Сонапакс

Сонапакс – препарат с нейролептическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Сонапакса – таблетки, покрытые оболочкой (драже): круглой формы, двояковыпуклые, цвет на изломе – белый, цвет оболочки – светло-розовый (по 10 мг) или светло-желтый (25 мг), окраска однородная (10/25 мг: по 30/20 таблеток в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2/3 упаковки).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: гидрохлорид тиоридазина – 10 или 25 мг;
• дополнительные компоненты (10/25 мг): кукурузный крахмал – 8/0 мг; картофельный крахмал – 0/46,5 мг; коллоидный диоксид кремния – 1,5/0 мг; моногидрат лактозы – 26,4/0 мг; желатин – 0,1/0,5 мг; стеариновая кислота – 1/0 мг; тальк – 3/6 мг; сахароза – 0/60 мг; стеарат магния – 0/2 мг;
• оболочка (10/25 мг): сахароза – 35,799/85,668 мг; камедь акации – 0,5/3,4 мг; тальк – 13,7/30,8 мг; краситель пунцовый (Понсо 4R) – 0,001/0 мг; краситель желтый хинолиновый – 0,132/0 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Тиоридазин входит в группу пиперидиновых производных фенотиазина и напрямую воздействует на центральную и периферическую нервную систему. Он обладает противорвотным, противозудным, антидепрессивным, транквилизирующим и антипсихотическим действием.

Причиной антипсихотического действия является блокада постсинаптических дофаминовых рецепторов, расположенных в мезолимбических структурах головного мозга. Центральное противорвотное действие вызвано блокадой или ингибированием функционирования дофаминовых D2-рецепторов, находящихся в хеморецепторной триггерной зоне ствола головного мозга. Периферическое противорвотное действие обусловлено блокадой блуждающего нерва в ЖКТ.

Также для тиоридазина характерно а-адреноблокирующее и м-холиноблокирующее действие. Из всех нейролептиков вещество способно наиболее эффективно блокировать Hi-гистаминовые и м-холинорецепторы. В небольших количествах оно производит анксиолитический эффект, уменьшает чувство тревоги и напряженности. При приеме более высоких доз Сонапакса проявляются его нейролептические (антипсихотические) свойства. Также тиоридазин стимулирует выработку гипофизом пролактина и удлиняет интервал QTc (степень выраженности зависит от дозы), что может спровоцировать тяжелые желудочковые аритмии с вероятным летальным исходом, в том числе «пируэтную» тахикардию.

Фармакокинетика

Степень абсорбции тиоридазина в ЖКТ достаточно высока. Максимальная концентрация вещества в плазме крови отмечается через 1–4 часа после приема внутрь. Тиоридазин связывается с белками плазмы примерно на 90% и метаболизируется в печени, образуя активные метаболиты сульфоридазин и мезоридазин. Период полувыведения составляет 6–40 часов. Мезоридазин обладает большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, имеет больший период полувыведения, в меньшей степени связывается с белками плазмы, а свободная фракция выше, чем у тиоридазина.

Активный компонент Сонапакса экскретируется в неизмененном виде и в виде метаболитов через почки (примерно на 35%) и кишечник. Также тиоридазин проникает в грудное молоко.

Показания к применению

• шизофрения (в качестве препарата второй линии терапии при неэффективности/противопоказаниях к применению иных лекарственных средств);
• психотические расстройства, протекающие с возбуждением и гиперреактивностью;
• абстинентный синдром (алкоголизм, токсикомания);
• тяжелые нарушения поведения, связанные с неспособностью длительно концентрировать внимание и с агрессивностью;
• неврозы, которые сопровождаются такими нарушениями, как психомоторное возбуждение, нарушения сна, страх, тревога, психоэмоциональное напряжение, навязчивые состояния, депрессивные расстройства;
• психомоторное возбуждение различной этиологии;
• нарушения поведения, сопровождающиеся повышенной психомоторной активностью (детская психиатрия).

