Сотагексал

Сотагексал – β₁- и β₂-адреноблокатор; способствует увеличению длительности эффективных рефрактерных периодов путей проведения нервных импульсов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров):

• 80 мг – одна сторона выпуклая, с гравировкой «SOT», на другой стороне поверхность таблетки скошена к разделительной риске;
• 160 мг – двояковыпуклые, с гравировкой «SOT» на одной стороне и риской на другой.

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: соталола гидрохлорид – 80 мг или 160 мг;
• вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, гипролоза, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал кукурузный, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Соталол является неселективным блокатором р-адренергических рецепторов, действие которого распространяется на b1- и b2-рецепторы. Данное вещество не имеет собственной мембраностабилизирующей и симпатомиметической активности. Соталол способен подавлять секрецию ренина, причем этот эффект выражен как при нагрузке, так и в состоянии покоя.

Р-адреноблокирующий эффект Сотагексала приводит к снижению частоты сердечных сокращений и ограниченному снижению силы сердечных сокращений. Данные изменения приводят к уменьшению объема нагрузки на сердце и снижению потребности миокарда в кислороде.

Антиаритмический эффект соталола связан со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда, а также со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов. Соталол увеличивает длительность эффективных рефрактерных периодов в путях проведения импульса (предсердных, желудочковых и дополнительных).

Фармакокинетика

При пероральном приеме биодоступность препарата превышает 90%. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2,5–4 часа, равновесная концентрация – в пределах 2–3 дней. При приеме натощак всасывание препарата примерно на 20% выше по сравнению с приемом средства во время еды. В дозовом интервале 40–640 мг/сутки концентрация соталола в плазме пропорциональна принимаемым дозам. Распределение вещества происходит в плазме, периферических тканях и органах. Период полувыведения – от 10 до 20 часов.

Соталол не обладает способностью связываться с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика 1- и d-энантиомеров соталола практически одинакова.

Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, а его концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 10% от концентрации в плазме крови.

Основной объем препарата выводится через почки, при этом 80–90% дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть – с каловыми массами.

Показания к применению

Применение Сотагексала показано для лечения хронических и симптоматических нарушений сердечного ритма:

• желудочковая экстрасистолия;
• желудочковая тахикардия, включая суправентрикулярную тахикардию при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцание предсердий – пароксизмальная форма.

Противопоказания

Абсолютные:

• острый инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии;
• синоатриальная (СА) блокада;
• кардиогенный шок;
• тахикардия типа «пируэт»;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II- III степени;
• выраженная брадикардия с частотой сердечных сокращений (ЧСС) меньше 50 ударов в минуту;
• синдром слабости синусового узла;
• синдром удлиненного интервала QT (врожденный или приобретенный);
• артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм ртутного столба;
• хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или бронхиальная астма;
• метаболический ацидоз;
• облитерирующие патологии сосудов;
• тяжелая форма аллергического ринита;
• феохромоцитома, при отсутствии сопутствующей терапии α-адреноблокаторами;
• тяжелая почечная недостаточность, с клиренсом креатинина (КК) меньше 10 мл/мин;
• проведение общего наркоза с применением циклопропана, трихлорэтилена и других препаратов, действие которых подавляет функции миокарда;
• одновременная терапия ингибиторами моноаминоксидазы (МАО);
• возраст до 18 лет;
• период грудного вскармливания;
• индивидуальная непереносимость соталола, сульфонамидов и других компонентов препарата.

Относительные противопоказания: рекомендуется с осторожностью принимать Сотагексал при депрессии (включая анамнез), тиреотоксикозе, удлинении интервала QT, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе (включая личный и семейный анамнез), нарушениях функции почек и водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также в пожилом возрасте.

Поскольку соталол подавляет чувствительность организма к аллергенам, особую осторожность необходимо проявлять при лечении больных с указаниями в анамнезе на аллергические реакции и применении препарата на фоне проведения десенсибилизирующей терапии.

В период беременности применение препарата возможно только по жизненным показаниям, после тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы от терапии для матери и всех факторов риска для плода, особенно, в первом триместре.

Инструкция по применению Сотагексала: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, за 1-2 часа до еды, запивая необходимым количеством жидкости.

Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом тяжести заболевания и реакции больного на препарат.

Рекомендованная начальная доза – 80 мг в сутки. Для достижения желаемого терапевтического эффекта суточную дозу можно постепенно повысить до 240–320 мг и разделить на 2–3 приема. Обычно, суточная доза 160–320 мг, принимаемая 2 раза в сутки, обеспечивает достаточный терапевтический эффект.

При тяжелых аритмиях, угрожающих жизни больного, можно назначить максимально допустимую суточную дозу – 480 мг и разделить на 2–3 приема. Следует учитывать, что такая доза повышает риск развития нежелательных эффектов, особенно проаритмогенного характера. Поэтому прибегать к максимальной дозе следует в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальную угрозу.

