекарствам и имеет слабую тропность к ГКС-рецепторам. Благодаря действию эстераз он биотрансформируется в активный метаболит беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), обладающий выраженным местным противовоспалительным эффектом. В результате уменьшения формирования субстанции хемотаксиса активный компонент снижает воспаление (воздействие на реакции аллергии позднего типа), замедляет развитие аллергической реакции немедленного типа, что вызвано торможением выработки метаболитов арахидоновой кислоты и ослаблением выделения медиаторов воспаления тучными клетками, и повышает скорость мукоцилиарного транспорта.

Беклометазон обеспечивает снижение числа тучных клеток в слизистой бронхов, уменьшение отека эпителия, угнетение гиперреактивности бронхов, продукции слизи бронхиальными железами. Действующее вещество уменьшает образование воспалительного экссудата, секрецию лимфокинов, краевое скопление нейтрофилов, а также способствует торможению миграции макрофагов, ослаблению интенсивности процессов инфильтрации и грануляции. На фоне использования Беклометазон-аэронатив возрастает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, что делает возможным снизить частоту их употребления. После ингаляционного введения средство почти не проявляет резорбтивное действие. Беклометазон-аэронатив не предназначен для купирования бронхоспазма, его терапевтический эффект развивается постепенно, как правило, спустя 5–7 дней после начала курса.

Фармакокинетика

При ингаляционном использовании свыше 25% введенной дозы беклометазона попадает в дыхательные пути, а оставшаяся часть оседает в ротовой полости, глотке и проглатывается. Перед абсорбцией в легких вещество в результате интенсивной метаболической трансформации образует активный метаболит Б-17-МП. Системная абсорбция данного метаболита протекает в легких (36% легочной фракции) и пищеварительном тракте (26% от дозы, попавшей сюда после проглатывания). Абсолютная биодоступность беклометазона дипропионата в неизмененном виде и Б-17-МП составляет соответственно в среднем 2 и 62% от ингалированной дозы. Для беклометазона характерна высокая скорость абсорбции. Максимальная концентрация (С_mах) вещества в плазме отмечается через 0,3 часа после введения. Метаболит Б-17-МП абсорбируется медленнее, период достижения его С_mах равен приблизительно 1 часу.

Установлена приближенная линейная зависимость между возрастанием дозы, введенной в виде ингаляции, и системной экспозицией действующего вещества. Распределение в тканях беклометазона дипропионата составляет 20 л, Б-17-МП – 424 л, плазменный клиренс – 150 и 120 л/ч соответственно. С белками плазмы связывается до 87% препарата. Период полувыведения (Т_1/2) активного вещества и его метаболита составляет 0,5 и 2,7 часа соответственно.

Показания к применению

• бронхиальная астма: базисная терапия различных форм заболевания у детей старше 4 лет и взрослых;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ): поддерживающая терапия у больных с величиной объема форсированного выдоха (ОФВ₁) менее 50% от должных значений (после ингаляции бронходилататора) и с указаниями в анамнезе на повторные обострения при которых сохраняются выраженные симптомы заболевания несмотря на проведение регулярного лечения бронходилататорами.

Противопоказания

Абсолютные:

• детский возраст до четырех лет;
• гиперчувствительность к любому составляющему препарата.

Относительные (использовать Беклометазон-аэронатив требуется с осторожностью): системные инфекции (вирусные, бактериальные, грибковые, паразитарные), глаукома, туберкулез легких (активная/неактивная форма), остеопороз, гипотиреоз, цирроз печени, период беременности и кормления грудью.

Беклометазон-аэронатив, инструкция по применению: способ и дозировка

Аэрозоль Беклометазон-аэронатив показан исключительно для ингаляционного способа введения.

Правила проведения ингаляции:

1. Перед первым применением ингалятора или в случае, когда он не использовался на протяжении 7 и более дней для проверки работы баллона требуется снять защитный колпачок с мундштука, энергично встряхнуть ингалятор и нажать на него, выпустив одну струю препарата в воздух.
2. Для осуществления ингаляционного введения аэрозоля Беклометазон-аэронатив следует удалить с мундштука ингалятора защитный колпачок и интенсивно потрясти баллон. Затем, удерживая последний дном кверху, после медленного полного выдоха плотно обхватить губами мундштук. Произведя максимально глубокий вдох одновременно быстро нажать на дно баллона для высвобождения 1 ингаляционной дозы. После этого, задержав дыхание на несколько секунд, следует извлечь мундштук изо рта и медленно выдохнуть; мундштук ингалятора закрыть защитным колпачком.
3. Если необходимо, вторую дозу вводят аналогичным образом, но уже не встряхивая ингалятор в начале процедуры.
4. Во избежание развития кандидоза, после проведения ингаляции следует прополоскать ротовую полость и горло кипяченой водой, при этом воду нельзя глотать.
5. Раз в неделю требуется очищать мундштук ингалятора. Для этой цели нужно вынуть металлический баллончик из футляра и ополоснуть теплой (но не горячей) водой футляр и колпачок, а затем тщательно высушить, не применяя для этого нагревательные приборы. Окунать металлический баллончик в воду нельзя. После высушивания баллончик помещают обратно в футляр и надевают колпачок.

