Нипертен

Нипертен – селективный бета₁-адреноблокатор.

Форма выпуска и состав

Нипертен выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белого цвета, двояковыпуклые, с разделительной риской на одной из сторон; по 2,5 мг – овальные, по 5 мг и 10 мг – круглые; ядро таблетки при разломе – масса с шероховатой структурой почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3, 5 или 10 упаковок).

В 1 таблетке содержатся:

• действующее вещество: бисопролола фумарат – 2,5 мг, 5 мг или 10 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
• состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е171).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нипертен оказывает бета-адреноблокирующее, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое действие. Активное вещество препарата – бисопролол, является селективным бета₁-адреноблокатором, оказывает избирательное действие на бета₁-адренорецепторы в терапевтическом диапазоне и за его пределами. Собственной симпатомиметической активностью он не обладает, не оказывает мембраностабилизирующее действие. Имеет незначительное сродство с бета₂-адренорецепторами, участвующими в регуляции метаболизма, и бета₂-адренорецепторами гладкой мускулатуры сосудов и бронхов. Поэтому бисопролол в целом не оказывает влияния на метаболические процессы, в которые вовлечены бета₂-адренорецепторы, и на сопротивление дыхательных путей.

Бисопролол выраженным отрицательным инотропным действием не обладает.

После приема внутрь разовой дозы максимальный эффект наступает через 3–4 часа, терапевтическое действие сохраняется в течение 24 часов.

Максимальное понижение артериального давления (АД), как правило, достигается через 2 недели терапии.

Действие бисопролола блокирует бета₁-адренорецепторы сердца, снижая активность симпатоадреналовой системы.

При ИБС (ишемическая болезнь сердца) без признаков ХСН (хроническая сердечная недостаточность) однократный прием бисопролола внутрь вызывает сокращение частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижает ударный объем сердца, уменьшая фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. Повышенное общее периферическое сопротивление сосудов снижается при длительном применении Нипертена. Понижение активности ренина в плазме крови считается одним из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Фармакокинетика

В желудочно-кишечном тракте происходит почти полное (больше 90%) всасывание бисопролола. При первичном прохождении через печень метаболизму подвергается примерно 10% от принятой дозы препарата. Биодоступность бисопролола после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Одновременный прием пищи на биодоступность не влияет. Имеет линейную кинетику, его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–3 часа.

Объем распределения – 3,5 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови – примерно 30%.

Метаболизируется без последующей конъюгации по окислительному пути с образованием полярных водорастворимых метаболитов. Основные метаболиты не имеют фармакологической активности. Около 95% бисопролола метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4, незначительная часть – с помощью изофермента CYP2D6.

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. В неизмененном виде через почки выводится около 50% активного вещества. В печени метаболизму подвергается вторая часть (50%) бисопролола, которая в виде метаболитов тоже выводится через почки.

Период полувыведения – 10–12 часов.

Показания к применению

• артериальная гипертензия;
• стабильная стенокардия при ишемической болезни сердца;
• хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

• острая сердечная недостаточность;
• стадия декомпенсации хронической сердечной недостаточности, которая требует проведения инотропной терапии;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II–III степени (без электрокардиостимулятора);
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• брадикардия с ЧСС меньше 60 ударов в минуту;
• тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм ртутного столба);
• хроническая обструктивная болезнь легких, тяжелая форма бронхиальной астмы;
• синдром Рейно (выраженные нарушения периферического артериального кровообращения);
• феохромоцитома (при отсутствии сопутствующей терапии альфа-адреноблокаторами);
• метаболический ацидоз;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность при назначении Нипертена: пациентам, применяющим десенсибилизирующую терапию, при стенокардии Принцметала, AV-блокаде I степени, рестриктивной кардиомиопатии, пороке клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, врожденном пороке сердца, больным с хронической сердечной недостаточностью, которые перенесли инфаркт миокарда в течение ближайших 3 месяцев, при гипертиреозе, сахарном диабете 1 типа, сахарном диабете со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови, тяжелой почечной недостаточности, тяжелых нарушениях функции печени, псориазе (включая анамнез), в случае необходимости соблюдения строгой диеты.

В период беременности назначение Нипертена возможно только в случаях, когда ожидаемая польза от терапии для матери превосходит угрозу развития нежелательных эффектов у плода.

Инструкция по применению Нипертена: способ и дозировка

Таблетки Нипертен принимают внутрь, проглатывая целиком (не разжевывая), запивая достаточным количеством жидкости, 1 раз в сутки утром, независимо от приема пищи.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом состояния пациента и ЧСС.

