НАКВАН

НАКВАН – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для применения в офтальмологии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капли глазные 0,09%: прозрачный раствор желтого цвета (в картонной пачке 1 полиэтиленовый флакон, укупоренный пробкой-капельницей с навинчивающейся крышкой, содержащий 5 мл раствора, и инструкция по применению НАКВАН).

Состав 1 мл капель:

• активное вещество: бромфенак натрия сесквигидрат – 1,035 мг (соответствует содержанию бромфенака – 0,9 мг);
• вспомогательные компоненты: полисорбат 80 (Е433) – 1,5 мг; повидон (К30) – 20 мг; динатрия эдетата дигидрат – 0,2 мг; натрия сульфит – 2 мг; натрия борат – 11 мг; борная кислота – 11 мг; вода очищенная – до 1 мл; натрия гидроксид – до pH от 8 до 8,6; бензалкония хлорида раствор 10% – 0,0001 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бромфенак является НПВС, противовоспалительная активность которого проявляется при ингибировании циклооксигеназы 1 и 2 посредством блокирования синтеза простагландинов.

По данным проводимых in vitro исследований было установлено, что препарат оказывал угнетающее действие на синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. При этом содержание полумаксимального ингибирования для бромфенака (1,1 мкмоль) было ниже, нежели для пранопрофена и индометацина (11,9 и 4,2 мкмоль соответственно).

Лекарственное средство в концентрации 0,02/0,05/0,1/0,2% в экспериментальной модели увеита у кроликов ингибировало практически все проявления глазного воспаления.

Фармакокинетика

• всасывание: при катаракте бромфенак эффективно проникает через роговицу – средняя пиковая концентрация в водянистой влаге спустя 150–180 мин после однократного введения составляет 79 ± 68 нг на 1 мл. Такая концентрация в водянистой влаге сохраняется на протяжении 12 ч, при этом поддающиеся измерению уровни содержания в основных тканях глаза, в том числе в сетчатке, сохраняются до 24 ч. При использовании глазных капель 2 раза в сутки, концентрацию бромфенака в плазме крови невозможно было измерить количественно;
• распределение: связывание бромфенака с белками плазмы является активным. Согласно данным исследования in vitro, в плазме крови человека связывание с белками достигало 99,8%. Биологически значимого связывания с меланином данное исследование не выявило. У кроликов по данным исследования с применением радиоактивно-меченного бромфенака после местного применения максимальная концентрация отмечалась в роговице, высокая – в водянистой влаге глаза и конъюнктиве, низкая – в стекловидном теле и хрусталике;
• метаболизм: основной метаболизм бромфенака, согласно результатам исследования in vitro, осуществляется при участии фермента CYP2C9, который в сосудистой оболочке, сетчатке и иридоцилиарной зоне отсутствует. В роговице уровень этого фермента не превышает 1% в сравнении с соответствующим печеночным уровнем. При приеме внутрь у человека в плазме крови по большей части отмечается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько метаболитов (конъюгированных и неконъюгированных), основным среди них выступает циклический амид, выведение которого осуществляется с мочой;
• выведение: период полувыведения препарата из водянистой влаги после закапывания составляет 1,4 ч. Это свидетельствует о его быстрой элиминации. После приема внутрь ¹⁴С-бромфенака у здоровых добровольцев препарат в основном выводился с мочой (приблизительно 82% дозы), а 13% введенного вещества экскретировалось с каловыми массами.

Показания к применению

НАКВАН назначают для терапии послеоперационного воспаления и воспалительных патологий переднего отрезка глаза неинфекционного происхождения.

Противопоказания

Абсолютные:

• усиление проявлений острого ринита, крапивницы и приступов бронхиальной астмы на фоне приема ацетилсалициловой кислоты и иных НПВС;
• III триместр беременности;
• возраст младше 18 лет;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью, под врачебным контролем, НАКВАН назначается при беременности.

НАКВАН, инструкция по применению: способ и дозировка

Глазные капли НАКВАН применяют конъюнктивально (закапывают в конъюнктивальный мешок).

Рекомендуемая доза составляет 1-2 капли 2 раза в сутки. Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней.

При пропуске очередной инстилляции, ее необходимо произвести как можно быстрее в рекомендуемой дозе. Если период пропуска дозы составляет около 24 ч, капли НАКВАН следует ввести в следующее запланированное время. Дозу препарата не удваивают с целью компенсации пропущенной.

Побочные действия

В рамках клинических исследований и пострегистрационного использования НАКВАН, развитие нежелательных явлений отмечалось у 72 пациентов из 3843, что составляет 1,87%. К числу серьезных побочных эффектов относились:

• чувство жжения в веках (1 случай; 0,03%);
• отслойка эпителия роговицы (1 случай; 0,03%);
• зуд (6 случаев; 0,16%);
• поверхностный точечный кератит (6 случаев; 0,16%);
• транзиторная боль в глазу (8 случаев; 0,21%);
• раздражение (8 случаев; 0,21%);
• блефарит (9 случаев; 0,23%);
• конъюнктивит, в том числе конъюнктивальная инфекция и конъюнктивальные фолликулы (11 случаев; 0,29%);
• эрозия роговицы (16 случаев; 0,42%).

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко):

• орган зрения: нечасто – зуд, поверхностный точечный кератит, транзиторная боль в глазу, раздражение, блефарит конъюнктивит, эрозия роговицы (при развитии этих нежелательных реакций терапию препаратом отменяют); редко – чувство жжения в веках, отслойка эпителия роговицы (появление этих побочных явлений требует отмены лечения); частота не установлена – перфорация/язва роговицы (в таких случаях необходима отмена лекарственного средства и применение соответствующих терапевтических мер);
• реакции гиперчувствительности: частота не установлена – контактный дерматит (требует отмены капель НАКВАН).

