Венофер

Венофер – противоанемический препарат, предназначенный для парентерального применения.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для внутривенного введения (в ампулах по 2 и 5 мл, 5 ампул в контурных ячейковых упаковках, по 1 упаковке в картонной пачке).

Действующее вещество Венофера – железа (III) гидроксид сахарозный комплекс – 540 мг/мл, что соответствует содержанию железа 20 мг/мл.

В качестве вспомогательных компонентов препарат содержит воду для инъекций и натрия гидроксид.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Венофера является железо-сахарозный комплекс, представляющий собой ядро многоядерного гидроксида железа (III), которое окружено большим числом нековалентно связанных молекул сахарозы. Средняя молекулярная масса данного комплекса составляет около 43 кДа. По структуре многоядерное железосодержащее ядро похоже на структуру ядра белка ферритина, выполняющего функцию физиологического депо железа.

Комплекс позволяет создавать управляемый источник утилизируемого железа для ферритина и трансферрина, которые отвечают за депонирование и транспорт железа в организме.

После внутривенного введения комплекса его многоядерное железосодержащее ядро преимущественно захватывается ретикулоэндотелиальной системой печени, костного мозга и селезенки. На следующей стадии железо расходуется на синтез гемоглобина, миоглобина, других железосодержащих ферментов или хранится в форме ферритина в печени.

Фармакокинетика

В исследовании с привлечением пациентов с хронической почечной недостаточностью и анемией изучали феррокинетику меченного ⁵⁹Fe и ⁵²Fe железо-сахарозного комплекса. Показано, что на протяжении 6–8 часов комплекс ⁵²Fe захватывался селезенкой, костным мозгом и печенью. Считается, что процесс захвата богатой макрофагами селезенкой радиоактивной метки типичен для захвата железа ретикулоэндотелиальной системой.

Здоровым добровольцам однократно внутривенно вводили дозу Венофера, содержащую 100 мг железа. В этом случае при средней концентрации 538 µмоль/л время достижения максимальных суммарных концентраций железа в сыворотке крови составляло 10 минут после введения. Объем распределения центральной камеры соответствовал объему плазмы (примерно 3 л).

Большая часть сахарозы распадается после инъекции. Многоядерное железосодержащее ядро преимущественно захватывается ретикулоэндотелиальной системой селезенки, костного мозга и печени. Через 4 недели 59–97% железа утилизируется эритроцитами.

Средняя молекулярная масса железо-сахарозного комплекса составляет приблизительно 43 кДа, что является достаточным для предотвращения его выведения почками.

Выведение железа через почки на протяжении первых 4 часов после внутривенной инъекции эквивалентной 100 мг железа дозы Венофера составляло до 5% от введенной дозы. Через 1 сутки суммарное содержание железа в сыворотке крови снижалась до уровня, зафиксированного перед инъекцией. Выведение сахарозы почками составляет около 75% от начальной дозы.

Показания к применению

Согласно инструкции, Венофер применяется при железодефицитных состояниях:

• Непереносимость препаратов железа, предназначенных для перорального применения, или несоблюдение режима терапии;
• Наличие активных воспалительных заболеваний кишечника, когда эффективность применяемых перорально препаратов железа ограничена;
• Необходимость быстрого восполнения железа;
• Нарушение процесса утилизации железа;
• Симптомы перегрузки железом (гемохроматоз, гемосидероз);
• Анемия, не связанная с дефицитом железа;
• Повышенная чувствительность пациента к компонентам препарата;
• I триместр беременности.

Противопоказания

С осторожностью Венофер назначается при наличии у пациента бронхиальной астмы, экземы, печеночной недостаточности, хронических и острых инфекционных заболеваний, поливалентной аллергии, аллергических реакций на другие парентеральный препараты железа, а также при повышенном содержании ферритина в сыворотке и при низкой железосвязывающей способности сыворотки и/или дефиците фолиевой кислоты.

Инструкция по применению Венофера: способ и дозировка

Венофер предназначен только для внутривенного введения (медленно струйно или капельно) или для введения в венозный участок диализной системы.

Одномоментное введение полной терапевтической дозы Венофера недопустимо. Перед введением первой терапевтической дозы рекомендуется назначение тест-дозы. При возникновении каких-либо проявлений непереносимости в течение периода наблюдения следует немедленно прекратить введение препарата.