Из-за риска развития кумуляции при нарушении функции почек применение препарата следует сопровождать контролем показателей КК и ЧСС (не менее 50 ударов в минуту). При почечной недостаточности период полувыведения (Т¹/₂) соталола увеличивается, поэтому требуется снижение дозы препарата при уровне креатинина сыворотки выше 120 мкмоль/л.

Рекомендованное дозирование с учетом значения уровня креатинина в сыворотке крови:

• до 120 мкмоль/л: обычная доза;
• 120-200 мкмоль/л: ³/₄ обычной дозы;
• 200-300 мкмоль/л: ¹/₂ обычной дозы;
• 300-500 мкмоль/л: ¹/₄ обычной дозы.

При тяжелой степени почечной недостаточности больному необходимо обеспечить регулярный контроль электрокардиографии (ЭКГ) и уровня концентрации соталола в сыворотке крови.

Продолжительность лечения назначает врач индивидуально.

При случайном пропуске очередной дозы не следует возмещать ее при следующем приеме, следует принять только положенную разовую дозу.

Побочные действия

• со стороны сердечно-сосудистой системы: боль за грудиной, одышка, сердцебиение, отеки, брадикардия, AV-блокада, снижение АД, сердцебиение, усиление симптомов сердечной недостаточности, обморок, аритмогенное действие; редко – усиление приступов стенокардии;
• со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, головная боль, подавленность, головокружение, чувство тревоги, нарушения сна (бессонница или сонливость), изменения настроения, астения, тремор, нарушение чувствительности конечностей, депрессия;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, запор;
• со стороны органов чувств: уменьшение слезоотделения, воспаление роговицы и конъюнктивы, нарушения зрения, изменение вкусовых ощущений, нарушения слуха;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм (чаще у больных с нарушенной легочной вентиляцией);
• со стороны эндокринной системы: гипогликемия (чаще при сахарном диабете или строгом соблюдении диет);
• дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, покраснение, алопеция, псориазоформный дерматоз;
• со стороны мочеполовой системы: снижение потенции;
• лабораторные показатели: повышенные показатели фотометрического анализа мочи на метанефрин (О-метиладреналин);
• прочие: мышечная слабость, похолодание конечностей, судороги, лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки Сотагексала: снижение АД, бронхоспазм, гипогликемия, брадикардия, генерализованные судорожные припадки, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия (в том числе пируэтная), потеря сознания. В тяжелых случаях возможно развитие симптомов кардиогенного шока и асистолии (иногда с летальным исходом).

Рекомендуемое лечение: промывание желудка, гемодиализ, прием активированного угля. Также рекомендуется проведение симптоматической терапии:

• атриовентрикулярная блокада 2–3 степени: может устанавливаться временный искусственный водитель ритма;
• брадикардия: атропин – внутривенное струйное введение 1–2 раза; глюкагон – первая краткая внутривенная инфузия в дозе 0,2 мг на 1 кг массы тела, следующая – 0,5 мг на 1 кг массы тела внутривенно в течение 12 часов;
• выраженное снижение АД: применение эпинефрина;
• бронхоспазм: использование аминофиллина или симпатомиметиков бета-2-адренорецепторов (ингаляционно);
• пируэтная тахикардия: сульфат магния и/или эпинефрин, кардиоверсия, при необходимости – установка временного искусственного водителя ритма.

Особые указания

Терапию Сотагексалом рекомендуется сопровождать регулярным контролем АД, ЧСС, ЭКГ, в случае выраженного снижения АД или ЧСС следует снизить суточную дозу соталола.

У больных с феохромоцитомой применение препарата показано только при одновременном назначении α-адреноблокаторов.

Отмену препарата следует производить постепенно под контролем лечащего врача, особенно после продолжительной терапии.

Применение Сотагексала в период беременности необходимо отменить за 48-72 часа до предполагаемых родов. Это позволит снизить риск развития брадикардии, угнетения дыхания, гипокалиемии, артериальной гипотензии у новорожденных.

Поскольку у больных с гипокалиемией и гипомагниемией может повышаться степень удлинения интервала QT и вероятность развития аритмии типа «пируэт», лечение препаратом следует начинать только после восстановления уровня концентрации калия и магния в плазме крови. При тяжелой или длительной диарее, а также в случае приема препарата на фоне сопутствующей терапии лекарственными средствами, вызывающими снижение в организме содержания магния и/или калия, больным необходимо обеспечить регулярный контроль как электролитного баланса, так и кислотно-щелочного.

Нельзя нарушать рекомендованные правила приема таблеток, поскольку одновременный прием пищи, особенно молочных продуктов или молока, снижает всасывание соталола.

Согласно инструкции, Сотагексал может скрывать определенные клинические симптомы тиреотоксикоза, включая тахикардию. Поэтому рекомендуется не допускать резкой отмены препарата при тиреотоксикозе, чтобы не вызвать усиление симптоматики заболевания.

