Триметазидин МВ

Триметазидин МВ – препарат с антигипоксическим действием, применяемый для профилактики приступов стабильной стенокардии.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Триметазидина МВ:

• таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: от светло-розовых до розовых, круглые, двояковыпуклые; ядро на поперечном разрезе – белого или почти белого цвета (по 10, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–6 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
• таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой/пленочной оболочкой: от розовых до коричневато-розовых, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с риской; ядро на поперечном срезе – от почти белого либо белого цвета до белого цвета с желтоватым оттенком (по 15 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3, 6, 12 или 18 упаковок; по 20 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).

Состав 1 таблетки пролонгированного действия:

• активное вещество: дигидрохлорид триметазидина – 35 мг;
• дополнительные компоненты: стеарат магния – 1,55 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,55 мг; гипромеллоза – 93 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 178,9 мг;
• оболочка: Opadry II 85F240012 розовый (макрогол-3350 – 2,438 мг; тальк – 1,48 мг; поливиниловый спирт – 4 мг; краситель оксид железа красный – 0,04 мг; краситель оксид железа желтый – 0,022 мг; диоксид титана – 2,02 мг) – 10 мг.

Состав 1 таблетки с модифицированным высвобождением:

• активное вещество: дигидрохлорид триметазидина – 35 мг;
• дополнительные компоненты: коллоидный диоксид кремния – 2 мг; безводный гидрофосфат кальция – 157 мг; гипромеллоза – 50 мг; стеарат магния – 1,5 мг; кросповидон – 2,5 мг; тальк – 2 мг;
• оболочка: Opadry II розовый (85F34610) (поливиниловый спирт – 40%; диоксид титана – 24,24%; макрогол 3350 – 20,2%; тальк – 14,8%; краситель оксид железа желтый – 0,37%; краситель оксид железа красный – 0,36%; краситель оксид железа черный – 0,03%) – 8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидин МВ оказывает антигипоксическое действие.

Непосредственно влияет на нейроны головного мозга и кардиомиоциты, оптимизируя их функцию и метаболизм. Цитопротекторный эффект обусловлен активацией окислительного декарбоксилирования, увеличением энергетического потенциала и рационализацией потребления кислорода (благодаря ингибированию длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы наблюдается усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот).

Основные свойства триметазидина:

• поддержание сократимости миокарда, предотвращение внутриклеточного истощения креатинфосфата и аденозинтрифосфорной кислоты;
• нормализация функционирования ионных каналов мембран в условиях ацидоза, препятствование накоплению ионов натрия и кальция в кардиомиоцитах, нормализация внутриклеточной концентрации ионов калия;
• уменьшение внутриклеточного ацидоза и повышенного содержания фосфатов, которое обусловлено реперфузией и ишемией миокарда;
• препятствование повреждающего воздействия свободных радикалов, сохранение целостности клеточных мембран, предотвращение активации нейтрофилов в зоне ишемии, увеличение длительности электрического потенциала, уменьшение выхода креатинфосфокиназы из клеток и выраженности ишемических повреждений миокарда.

Прямого воздействия на показатели гемодинамики вещество не оказывает.

Основные эффекты Триметазидина МВ при стенокардии:

• ограничение колебаний артериального давления, вызванных физической нагрузкой, без значительных изменений показателей частоты сердечных сокращений;
• увеличение коронарного резерва, что приводит к замедлению наступления ишемии, связанной с физической нагрузкой (начиная с 15-го дня лечения);
• улучшение сократительной функции левого желудочка на фоне ишемической дисфункции;
• снижение частоты возникновения приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина короткого действия.

Фармакокинетика

Триметазидин после приема внутрь практически полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность составляет 90%. Время достижения максимальной плазменной концентрации в крови – примерно 5 часов. Свыше 24 часов концентрация вещества в плазме крови поддерживается на уровне, превышающем и равном 75% от максимальной концентрации, определяемой на протяжении 11 часов. При регулярном приеме равновесная концентрация достигается спустя 60 часов. На биодоступность триметазидина одновременный прием пищи влияния не оказывает.

Объем распределения вещества – 4,8 л/кг. Триметазидин характеризуется достаточно низкой степенью связывания с белками плазмы крови – приблизительно 16%.

Выведение вещества из организма происходит главным образом почками (примерно 60% – в неизмененном виде). У здоровых молодых добровольцев период полувыведения составляет 7 часов, у пациентов в возрасте от 65 лет – приблизительно 12 часов.

Клиренс триметазидина в большей степени характеризуется почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина, и в меньшей степени – с печеночным клиренсом, снижающимся с возрастом пациента.

У пациентов от 75 лет возможно увеличение плазменной концентрации триметазидина в крови, что связано с возрастным снижением почечной функции. Никаких особенностей относительно безопасности у этой группы больных в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

У пациентов с почечной недостаточностью плазменная концентрация триметазидина в крови в среднем увеличена в 2,4/4 раза (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 или < 30 мл/мин соответственно) в сравнении с добровольцами с отсутствием нарушений почечной функции. Никаких особенностей относительно безопасности у этой группы больных в сравнении с общей популяцией не обнаружено.

