Велафакс

Велафакс – антидепрессант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: желтого или светло-желтого цвета, продолговатой формы, с разделительной риской с обеих сторон или круглые с гравировкой «PLIVA» на одной стороне и риской на другой (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 4 блистера).

Действующее вещество Велафакса – венлафаксина гидрохлорид, в 1 таблетке – 42,43 мг (что эквивалентно содержанию венлафаксина 37,5 мг) или 84,86 мг (что эквивалентно содержанию венлафаксина 75 мг).

Вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, краситель железа оксид желтый (Е172), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Венлафаксин является антидепрессантом, химическая структура которого не идентична ни одному известному классу антидепрессантов (тетрациклические, трициклические или другие). Он представляет собой рацемат двух активных энантиомеров. Антидепрессивное действие венлафаксина объясняется способностью усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) относятся к мощным ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина нейронами и незначительно угнетают обратный захват дофамина. Венлафаксин и ОДВ уменьшают бета-адренергическую реактивность ЦНС как при однократном приеме, так и в течение длительного курса лечения.

Венлафаксин не характеризуется сродством к α₁-адренергическим, Н₁-гистаминовым и м-холинергическим рецепторам головного мозга, а также не ингибирует активность МАО. Влияние Велафакса на высвобождение норадреналина из тканей головного мозга не обнаружено.

Фармакокинетика

После перорального приема венлафаксин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При однократном приеме в дозах 25‒150 мг максимальные концентрации вещества в плазме крови достигаются примерно в течение 2,4 ч и равны 33‒172 нг/мл. После приема Велафакса одновременно с приемом пищи время достижения максимальной концентрации активного компонента увеличивается на 20–30 минут, однако значения абсорбции и максимальной концентрации остаются неизменными.

Венлафаксин интенсивно метаболизируется во время «первого прохождения» через печень. Основным метаболитом является ОДВ, максимальное содержание которого в плазме крови достигается примерно через 4,3 ч после введения и равно 61‒325 нг/мл. Диапазон суточных доз 75‒450 мг обуславливает линейный характер фармакокинетических показателей венлафаксина и ОДВ.

Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы крови примерно на 27% и 30% соответственно. При многократном приеме равновесные концентрации данных веществ достигаются в течение 3 суток.

Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет 5 и 11 ч соответственно. ОДВ и остальные метаболиты, а также венлафаксин в неизмененном виде выводятся с мочой.

У пациентов с циррозом печени уровень венлафаксина и ОДВ в плазме крови повышен, а скорость их экскреции снижена. У больных с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения – увеличивается.

Фармакокинетика Велафакса не определяется возрастом и полом пациента.

Показания к применению

Согласно инструкции, Велафакс показан при лечении депрессий различного генеза, в том числе с симптомами тревоги.

Противопоказания

• Выраженные нарушения функции печени;
• Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин);
• Возраст до 18 лет;
• Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Велафакс больным с судорожным синдромом в анамнезе, артериальной гипертензией, нестабильной стенокардией, тахикардией, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, с предрасположенностью к кровоточивости (со стороны слизистых оболочек и кожи), повышенным внутриглазным давлением, закрытоугольной глаукомой, маниакальным состоянием в анамнезе, гиповолемией, гипонатриемией, обезвоживанием, суицидальными наклонностями, в сочетании с диуретиками, пациентам с исходно сниженным весом тела.

Инструкция по применению Велафакс: способ и дозировка

Таблетки Велафакс принимают внутрь, во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Препарат рекомендуется принимать всегда в одно время.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний, с учетом состояния пациента.

Рекомендованное дозирование Велафакса: начальная доза 37,5 мг 2 раза в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта после нескольких недель терапии можно повысить дозу до 75 мг 2 раза в сутки. Для больных с тяжелыми депрессивными расстройствами, находящихся на стационарном лечении, начальная доза может составлять по 75 мг 2 раза в сутки. Дозу рекомендуется повышать постепенно (1 раз в 2-3 дня) до достижения желаемого клинического эффекта. Суточная доза препарата не должна превышать 375 мг.

После стабилизации состояния больного суточную дозу рекомендуется постепенно снизить до минимальной эффективной дозы. Для профилактики рецидивов и в качестве поддерживающей терапии применение Велафакса может длиться 6 месяцев и более.

При легкой степени почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) режим дозирования в коррекции не нуждается.

При средней степени тяжести почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу до 3/4 или 1/2 от обычной дозы и принимать ее в полном объеме однократно.

Больным на гемодиализе следует назначать 1/2 от обычной суточной дозы после завершения гемодиализа.

При печеночной недостаточности легкой степени (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекции дозы не требуется.

При печеночной недостаточности умеренной степени (ПВ от 14 до 18 сек) больному назначают 1/2 от обычной дозы.

Больным пожилого возраста коррекции дозы Велафакса не требуется, но при назначении следует учитывать возможность нарушения функции почек, поэтому лечение должно проходить с использованием наименьшей эффективной дозы и сопровождаться тщательным наблюдением врача при каждом ее повышении.

