Омикс

Омикс – препарат, применяемый у пациентов с доброкачественной гиперплазией простаты для лечения функциональных расстройств.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы пролонгированного действия: твердые желатиновые, цилиндрической формы, непрозрачные, корпус белый, крышечка красная; в капсулах содержатся белые или почти белые гранулы (в картонной пачке 1 или 3 блистера по 10 капсул и инструкция по применению Омикса).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: гидрохлорид тамсулозина – 0,4 мг;
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, дисперсия метакрилатного сополимера, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, тальк, стеарат магния, лаурилсульфат натрия;
• оболочка капсулы: желатин; диоксид титана; красители пищевые синтетические кармоизин (азорубин), хинолиновый желтый и Понсо 4R.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гидрохлорид тамсулозина – активное вещество Омикса – конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические α₁-адренорецепторы, в частности α_1А и α_1D, которые находятся в гладкой мускулатуре предстательной железы, простатической части уретры и шейке мочевого пузыря. Благодаря этому происходит снижение тонуса гладкой мускулатуры вышеперечисленных органов, что способствует улучшению выделения мочи.

Кроме того, на фоне терапии отмечается уменьшение симптомов раздражения и обструкции, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, которые проявляются в виде затруднения начала мочеиспускания, ослабления струи мочи, капания после окончания мочеиспускания, ощущения неполного опорожнения мочевого пузыря, неотложности мочеиспускания, позывов к мочеиспусканию ночью, частых позывов к мочеиспусканию.

Терапевтический эффект обычно развивается через 14 дней после начала приема Омикса. При долгосрочном лечении эти эффекты сохраняются продолжительно, в значимой степени это позволяет сдерживать проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α₁-адренорецепторов могут приводить к снижению артериального давления за счет уменьшения тонуса периферических сосудов. При применении тамсулозина в дозе 0,4 мг в день клинически выраженное снижение артериального давления не отмечается.

Фармакокинетика

Тамсулозин всасывается из желудочно-кишечного тракта хорошо, его биологическая доступность составляет почти 100%. Абсорбция вещества после приема пищи происходит медленнее. Однородность процесса всасывания достигается в случае, если больной принимает Омикс после приема пищи в одно и то же время. Фармакокинетические процессы тамсулозина носят линейный характер.

Пиковая плазменная концентрация тамсулозина в крови в результате приема разовой дозы Омикса после еды достигается приблизительно через 6 часов, образование стабильной концентрации происходит на пятый день ежедневного применения препарата. При этом C_max (максимальная концентрация вещества) примерно на две третьих превышает таковую вследствие приема разовой дозы.

Тамсулозин у мужчин связывается с белками плазмы крови приблизительно на уровне 99%. Вещество имеет незначительный V_d (объем распределения) – около 0,2 л/кг.

Эффекту первого прохождения гидрохлорид тамсулозина не поддается, вещество медленно метаболизируется в печени, при этом происходит образование фармакологически активных метаболитов, которые сохраняют высокую селективность по отношению к α₁-адренорецепторам. Большая часть тамсулозина присутствует в крови в виде неизмененного вещества.

Выведение из организма тамсулозина и его метаболитов происходит преимущественно с мочой. Около 9% дозы остается в виде неизмененного вещества.

В результате разового приема дозы тамсулозина после еды и при стабильной плазменной концентрации в крови, Т_1/2 (период полувыведения) составляет примерно 10 и 13 часов соответственно.

Показания к применению

Омикс назначают пациентам с доброкачественной гиперплазией простаты для лечения функциональных расстройств со стороны нижних мочевыводящих путей.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая печеночная недостаточность;
• отягощенный анамнез по ортостатической гипотензии;
• комбинированная терапия с сильными ингибиторами CYP3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP2D6;
• возраст до 18 лет;
• наличие гиперчувствительности к гидрохлориду тамсулозина, включая лекарственно-индуцированный ангионевротический отек, либо к вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (капсулы Омикс назначают под врачебным контролем):

• тяжелая форма почечной недостаточности;
• комбинированная терапия с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4;
• отягощенный анамнез по аллергии на сульфаниламиды.

Омикс, инструкция по применению: способ и дозировка

Омикс принимают внутрь, после завтрака или после первого приема пищи, ежедневно. Капсулу нужно проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного вещества.

Рекомендуемая суточная доза Омикса для взрослых – 1 капсула.

Побочные действия

• репродуктивная система: расстройства эякуляции, в т. ч. недостаточность эякуляции и ретроградная эякуляция;
• орган зрения: нарушение и затуманивание зрения*;
• нервная система: головная боль, головокружение, обморок;
• система пищеварения: рвота, диарея, запор, тошнота;
• сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, ощущение сердцебиения;
• кожа и подкожные ткани: ангионевротический отек, зуд, сыпь, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит*, мультиформная эритема*;
• дыхательная система: носовое кровотечение*, ринит;
• общие нарушения: астения.

* – побочные реакции, развитие которых отмечалось в пострегистрационный период.

В период постмаркетингового исследования были описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при проведении операции по поводу глаукомы и катаракты у пациентов, которые принимают тамсулозин.

Также в пострегистрационный период, кроме указанных выше побочных реакций, отмечались следующие нарушения: фибрилляция предсердий, аритмия, диспноэ и тахикардия. Сообщения поступали спонтанно, достоверная связь с приемом Омикса не установлена.

