Соталекс

Соталекс – лекарственный препарат выраженного антиаритмического действия, неселективный бета-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Соталекс выпускается в форме таблеток: круглых, двояковыпуклых, белого цвета, на одной стороне имеется риска, на другой – гравировка «160» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 3 блистера).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: соталола гидрохлорид – 160 мг;
• вспомогательные компоненты: стеариновая кислота, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Соталол является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов, действующим как на β1-, так и на β2-рецепторы. Для него нехарактерны мембраностабилизирующая активность и собственная симпатомиметическая активность. Соталол подавляет выработку ренина, причем этот эффект достаточно выражен как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя.

Β-адреноблокирующее действие Соталекса приводит к ограниченному уменьшению силы сердечных сокращений (негативное инотропное действие) и снижению частоты сердечных сокращений (негативное хронотропное действие). Данные изменения функции сердца обуславливают снижение объема нагрузки на сердце и уменьшение потребности миокарда в кислороде.

Соталол обладает антиаритмическими свойствами, объясняющимися способностью данного вещества блокировать бета-адренергические рецепторы и пролонгировать потенциал действия миокарда. Важнейший терапевтический эффект соталола состоит в увеличении продолжительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На ЭКГ, которая снимается в стандартных отведениях, характеристики, соответствующие классу II и III, иногда отражаются в виде удлинения интервалов QT_c (QT, откорректированное с учетом частоты сердечных сокращений), QT и PR при отсутствии выраженных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность соталола является практически полной (превышает 90%). Его максимальное содержание в плазме крови регистрируется через 2,5–4 часа после перорального приема, а равновесная концентрация достигается в течение 2-3 суток. По сравнению с приемом натощак всасывание соталола снижается примерно на 20% при поступлении в организм одновременно с пищей. При применении в интервале доз 40‒640 мг/сутки уровень соталола в плазме крови прямо пропорционален принятой дозе. Вещество распределяется как в центральный отсек (плазма), так и в периферический отсек. Период полувыведения достигает 10–20 часов.

Связывание соталола с белками плазмы крови отсутствует. Он также не участвует в процессах метаболизма. Фармакокинетика 1- и d-энантиомеров активного компонента Соталекса остается практически идентичной.

Степень проникновения соталола через гематоэнцефалический барьер незначительна, причем его содержание в спинномозговой жидкости составляет лишь 10% от содержания в плазме крови. Препарат в основном выводится из организма с мочой. 80–90% введенной дозы выделяется в неизменном виде через почки, а остальная часть – через кишечник. Пациентам с дисфункциями почек следует уменьшить дозу Соталекса. Фармакокинетика соталола с возрастом изменяется незначительно, хотя нарушения почечной функции у больных преклонного возраста могут привести к уменьшению скорости выделения, что объясняет постепенную кумуляцию вещества в организме.

Показания к применению

• нестабильные желудочковые тахиаритмии и преждевременные сокращения желудочка (симптоматическое лечение);
• аритмии, обусловленные повышенным содержанием катехоламинов в крови или гиперчувствительностью к катехоламинам;
• поддержание нормального синусового ритма после пресечения трепетания или фибрилляции предсердий;
• профилактика пароксизмальных состояний при сердечно-сосудистых заболеваниях (предсердная тахикардия, атриовентрикулярная возвратная тахикардия типа re-enter, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия после синдрома Вольфа – Паркинсона – Уайта и хирургического вмешательства, атриовентрикулярная возвратная тахикардия на основе дополнительных путей проведения).

Противопоказания

Абсолютные:

• кардиогенный шок;
• синдром слабости синусового узла (СССУ);
• приобретенное или врожденное удлинение интервала QT;
• синоатриальная блокада;
• хроническая сердечная недостаточность (ХСН) IIБ–III стадии;
• тахикардия типа пируэт;
• AV-блокада II и III степени;
• симптоматическая синусовая брадикардия;
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
• почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
• хроническая обструктивная болезнь легких или бронхиальная астма;
• общая анестезия с подавлением функции миокарда (например, трихлорэтилен и циклопропан);
• феохромоцитома (если одновременно не назначены альфа-адреноблокаторы);
• одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (данные о безопасности и эффективности препарата у детей отсутствуют);
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к одному и/или нескольким компонентам препарата и сульфонамидам.

Относительные (Соталекс применяют с осторожностью):

• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• удлинение интервала QT;
• нарушения функции почек;
• нарушения водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия и др.);
• псориаз;
• тиреотоксикоз;
• сахарный диабет (так как препарат маскирует симптомы гипогликемии);
• депрессия (включая указания на нее в анамнезе);
• пожилой возраст.

Беременным женщинам Соталекс назначают только по жизненно важным показаниям.

Инструкция по применению Соталекса: способ и дозировка

Таблетки Соталекс предназначены для приема внутрь за 1­–2 часа до еды.

Начальная доза препарата Соталекс составляет 160 мг в сутки в два приема (с интервалом в 12 часов). При необходимости, после оценки состояния пациента, дозу увеличивают до 240 мг или 320 мг в сутки в два приема.

В большинстве случаев суточная доза 160–320 мг является достаточной для получения терапевтического ответа на лечение. Некоторым пациентам с рефрактерной желудочковой аритмией, угрожающей жизни, могут потребоваться более высокие дозы (до 480–640 мг в сутки). Такие дозы назначают в исключительных случаях, когда потенциальная польза превышает риск возникновения побочных эффектов препарата.