Рекомендованное дозирование при лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии: начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости достижения желаемого терапевтического эффекта суточную дозу можно повысить до 10 мг. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Необходимым условием при назначении Нипертена для лечения хронической сердечной недостаточности является отсутствие признаков обострения. Стандартная схема ее лечения кроме применения бета-адреноблокаторов включает ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, при их непереносимости – антагонисты рецепторов ангиотензина II, сердечные гликозиды.

Лечение препаратом следует начинать в соответствии со специальной схемой титрования дозы под регулярным врачебным контролем. Наблюдение врача позволяет определить степень переносимости назначенной дозы и возможность ее повышения после индивидуальной адаптации. Повышать дозу можно только при хорошей переносимости предыдущей.

Рекомендованное дозирование Нипертена: начальная доза – 1,25 мг (1/2 таблетки в дозе 2,5 мг) 1 раз в сутки. При хорошей индивидуальной переносимости начальной дозы в течение 14 дней ее можно повысить до 2,5 мг (каждое последующее повышение дозы должно проводиться с интервалом не менее 14 дней), затем до 3,75 мг, до 5 мг, до 7,5 мг и при хорошей переносимости – до 10 мг.

Если состояние пациента после увеличения дозы препарата ухудшается, необходимо продолжить лечение приемом предыдущей дозы.

Максимальная суточная доза при лечении хронической сердечной недостаточности – 10 мг.

В период титрования больному следует обеспечить регулярный контроль ЧСС, АД.

Поскольку на фоне применения Нипертена усугубление симптомов болезни возможно с первых дней лечения, необходимо тщательно следить за степенью их выраженности.

При плохой переносимости максимальной рекомендованной дозы препарата ее можно постепенно понижать.

При временном ухудшении течения болезни, развитии артериальной гипотензии или брадикардии в период или после титрования дозы препарата прежде всего необходимо провести коррекцию доз средств сопутствующей терапии. При необходимости показано временное понижение дозы бисопролола или его отмена.

Продолжать или возобновлять лечение можно только после стабилизации состояния больного.

Продолжительность лечения при всех показаниях обычно долговременная.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функции почек или печени легкой и умеренной степени выраженности обычно не требуется.

При тяжелых заболеваниях печени и нарушении функции почек с клиренсом креатинина (КК) меньше 20 мл/мин максимальная суточная доза Нипертена не должна превышать 10 мг. С особой осторожностью следует проводить увеличение дозы у этой категории больных.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: слабость, быстрая утомляемость, головокружение, расстройства сна, головная боль, беспокойство, депрессия, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, астения, галлюцинации, миастения, судороги, тремор, при синдроме Рейно и перемежающейся хромоте – парестезии в конечностях;
• со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, болезненность и сухость глаз, нарушение зрения, конъюнктивит;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, синусовая брадикардия, ослабление и/или нарушение проводимости миокарда, аритмии, развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности (одышка, отечность стоп, лодыжек), ортостатическая гипотензия, понижение АД, боль в груди, появление симптомов ангиоспазма (похолодание нижних конечностей, усиление нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно), синдром отмены (повышение АД, усиление приступов стенокардии), AV-блокада (вплоть до полной поперечной блокады и остановки сердца);
• со стороны пищеварительной системы: изменение вкусовых ощущений, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, диарея, запор, нарушения функции печени (желтушность кожи или склер, темная моча, холестаз), повышение активности ACT (аспартатаминотрансферазы) и АЛТ (аланинаминотрансферазы), повышение уровня билирубина;
• со стороны дыхательной системы: заложенность носа, на фоне приема высоких доз – затруднение дыхания и/или при предрасположенности – ларингоспазм, бронхоспазм;
• со стороны эндокринной системы: гипотиреоидное состояние; при инсулиннезависимом сахарном диабете – гипергликемия, у больных, получающих инсулин, – гипогликемия;
• аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь;
• дерматологические реакции: гиперемия кожи, усиление потоотделения, обострение симптомов псориаза, экзантема, алопеция, псориазоподобные реакции;
• со стороны костно-мышечной системы: боли в спине, судороги (включая икроножные мышцы), артралгия;
• со стороны половой системы: снижение потенции, ослабление либидо;
• со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (кровоизлияния, необычные кровотечения), лейкопения, агранулоцитоз;
• со стороны обмена веществ: увеличение уровня триглицеридов.

Передозировка

Симптомы: выраженное понижение АД, AV-блокада, бронхоспазм, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Действие при однократном приеме высокой дозы бисопролола среди отдельных пациентов имеет различную степень выраженности, потенциально высокую чувствительность могут иметь больные с хронической формой сердечной недостаточности.