Красители Понсо 4R (Е 124) и кармоизин (Е 122), входящие в состав оболочки капсулы, могут приводить к развитию аллергических реакций.

Передозировка

Основные симптомы: передозировка гидрохлорида тамсулозина различной степени может стать причиной тяжелого гипотензивного действия.

Терапия: при резком снижении давления, связанном с передозировкой, проводится поддерживающее лечение, направленное на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (в частности, больному необходимо принять горизонтальное положение). При недостаточной эффективности назначают инфузионную терапию и вазопрессорные средства. Нужно следить за функцией почек и проводить общее поддерживающее лечение. Тамсулозин имеет высокую степень связывания с белками плазмы, поэтому гемодиализ вряд ли целесообразен.

Если искусственно вызвать рвоту, это предотвратит дальнейшее всасывание вещества. При передозировке значительным количеством тамсулозина больному нужно промыть желудок с дальнейшим приемом активированного угля и таких низкоосмотических слабительных препаратов, как сульфат натрия.

Особые указания

Как и на фоне применения прочих α₁-адреноблокаторов, в отдельных случаях при терапии Омиксом может наблюдаться снижение артериального давления, что иногда приводит к потере сознания. Пациент при появлении первых признаков ортостатической гипотензии (в виде головокружения, слабости) до исчезновения вышеуказанных симптомов должен принять положение сидя или лежа.

До начала лечения необходимо пройти медицинское обследование для выявления других сопутствующих болезней, которые могут вызывать такие же признаки, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. В начале лечения и в дальнейшем через равные промежутки времени должно быть проведено ректальное обследование предстательной железы, по показаниям назначается тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA).

У некоторых больных, принимавших или принимающих тамсулозин, во время хирургического вмешательства по поводу удаления глаукомы и катаракты наблюдался синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), это увеличивает вероятность роста числа осложнений во время проведения такой операции или после нее. Обычно за 7–14 дней до операции прием Омикса рекомендуется отменить, однако достоверно польза этого ограничения не установлена. О синдроме атонического зрачка также сообщалось у пациентов, которые прекратили применение препарата на протяжении длительного времени до проведения подобного оперативного вмешательства.

Начинать прием гидрохлорида тамсулозина перед плановой операцией глаукомы или катаракты не рекомендовано. При подготовке к операции о терапии Омиксом нужно предупредить хирурга и офтальмолога.

При проведении клинических исследований приема тамсулозина коротким и длительным курсом отмечались нарушения эякуляции. Сведения о нарушении эякуляции, недостаточной эякуляции и ретроградной эякуляции поступали также в пострегистрационном периоде.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Специальные исследования, посвященные изучению влияния Омикса на быстроту психомоторных реакций, не проводились. В случае необходимости во время терапии управлять автотранспортными средствами или выполнять другие потенциально опасные виды работ, пациенты должны учитывать вероятность развития головокружения.

Применение при беременности и лактации

Омикс для применения у женщин не показан.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Омикс не назначается, профиль безопасности у этой группы больных не изучен.

При нарушениях функции почек

При назначении Омикса пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клиренса креатинина ниже 10 мл/мин) требуется особая осторожность, что связано с отсутствием клинических исследований по применению тамсулозина у этой группы пациентов.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью принимать капсулы Омикс противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Назначать гидрохлорид тамсулозина в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам с низким метаболизмом CYP2D6 не следует. В ходе комплексного применения Омикса с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 должна соблюдаться осторожность.

При комбинации с циметидином плазменная концентрация тамсулозина в крови возрастает, с фуросемидом – снижается. Уровни концентрации не выходят за пределы нормы, поэтому коррекция дозы не требуется.

Другие возможные взаимодействия:

• варфарин, диклофенак: скорость элиминации тамсулозина может возрастать;
• сильные ингибиторы CYP3A4: влияние гидрохлорида тамсулозина может увеличиваться; при комбинированном применении с кетоконазолом (сильным ингибитором CYP3A4) AUC (площадь под кривой «концентрация – время») и C_max тамсулозина возрастает в 2,8 и 2,2 раза соответственно;
• пароксетин (сильный ингибитор СYP2D6): приводит к увеличению AUC и C_max тамсулозина до 1,6 и 1,3 раз соответственно, что клинически значимым не является;
• другие α₁-адренорецепторы: гипотензивный эффект может усиливаться.

Аналоги

Аналогами Омикса являются Омник, Профлосин, Тамсулозин, Тулозин, Фокусин, Омсулозин, Гиперпрост, Сонизин, Глансин, Миктосин, Тамсулон, Тамзелин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в оригинальной упаковке. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Омиксе

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы об Омиксе, в которых отмечают, что эффективность данного препарата сопоставима с таковой у аналогов, а побочные реакции развиваются редко. Дополнительно подчеркивают, что на сексуальную активность терапия практически не влияет.

Цена на Омикс в аптеках

Цена на Омикс неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует.

Примерная стоимость аналогов:

• Омник (10 капсул с модифицированным высвобождением по 0,4 мг) – 342 руб.;
• Фокусин (30 капсул с модифицированным высвобождением по 0,4 мг) – 450 руб.;
• Тамсулозин (30 капсул с пролонгированным высвобождением по 0,4 мг) – 482 руб.