Бронхиальная астма

Суточную дозу препарата вводят в несколько приемов. Взрослым и подросткам от 12 лет и старше для базисной терапии Беклометазон-аэронатив следует применять регулярно, даже в случае отсутствия симптомов заболевания. Дозу средства устанавливают индивидуально, учитывая степень тяжести бронхиальной астмы и клинический эффект.

Рекомендованные начальные суточные дозы Беклометазон-аэронатив в зависимости от степени тяжести заболевания:

• легкое течение – 200–600 мкг;
• среднетяжелое течение – 600–1000 мкг;
• тяжелое течение – 1000–2000 мкг.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет назначают Беклометазон-аэронатив в суточной дозе до 400 мкг.

С учетом индивидуального ответа пациента на проводимое лечение дозу можно повысить до возникновения клинического эффекта или снизить до наименьшей эффективной. В случае необходимости перехода на использование препарата в высокой дозе у многих пациентов, получающих системные ГКС, возникает возможность уменьшить дозу последних или отменить их прием.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

При поддерживающей терапии ХОБЛ рекомендуемая максимальная суточная доза Беклометазон-аэронатив составляет 2000 мкг.

Если была случайно пропущена очередная ингаляция, следующую дозу используют в обычное время согласно схеме лечения.

Введение средства можно производить, применяя специальные дозаторы (спейсеры), улучшающие распределение активного вещества в легких и снижающие угрозу появления побочных эффектов.

Побочные действия

• дыхательная система: часто – кашель; редко – раздражение глотки, парадоксальный бронхоспазм, дисфония, проходящая после завершения терапии или уменьшения дозы препарата;
• обмен веществ: редко – гиперкортицизм; крайне редко – признаки системных ГКС эффектов, в т. ч. синдром Кушинга и гипофункция надпочечников;
• опорно-двигательный аппарат: уменьшение минеральной плотности ткани костей;
• иммунная система: редко – сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности;
• другие: часто – кандидоз слизистой оболочки ротовой полости и гортани.

При использовании Беклометазон-аэронатив в высоких дозах на протяжении продолжительного времени может наблюдаться системное действие ингаляционных ГКС.

Передозировка

На фоне острой передозировки средства возможно временное снижение функции коры надпочечников. При данном осложнении не требуется назначение экстренного лечения, поскольку функция коры этих эндокринных желез восстанавливается в течение нескольких дней, о чем свидетельствует содержание кортизола в плазме. В случае хронической передозировки может возникнуть стойкое угнетение деятельности коры надпочечников, при котором следует осуществлять мониторинг функциональных резервов коркового слоя.

Терапию препаратом при передозировке можно продолжать в дозах, которые являются достаточными для поддержания лечебного эффекта. В целях предупреждения передозировки не следует использовать Беклометазон-аэронатив в дозах, превышающих рекомендуемые. Требуется проводить регулярную оценку эффективности лечения и уменьшать вводимую дозу средства до минимального уровня, обеспечивающего адекватный контроль симптомов заболевания.

Особые указания

До проведения терапии препаратом Беклометазон-аэронатив пациент должен быть проинструктирован о правилах его использования, обеспечивающих максимальное поступление средства в нужные участки легких. Для лечения кандидоза полости рта на фоне продолжительного курса лечения допускается сопутствующее применение противогрибковых средств местного действия.

Если Беклометазон-аэронатив начинают использовать пациенты, принимающие ГКС перорально, дозы последних на начальном этапе совместного применения не корректируют, при этом состояние пациентов должно быть относительно стабильным. Затем, в среднем спустя 1–2 недели, постепенно осуществляют снижение суточной дозы перорального ГКС. Лечение ингаляционными ГКС, при условии их регулярного использования, в большинстве случаев делает возможным отмену пероральных ГКС (больные, которым необходимо принимать не более 1500 мкг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию). В данном случае в первые месяцы после перевода на ингаляционное введение пациент нуждается в тщательном контроле состояния и мониторинге показателей функции коры надпочечников до тех пор, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточном объеме, и сможет обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (хирургическое вмешательство, травма, инфекция).