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженные депрессивные состояния;
• врожденная низкая активность изофермента CYP2D6;
• выраженное угнетение центральной нервной системы;
• синдром удлиненного интервала QT;
• коматозные состояния;
• отягощенный анамнез по заболеваниям крови и аритмиям;
• печеночная недостаточность;
• непереносимость лактозы или фруктозы, дефицит лактазы или изомальтазы/сахаразы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• комбинированное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT;
• возраст до 4 лет;
• период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к компонентам препарата и иным производным фенотиазина.

Относительные противопоказания – болезни/состояния при которых таблетки Сонапакс назначают с осторожностью:

• алкоголизм (предрасположенность к развитию гепатотоксических реакций);
• рак молочной железы;
• патологические изменения картины крови (нарушения кроветворной системы);
• гиперплазия предстательной железы, протекающая с клиническими проявлениями;
• закрытоугольная глаукома;
• обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
• почечная недостаточность;
• болезнь Паркинсона (из-за усиления экстрапирамидных эффектов);
• кахексия, рвота (из-за вероятности маскирования рвоты, которая связана с передозировкой других лекарственных средств);
• заболевания, протекающие с повышенным риском тромбоэмболических осложнений;
• хронические болезни, которые сопровождаются нарушениями дыхания (в особенности у детей);
• микседема;
• синдром Рейе (из-за увеличения вероятности возникновения гепатотоксичности у детей/подростков);
• эпилепсия.

Вследствие удлинения интервала QT необходимо учитывать вероятность возникновения тяжелых токсических эффектов.

Беременным женщинам Сонапакс назначается только после оценки соотношения польза/риск (профиль безопасности для этой категории больных не изучен).

Инструкция по применению Сонапакса: способ и дозировка

Таблетки Сонапакс принимают внутрь.

Схему приема препарата врач определяет индивидуально, основываясь на тяжести состояния.

Рекомендованный режим дозирования Сонапакса:

• шизофрения: взрослые – с 50–100 мг (в начале лечения) 3 раза в день, с постепенным увеличением в случае необходимости до максимальной дозы – 800 мг/сутки; после достижения эффекта дозу уменьшают до наименьшей поддерживающей; средняя суточная доза – 200–800 мг в 2–4 приема; дети – 0,5 мг/кг в несколько приемов; в случаях необходимости возможно увеличение до максимальной – 3 мг/кг;
• психомоторные возбуждения различного генеза; психотические расстройства, которые протекают с возбуждением и гиперреактивностью; тяжелые нарушения поведения, связанные с неспособностью длительно концентрировать внимание и агрессивностью: амбулаторно – 150–400 мг в день, стационарно – 250–800 мг в день; терапию необходимо начинать с применения низких доз – 25–75 мг в день, постепенно увеличивая до оптимальной терапевтической, которая достигается в течение недели, развитие антипсихотического эффекта отмечается через 10–14 дней с момента начала лечения; продолжительность курса обычно составляет несколько недель; поддерживающая доза – 75–200 мг в день перед сном, однократно.

Пожилым пациентам дозу Сонапакса, как правило, уменьшают до 30–100 мг в день.

Отменять препарат нужно постепенно.

Схема применения Сонапакса по иным показаниям (суточная доза):

• неврозы с легкими эмоциональными/когнитивными нарушениями: 30–75 мг, при неэффективности дозу постепенно увеличивают до 50–200 мг;
• абстинентный синдром: от 10–75 до 150–400 мг (зависит от тяжести состояния);
• неврозы с соматическим компонентом: 10–75 мг; начинать лечение следует с низких доз, постепенно увеличивая их до оптимальных терапевтических;
• нарушения поведения у детей, сопровождающиеся повышенной психомоторной активностью: 4–7 лет – 2–3 раза в день по 10–20 мг; 8–14 лет – 3 раза в день по 20–30 мг; 15–18 лет – 3 раза в день по 30–50 мг.