У пациентов с ХСН или кардиомиопатией при состояниях после инфаркта миокарда, артериальной гипертензии, стенокардии лечение рекомендуется начинать в стационарных условиях. Начальная доза Соталекса составляет 160 мг в сутки в один или два приема. Через неделю терапии можно постепенно увеличивать дозу на 80 мг в сутки с интервалами в одну неделю. Интенсивность повышения дозы зависит от переносимости соталола.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы Соталекса: при уровне креатинина сыворотки менее 120 мкмоль/л применяют обычную дозу, 120–200 мкмоль/л – 3/4 обычной дозы, 200–300 мкмоль/л – 1/2 обычной дозы, 300–500 мкмоль/л – 1/4 обычной дозы.

Побочные действия

Как правило, препарат хорошо переносится пациентами. Побочные эффекты Соталекса преходящие и редко требуют прерывания или отмены лечения. Возможны нежелательные явления со стороны следующих систем и органов:

• желудочно-кишечный тракт: рвота, тошнота, диарея, метеоризм, диспепсические расстройства, боли в животе;
• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, одышка, сердцебиение, обморок, брадикардия, загрудинная боль, аритмогенный эффект, сердечная недостаточность, брадикардия, отеки;
• центральная нервная система: астения, головная боль, состояние подавленности, головокружение, чувство усталости, чувство тревоги, тремор, бессонница или сонливость, изменения настроения, парестезии в конечностях;
• органы чувств: нарушения слуха, зрения и вкусовых ощущений;
• скелетно-мышечная система: судороги;
• мочеполовая система: половые дисфункции;
• кожные покровы: кожная сыпь, крапивница;
• лабораторные показатели: завышенные результаты фотометрического анализа мочи на метанефрин;
• прочие реакции: лихорадка.

Передозировка

Определить передозировку Соталекса можно по таким симптомам, как гипогликемия, брадикардия, снижение артериального давления, хроническая сердечная недостаточность, бронхоспазм.

В качестве неотложных мер помощи рекомендуется промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ. При расстройствах атриовентрикулярной проводимости следует внутривенно ввести 1–2 мг атропина, а при низкой эффективности терапии – установить временный кардиостимулятор. При бронхоспазме парентерально либо ингаляционно вводится бета-адреностимулятор. При снижении артериального давления доказана эффективность эпинефрина.

Особые указания

Во время лечения необходимо контролировать показатели артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ.

Отмену препарата Соталекс следует проводить постепенно, в противном случае возможно развитие инфаркта миокарда и тяжелых аритмий.

Соталол может маскировать некоторые признаки тиреотоксикоза. У пациентов с тиреотоксикозом препарат отменяют постепенно, так как при резкой отмене возможно усиление симптоматики заболевания.

Больным с феохромоцитомой Соталекс назначают только одновременно с альфа-адреноблокаторами.

При гипомагниемии или гипокалиемии перед применением препарата необходимо скорректировать имеющиеся нарушения, так как указанные состояния повышают вероятность удлинения интервала QT и возникновения аритмии типа пируэт.

У пациентов с длительной или тяжелой диарей, а также больных, которые получают препараты, уменьшающие содержание калия и/или магния в организме, необходимо особенно внимательно контролировать кислотно-основное состояние и водно-электролитный баланс.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Соталекс при беременности, особенно в I триместре, может назначаться только по строгим показаниям, после тщательной оценки соотношения вероятной пользы лечения для матери и возможного риска негативных последствий для плода.

Соталол может отрицательно воздействовать на плод, провоцируя брадикардию, гипогликемию и внутриутробную задержку роста.

В случае проведения лечения соталолом при беременности его необходимо отменить за 2-3 суток до предполагаемой даты родов (вследствие повышенного риска развития гипокалиемии, артериальной гипотензии, брадикардии и угнетения дыхательного центра у новорожденного).

Применение Соталекса в период лактации противопоказано.

При нарушениях функции печени

Соталекс с осторожностью назначают при печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении соталола с антиаритмическими препаратами IA и III класса (амиодарон, хинидин, дизопирамид, прокаинамид) – возможно удлинение интервала QT; с диуретиками, снижающими содержание калия, – может возникнуть гипомагниемия или гипокалиемия; с блокаторами медленных кальциевых каналов – возможно развитие брадикардии, снижение артериального давления, возникновение сердечной недостаточности и нарушение проводимости; с резерпином и гуанетидином – происходит чрезмерное подавление тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя; с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином – возможно развитие гипергликемии (требуется коррекция дозы гипогликемических препаратов); с сальбутамолом, изопреналином, тербуталином – могут потребоваться более высокие дозы перечисленных препаратов.

Соталекс с особой осторожностью назначают с другими препаратами, увеличивающими интервал QT (фенотиазины, терфенадин, трициклические антидепрессанты, астемизол, антиаритмические средства I класса, некоторые антибиотики хинолонового ряда).

Бета-адреноблокаторы следует отменить за несколько дней до постепенной отмены клонидина, так как они способны потенцировать артериальную гипертензию, возникающую в результате прекращения терапии клонидином.

Аналоги

Аналогами Соталекса являются: Соталол, Дароб, СотаГЕКСАЛ, Обзидан, Анаприлин, Соталол Канон, Пропранолол.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре +15… +25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Соталексе

Согласно отзывам, Соталекс является весьма эффективным препаратом, однако его необходимо применять строго по показаниям.

Цена на Соталекс в аптеках

На данный момент цена на Соталекс составляет около 5760 рублей (в упаковку входит 100 таблеток).