При переходе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционное лечение возможно развитие аллергических реакций, таких как аллергический ринит, экзема, которые ранее угнетались системными средствами.

При сниженной функции коры надпочечников у больных, перешедших на применении ингаляционных препаратов, всегда обязан быть запас ГКС. Также пациенты этой группы риска должны постоянно иметь при себе предупреждающие карточку, в которой требуется указать на необходимость назначения им в стрессовых ситуациях дополнительных системных ГКС (после устранения таковой ситуации дозу данных средств можно уменьшить).

Резкое и прогрессирующее усугубление симптомов астмы представляет собой потенциально опасное состояние, нередко угрожающее жизни больных и требующее повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является повышение кратности использования, при сравнении с предыдущим периодом, β₂-адреностимуляторов короткого действия. При значительном обострении течения бронхиальной астмы или недостаточном эффекте проводимого лечения следует повысить дозу препарата, а при необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик на фоне появления инфекции.

Беклометазон-аэронатив показан для регулярного ежедневного применения и не рекомендован для купирования приступов, для этой цели применяют β₂-адреностимуляторы короткого действия, такие как сальбутамол.

Если наблюдается развитие парадоксального бронхоспазма, требуется немедленно прекратить использование Беклометазон-аэронатив и провести обследование. После чего по рекомендации лечащего врача возможен переход на прием других лекарственных средств.

У большей части пациентов использование препарата в суточной дозе 1500 мкг не приводит к существенному подавлению функций надпочечников.

Ввиду угрозы обострения заболевания требуется избегать резкой отмены Беклометазон-аэронатив, дозу необходимо уменьшать постепенно под наблюдением врача.

Следует остерегаться попадания раствора в глаза, для предупреждения поражения кожи носа и век после ингаляции рекомендуется умывать лицо.

Алюминиевый баллончик, даже если он пуст, запрещено разбирать, прокалывать или бросать в огонь.

Поскольку при низких температурах эффект Беклометазон-аэронатив может ослабляться, перед проведением ингаляции охлажденный баллончик следует извлечь из пластмассового корпуса и на протяжении нескольких минут согреть в ладонях.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Беклометазона дипропионат не оказывает негативного влияния на способность к выполнению потенциально опасных видов работ, в т. ч. на управление сложными движущимися механизмами и автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и грудного вскармливания Беклометазон-аэронатив может быть назначен только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины значительно превышает любую возможную угрозу для плода или ребенка.

Применение в детском возрасте

Детям младше 4 лет применять Беклометазон-аэронатив противопоказано.

При нарушениях функции почек

У пациентов с функциональными нарушениями почечной функции в снижении дозы нет необходимости.

При нарушениях функции печени

При диагностированном циррозе печени применять Беклометазон-аэронатив следует с особой осторожностью. Пациентам с функциональными нарушениями печеночной функции коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Подтвержденных сведений о лекарственном взаимодействии беклометазона дипропионата с другими веществами/средствами не имеется.

Аналоги

Аналогами Беклометазон-аэронатив являются Беклометазон, Беклометазон Орион Фарма, Беклометазон ДС, Бозон, Беклоспир, Кленил УДВ, Кленил, Ринокленил, Насобек, Плибекот и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от света, вдали от нагревательных приборов, при температуре, не превышающей 25 °C. Беречь от замораживания.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Беклометазон-аэронатив

Согласно немногочисленным отзывам, Беклометазон-аэронатив является действенным средством, применяемым для базисного лечения бронхиальной астмы и поддерживающей терапии ХОБЛ. Пациенты отмечают, что препарат эффективно помогает бороться с астмой, не вызывает привыкания и хорошо переносится. Также они указывают, что применение ингаляционных ГКС является более безопасным, чем прием системных препаратов данного класса. По мнению многих больных – это лекарственное средство является достойной заменой дорогих зарубежных аналогов.

Недостатком ингаляционного аэрозоля Беклометазон-аэронатив считают появление побочных эффектов, преимущественно в виде кандидоза слизистой гортани и ротовой полости.

Цена на Беклометазон-аэронатив в аптеках

Цена на Беклометазон-аэронатив, аэрозоль для ингаляций (200 доз в баллоне) в среднем составляет: 50 мкг/доза – 160 руб., 100 мкг/доза – 270 руб., 250 мкг/доза – 340 руб.