Побочные действия

• кроветворная система: эозинофилия, агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, панцитопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения;
• центральная нервная система: спутанность сознания, экстрапирамидные и дистонические расстройства, злокачественный нейролептический синдром, поздние дискинезии, ажитация, бессонница, возбуждение, паркинсонизм, нарушения терморегуляции, эмоциональные нарушения, обморок, понижение судорожного порога;
• сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, тахикардия, изменение ЭКГ, включая дозозависимое удлинение интервала QT, пируэтная тахикардия;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, повышенный аппетит, гипосаливация, анорексия, гипертрофия сосочков языка, диспепсия, диарея, паралитическая кишечная непроходимость, холестатический гепатит;
• эндокринная система: увеличение веса, ложноположительные тесты на беременность;
• мочеполовая система: гиперпролактинемия, гинекомастия, дисменорея, понижение либидо, парадоксальная ишурия, нарушение эякуляции, приапизм, дизурия;
• органы чувств: фотофобия, нарушения зрения;
• аллергические реакции: бронхоспастический синдром, заложенность носа, кожные аллергические реакции, сыпь, эритема, фотофобия, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек;
• другие реакции: меланоз кожи (при длительном курсе с применением высоких доз).

Передозировка

Симптомы передозировки Сонапакса проявляются следующим образом:

• со стороны мочевыделительной системы: уремия, олигурия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: подавление функции миокарда, аритмии, тахикардия по «пируэтному» типу, желудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, снижение артериального давления, фибрилляция желудочков, шоковое состояние, AV-блокада, изменения на электрокардиограмме, брадикардия, изменения зубца Т и сегмента ST неспецифического характера, удлинение интервалов PR и QT;
• со стороны пищеварительной системы: кишечная непроходимость, запор, уменьшение моторики ЖКТ;
• со стороны нервной системы: помутненное сознание, арефлексия, экстрапирамидные расстройства, ажитация, судороги, гипертермия, гипотермия, седативный эффект, коматозное состояние;
• со стороны вегетативной нервной системы: нечеткость зрительного восприятия, мидриаз, задержка мочи, миоз, заложенность носа, сухость кожных покровов и слизистой оболочки ротовой полости;
• со стороны дыхательной системы: апноэ, угнетение дыхательного центра, отек легких.

Если концентрация тиоридазина в плазме крови превышает 10 мг/л, он начинает проявлять токсические свойства. При концентрации 20–80 мг/л наступает смерть пациента.

Мероприятия по оказанию первой помощи при передозировке Сонапакса заключаются в обеспечении проходимости дыхательных путей и проведении легочной вентиляции и адекватной оксигенации. Необходимо незамедлительно начать продолжительный мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, заключающийся в регулярной электрокардиограмме.

Лечение передозировки состоит в нормализации кислотно-щелочного баланса и устранении электролитных нарушений, а также введении лидокаина (следует соблюдать осторожность из-за высокого риска развития судорожных припадков), изопротеренола, фенитоина, вплоть до дефибрилляции и имплантирования искусственных водителей ритма. Вследствие вероятного дополнительного удлинения интервала QT рекомендуется отказаться от приема хинидина, прокаинамида и дизопирамида. Чтобы скорректировать сниженное артериальное давление, допускается введение вазопрессоров и инфузионных растворов. При стабильно низком артериальном давлении показано применение метараминола, норэпинефрина или фенилэфрина. Поскольку производные фенотиазина имеют альфа-адреноблокирующие свойства, недопустимо использовать неселективные альфа- и бета-адреномиметики (допамин, эпинефрин) по причине повышенного риска парадоксальной вазодилатации.

Чтобы вывести дозу Сонапакса, не абсорбировавшуюся в организме, необходимо промыть желудок и после этого принять активированный уголь. Индуцировать рвоту нежелательно ввиду вероятного развития дистопии и потенциальной аспирации рвотных масс.

Экстрапирамидные расстройства при остром состоянии купируют с помощью тригексифенидила или дифенгидрамина.

Во время судорожных припадков рекомендуется отказаться от введения барбитуратов, способных усугубить угнетение дыхательного центра.

Поскольку тиоридазин в значительной степени связывается с белками плазмы и обладает высоким V_d, гемодиализ, гемоперфузия, форсированный диурез и изменение рН мочи, вероятно, не влияют на скорость выведения вещества из организма.

