Феринжект 

Феринжект – антианемическое лекарственное средство, стимулятор гемопоэза для парентерального введения.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Феринжект – раствор для внутривенного (в/в) введения: непрозрачная жидкость темно-коричневого цвета (по 2 или 10 мл во флаконах прозрачного стекла, в картонной пачке 1 или 5 флаконов по 2 мл, 1, 2 или 5 флаконов по 10 мл).

В 1 мл раствора содержатся:

• активное вещество: железо – 50 мг (в форме железа карбоксимальтозата – 156–208 мг);
• вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота/натрия гидроксид – до pH 5,0–7,0, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Феринжекта – трехвалентное железо в стабильной форме, представляет собой комплекс, состоящий из многоядерного железа-гидроксидного ядра и углеводного лиганда. Благодаря высокой стабильности комплекса высвобождается только незначительное количество слабо связанного железа, называемого также лабильным либо свободным. Цель создания комплекса – обеспечение контролируемого источника утилизируемого железа для белков организма, транспортирующих железо (трансферрин) и депонирующих его (ферритин). По результатам клинических исследований было установлено, что достижение гематологического ответа и заполнение депо железа осуществляется быстрее в результате в/в введения раствора Феринжект, чем при приеме внутрь препаратов-аналогов.

Показатели утилизации эритроцитами ⁵⁹Fe и ⁵²Fe из радиоактивно меченого железа препарата Феринжект составляли 61–99%; на 24 сутки у пациентов с железодефицитной анемией этот показатель варьировал в пределах 91–99% и у больных с анемией почечного генеза – 61–84%.

Фармакокинетика

Исследования показали, что ⁵⁹Fe и ⁵²Fe в препарате Феринжект быстро выводятся из крови и переносятся в костный мозг, а также депонируются в селезенке и печени.

В результате однократного в/в введения Феринжекта в дозах 100–1000 мг железа его максимальная концентрация (C_max) в сыворотке крови составляла 37–333 мкг/мл, время достижения показателя (T_Cmax) варьировало от 15 до 60–80 минут от момента введения раствора. Объем распределения (V_d) центральной камеры практически равен объему плазмы крови и составляет ~ 3 л.

В результате парентерального введения препарата железо быстро выводится из плазмы, период полувыведения (T_1/2) составляет 7–12 часов, среднее время нахождения в организме – 11–18 часов. Элиминации железа почками практически не отмечено.

Показания к применению

Согласно инструкции, Феринжект рекомендуется применять для лечения железодефицитной анемии, когда использование пероральных препаратов железа неэффективно или по ряду причин невозможно.

До начала применения препарата железа парентерально требуется подтверждение диагноза лабораторными исследованиями.

Противопоказания

Абсолютные:

• нежелезодефицитные анемии (вызванная недостатком витамина В₁₂ мегалобластная анемия, гемолитическая анемия);
• нарушение утилизации железа, признаки переизбытка железа;
• детский и подростковый возраст до 14 лет;
• гиперчувствительность к комплексу железа карбоксимальтозата, раствору железа карбоксимальтозата либо любому из компонентов препарата.

Относительные (Феринжект следует применять с осторожностью): печеночная недостаточность, бронхиальная астма, острые/хронические инфекционные заболевания (риск угнетения эритропоэза), атопическая аллергия, экзема.

Чтобы избежать перегрузки организма железом требуется тщательный контроль его содержания в крови.

Инструкция по применению Феринжекта: способ и дозировка

Раствор Феринжект вводится в/в (струйно или капельно), либо путем прямого введения в венозный участок диализной системы.

Феринжект следует вводить в специально предназначенных отделениях с необходимым оснащением для оказания первой медицинской помощи при развитии анафилактических реакций. Все пациенты должны наблюдаться на предмет развития симптомов или признаков реакций гиперчувствительности от получаса и более после каждого введения раствора карбоксимальтозата железа.

Перед началом использования флаконы с раствором следует осматривать на наличие повреждений и возможного осадка. К применению допускается только однородный раствор, не содержащий включений и осадка.

Для в/в инфузии Феринжект следует разводить стерильным изотоническим раствором 0,9% хлорида натрия (NaCl), после чего вводить в/в капельно (инфузионно); максимальная однократная доза – 1000 мг железа или до 20 мг/кг массы тела (в такой дозе препарат нельзя вводить чаще чем 1 раз в неделю).