Лечение: прекращение приема препарата, назначение поддерживающей симптоматической терапии. При выраженной брадикардии показано внутривенное (в/в) введение атропина. При недостаточном терапевтическом эффекте больному с осторожностью следует ввести средство, которое имеет положительное хронотропное действие, в случае необходимости – временно установить электрокардиостимулятор. При выраженном понижении АД больному в/в вводят плазмозамещающие растворы и вазопрессорные препараты. При AV-блокаде пациенту назначают эпинефрин, адреналин или другие альфа- и бета-адреномиметики под тщательным наблюдением; если состояние не стабилизируется – устанавливают искусственный водитель ритма. При бронхоспазме применяют бронходилататоры, включая аминофиллин и/или бета₂-адреномиметики. При гипогликемии необходимо в/в вводить декстрозу или глюкозу. При обострении течения хронической сердечной недостаточности больному необходимо в/в ввести диуретики, препараты с положительным инотропным действием, вазодилататоры.

Особые указания

Применение Нипертена требует регулярного медицинского наблюдения за состоянием пациентов, особенно в начале терапии. Контроль включает измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, у пациентов пожилого возраста рекомендуется проверять функциональное состояние почек.

Больной должен владеть методикой подсчета ЧСС и быть проинформирован о том, что при ЧСС меньше 60 ударов в минуту необходимо обратиться к врачу.

Резко прерывать лечение и изменять рекомендованную дозу препарата без предварительной консультации врача нельзя. При необходимости отмены терапии дозу бисопролола следует снижать постепенно, чтобы не вызвать ухудшения сердечной деятельности, особенно у пациентов с ишемией.

При сопутствующей терапии клонидином его прием следует прекратить не раньше чем через несколько дней после отмены Нипертена.

В случае развития депрессии на фоне приема бета-адреноблокаторов терапию препаратом рекомендуется прекратить.

При отягощенном бронхолегочном анамнезе назначение препарата следует проводить на основании результатов исследования функции внешнего дыхания.

Лечение больных с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должно проводиться на фоне сопутствующей терапии бронходилатирующими средствами. Кроме этого, при бронхиальной астме возможно повышение резистентности дыхательных путей, требующее приема более высокой дозы бета₂-адреномиметиков.

Табакокурение снижает эффективность Нипертена.

Следует учитывать, что препарат, ослабляя адренергическую компенсаторную регуляцию, может повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть протекания аллергических реакций, включая анафилактические реакции. Применение эпинефрина или адреналина в этом случае не всегда эффективно.

При проведении хирургической операции с использованием препаратов общей анестезии необходимо заранее приступить к постепенной отмене препарата, чтобы завершить ее за 48 часов до начала проведения общей анестезии. Врача-анестезиолога следует проинформировать о лечении Нипертеном.

При феохромоцитоме (опухоль надпочечников) назначение препарата показано только на фоне применения альфа-адреноблокаторов.

Бисопролол может маскировать симптомы гиперфункции щитовидной железы.

При использовании контактных линз следует учитывать возможное уменьшение продукции слезной жидкости.

При назначении препарата необходимо проинформировать врача обо всех лекарственных средствах, которые пациент уже ежедневно принимает. Даже при необходимости применения препаратов безрецептурного отпуска в период лечения Нипертеном следует получить предварительную консультацию специалиста.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая возможность развития побочных эффектов индивидуального характера, которые могут привести к нарушению скорости психомоторных реакций, способности пациента к управлению транспортными средствами или сложными механизмами, рекомендуется проявлять особую осторожность в начале терапии, при очередном изменении дозы Нипертена, одновременном употреблении алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Поскольку бета-адреноблокаторы способствуют понижению кровотока в плаценте и могут повлиять на развитие плода, назначение Нипертена в период беременности возможно только в исключительном случае, когда предполагаемый терапевтический эффект, по мнению врача, превосходит потенциальную угрозу развития нежелательных эффектов у плода.

В случае применения бисопролола необходимо следить за кровотоком в матке и плаценте, ростом и развитием плода. При появлении угрожающих беременности и/или плоду симптомов больную рекомендуется перевести на альтернативную терапию с использованием препаратов с подтвержденным профилем безопасности при лечении беременных. После родов новорожденного следует тщательно обследовать, поскольку в течение первых трех дней жизни у него возможно развитие симптомов брадикардии и гипогликемии.

Согласно инструкции, Нипертен противопоказано применять при грудном вскармливании.

