Вазокардин

Вазокардин – препарат с антигипертензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием, применяемый при артериальной гипертензии и некоторых других нарушениях сердечной деятельности.

Форма выпуска и состав

Вазокардин выпускают в форме таблеток (плоских, круглых, от белого до белого с кремоватым оттенком цвета, с риской и фаской на одной из сторон, возможна легкая мраморность), по 10 штук в блистерах, по 2 или 5 блистеров в картонных пачках.

В состав 1 таблетки входит 50 мг или 100 мг активного вещества – метопролола тартрата.

Вспомогательные компоненты, входящие в состав Вазокардина: повидон К25, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кальция стеарат, кремния диоксид метилированный, карбоксиметилкрахмал натрия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом Вазокардина является метопролол – антигипертензивное и антиангинальное средство из группы избирательных блокаторов бета₁-адренорецепторов.

Метопролол уменьшает активность ренина плазмы и блокирует активность катехоламинов на уровне бета-адренорецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, удлиняет фазу рефрактерности, снижает диастолическое (через несколько недель терапии) и систолическое (при артериальной гипертензии) артериальное давление. Урежает частоту сердечных сокращений, подавляет автоматизм синусового узла, замедляет атриовентрикулярную проводимость, понижает сердечный выбор, возбудимость и сократимость миокарда.

Препарат эффективен при артериальной гипертензии и продолжительной терапии стенокардии.

Фармакокинетика

После приема Вазокардина внутрь метопролол хорошо всасывается (на 95%) из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации в плазме крови достигает в течение 1,5–2 ч. Характеризуется эффектом первого прохождения через печень.

При однократном приеме биологическая доступность метопролола составляет примерно 50%, при повторном – 70%.

Связь с белками плазмы – 10%. Объем распределения – 5,5 л/кг.

Биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде экскретируется около 5% метопролола. Период полувыведения (Т_½) составляет примерно 3,5 ч.

Проникает в грудное молоко.

При тяжелых нарушениях печеночной функции возможно изменение фармакокинетических параметров метопролола, что может потребовать коррекции дозы.

У больных с нарушением почечной функции и пожилых пациентов значительные изменения фармакокинетики метопролола не отмечаются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Вазокардин назначают при:

• Артериальной гипертензии (в монотерапии или одновременно с другими антигипертензивными препаратами);
• Ишемической болезни сердца: инфаркте миокарда (комплексной терапии, вторичной профилактике), профилактике приступов стенокардии;
• Функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией;
• Гипертиреозе (в составе комплексной терапии);
• Нарушении ритма сердца (желудочковой экстрасистолии, наджелудочковой тахикардии);
• Профилактике приступов мигрени.

Противопоказания

Применение Вазокардина противопоказано при:

• Кардиогенном шоке;
• Синоатриальной блокаде;
• AV-блокаде II-III степени (без искусственного водителя ритма);
• Синдроме слабости синусового узла;
• Стенокардии Принцметала;
• Выраженных нарушениях периферического кровообращения;
• Хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• Синусовой брадикардии (при частоте сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту);
• Остром инфаркте миокарда (ЧСС меньше 45 ударов в минуту, интервал PQ более 0,25 секунд, систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.);
• Артериальной гипотензии (в случае использования при вторичной профилактике инфаркта миокарда – систолическое артериальное давление меньше 100 мм рт.ст., ЧСС меньше 45 ударов в минуту);
• Наследственных заболеваниях – дефиците лактазы, непереносимости лактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за входящей в состав Вазокардина лактозы);
• Феохромоцитоме (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
• Повышенной чувствительности к метопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

Также Вазокардин не назначают:

• Одновременно с ингибиторами МАО, внутривенным введением блокаторов кальциевых каналов типа верапамила;
• Беременным и кормящим грудью женщинам;
• Пациентам в возрасте до 18 лет (безопасность и эффективность применения Вазокардина для данной возрастной группы не установлены).

Вазокардин следует применять с осторожностью больным пожилого возраста, а также пациентам при:

• Метаболическом ацидозе;
• Сахарном диабете;
• Депрессии (в т.ч. в анамнезе);
• Нарушении функции почек (КК менее 40 мл в минуту);
• Нарушение функции печени;
• AV-блокаде I степени;
• Миастении;
• Хронической обструктивной болезни легких (эмфиземе легких, хроническом обструктивном бронхите);
• Псориазе;
• Тиреотоксикозе;
• Аллергических реакциях в анамнезе (возможно снижение терапевтического ответа на адреналин, утяжеление артериальной гипертензии и усиление чувствительности к аллергенам);
• Облитерирующих заболеваниях периферических сосудов (синдроме Рейно, перемежающейся хромоте);
• Бронхиальной астме.