Перед использованием следует осмотреть ампулу на наличие повреждений, к применению пригоден раствор коричневого цвета без осадков.

Наиболее предпочтительный вариант введения Венофера – капельная инфузия, так как такой способ уменьшает риск выраженного снижения артериального давления и возможность попадания препарата в околовенозное пространство. Перед введением необходимо развести Венофер раствором натрия хлорида 0,9% в пропорции 1:20. Количество железа в растворе определяет время, необходимое для введения препарата:

• 500 мг – 3,5 часа;
• 400 мг – 2,5 часа;
• 300 мг – 1,5 часа;
• 200 мг – 30 минут;
• 100 мг – не менее чем 15 минут.

Максимально переносимая разовая доза Венофера составляет 7 мг железа на 1 кг массы тела, вводить ее следует не менее 3,5 часов, независимо от общей дозы препарата.

Первому капельному введению терапевтической дозы Венофера предшествует введение тест-дозы, которая для взрослых пациентов и детей, чья масса тела более 14 кг, составляет 20 мг железа, а для детей с массой тела менее 14 кг – половина дневной дозы (1,5 мг железа на 1 кг массы тела). Вводить тест-дозу следует в течение 15 минут. Если нежелательные эффекты отсутствуют, оставшаяся часть препарата вводится с рекомендованной скоростью.

Струйное введение: при введении препарата внутривенно медленно Венофер используется в неразведенном виде, скорость при этом составляет 1 мл препарата в минуту. Максимально допустимая доза препарата за инъекцию – 10 мл (200 мг железа).

Перед первым струйным введением пациенту в течение 1-2 минут вводится тест-доза: 1 мл препарата для детей с массой тела более 14 кг и взрослых пациентов, половина дневной дозы (1,5 мг на 1 кг массы тела) – для детей, чья масса тела менее 14 кг. Если по истечении 15 минут после введения тест-дозы нежелательные реакции отсутствуют, оставшийся раствор вводится с рекомендованной скоростью. После процедуры пациенту рекомендуется на некоторое время зафиксировать руку в вытянутом положении.

При введении препарата в венозный участок диализной системы необходимо строго соблюдать рекомендации, описанные для внутривенной инъекции.

Доза определяется по специальной формуле индивидуально и зависит от общего дефицита железа в организме пациента.

Стандартная доза Венофера для лиц пожилого возраста и взрослых пациентов составляет 5-10 мл препарата 1-3 раза в неделю (в зависимости от уровня гемоглобина). Данные о применении препарата у детей, возраст которых менее 3 лет, ограничены. В этом случае вводится не более 0,15 мл Венофера на 1 кг масс тела 1-3 раза в неделю (в зависимости от уровня гемоглобина).

Максимально переносимая разовая доза для людей пожилого возраста и взрослых пациентов:

• Струйно – 10 мл (200 мг железа) время введения – не менее 10 минут;
• Капельно – до 500 мг железа (7 мг на 1 кг массы тела), вводится 1 раз в неделю.

Побочные действия

Побочные действия, возникающие на фоне применения Венофера, отмечались очень редко.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, сердцебиение, чувство жара, коллаптоидные состояния, «приливы» крови к лицу;
• Со стороны пищеварительной системы: боли в эпигастральной области, разлитые боли в животе, тошнота, рвота, диарея, нарушение вкусовых ощущений;
• Со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, боли в конечностях, артралгия, миалгия, отек суставов;
• Со стороны нервной системы: головные боли и головокружение, парестезии, потеря сознания;
• Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм;
• Со стороны кожных покровов: сыпь, зуд, нарушения пигментации, чрезмерное потоотделение, эритема;
• Аллергические реакции: отек лица, отек гортани, анафилактоидные реакции;
• Нарушения общего характера: боли в груди, чувство тяжести в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, озноб, слабость, астения, чувство недомогания, бледность;
• Местные реакции: отек и боль в месте инъекции.

Передозировка

Передозировка Венофера может привести к перегрузке железом, вследствие чего могут проявляться симптомы гемосидероза. Лечение должно осуществляться с использованием хелатирующего препарата для связывания железа либо по стандартам медицинской практики.