Показания к применению

Триметазидин МВ назначают как монотерапию либо в сочетании с другими лекарственными средствами для длительной терапии ишемической болезни сердца в качестве профилактики приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин);
• тремор, симптомы паркинсонизма, болезнь Паркинсона, синдром беспокойных ног;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного кормления;
• индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Триметазидин МВ должен назначаться под врачебным контролем):

• умеренная почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина 30–60 мл/мин);
• возраст от 75 лет.

Инструкция по применению Триметазидина МВ: способ и дозировка

Триметазидин МВ принимают внутрь, не разжевывая, целиком, запивая водой, предпочтительнее во время еды.

Рекомендованная схема применения: 2 раза в день (утром и вечером) по 1 таблетке (максимально).

Продолжительность курса определяется врачом индивидуально.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью, включая больных пожилого возраста (при клиренсе креатинина 30–60 мл/мин), таблетки Триметазидин МВ 35 мг следует принимать 1 раз в день в утреннее время. Подбирать дозу пациентам старше 75 лет необходимо с особой осторожностью.

Побочные действия

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко; с неустановленной частотой – в случаях, если оценить частоту появления нарушения не представляется возможным):

• нервная система: часто – головокружение, головная боль; с неустановленной частотой – симптомы паркинсонизма (проявляются в виде тремора, акинезии, повышения тонуса), шаткость походки и неустойчивость в позе Ромберга, синдром беспокойных ног и прочие нарушения скелетно-мышечной системы (обычно носят обратимый характер), нарушения сна (проявляются в виде бессонницы, сонливости);
• пищеварительная система: часто – тошнота, боли в области живота, диспепсия, диарея, рвота; с неустановленной частотой – гепатит, запор;
• сердечно-сосудистая система: редко – выраженное понижение артериального давления, тахикардия, чувство сердцебиения, приливы крови к коже лица, экстрасистолия, ортостатическая гипотензия, которая может протекать с общей слабостью, потерей равновесия или головокружением, в особенности при сочетанном применении с препаратами с гипотензивным действием;
• органы кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура;
• кожные покровы: часто – зуд, кожная сыпь, крапивница; с неустановленной частотой – острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• аллергические реакции: с неустановленной частотой – отек Квинке;
• прочие: часто – астения.

Передозировка

О передозировке триметазидина имеются лишь ограниченные сведения. В случаях необходимости проводится симптоматическое лечение.

Особые указания

Триметазидин МВ для купирования приступов стенокардии не предназначен. Также применять препарат с целью проведения начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда до/в первые дни госпитализации не следует. В случаях возникновения приступа стенокардии нужно пересмотреть и адаптировать терапию (применение лекарственных средств либо проведение процедуры реваскуляризации).

Во время приема Триметазидина МВ возможно появление/ухудшение симптомов паркинсонизма (акинезия, тремор, повышение тонуса), в связи с чем показано проведение регулярного наблюдения пациентов, в особенности пожилого возраста. В сомнительных случаях больных следует направлять для соответствующего обследования к неврологу.

При появлении симптомов паркинсонизма, синдрома беспокойных ног, тремора, неустойчивости в позе Ромберга, шаткости походки и прочих двигательных нарушений Триметазидин МВ должен быть окончательно отменен. Такие случаи встречаются редко, симптомы, как правило, проходят после прекращения терапии (чаще всего на протяжении 4 месяцев после отмены Триметазидина МВ; при сохранении симптомов дольше указанного периода нужно проконсультироваться с неврологом).

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Триметазидин МВ женщинам в период беременности/грудного кормления не назначается, что связано с отсутствием данных, подтверждающих его безопасность.

Применение в детском возрасте

Больным в возрасте до 18 лет проводить терапию противопоказано, что связано с отсутствием данных, подтверждающих безопасность препарата.

При нарушениях функции почек

Нарушения почечной функции:

• клиренс креатинина 30–60 мл/мин: прием Триметазидина МВ требует осторожности;
• клиренс креатинина < 30 мл/мин: терапия противопоказана.

Применение в пожилом возрасте

Перед назначением Триметазидина МВ пациентам в возрасте от 75 лет необходимо оценить соотношение польза/риск, терапия должна проводиться с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии Триметазидина МВ с прочими лекарственными средствами/веществами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами Триметазидина МВ являются: Прекард, Ангиозил ретард, Триметазидин, Антистен МВ, Предизин, Предуктал ОД, Предуктал МВ, Антистен, Римекор, Римекор МВ, Депренорм МВ, Веро-Триметазидин, Тридукард, Триметазид.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Триметазидине МВ

Согласно немногочисленным отзывам, Триметазидин МВ – эффективное средство, применяемое для профилактики приступов стабильной стенокардии.

Цена на Триметазидин МВ в аптеках

Примерная цена на Триметазидин МВ 35 мг составляет 100–104 рубля (в упаковке 30 таблеток) или 155–180 рублей (в упаковке 60 таблеток).