У пациентов, получающих гипогликемические средства, действие препарата может маскировать такие симптомы гипогликемии, как тремор или тахикардию. Больным данной категории рекомендуется соблюдать осторожность и не допускать продолжительных перерывов в приеме пищи.

При ношении контактных линз следует учитывать возможность воспаления роговицы и конъюнктивы на фоне приема препарата.

Применение при беременности и лактации

При беременности (в особенности в I триместре) Сотагексал назначается исключительно по жизненно важным показаниям и только после тщательного анализа соотношения пользы для матери и возможного вреда для ребенка.

При использовании препарата в данный период необходимо отменить его за 48–72 часа до предполагаемого срока родов. Невыполнение этого условия может привести к развитию гипокалиемии, артериальной гипотензии, брадикардии и угнетению дыхания у новорожденного.

Соталол способен проникать в грудное молоко и достигать там эффективных концентраций, поэтому при назначении Сотагексала в период лактации грудное вскармливание необходимо прервать.

Применение в детском возрасте

Запрещено использовать препарат для лечения детей до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Из-за возможного риска развития кумуляции пациенты с нарушением функции почек во время терапии препаратом должны контролировать КК и ЧСС (не ниже 50 уд./мин). Выделение соталола из организма происходит главным образом через почки, поэтому у лиц с почечной недостаточностью наблюдается удлинение периода его полувыведения.

При лечении пациентов из данной категории при уровне креатинина сыворотки крови более 120 мкмоль/л доза препарата должна снижаться следующим образом:

• от 120 до 200 мкмоль/л – 0,75 стандартной дозы;
• от 200 до 300 мкмоль/л – 0,5 стандартной дозы;
• от 300 до 500 мкмоль/л – 0,25 стандартной дозы.

Пациенты с тяжелой почечной недостаточностью должны регулярно контролировать ЭКГ и уровень концентрации соталола в сыворотке крови.

Применение в пожилом возрасте

При лечении данной категории пациентов Сотагексал следует использовать с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Сотагексала:

• верапамил, дилтиазем и другие блокаторы медленных кальциевых каналов: могут способствовать ухудшению сократимости и снижению АД, поэтому на фоне приема соталола рекомендуется избегать в/в введения указанных средств (кроме случаев неотложной помощи);
• нифедипин и другие производные 1,4-дигидропиридина: могут вызывать снижение АД;
• норадреналин или ингибиторы МАО: повышают риск развития артериальной гипертензии;
• барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, диуретики, опиоидные, антигипертензивные средства, вазодилататоры: могут вызвать резкое снижение АД;
• сердечные гликозиды, резерпин, α-метилдопа, клонидин, гуанфацин: повышают вероятность развития выраженной брадикардии и замедления проведения возбуждения в сердце;
• гидрохлоротиазид, фуросемид и другие калийвыводящие диуретики: могут вызвать гипокалиемию и спровоцировать развитие аритмии;
• средства для ингаляционного наркоза (включая тубокурарин): повышают риск угнетения функции миокарда и появления артериальной гипотензии;
• пероральные гипогликемические средства и инсулин: могут потенцировать усиление гипогликемии с проявлениями ее симптоматики в виде повышенной учащенного пульса, потливости, тремора (особенно при физической нагрузке), поэтому у больных сахарным диабетом требуется коррекция дозы инсулина и/или гипогликемических средств;
• антиаритмические средства IA и III класса (включая хинидин, дизопирамид, прокаинамид, амиодарон): могут вызвать выраженное удлинение интервала QT.

С осторожностью Сотагексал следует применять в сочетании с антиаритмическими средствами I класса, трициклическими антидепрессантами, фенотиазинами, астемизолом, терфенадином, некоторыми антибиотиками хинолонового ряда, поскольку они также удлиняют интервал QT.

При комбинированной терапии с клонидином отмену соталола необходимо завершить за несколько дней до прекращения терапии клонидином, следует учитывать, что его резкая отмена может вызвать артериальную гипертензию.

Может потребоваться назначение более высоких доз сальбутамола, тербуталина, изопреналина и других β-адреномиметиков при сопутствующей терапии соталолом.

Аналоги

Аналогами Сотагексала являются Анаприлин, Вискен, Коргард 80, Обзидан.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Отзывы о Сотагексале

Отзывы о Сотагексале от пациентов, принимавших препарат в соответствии с рекомендациями врача, являются в основном положительными. В некоторых случаях пользователи указывают на развитие побочных эффектов, при появлении которых необходимо обратиться к врачу.

Цена на Сотагексал в аптеках

Цена на Сотагексал составляет 88–93 рубля за пачку из 20 таблеток по 80 мг и 140–153 рубля за пачку из 20 таблеток по 160 мг.