Разведение Феринжекта для инфузионного введения:

• 2–4 мл (содержание железа 100–200 мг) – в 50 мл 0,9% раствора NaCl;
• 4–10 мл (содержание железа 200–500 мг) – в 100 мл 0,9% раствора NaCl, минимальное время введения – 6 мин;
• 10–20 мл (содержание железа 500–1000 мг) – в 250 мл 0,9% раствора NaCl, минимальное время введения – 15 мин.

Препарат сохраняет стабильность до концентрации не менее 2 мг/мл, дальнейшее разведение препарата не разрешается.

Феринжект можно вводить в/в струйно, максимальная однократная доза – 4 мл (200 мг железа) в сутки (в такой дозе препарат нельзя вводить чаще чем 3 раза в неделю).

Нельзя допускать превышения кумулятивной дозы для восполнения запасов железа с помощью железа карбоксимальтозата.

Кумулятивная доза железа, определяемая исходя из массы тела больного и уровня гемоглобина (Hb):

• Hb (г/дл) <10: пациенты с массой тела 35–70 кг – 1500 мг; пациенты с массой тела ≥ 70 кг – 2000 мг;
• Hb (г/дл) ≥10: пациенты с массой тела 35–70 кг – 1000 мг; пациенты с массой тела ≥ 70 кг – 1500 мг.

Для пациентов с массой тела < 35 кг кумулятивная доза железа не должна превышать 500 мг.

Пациентам с избыточной массой тела потребность в железе следует определять, основываясь на нормальном соотношении массы тела к объему циркулирующей крови.

При показателе Hb ≥ 14 г/дл начальная доза вводимого железа должна быть равна 500 мг, перед последующим введением требуется проверка уровня содержания железа в организме.

Чтобы удостовериться в том, что концентрация железа нормализовалась и сохраняется на адекватном уровне, после восполнения его дефицита следует проводить регулярное оценивание состояния.

У пациентов с хроническим заболеванием почек, которое требует проведения гемодиализа, максимальная суточная доза железа не должна превышать 200 мг.

Побочные действия

Наиболее часто при применении Феринжекта наблюдалась тошнота.

Другие побочные эффекты по данным клинических исследований (в до- и пострегистрационный периоды, в т. ч. при исследованиях по безопасности после регистрации препарата), с использованием шкалы частотности: 0,1–0,01 – часто; 0,01–0,001 – нечасто; 0,001–0,0001 – редко:

• иммунная система: нечасто – повышенная индивидуальная чувствительность; редко – анафилактоидные реакции;
• нервная система: часто – головокружение, головная боль; нечасто – извращения вкуса, парестезия;
• сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления (АД); нечасто – приливы крови к лицу, тахикардия, снижение АД;
• дыхательная система: нечасто – одышка;
• пищеварительная система: часто – тошнота; нечасто – диспепсия, рвота, боль в животе, диарея, запор;
• кожа и подкожная клетчатка: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, эритема; редко – эритематозная сыпь, макулезная, макулопапулезная зудящая, генерализованная;
• костно-мышечная система: нечасто – миалгия, боли в спине, суставные боли, мышечные судороги;
• обмен веществ: часто – гипофосфатемия;
• данные лабораторных исследований: часто – повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ); нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы (ЩФ);
• общие реакции: нечасто – слабость, лихорадка, боль в груди, периферические отеки, озноб, боли; редко – недомогание, дрожь;
• реакции в месте введения: нечасто – боль, чувство жжения, изменение цвета, гематомы, экстравазация, раздражение; редко – парестезия.

Спонтанные постмаркетинговые сообщения о побочных эффектах

В рамках спонтанных постмаркетинговых наблюдений применения препарата Феринжект были отмечены следующие серьезные негативные побочные реакции:

• нервная система: потеря сознания и вертиго;
• психические нарушения: тревожность;
• сердечно-сосудистая система: предобморочное состояние, обморок;
• дыхательная система: бронхоспазм;
• кожа и подкожная клетчатка: дерматит, ангионевротический отек, бледность и отек лица.

Частота данных реакций не определена, т. к. установить точно общее количество пациентов, которые принимали препарат в условиях постмаркетинговых исследований невозможно.

Передозировка

Симптомом передозировки железа является гемосидероз, для облегчения его диагностирования следует определить ферритин сыворотки и процент насыщения трансферрина.

Для терапии состояния рекомендуется применение хелатов для связывания в организме железа.

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутримышечно или подкожно.

Каждый флакон раствора Феринжект предназначен исключительно для однократного использования.

В 1 мл препарата содержится до 5,5 мг натрия, это требуется учитывать пациентам, соблюдающим натрий-контролируемые диеты.