Инструкция по применению Вазокардина: способ и дозировка

Таблетки Вазокардин принимают внутрь, запивая небольшим количеством воды, во время или сразу после еды. При необходимости таблетки можно делить пополам и проглатывать не разжевывая.

При артериальной гипертензии препарат назначают в суточной дозировке 50-100 мг с кратностью приема 1-2 раза в сутки (утром и вечером). При недостаточном эффекте можно постепенно повышать суточную дозу до 100-200 мг и/или дополнительно принимать другие антигипертензивные средства. Максимальная суточная дозировка Вазокардина – 200 мг.

При гипертиреозе, суточная доза - 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

При аритмиях, стенокардии, для профилактики приступов мигрени, суточная доза - 100-200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При вторичной профилактике инфаркта миокарда, суточная доза - 200 мг в 2 приема (утром и вечером).

При сопровождающихся тахикардией функциональных нарушениях сердечной деятельности, суточная доза - 100 мг в 2 приема (утром и вечером).

Пациентам пожилого возраста, больным с функциональными нарушениями почек (КК меньше 40 мл в минуту), а также при необходимости проведения гемодиализа дозировку не корректируют.

При выраженных нарушениях функции печени в зависимости от клинического состояния дозировку Вазокардина следует снизить.

Побочные действия

Побочные эффекты при применении Вазокардина зависят от индивидуальной чувствительности больного. Как правило, они слабо выражены и проходят после отмены препарата.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, головная боль, судороги, замедление скорости двигательных и психических реакций, парестезии в конечностях (у больных с синдромом Рейно и перемежающейся хромотой), тревога, подавленность, депрессия, снижение концентрации внимания, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, бессонница, «кошмарные» сновидения, амнезия, галлюцинации, кратковременное нарушение памяти, мышечная слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, аритмии, синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), кардиогенный шок у больных с инфарктом миокарда, AV-блокада I степени, снижение сократительной способности миокарда, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдрома Рейно, гангрена), временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечности нижней части голеней и/или стоп, одышка), нарушение проводимости миокарда.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения (необычные кровоизлияния и кровотечения), лейкопения.

Со стороны органов чувств: болезненность и сухость глаз, снижение зрения, шум в ушах, снижение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозировках – утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов).

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, сухость во рту, рвота, тошнота, боль в животе, диарея, запор, нарушение функции печени, гипербилирубинемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине;

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, у пациентов с сахарным диабетом 1 типа – гипергликемия (редко).

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница.

Дерматологические реакции: псориазоподобные кожные реакции, экзантема, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, фотодерматоз, обратимая алопеция.

Влияние на плод: возможно развитие внутриутробной задержки роста, брадикардии, гипогликемии.

Прочие: сексуальная дисфункция, снижение либидо и/или потенции, незначительное увеличение массы тела.

Передозировка

При передозировке Вазокардина первые признаки проявляются через 20-120 минут после приема препарата. Передозировка обычно выражается такими симптомами, как аритмия, головокружение, выраженная синусовая брадикардия, тошнота, цианоз, рвота, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, желудочковая экстрасистолия, обморок. При острой передозировке возможно развитие кардиогенного шока, потеря сознания, кома, AV-блокада (вплоть до развития остановки сердца и полной поперечной блокады), гиперкалиемия, кардиалгия, судороги, гипогликемия, остановка дыхания.

Для лечения передозировки показано промывание желудка, применение адсорбирующих препаратов, симптоматическая терапия. При выраженном снижении артериального давления больному нужно принять положение Тренделенбурга. При чрезмерном снижении давления, развитии сердечной недостаточности и брадикардии внутривенно вводят (с интервалом в 2-5 минуты) бета-адреностимуляторы до достижения желаемого эффекта или 0,5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии эффекта показано введение добутамина, допамина или норэпинефрина (норадреналина). Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

При применении Вазокардина больного следует обучить методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости обращения к врачу при ЧСС меньше 50 ударов в минуту.

Контроль за принимающими препарат пациентами включает регулярное наблюдение за ЧСС, артериальным давлением, концентрацией глюкозы в крови при сахарном диабете. Для больных с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозировки инсулина или принимаемых внутрь гипогликемических средств. Вазокардин может маскировать вызванную гипогликемией тахикардию.

У курящих больных эффективность препарата ниже.

При приеме дозы больше 200 мг в день уменьшается кардиоселективность.

При хронической сердечной недостаточности Вазокардин можно принимать только после достижения стадии компенсации.

Отмену Вазокардина проводят постепенно, сокращая дозировку в течение 10 дней. При резком прекращении терапии может возникнуть синдром отмены (повышение артериального давления, усиление приступов стенокардии).

При стенокардии напряжения подобранная дозировка препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 ударов в минуту, при нагрузке – до 110 ударов в минуту.

Пациентам, пользующимся контактными линзами, нужно учитывать, что во время лечения возможно снижение продукции слезной жидкости.