Особые указания

В период применения Сонапакса нужно контролировать морфологический состав крови.

Нельзя употреблять этанол при терапии тиоридазином.

Согласно инструкции, Сонапакс ослабляет двигательную координацию и понижает скорость психомоторных реакций, в особенности в начале терапии, поэтому в период применения препарата от управления автотранспортом и обслуживания движущихся механизмов рекомендовано отказаться.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Сонапакса с некоторыми препаратами/веществами могут развиваться такие эффекты:

• антикоагулянты: снижение их действия;
• общие анестетики, наркотические анальгетики, барбитураты, этанол, атропин: синергизм действия;
• амфетамин: антагонизм действия;
• гипогликемические средства: усиление гепатотоксического эффекта;
• леводопа: уменьшение противопаркинсонического действия;
• эпинефрин: внезапное и выраженное понижение артериального давления;
• гуанетидин: уменьшение его антигипертензивного действия, но усиление эффектов иных антигипертензивных лекарственных средств (возрастает вероятность появления значительной ортостатической гипотензии);
• циметидин, препараты с противосудорожным действием: ослабление действия Сонапакса;
• хинидин: потенцирование кардиодепрессивного действия;
• симпатомиметики: усиление аритмогенного действия;
• эфедрин: парадоксальное снижение артериального давления;
• прокаинамид, пробукол, астемизол, дизопирамид, цизаприд, пимозид, эритромицин, и хинидин: дополнительное удлинение интервала QT (увеличивается вероятность возникновения желудочковой тахикардии);
• антитиреоидные препараты: увеличение вероятности возникновения агранулоцитоза;
• апоморфин: уменьшение рвотного эффекта, усиление угнетающего действия на центральную нервную систему;
• препараты, способствующие понижению аппетита (кроме фенфлурамина): уменьшение их эффективности;
• бромокриптин: препятствование его действию;
• пролактин: повышение его плазменной концентрации;
• трициклические антидепрессанты, мапротилин, ингибиторы моноаминоксидазы, блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов: удлинение/усиление м-холиноблокирующего и седативного эффектов;
• тиазидные диуретики: усиление гипонатриемии;
• бета-адреноблокаторы: усиление антигипертензивного действия, повышение вероятности возникновения необратимой ретинопатии, поздней дискинезии и аритмий;
• препараты лития: усиление выраженности экстрапирамидных нарушений, уменьшение их всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения почками ионов лития (ранние симптомы интоксикации литием в виде тошноты и рвоты могут маскироваться противорвотным эффектом Сонапакса);
• флувоксамин, пропранолол, пиндолол: повышение плазменной концентрации тиоридазина (возрастает вероятность развития аритмий);
• препараты, удлиняющие интервал QT (цизаприд), ингибиторы изофермента CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин): увеличение вероятности развития аритмий, включая пируэтную тахикардию.

Аналоги

Аналогами Сонапакса являются: Тиодазин, Сероквель, Неулептил, Тиорил, Рисполепт.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 4 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Сонапаксе

Согласно отзывам, Сонапакс представляет собой мягкий нейролептик слабого действия, который хорошо переносится и редко провоцирует побочные реакции. Однако некоторые больные утверждают, что длительный прием способен привести к импотенции.

Врачи считают препарат эффективным, но некоторые из них отмечают, что существуют более современные аналоги, и к тому же иногда Сонапакс оказывает неблагоприятное воздействие на работу сердца.

Поскольку для детей Сонапакс безвреден, и они его хорошо переносят, препарат часто назначают гиперактивным пациентам детского возраста с дефицитом внимания. Отзывы о его применении в этом случае существенно различаются. Некоторые родители говорят, что лекарственное средство помогло, другие жалуются на усиленную активность или, наоборот, необычную заторможенность ребенка после приема.

Цена на Сонапакс в аптеках

Приблизительная цена на Сонапакс в таблетках дозировкой 10 мг составляет 284–328 рублей, а дозировкой 25 мг – 443–485 рублей (за упаковку 60 шт.).