В 1 мл препарата содержится до 75 мкг алюминия, что требуется учитывать пациентам на продолжительном диализе.

Феринжект назначают только пациентам с диагнозом анемия, подтвержденным соответствующими лабораторными исследованиями.

Вследствие парентерального введения препаратов железа могут развиваться реакции гиперчувствительности, в т. ч. потенциально угрожающие жизни пациента анафилактоидные реакции. Поэтому процедуру введения следует производить только при наличии препаратов, необходимых для сердечно-легочной реанимации. При появлении первых признаков развития аллергических реакций введение препарата следует незамедлительно прервать.

В связи с имеющимися данными об аллергических реакциях после предшествующих неосложненных парентеральных введений любых комплексов железа, в т. ч. карбоксимальтозата железа, каждому пациенту следует обеспечить наблюдение на предмет развития нежелательных реакций на протяжении минимум получаса после любого введения раствора карбоксимальтозата железа.

Важно соблюдать осторожность при в/в введении Феринжекта, чтобы избежать проникновения раствора в околовенозное пространство, поскольку это может вызвать раздражение и вероятное длительное окрашивание кожи в месте введения в коричневый цвет. В случае проникновения препарата в околовенозное пространство процедуру требуется прервать немедленно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Данные о влиянии Феринжекта на способность управлять автотранспортными средствами и сложными механизмами отсутствуют, но следует учитывать некоторые побочные эффекты (головокружение, предобморочное состояние, обморок), которые могут влиять на быстроту психомоторных реакций и концентрацию внимания. В связи с этим пациентам нужно избегать выполнения потенциально опасных видов работ до полного исчезновения данных симптомов.

Применение при беременности и лактации

Данные по применению Феринжекта во время беременности отсутствуют, в связи с чем необходима тщательная оценка соотношения потенциальной пользы терапии для матери с риском для развития плода. Рекомендуется избегать парентерального применения препарата железа в I триместре беременности и ограничиться его использованием во II и III триместрах.

Данные по применению Феринжекта в период лактации (грудного вскармливания) ограничены. В клинических исследованиях было определено, что в грудное молоко поступление железа из препарата минимально (< 1%), поэтому вероятность того, что препарат представляет опасность для детей, находящихся на грудном вскармливании, крайне незначительна.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Феринжект противопоказано применять для лечения детей и подростков в возрасте до 14 лет в связи с отсутствием данных исследований.

При нарушениях функции почек

Недостаточно данных по эффективности и безопасности применения Феринжекта при хронических заболеваниях почек у пациентов, находящихся на гемодиализе и получающих разовые дозы > 200 мг железа.

При нарушениях функции печени

С осторожностью Феринжект следует применять пациентам с печеночной недостаточностью.

Парентерально препараты железа применяют при заболеваниях печени только после всесторонней оценки соотношения польза/риск. Если перегрузка железом способна ускорить течение заболевания, особенно при поздней кожной порфирии, лечение следует прекратить. Во избежание перегрузки железом необходим тщательный контроль его содержания в организме.

Лекарственное взаимодействие

Феринжект, применяемый парентерально, угнетает всасывание железа из желудочно-кишечного тракта при одновременном применении с пероральными препаратами железа. Поэтому в случае необходимости терапии препаратами железа для приема внутрь, ее начинают не ранее, чем спустя 5 дней после последнего введения препарата Феринжект.

Феринжект совместим исключительно с 0,9% раствором натрия хлорида. Не допускается его смешивание с другими растворами и лекарственными веществами для в/в введения во избежание выпадения осадка и/или другого взаимодействия.

Аналоги

Аналогами Феринжекта являются: Монофер, Декстрафер, Венофер, Феринъект, КосмоФер и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 30 °С. Не подвергать замораживанию. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Феринжекте

Большинство отзывов о Феринжекте положительные. В качестве самых значительных преимуществ выделяют: возможность введения одновременно большой дозы железа, что позволяет быстро восстановить его дефицит; отсутствие сильных негативных побочных реакций, особенно со стороны пищеварительной системы, как при приеме препаратов железа внутрь; возможность применения при желудочно-кишечных заболеваниях. Отмечается высокая эффективность препарата при применении в экстренных случаях, а также для повышения гемоглобина при беременности.

Цена на Феринжект в аптеках

Ориентировочная цена на Феринжект (раствор для инъекций 50 мг/мл, по 2 мл во флаконах, 5 флаконов в упаковке) составляет от 4500 руб.