Беклометазон

Беклометазон представляет собой гормональный препарат (глюкокортикостероид), предназначенный для ингаляционного применения с целью воздействия на слизистую оболочку дыхательных органов; одно из средств базисного курса лечения бронхиальной астмы.

Форма выпуска и состав

Активное действующее вещество – беклометазона дипропионат.

Выпускается в форме аэрозоля для ингаляций дозированного (по 200 доз в алюминиевых аэрозольных баллончиках с системой распыления, 1 баллончик в картонной пачке).

Содержание активного вещества в 1 дозе – 50 мкг или 250 мкг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Беклометазон относится к глюкокортикостероидам и имеет слабую тропность к ГКС-рецепторам. При участии ферментов он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который характеризуется отчетливо выраженным местным противовоспалительным эффектом. Беклометазон снижает интенсивность воспалительного процесса за счет подавления образования субстанции хемотаксиса (воздействие на поздние аллергические реакции), замедляет развитие немедленных реакций аллергического характера, которые обусловлены ингибированием синтеза метаболитов арахидоновой кислоты и уменьшением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления, а также стимулирует процессы мукоцилиарного транспорта.

Препарат обеспечивает уменьшение количества тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, подавление секреции слизи бронхиальными железами, снижение отечности эпителия, гиперреактивности бронхов, краевого скопления нейтрофилов, а также подавляет выработку лимфокинов и воспалительного экссудата, замедляет миграцию макрофагов и способствует снижению интенсивности процессов грануляции и инфильтрации.

Благодаря беклометазону увеличивается количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливается реакция больного на бронходилататоры, что позволяет снизить частоту их использования. После ингаляционного введения вещество практически не оказывает резорбтивного действия.

У препарата отсутствует способность купировать бронхоспазм, а терапевтический эффект развивается постепенно с максимальной выраженностью обычно через 5–7 дней после начала терапии.

Фармакокинетика

Более 25% беклометазона, введенного в виде ингаляции, оседает в дыхательных путях, а оставшееся количество оседает в глотке и ротовой полости и проглатывается. В легких до начала абсорбции соединение активно метаболизируется, образуя активный метаболит Б-17-МП. Системная абсорбция последнего осуществляется в легких (до 36% легочной фракции вещества) и ЖКТ (до 26% от количества, поступившего сюда при проглатывании). Абсолютная биодоступность беклометазона в неизмененном виде и Б-17-МП равна соответственно примерно 2% и 62% от дозы, поступившей в организм в виде ингаляции.

Беклометазон всасывается с высокой скоростью, а максимальная концентрация вещества в плазме крови достигается за 0,3 часа. Б-17-МП всасывается медленнее. Время достижения максимальной концентрации данного метаболита составляет около 1 часа. Выявлена приблизительная линейная зависимость между повышением дозы, введенной в виде ингаляции, и системной экспозицией активного компонента препарата.

Для беклометазона распределение в тканях равно 20 л, а для Б-17-МП – 424 л. Препарат достаточно хорошо (на 87%) связывается с белками плазмы.

Для беклометазона и Б-17-МП характерен высокий плазменный клиренс, составляющий 150 л/ч и 120 л/ч соответственно. Период полувыведения равен 0,5 часа и 2,7 часа соответственно.

Показания к применению

Действие препарата направлено на уменьшение отека эпителия, секреции слизи бронхиальными железами, краевого скопления нейтрофилов, гиперреактивности бронхов, воспалительного экссудата (жидкость в месте воспаления).

Согласно инструкции, Беклометазон назначают в следующих случаях:

• Бронхиальная астма (ингаляционное применение);
• Профилактика и лечение аллергического ринита, в том числе вазомоторного и ринита при сенной лихорадке (интраназальное применение);
• Инфекционно-воспалительные заболевания уха и кожи (наружное и местное) – в комбинации с противомикробными средствами.

Противопоказания

• Бронхит неастматической природы, острый бронхоспазм;
• Частые носовые кровотечения, геморрагический диатез;
• Системные инфекции, включая туберкулез легких, ОРЗ, герпетическое поражение глаз.

Аэрозоль Беклометазон противопоказан детям до 6 лет и женщинам в I триместре беременности.

Инструкция по применению Беклометазона: способ и дозировка

Ингаляционное применение:

• Взрослые – по 500 мкг 2 раза в день или по 250 мкг 4 раза в день, суточная доза не должна превышать 1000 мкг (2000 мкг допускается только в очень тяжелых случаях, при этом суточную дозу делят на 4 приема);
• Дети от 6 лет – по 50-100 мкг от 2 до 4 раз в день.

Интраназальное введение:

• Взрослые и дети старше 12 лет – по 100 мкг 3-4 раза в день в каждый носовой проход, не превышая суточной дозы в 1000 мкг;
• Дети 6-12 лет – по 50 мкг в каждый носовой проход (не более 500 мкг в сутки) с той же кратностью приемов, что и взрослые.

