Депренорм МВ 

Депренорм МВ – антигипоксантное лекарственное средство, улучшающее метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Депренорм МВ – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой:

• дозировка 35 мг: круглые, двояковыпуклые, допускается незначительная шероховатость поверхности, на поперечном разрезе выделяется розового цвета оболочка и почти белого цвета ядро (по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 1, 2, 3 или 6 упаковок; по 30 шт. в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки);
• дозировка 70 мг: круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе выделяется розового цвета оболочка и почти белого цвета ядро (по 7 шт. в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 2 или 4 упаковки; по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 1, 3 или 6 упаковок; по 14 или 15 шт. в упаковках ячейковых контурных, в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки).

Состав 1 таблетки в дозировке 35 мг:

• активный компонент: триметазидина дигидрохлорид – 35 мг;
• вспомогательные компоненты: кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (гипролоза), гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), аэросил (кремния диоксид коллоидный), коповидон, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: селекоат AQ-01673 [полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), алюминиевый лак на базе красителя пунцового (понсо 4R) (E124), титана диоксид].

Состав 1 таблетки в дозировке 70 мг:

• активный компонент: триметазидина дигидрохлорид – 70 мг;
• вспомогательные компоненты: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), карбомер, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гидрогенизированное растительное масло, целлюлоза микрокристаллическая;
• пленочная оболочка: опадрай II розовый [полиэтиленгликоль (макрогол), поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, краситель индигокармин, краситель солнечный закат желтый, краситель пунцовый (понсо 4R)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Депренорма МВ – триметазидин. Благодаря его действию препарат улучшает метаболизм миокарда и проявляет антигипоксический эффект у пациентов со стабильной стенокардией.

Сохраняя энергетический метаболизм клеток в состоянии гипоксии, триметазидин предупреждает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфатов (АТФ), обеспечивая сохранение клеточного гомеостаза, нормальную функцию мембранных ионных каналов и трансмембранный перенос ионов натрия и калия.

Замедление окисления жирных кислот за счет селективного ингибирования триметазидином фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) приводит к повышенному окислению глюкозы, убыстрению гликолиза с окислением глюкозы, а также обусловливает защиту сердечной мышцы от ишемии. Фармакологические свойства триметазидина базируются на переносе энергетического метаболизма на окисление глюкозы с окисления жирных кислот.

Экспериментально подтвержденные фармакодинамические свойства триметазидина:

• поддержание энергетического метаболизма сердца и нейросенсорных тканей при ишемии;
• снижение возникающих при ишемии выраженности внутриклеточного ацидоза и степени изменений в трансмембранном ионном потоке;
• понижение уровня миграции и инфильтрации в реперфузионных и ишемизированных тканях сердца полинуклеарных нейтрофилов;
• уменьшение размера повреждения сердечной мышцы;
• отсутствие прямого влияния на показатели гемодинамики;
• увеличение коронарного резерва у пациентов со стенокардией с замедлением наступления ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;
• ограничение колебаний артериального давления (АД), вызванных физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений (ЧСС);
• снижение частоты приступов стенокардии и потребности в приеме нитроглицерина короткого действия;
• улучшение сократительной функции левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

При сосудистой патологии глаз триметазидин улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические показатели триметазидина:

• всасывание: триметазидин после перорального применения абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается спустя 5 ч. На протяжении более 24 ч уровень вещества в плазме крови превышает 75% от значения, определяемого через 11 ч после приема таблеток. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на биодоступность триметазидина;
• распределение: стационарная концентрация препарата в крови (C_ss) достигается спустя 60 ч. Объем распределения (V_d) – 4,8 л/кг, что демонстрирует хорошее распределение триметазидина в тканях. По данным исследований in vitro степень связывания триметазидина с белками плазмы крови невысокая, около 16%;
• выведение: элиминируется триметазидин в основном почками, преимущественно в неизмененном виде, его почечный клиренс прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

С возрастом пациента снижается печеночный клиренс триметазидина.

Показания к применению

Согласно инструкции, Депренорм МВ рекомендуется применять в составе комплексной терапии ишемической болезни сердца (ИБС) для профилактики приступов стабильной стенокардии.

Таблетки в дозировке 35 мг применяют также при хориоретинальных нарушениях с ишемическим компонентом и кохлео-вестибулярных нарушениях ишемической природы (шум в ушах, головокружение, нарушения слуха).

Противопоказания

• недостаточность функции почек тяжелой степени с КК менее 15 мл/мин (таблетки 35 мг);
• недостаточность функции почек тяжелой степени с КК менее 30 мл/мин (таблетки 70 мг);
• выраженная недостаточность функции печени (таблетки 35 мг);
• симптомы паркинсонизма, болезнь Паркинсона, синдром беспокойных ног (СБН), тремор, другие двигательные нарушения, связанные с ними (таблетки 70 мг);
• период беременности;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью таблетки Депренорм МВ в дозировке 70 мг следует принимать при печеночной недостаточности тяжелой степени (ограничены клинические данные по безопасности и эффективности), нарушениях функции почек с КК более 30 мл/мин, а также пожилым пациентам старше 75 лет.

Инструкция по применению Депренорма МВ: способ и дозировка

Депренорм МВ предназначен для приема внутрь. Таблетки принимают во время еды.

Рекомендуемый режим дозирования:

• таблетки 35 мг: по 1 шт. 2 раза в сутки (в утреннее и вечернее время);
• таблетки 70 мг: по 1 шт. 1 раз в сутки, предпочтительно в утреннее время.

Продолжительность курса терапии определяет врач.