Особые указания

Препарат рекомендован к назначению только тем пациентам, диагноз анемии у которых достоверно подтвержден соответствующими лабораторными исследованиями.

Необходимо строго соблюдать рекомендованную скорость введения препарата во избежание развития нежелательных побочных реакций (особенно снижения артериального давления).

Проникновение Венофера за пределы сосуда может привести к некрозу тканей и окрашиванию кожи в коричневый цвет, поэтому необходимо избегать попадания препарата в околовенозное пространство. Если подобное осложнение произошло, следует нанести на место инъекции гепаринсодержащие препараты, что способствует ускорению выведения железа и предотвращению его дальнейшего проникновения в окружающие ткани.

Применение внутривенных препаратов железа может способствовать развитию аллергических или анафилактоидных реакций, потенциально опасных для жизни.

Среди пациентов с повышенной чувствительностью к декстрану железа были проведены исследования, которые показали отсутствие осложнений на фоне терапии Венофером.

Физическая и химическая стабильность препарата после разведения физиологическим раствором сохраняется при комнатной температуре в течение 12 часов, но с микробиологической точки зрения, препарат рекомендуется применять незамедлительно. Если раствор не был использован сразу после приготовления, всю ответственность за условия и время хранения (которое в любом случае не должно превышать 3 часов при комнатной температуре и в случае, если разведение осуществлялось в гарантированных и контролированных асептических условиях) несет пользователь.

Нежелательное воздействие Венофера на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами маловероятно.

Применение при беременности и лактации

Венофер противопоказано применять в I триместре беременности.

Умеренное количество данных относительно применения препарата во II и III триместрах беременности не показало наличия риска для новорожденного или матери. Однако Венофер рекомендуется применять в этот период только в тех случаях, когда предполагаемый риск для плода ниже потенциальной пользы для матери.

В исследованиях на животных не выявлены прямые или опосредованные вредные воздействия на течение беременности, состояние эмбриона/плода, процесс родов или постнатальное развитие.

Объем информации по экскреции железа в грудное молоко человека в результате внутривенного введения препарата ограничен. В ходе небольшого клинического исследования с привлечением кормящих грудью здоровых матерей с дефицитом железа, получавших дозу железо-сахарозного комплекса, эквивалентного 100 мг железа, через 4 суток после начала терапии концентрация железа в молоке оставалась прежней. Отличия относительно контрольной группы (n = 5) отсутствовали. Поскольку нельзя исключить возможность поступления железа из препарата в молоко матери, в период кормления грудью Венофер следует назначать только после оценки соотношения пользы и риска.

Применение в детском возрасте

Имеется умеренный объем данных исследований об использовании Венофера у детей. В случае необходимости применения препарата не рекомендуется назначать дозы, превышающие 0,15 мл на 1 кг массы тела пациента. При этом введение Венофера должно производиться до 3 раз в неделю.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Венофер следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется одновременное назначение Венофера и пероральных препаратов железа. Препараты железа, предназначенные для приема внутрь, могут применяться не менее чем через 5 дней после последнего парентерального введения.

В одном флаконе препарат можно смешивать только с физиологическим раствором. Не допускается добавление иных терапевтических препаратов и растворов для внутривенного введения. Не изучена совместимость Венофера с контейнерами из других материалов, кроме полиэтилена, поливинилхлорида и стекла.

Аналоги

Аналогами Венофера являются: Аргеферр, Ликферр 100, Железа (III) гидроксид сахарозный комплекс, Декстрафер, Суфер, Мальтофер, Феррум Лек, ФерМед, Феринжект, Ферролек-Здоровье.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 4-25 °C в недоступном для детей месте. Не допускать замораживания препарата.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Венофере

Отзывы о Венофере встречаются достаточно редко. В сообщениях отмечается эффективность препарата при терапии железодефицитной анемии в условиях стационара. Также в отзывах имеется информация о побочных эффектах (головокружение, тошнота, отечность в ногах), которые через некоторое время после инъекции исчезают.

Цена на Венофер в аптеках

Примерная цена на Венофер составляет 3040 рублей (за 5 флаконов раствора 20 мг/1 мл по 5 мл).