Более точный режим дозирования и продолжительность лечения определяет врач.

Побочные действия

Аэрозоль Беклометазон может быть причиной нежелательных реакций организма, в частности, таких как:

• Чиханье, кашель, раздражение в горле, дисфония, редко – парадоксальный бронхоспазм (устраняется ингаляционными бронхолитиками), эозинофильная пневмония;
• Кандидомикоз верхних дыхательных путей и полости рта;
• Головокружение, головные боли, повышение внутриглазного давления, катаракта, лимфопения, эозинопения, лейкоцитоз – при длительном применении в больших дозах;
• Носовое кровотечение, ринит, перфорация носовой перегородки, атрофия слизистой оболочки – при интраназальном применении;
• Нарушение функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы – при разовом применении более 1000 мкг беклометазона дипропионата;
• Аллергические реакции.

Передозировка

Возможно развитие симптомов острой передозировки при однократной ингаляции высокой дозы более 1 г. В этом случае чаще всего проявляются признаки угнетения функции коры надпочечников, причем необходимость в экстренной терапии отсутствует. Это объясняется восстановлением данной функции на протяжении нескольких дней, что подтверждается изменением уровня кортизола в плазме крови.

При хронической передозировке (длительное лечение препаратом в дозах более 1,5 г) может наблюдаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В такой ситуации следует регулярно проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке курс лечения Беклометазоном может быть продолжен при условии введения доз, достаточных для поддержания лечебного эффекта.

Особые указания

Женщинам во II и III триместрах беременности, а также кормящим матерям целесообразность применения Беклометазона определяет врач. При условии приема препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Осторожность требуется при интраназальном использовании спрея лицами с изъявлениями носовой перегородки, глаукомой, амебиазом, гипотиреозом, тяжелой почечной недостаточностью.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда, проведенные в недалеком прошлом операции носовой полости и травмы носа являются поводом к ограничению применения Беклометазона.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ингаляции Беклометазона существенно не влияют на способность управлять транспортными средствами или заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакций и серьезной сосредоточенности.

Применение при беременности и лактации

Препарат во время беременности и в период грудного вскармливания применяется с особой осторожностью, только при условии превышения ожидаемой пользы для матери над возможными рисками для плода и младенца.

Новорожденных, матери которых проходили лечение Беклометазоном во время беременности, необходимо тщательно обследовать на предмет выявления недостаточности функции надпочечников.

Применение в детском возрасте

Детям младше 6 лет не назначается.

Препарат, в 1 дозе которого содержится 250 мкг беклометазона, не предназначен для детей младше 18 лет. При ингаляционном введении однократная доза для детей составляет 50‒100 мкг, а кратность применения не превышает 2–4 раз в день.

Лекарственное взаимодействие

Беклометазон восстанавливает реакцию пациента на прием бета-адреномиметиков, что существенно снижает частоту их применения.

При сочетании препарата с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени лечебный эффект от применения беклометазона становится слабее.

Одновременное применение Беклометазона с теофиллином, метандиеноном, бета₂-адреномиметиками_, эстрогенами, а также системными глюкокортикостероидами способствует повышению эффективности беклометазона.

При совместном приеме Беклометазона и бета-адреномиметиков действие последних на организм усиливается.

У особо чувствительных больных возможно взаимодействие беклометазона с метронидазолом и дисульфирамом вследствие содержания в препарате этилового спирта.

Аналоги

Прямые аналоги Беклометазона, имеющие в качестве активного действующего вещества беклометазона дипропионат: Беклазон Эко, Беклат, Беклоспир, Бекотид, Кленил, Беклазон Эко Легкое Дыхание, Беклометазон-аэронатив.

Препараты схожего действия, относящиеся к одной фармподгруппе: Асманекс Твистхейлер, Бенакорт, Будекорт, Буденит Стери-Неб, Будесонид, Будесонид Изихейлер, Будиэйр, Пульмикорт, Тафен Новолайзер, Фликсотид, Альвеско, Новопульмон Е Новолайзер, Будесонид-натив.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Срок годности – 3 года, после вскрытия спрея содержимое следует использовать в течение 6 месяцев.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Беклометазоне

Согласно отзывам, Беклометазон в большинстве случаев помогает быстро облегчить состояние пациента. Имеются сообщения о проявлении неприятных побочных эффектов, однако в целом врачи и больные считают его действенным препаратом.

Цена на Беклометазон в аптеках

В среднем цена на Беклометазон, в 1 дозе которого содержится 50 мкг, составляет 131‒188 рублей. Стоимость аэрозоля для ингаляций, в 1 дозе которого содержится 250 мкг, варьируется в диапазоне от 385 до 410 рублей.