Передозировка

При местном использовании НАКВАН развития его передозировки зарегистрировано не было.

Согласно данным зарубежных отчетов, у больных, получающих бромфенак натрия перорально в общей дозе, превышающей 1,5 г на протяжении продолжительного периода (более 1 месяца), фиксировались серьезные нарушения функции печени, в том числе с летальным исходом. В связи с этим, если обнаруживаются отклонения, предположительно связанные с ранними проявлениями печеночной недостаточности, терапию лекарственным средством отменяют и принимают соответствующие терапевтические меры.

Особые указания

Капли глазные НАКВАН следует применять в рамках симптоматической терапии, а не в целях этиотропного лечения. Лекарственное средство должно использоваться только в качестве глазных капель. Его необходимо закапывать, соблюдая осторожность, не касаясь кончиком флакона поверхности глаза.

В состав НАКВАН входит сульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и угрожающие жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у восприимчивых пациентов.

Все НПВС для местного использования, как и местные глюкокортикостероиды, могут замедлить или отсрочить процесс заживления. Комбинированное использование НПВС и местных стероидов может повышать риск развития проблем с заживлением.

Имеется вероятность перекрестной восприимчивости НАКВАН к производным фенилацетиловой кислоты, ацетилсалициловой кислоты и иным НПВС. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, у которых ранее отмечалась чувствительность к этим лекарственным средствами. Также важно тщательно соотносить предполагаемую пользу от терапии с потенциальными рисками перед назначением таких комбинаций.

Продолжительное применение местных НПВС, в том числе бромфенака, у восприимчивых больных может послужить перфорации/изъявлению/эрозии/истончению роговицы, а также разрыву эпителия, что впоследствии послужить потере зрения. При появлении симптомов разрушения эпителия роговицы важно немедленно отменить местные НПВС и внимательно следить за состоянием роговицы. Исходя из этого, при наличии риска, сочетанное применение кортикостероидов для применения в офтальмологии с НПВС может повышать вероятность появления побочных эффектов со стороны роговицы.

Пострегистрационный опыт использования местных НПВС свидетельствует о том, что при наличии сахарного диабета, ревматоидного артрита, осложнений после офтальмологических операций, поверхностных патологий глаз, дефектов эпителия или денервации роговицы, а также в случаях повторных офтальмологических хирургических вмешательств, проведенных в течение короткого периода, может увеличиваться риск появления побочных эффектов со стороны роговицы, угрожающих потерей зрения. В таких случаях местные НПВС должны использоваться с осторожностью.

Имеются сообщения, что НПВС, предназначенные для применения в офтальмологии, могут приводить к повышенной кровоточивости в тканях глаза, включая гифему, в комбинации с офтальмологической операцией. Местные НПВС больным, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению либо получающим иные препараты, способные увеличивать время свертываемости крови, должны назначаться с осторожностью.

Поскольку НАКВАН может маскировать проявления инфекционных патологий глаз, важно с осторожностью назначать и тщательно контролировать его применение при воспалениях, вызванных инфекциями.

Ношение контактных линз во время терапии лекарственным средством не рекомендуется. Пациентам не следует носить контактные линзы, если не получены иные указания от лечащего врача.

Так как в каплях глазных содержится бензалкония хлорид, при частом или продолжительном их использовании за пациентами должно быть установлено тщательное наблюдение. Установлено, что применение бензалкония хлорида может служить обесцвечиванию мягких контактных линз, в связи с чем рекомендуется не допускать их контакта с препаратом.

Имеются сообщения о развитии токсической язвенной кератопатии, точечной кератопатии и/или раздражения глаз на фоне использования бензалкония хлорида.

Следует учитывать, что действие НАКВАН у больных, страдающих печеночной/почечной недостаточностью не изучалось.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

После инстилляции капель НАКВАН может возникать преходящее затуманивание зрения. В таких случаях рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортными средствами или работы со сложными механизмами до момента, пока четкость зрения не восстановится.

Применение при беременности и лактации

Данные об использовании НАКВАН во время беременности отсутствуют. Проводимыми исследованиями на животных была установлена репродуктивная токсичность раствора. Вероятный риск для человека неизвестен. Так как системное воздействие после терапии лекарственным средство у небеременных пациенток является незначительным, риск при беременности может считаться низким.

Однако, в связи с известными эффектами препарата, ингибирующими биосинтез простагландинов на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), необходимо избегать его назначения в III триместре. В целом, использование НАКВАН при беременности не рекомендуется. Исключением являются случаи, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает возможные риски для плода.

Применение в детском возрасте

Детям и подросткам младше 18 лет НАКВАН не назначается, поскольку безопасность и эффективность его использования у пациентов этой возрастной группы не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Данные о взаимодействии бромфенака с другими лекарственными средствами отсутствуют.

Аналоги

Аналогами НАКВАН являются Акьюлар ЛС, Броксинак, Дикло-Ф, Диклофенак-СОЛОфарм, Диклофенак, Индоколлир, Неванак.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Флакон с каплями после первого открытия хранят в течение 30 суток (не более).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о НАКВАН

Согласно немногочисленным отзывам, НАКВАН эффективно снимает покраснение век.

Среди недостатков отмечается высокая стоимость препарата и побочные реакции в виде боли в глазах на фоне его применения. Некоторые пациенты жалуются на отсутствие терапевтического эффекта.

Цена на НАКВАН в аптеках

Примерная цена на НАКВАН (в упаковке 1 флакон-капельница с 5 мл глазных капель 0,09%) – составляет от 258 до 638 руб.