Препарат может маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена Вазокардина у больных с тиреотоксикозом противопоказана (из-за возможного усиления симптоматики).

При хроническом обструктивном бронхите, хронической обструктивной болезни легких, бронхиальной астме, эмфиземе препарат следует принимать в минимально эффективной дозировке и только при неэффективности других гипотензивных средств или их плохой переносимости.

Нужно проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами. При развитии депрессии, связанной с приемом Вазокардина, терапию рекомендуется прекратить.

У пожилых больных рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени. В случае развития нарастающей брадикардии (менее 50 ударов в минуту), выраженного снижения артериального давления (систолическое давление ниже 100 мм рт.ст.), бронхоспазма, AV-блокады, тяжелых нарушений функции печени, желудочковых аритмий требуется коррекция режима дозирования или отмена Вазокардина.

Больным с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 40 мл в минуту) рекомендуется контролировать функции почек.

Во время лечения нужно избегать избыточной инсоляции, поскольку препарат может вызывать аллергическую реакцию на солнце.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале применения Вазокардина пациенты могут испытывать усталость и головокружение, вследствие чего рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и при выполнении потенциально опасных видов работ, требующих от больных быстроты психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Метопролол противопоказан к применению во время беременности.

Женщинам репродуктивного возраста следует исключить беременность перед началом приема Вазокардина, а во время лечения применять надежные средства контрацепции.

Если проведение терапии необходимо во время лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Вазокардин не применяется в педиатрии (в детском и юношеском возрасте до 18 лет).

При нарушениях функции почек

При нарушении функции почек препарат должен применяться с осторожностью, под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени препарат должен применяться с осторожностью, под врачебным контролем, поскольку может потребоваться коррекция дозы Вазокардина.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования Вазокардина обычно не требуется, однако принимать препарат таким пациентам рекомендуется соблюдая осторожность.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы МАО (моноаминоксидазы): возможно значительное усиление гипотензивного эффекта (противопоказанная комбинация; между приемом препаратов должно пройти не менее 2 недель);
• фенотиазины, барбитураты, трициклические антидепрессанты, вазодилататоры, диуретики, нитроглицерин и другие препараты с антигипертензивным действием: повышается риск развития артериальной гипотензии;
• лерканидипин: значительно снижается биодоступность метопролола (требуется коррекция дозы Вазокардина);
• адреналин: снижается его эффективность;
• нифедипин, верапамил и другие антагонисты кальция: повышается риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности (применение препаратов в комбинации допускается только для проведения интенсивной терапии);
• клонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, резерпин, сердечные гликозиды: возможно уменьшение частоты сердечных сокращений, замедление внутрисердечной проводимости;
• циметидин, опиоидные анальгетики: потенцируются эффекты метопролола;
• рифампицин, индометацин: уменьшается действие метопролола;
• лидокаин: замедляется его выведение из организма;
• периферические миорелаксанты: усиливается вызванная ими нервно-мышечная блокада;
• этанол: возможно усиление выраженности угнетения центральной нервной системы;
• симпатомиметические средства: повышается риск развития артериальной гипертензии;
• гипогликемические препараты: усиливается их действие.

Аналоги

Аналогами Вазокардина по активному веществу являются: Беталок, Вазокардин Ретард, Беталок ЗОК, Метокард Ретард, Корвитол 100, Корвитол 50, Метозок, Эмзок, Метокард, Метокор Адифарм, Метолол, Метопролол, Метопролол Зентива, Сердол, Метопролол Органика, Метопролол-OBL, Метопролол-Акри, Метопролол-ратиофарм, Эгилок, Эгилок Ретард, Эгилок С.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте при температуре 15-21 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Вазокардине

Отзывы о Вазокардине обычно встречаются на различных тематических сайтах, посвященных заболеваниям сердечно-сосудистой системы. Чаще всего пациенты пишут о непереносимости данного препарата, что у многих проявляется крапивницей, кожными раздражениями, отечностью. Также имеются упоминания о проблемах с дыханием и сильных головных болях. Однако медики отмечают, что наиболее частой причиной развития побочных эффектов является неточное соблюдение рекомендаций врача.

Цена на Вазокардин в аптеках

Примерные цены на Вазокардин составляют 64–73 руб. за 50 таблеток по 50 мг, 113–120 руб. за упаковку из 50 таблеток по 100 мг. Однако приобрести препарат достаточно сложно, поскольку он часто отсутствует в свободной продаже.

Стоимость популярных аналогов Вазокардина: Метопролол – 18–38 руб. за 30 таблеток по 50 мг, Эгилок – 120–155 руб. за 60 таблеток по 50 мг, 140–200 руб. за 60 таблеток по 100 мг, Беталок – 398–490 руб. за 100 таблеток по 100 мг.