Но-шпа форте

Но-шпа форте – миотропный спазмолитик.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: продолговатые, с двух сторон выпуклые, желтого с оранжевым или зеленоватым оттенком цвета, с линией разлома на одной стороне и гравировкой «NOSPA» – на другой (по 10 шт. в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером или блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1–2 блистера; по 24 шт. в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги, в картонной пачке 1 блистер; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Но-шпа форте).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дротаверина гидрохлорид – 80 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, повидон, тальк, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверина гидрохлорид является спазмолитическим средством, производным изохинолина, которое по химической структуре и фармакологическим свойствам близко к папаверину, однако оказывает более продолжительное и выраженное действие.

Дротаверин обладает мощным спазмолитическим эффектом в отношении гладкой мускулатуры, что обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы (ФДЭ) – фермента, необходимого для гидролиза аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Вследствие ингибирования ФДЭ повышается концентрация цАМФ, что запускает каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ вызывает снижение ее аффинности к Са²⁺-калмодулиновому комплексу, что способствует поддержанию мышечного расслабления инактивированной формой КЛЦМ. Кроме того, цАМФ оказывает влияние на саркоплазматический ретикулум. Благодаря стимулированию транспорта Са²⁺ в экстрацеллюлярное пространство (внеклеточный матрикс) он уменьшает цитозольную концентрацию иона Са²⁺. Эффект дротаверина, понижающий содержание иона Са²⁺, обуславливает антагонистическую активность препарата в отношении Са²⁺.

В условиях in vitro дротаверин подавляет ФДЭ4, при этом не ингибирует изоферменты ФДЭ3 и ФДЭ5, вследствие чего эффективность препарата зависит от уровня ФДЭ4 в тканях. Данный фермент играет важную роль в подавлении сократительной активности гладкой мускулатуры, следовательно, селективное ингибирование ФДЭ4 может оказывать благоприятное воздействие у пациентов с гиперкинетическими дискинезиями и различными заболеваниями, сопровождающимися спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

В гладкой мускулатуре сосудов и миокарде гидролиз цАМФ происходит преимущественно при участи изофермента ФДЭ3. Этим объясняется отсутствие серьезных побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы и выраженных эффектов в ее отношении, несмотря на высокую спазмолитическую активность дротаверина.

Но-шпа форте эффективна при спазмах гладкой мускулатуры как мышечного, так и нейрогенного происхождения. Вне зависимости от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру мочеполовой системы, желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта и, как следствие, улучшает кровоснабжение тканей.

Фармакокинетика

• всасывание: после приема внутрь дротаверин быстро и полностью (на 100%) всасывается из ЖКТ. Обладает эффектом первого прохождения через печень, после чего в системный кровоток поступает порядка 65% полученной дозы. Максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается в течение 45–60 мин;
• распределение: в условиях in vitro дротаверин связывается с белками плазмы (преимущественно альбумином, β- и γ-глобулинами) на 95–98%. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки и в незначительном количестве через плацентарный барьер. Через гематоэнцефалический барьер не проникает;
• метаболизм: дротаверин практически полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования, вследствие чего образуются метаболиты, которые быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Основной метаболит – 4'-дезэтилдротаверин. Также идентифицированы такие метаболиты, как 4'-дезэтилдротавералдин и 6-дезэтилдротаверин;
• выведение: период полувыведения (Т_1/2) составляет от 8 до 10 ч. Почти полностью из организма препарат выводится в течение 72 ч. Более 50% экскретируется почками, порядка 30% – через кишечник с желчью. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается, выводится в основном в виде метаболитов.

Показания к применению

Но-шпа форте применяют для устранения или предупреждения спазмов гладкой мускулатуры при заболеваниях следующей локализации:

• желчевыводящие пути: холецистит, холангит, холангиолитиаз, холецистолитиаз, папиллит, перихолецистит;
• мочевыделительная система: спазмы мочевого пузыря, цистит, уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит.

В качестве вспомогательной терапии препарат применяется в следующих случаях:

• спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ: колит, гастрит, энтерит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы кардии и привратника, спастический колит с запором, метеоризмом и синдром раздраженного кишечника;
• альгодисменорея;
• головные боли напряжения.