Побочные действия

Частота побочных эффектов, регистрируемых при приеме Депренорма МВ, определяется в соответствии с градацией количества случаев: очень часто – более 0,1; часто 0,01–0,1; нечасто 0,001–0,01; редко 0,0001–0,001; крайне редко – менее 0,0001 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна – невозможно подсчитать частоту по доступным данным.

Побочные реакции со стороны систем и органов при приеме таблеток в дозировке 35 мг:

• центральная нервная система (ЦНС): часто – головокружения, головные боли; крайне редко – экстрапирамидные расстройства (ригидность, тремор, акинезия), которые проходят самостоятельно после отмены препарата;
• сердечно-сосудистая система: редко – приливы крови к лицу, ортостатическая гипотензия;
• пищеварительная система: часто – боли в животе, диспепсия, диарея, тошнота/рвота;
• реакции гиперчувствительности: часто – кожный зуд, кожная сыпь, крапивница;
• прочие реакции: часто – астения.

Побочные реакции со стороны систем и органов при приеме таблеток в дозировке 70 мг:

• ЦНС: часто – головокружения, головные боли; частота неизвестна – нарушения сна (сонливость/бессонница), симптомы паркинсонизма (акинезия, тремор, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга, шаткость походки, СБН, другие двигательные нарушения, связанные с ними, обычно проходящие самостоятельно после прекращения курса;
• сердечно-сосудистая система: редко – ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, приливы крови к лицу, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, тахикардия;
• система кроветворения: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
• пищеварительная система: часто – диспепсия, боль в животе, диарея, тошнота/рвота; частота неизвестна – запор, гепатит;
• реакции гиперчувствительности: часто – кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), отек Квинке;
• прочие реакции: часто – астения.

Передозировка

Данные о передозировке триметазидина ограниченны.

При подозрении на передозировку рекомендуется проведение симптоматического лечения.

Особые указания

Депренорм МВ не предназначен для проведения начального курса лечения нестабильной стенокардии либо инфаркта миокарда, для купирования приступов стенокардии, а также для приема в ходе подготовки к госпитализации или в ее первые дни.

При развитии приступа стенокардии схему лечения следует пересмотреть и адаптировать к состоянию пациента (назначить дополнительную лекарственную терапию или провести реваскуляризацию миокарда).

Таблетки Депренорм МВ могут вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (акинезия, тремор, повышение тонуса), в связи с чем требуется проведение регулярного мониторинга пациентов, особенно пожилых.

Появление двигательных нарушений, таких как тремор, симптомы паркинсонизма, неустойчивость в позе Ромберга и шаткость при ходьбе, синдром беспокойных ног, требует незамедлительной и окончательной отмены препарата. Такие нарушения являются достаточно редкими и их симптомы проходят обычно после прекращения терапии самостоятельно в большинстве случаев на протяжении 4 месяцев после отмены лекарственного средства. При сохранении симптоматики паркинсонизма более 4 месяцев с момента прекращения приема препарата пациенту необходимо обратиться за консультацией к неврологу.

В связи с неустойчивостью пациента в позе Ромберга, шаткостью походки или с артериальной гипотензией, особенно у больных, принимающих гипотензивные препараты, могут наблюдаться случаи падения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Так как вследствие терапии Депренормом МВ возможно развитие головокружения и прочих побочных эффектов, отражающихся на быстроте психомоторных реакций и способности к концентрации внимания, пациентам следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, в т. ч. при управлении автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Данные о безопасности применения Депренорма МВ беременными женщинами, а также о выделении триметазидина либо его метаболитов с грудным молоком отсутствуют, в связи с чем препарат противопоказан к применению при вынашивании плода и грудном вскармливании (лактации).

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике применение препарата для лечения детей и подростков младше 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных клинических наблюдений о его эффективности и безопасности в этой возрастной группе.

При нарушениях функции почек

Таблетки Депренорм МВ 35 мг противопоказано применять при почечной недостаточности тяжелой степени с КК менее 15 мл/мин.

Таблетки Депренорм МВ 70 мг назначают с осторожностью при почечной недостаточности с КК более 30 мл/мин; применение таблеток 70 мг при КК менее 30 мл/мин противопоказано.

При нарушениях функции печени

Таблетки Депренорм МВ 35 мг противопоказаны при выраженных нарушениях функции печени.

Таблетки Депренорм МВ 70 мг назначают с осторожностью при печеночной недостаточности тяжелой степени в связи с ограниченностью данных клинических исследований.

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Депренорм МВ в дозировке 70 мг с осторожностью применяют у пожилых пациентов старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о взаимодействии Депренорма МВ с другими лекарственными веществами/препаратами.

Аналоги

Аналогами Депренорма МВ являются: Антистен, Ангиозил ретард, Веро-Триметазидин, Предизин, Предуктал ОД, Римекор, Триметазидин, Триметазидин-Биоком МВ и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °С в месте, защищенном от влаги и света. Беречь от детей.

Срок годности: таблетки 35 мг – 3 года; таблетки 70 мг – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Депренорме МВ

По отзывам, Депренорм МВ при стабильной стенокардии оказывает положительное влияние на состояние здоровья. Регулярный прием таблеток улучшает самочувствие, снижает частоту, а в некоторых случаях и вовсе избавляет от приступов грудной жабы и повышает порог приемлемой физической нагрузки. Отпадает необходимость в применении более токсичных лекарственных средств. Отмечается, что побочные реакции в результате терапии проявляются редко.

Врачи напоминают, что Депренорм МВ не является препаратом экстренной медицинской помощи и требует длительного систематического применения.

Цена на Депренорм МВ в аптеках

Ориентировочная цена на Депренорм МВ: таблетки пролонгированного действия 35 мг за 30 шт. в упаковке – 259 руб., за 60 шт. в упаковке – 337 руб.; таблетки пролонгированного действия 70 мг за 30 шт. в упаковке – 310–359 руб.