Отмену препарата следует производить путем постепенного снижения суточной дозы. Например, при приеме 75 мг и выше в течение 7 дней и более, отмена должна длиться не менее недели, а у больных с курсом лечения более 6 недель дозу необходимо снижать не менее 2 недель.

В случае развития симптомов рецидива депрессии в период отмены Велафакса, больному следует назначить исходную дозу и производить более длительное и постепенное ее снижение.

Побочные действия

• Нервная система: часто – слабость, головокружение, астения, зевота, сонливость, парестезии, повышенная нервная возбудимость, бессонница, ступор, тремор, гипертонус мышц, седативный эффект, кошмарные сновидения; нечасто – апатия, миоклонус, обморок, галлюцинации; редко – судороги, нарушение речи, атаксия с расстройством координации движения и равновесия, гипомания и мания, эпилептические припадки, симптомы похожие на злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром; в отдельных случаях – психомоторное беспокойство или акатизия, бред, экстрапирамидные расстройства, включая дистонию, дискинезию и позднюю дискинезию;
• Пищеварительная система: часто – сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия; нечасто – бруксизм, повышение активности печеночных ферментов; редко – гепатит; в отдельных случаях – панкреатит;
• Психический статус: частота не установлена – суицидальные мысли и поведение в период и после лечения, депрессия;
• Обмен веществ: часто – увеличение или снижение веса тела, повышение содержания холестерина в сыворотке крови (чаще на фоне приема высоких доз или длительной терапии); нечасто – синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона (АДГ), гипонатриемия; в отдельных случаях – повышение уровня концентрации пролактина в плазме крови;
• Система кроветворения и лимфатическая система: нечасто – тромбоцитопения, кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу (экхимозы), геморрагический синдром, удлинение времени кровотечения; в отдельных случаях – апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения;
• Сердечно-сосудистая система: часто – гиперемия кожных покровов, повышение артериального давления (АД); нечасто – постуральная гипотензия, снижение АД, обморок, тахикардия, аритмия; очень редко – удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия;
• Дыхательная система: нечасто – одышка; в отдельных случаях – легочная эозинофилия;
• Мочевыделительная система: часто – нарушение мочеиспускания; нечасто – задержка мочи;
• Органы чувств: часто – мидриаз, нарушения аккомодации, звон или шум в ушах, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкусовых ощущений;
• Половая система: часто – аноргазмия у мужчин, снижение либидо, нарушения эякуляции или эрекции, меноррагия; нечасто – аноргазмия у женщин, нарушение менструального цикла;
• Дерматологические реакции: часто – повышенная потливость (в том числе в ночное время); нечасто – алопеция;
• Эндокринная система: редко – галакторея; в отдельных случаях – увеличение содержания пролактина;
• Костно-мышечная система: часто – миалгия, артралгия; нечасто – спазмы мышц; в отдельных случаях – рабдомиолиз;
• Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь, макулопапулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фотосенсибилизация; редко – синдром Стивенса-Джонсона, многоформная экссудативная эритема; в отдельных случаях – анафилактические реакции;
• Прочие: при резкой отмене или снижении дозы, возможно – отказ от еды, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, астения, тошнота, диарея, рвота, сухость во рту, анорексия, головокружение, бессонница, затруднение засыпания, необычные сновидения, тревожность, беспокойство, раздражительность, эмоциональная лабильность, спутанность сознания, парестезии, дезориентация, судороги, тремор, повышенная потливость, гипомания, парестезии, тахикардия, шум или звон в ушах.

Необходимо постепенно снижать дозу Велафакса, особенно после применения высоких доз, чтобы не допустить развития симптомов синдрома отмены.

Многие из перечисленных побочных эффектов имеют дозозависимый характер, при длительной терапии частота и тяжесть большинства из них снижается, не вызывая необходимости отмены препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки чаще всего возникают при сочетании Велафакса с этанолом и выражаются в головокружении, синусовой и желудочковой брадикардии либо тахикардии, снижении артериального давления, изменениях на ЭКГ (расширение комплекса QRS, блокада ножки пучка Гиса, удлинение интервала QT), судорожных припадках, нарушениях сознания (от сонливости до коматозного состояния). Возможен также летальный исход.

В случае передозировки Велафакса назначается симптоматическая терапия, сопровождающаяся непрерывным мониторингом функций жизненно важных органов и ЭКГ. Не следует вызывать рвоту в связи с высоким риском аспирации. Необходимо обеспечить адекватную оксигенацию и легочную вентиляцию, а также проходимость дыхательных путей. Поскольку венлафаксин и ОДВ не выводятся посредством диализа, гемодиализ является неэффективным. Специфический антидот отсутствует.