Противопоказания

Абсолютные:

• выраженная печеночная/почечная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса);
• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземия (из-за присутствия в составе таблеток лактозы);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к компонентам Но-шпа форте.

Лекарственное средство должно с осторожностью применяться у пациентов с артериальной гипотензией и беременных женщин.

Но-шпа форте, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Но-шпа форте следует принимать внутрь.

Суточная доза для взрослых составляет 120–240 мг дротаверина (1,5–3 таблетки), разделенные на 2–3 приема.

Побочные действия

Но-шпа форте переносится преимущественно хорошо. В некоторых случаях (< 1/10 000) отмечаются следующие побочные эффекты:

• со стороны иммунной системы: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек;
• со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;
• со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение.

Передозировка

В случае передозировки возможны нарушения сердечного ритма и проводимости, вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердца, которая может быть фатальной.

Рекомендуется тщательное врачебное наблюдение, проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на поддержание жизненно важных функций организма.

Особые указания

Но-шпа форте может снижать артериальное давление, поэтому особое наблюдение в период лечения требуется пациентам с артериальной гипотензией.

В каждой таблетке содержится 104 мг лактозы. Препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы, поскольку при его приеме в рекомендованных дозах в организм может поступать до 156 мг лактозы (1,5 таблетки), что чревато развитием нарушений со стороны ЖКТ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применяемый в терапевтических дозах дротаверин не вызывает нарушения, влияющие на способность управлять автомобилем и выполнять задачи, требующие точности, внимания и скорости реакций.

В случае возникновения каких-либо побочных эффектов степень ограничений должна обсуждаться индивидуально. Пациентам, у которых на фоне приема Но-шпа форте появляется головокружение, рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности.

Применение при беременности и лактации

Согласно данным исследований на животных и ограниченным сведениям по применению дротаверина у человека, при беременности препарат не оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие, не влияет на течение беременности. Однако женщинам, ожидающим ребенка, Но-шпа форте может назначаться только врачом, после оценки пользы и потенциальных рисков.

Проникает ли лекарственное вещество в грудное молоко не установлено, поэтому в период лактации Но-шпа форте противопоказана.

Применение в детском возрасте

У детей клинические исследования по применению дротаверина не проводились, вследствие этого препарат не используют в педиатрической практике.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Но-шпа форте к применению противопоказана.

При нарушениях функции печени

При тяжелой печеночной недостаточности Но-шпа форте к применению противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Но-шпа форте может уменьшать противопаркинсонический эффект леводопы, что проявляется усилением тремора и ригидности.

Препарат усиливает спазмолитическое действие бендазола, папаверина и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы, и уменьшает спазмогенную активность морфина.

Эффект дротаверина усиливается при совместном приеме фенобарбитала.

Аналоги

Аналогами Но-шпа форте являются Веремед, Галидор, Дибазол, Доверин, Дротаверин, Дюспаталин, Мебеверин, Но-шпа, Ниаспам, Нош-бра, Папаверин, Папазол, Спазмонет, Спазмол, Спазмомен, Спаковит, Спазоверин, Спарекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 25 °C.

Срок годности таблеток в блистерах из ПВХ/алюминиевой фольги – 3 года, в блистерах из алюминиевой фольги/алюминиевой фольги, ламинированной полимером, – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Но-шпа форте

Согласно отзывам, Но-шпа форте – универсальное спазмолитическое средство, выручающее при различных состояниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры. Его принимают при головных болях, колитах, спазмах кишечника и мочевого пузыря, цистите и даже при зубной боли.

Многие женщины используют этот препарат при альгодисменорее. Врачи часто назначают таблетки Но-шпа форте во время беременности при повышенном тонусе матки. Сами беременные используют дротаверин в качестве обезболивающего средства, поскольку большинство анальгетических препаратов противопоказаны в этот период.

Есть сообщения об эффективности Но-шпа форте при спазмах мышц вследствие переутомления или чрезмерной физической активности.

В единичных негативных отзывах пациенты жалуются на отсутствие эффекта от приема препарата в их случаях.

Цена на Но-шпа форте в аптеках

За упаковку из 24 таблеток по 80 мг цена на Но-шпа форте в зависимости от аптечной сети может составлять примерно 156–192 руб.