При необходимости назначения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Из-за отсутствия достаточных сведений по применению препарата у детей противопоказано назначение Нипертена у пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При легкой и умеренной степени выраженности нарушения функции почек коррекция дозы Нипертена обычно не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек (КК меньше 20 мл/мин) максимальная суточная доза – 10 мг. С особой осторожностью следует проводить увеличение дозы у этой категории больных.

При нарушениях функции печени

При нарушении функции печени легкой и умеренной степени выраженности коррекция дозы обычно не требуется.

При тяжелых заболеваниях печени максимальная суточная доза Нипертена должна составлять 10 мг. Проводить увеличение дозы у этой категории больных следует с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Коррекция дозы Нипертена у пациентов пожилого возраста не требуется.

Необходимость в уменьшении дозы или прекращении приема препарата у больных в пожилом возрасте возникает при бронхоспазме, систолическом АД ниже 100 мм ртутного столба, появлении симптомов нарастающей брадикардии (ЧСС меньше 60 ударов в минуту), AV-блокаде, желудочковых аритмиях, появлении тяжелых нарушений функции почек и/или печени.

Лекарственное взаимодействие

Нерекомендуемые комбинации Нипертена:

• антиаритмические средства I класса (включая дизопирамид, хинидин, лидокаин, пропафенон, фенитоин, флекаинид) – у больных с хронической сердечной недостаточностью могут понижать сократительную способность миокарда, AV-проводимость;
• блокаторы кальциевых каналов такие, как верапамил и (в меньшей степени) дилтиазем – могут вызывать при лечении всех показаний снижение сократительной способности миокарда и нарушение AV-проводимости;
• клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин (гипотензивные средства центрального действия) – сочетание с ними может способствовать сокращению ЧСС, снижению сердечного выброса, привести к вазодилатации на фоне понижения центрального симпатического тонуса; их резкая отмена, особенно до прекращения применения бета-адреноблокаторов, повышает риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

При одновременном применении Нипертена:

• нифедипин, амлодипин, фелодипин и другие производные дигидропиридина, блокаторы кальциевых каналов повышают риск развития артериальной гипотензии;
• антиаритмические средства III класса (включая амиодарон) могут вызывать усиление нарушения AV-проводимости;
• бета-адреноблокаторы для местного применения (включая глазные капли для лечения глаукомы) могут потенцировать системные эффекты бисопролола (понижение АД, сокращение ЧСС);
• парасимпатомиметики повышают риск усиления нарушения AV-проводимости и брадикардии;
• гипогликемические средства для приема внутрь, инсулин могут повышать свою активность, при этом признаки гипогликемии могут подавляться или маскироваться;
• средства для проведения общей анестезии повышают риск кардиодепрессивного действия, вызывая артериальную гипотензию;
• сердечные гликозиды могут вызвать увеличение времени проведения импульса и привести к развитию брадикардии;
• нестероидные противовоспалительные средства могут снизить гипотензивное действие бисопролола;
• изопреналин, добутамин и другие бета-адреномиметики могут вызывать снижение своего эффекта и эффекта бисопролола;
• норэпинефрин, эпинефрин и другие адреномиметики, оказывающие влияние на альфа- и бета-адренорецепторы могут усиливать свои вазоконстрикторные эффекты и вызывать повышение АД;
• гипотензивные средства и препараты с антигипертензивной активностью, такие как барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазины, могут усиливать антигипертензивное действие бисопролола;
• мефлохин повышает риск развития брадикардии;
• ингибиторы МАО (моноаминоксидаза), кроме ингибиторов МАО-B, могут способствовать усилению антигипертензивного эффекта бета-адреноблокаторов и развитию гипертонического криза.

Аналоги

Аналогами Нипертена являются: Арител, Бидоп, Бисопролол, Бисокард, Биол, Конкор, Корбис, Коронал, Тирез.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нипертене

Отзывы о Нипертене в основном положительные. Препарат оказывает достаточный терапевтический эффект при выраженной гипертонии, сокращает ЧСС.

К недостаткам препарата больные относят развитие побочных эффектов. Частота и скорость их появления зависит от принимаемой дозы.

Цена на Нипертен в аптеках

Цена на Нипертен за упаковку, содержащую 30 таблеток в дозе 2,5 мг, составляет примерно 128 руб., в дозе 5 мг – 152 руб., в дозе 10 мг – 210 руб. Цена за упаковку, содержащую 100 таблеток в дозе 2,5 мг, составляет примерно 270 руб., в дозе 5 мг – 322 руб., в дозе 10 мг – 475 руб.