Особые указания

В период депрессии у больного возрастает риск суицидальных мыслей и попыток суицида, который сохраняется до наступления стойкого улучшения состояния. Поскольку ремиссия может наступить через несколько недель лечения и более, пациент нуждается в течение этого периода в постоянном контроле. Наиболее высока вероятность суицидальных попыток в начале применения Велафакса и на ранних стадиях выздоровления, особенно у больных с суицидальным поведением в анамнезе, у пациентов молодого возраста (до 25 лет), склонных к появлению суицидальных мыслей до начала терапии.

Лица, осуществляющие уход за больными, должны быть проинформированы о необходимости постоянного наблюдения, и при появлении соответствующих симптомов быть способными немедленно оказать медицинскую помощь пациенту.

Причиной синдрома отмены является резкое прерывание приема препарата, особенно после применения высоких доз, поэтому снижение дозы или прекращение терапии необходимо производить постепенно. Риск появления симптомов синдрома отмены зависит от индивидуальной переносимости препарата, величины дозы и продолжительности лечения.

При аффективных расстройствах на фоне приема препарата у больного могут развиваться гипоманиакальные или маниакальные состояния, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Велафакса при мании в анамнезе, лечение таких пациентов должно проводиться в стационаре.

Нельзя назначать препарат при неконтролируемой эпилепсии, больные с контролируемой эпилепсией в анамнезе нуждаются в наблюдении, а при возникновении эпилептических припадков необходимо прервать терапию.

На фоне применения венлафаксина возможно развитие психомоторного беспокойства, клиника которого напоминает акатизию (синдром двигательного и психического беспокойства). Чаще это состояние наблюдается в течение первых недель терапии, повышение дозы в этот период может вызвать отрицательный эффект, поэтому необходимо рассмотреть вопрос о целесообразности дальнейшего приема препарата.

При появлении сыпи, крапивницы и других аллергических реакций необходимо обратиться к врачу.

Применение Велафакса должно проходить с регулярным контролем АД, особенно в начале лечения и при очередном повышении дозы.

Из-за возможности повышения частоты сердечных сокращений, пациентам склонным к тахикардии следует принимать препарат с осторожностью.

Необходимо предупредить больных, особенно в пожилом возрасте, о возможности нарушения чувства равновесия и головокружения.

Редко прием венлафаксина влияет на изменение параметров электрокардиограммы (удлинение интервала PR, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS).

Необходима осторожность при лечении больных, предрасположенных к кровоизлияниям в кожу и слизистые оболочки, поскольку прием Велафакса повышает риск данных состояний.

При снижении объема циркулирующей крови и дегидратации возрастает риск развития гипонатриемии и/или синдрома недостаточной секреции антидиуретического гормона.

В период лечения возможно появление мидриаза, поэтому рекомендуется у больных с закрытоугольной глаукомой или склонных к повышению внутриглазного давления лечение сопровождать контролем внутриглазного давления.

Противопоказано одновременное применение с фентермином и другими средствами, способствующими снижению веса тела.

Лечение Велафаксом должно проводиться в строгом соблюдении режима дозирования, для исключения злоупотребления препаратом врач должен обеспечить контроль при его приеме.

Длительная терапия требует контроля уровня концентрации холестерина в сыворотке крови.

Отсутствует опыт проведения электросудорожной терапии на фоне применения венлафаксина.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

Из-за возможности развития существенных побочных эффектов со стороны нервной системы, больным рекомендуется в период лечения соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможность одновременного применения других лекарственных средств в период лечения Велафаксом должен определить лечащий врач, учитывая клиническое состояние пациента и наличие сопутствующих патологий.

Аналоги

Аналогами Велафакса являются: Велафакс МВ, Венлаксор, Велаксин, Венлафаксин, Ньювелонг.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Велафаксе

Согласно отзывам, Велафакс считается очень удачным препаратом в плане соотношения эффективность/безопасность, поэтому его часто назначают при приступах мигрени. Он способен усиливать действие анальгетиков и уменьшать симптомы депрессии, которая часто сопровождает сильную головную боль. После прохождения курса лечения длительностью 1,5 месяца приступы мигрени возникали реже и были менее интенсивными, что позволяло больному в дальнейшем сократить количество принимаемых анальгетиков.

Многие пациенты сообщают о хороших результатах лечения Велафаксом депрессии. Его допустимо принимать в течение длительного периода времени, причем побочные реакции, которые могут привести к отмене препарата, практически отсутствуют.

Некоторые больные говорят о том, что в начале терапии у них наблюдались головокружение, бессонница, снижение аппетита и тошнота в течение дня. Через несколько дней эти побочные действия исчезали. Также имеются сообщения о том, что после резкой отмены Велафакса у пациентов иногда возникали суицидальные мысли, что приводило к возобновлению лечения и постепенному уменьшению дозы.

Цена на Велафакс в аптеках

Примерная цена на Велафакс в аптечных сетях составляет 454‒626 рублей (дозировка 37,5 мг) либо 628‒764 рубля (дозировка 75 мг).