Неванак

Неванак – НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат) для местного применения в офтальмологической практике.

Форма выпуска и состав

Неванак выпускается в форме капель глазных: суспензия однородной консистенции от светло-желтого до светло-оранжевого цвета (по 5 мл во флаконах-капельницах, в картонной пачке 1 флакон).

В 1 мл препарата содержится:

• действующее вещество: непафенак – 1 мг;
• вспомогательные вещества: карбомер (974Р), бензалкония хлорид (раствор 50%), динатрия эдетат, тилоксапол, натрия хлорид, маннитол, кислота хлористоводородная и/или натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Непафенак является предшественником активной формы НПВП с анальгезирующим и противовоспалительным действием. При местном применении в составе глазных капель вещество проникает через роговицу, где при участии гидролаз происходит его превращение в активную форму – амфенак, который ингибирует действие циклооксигеназы (простагландин-Н-синтазы), необходимой для продукции простагландинов.

Местное применение непафенака позволяет уменьшить боль и отек тканей глаза, не оказывая при этом значимого влияния на показатели внутриглазного давления.

Фармакокинетика

Абсорбция непафенака через роговицу глаза протекает быстро. В случае трехкратного ежедневного закапывания капель Неванак в оба глаза в плазме крови через 2 часа зафиксирована низкая измеряемая концентрация непафенака, через 3 часа – амфенака. Максимальная величина средней концентрации непафенака в плазме (Сmах) после местного применения – 0,31±0,104 нг/мл, амфенака – 0,422±0,121 нг/мл.

В водянистой влаге камер глаза максимальная концентрация непафенака достигается в среднем через 60 минут.

Амфенак имеет высокое сродство к сывороточным альбуминам. Связывание с человеческой сывороткой, человеческим альбумином и крысиным альбумином in vitro составило 99,1%, 95,4% и 98,4% соответственно.

В исследовании на крысах показано, что связанные с непафенаком радиоактивно меченые вещества после однократного или многократного перорального применения ¹⁴С-непафенака широко распространяются в организме.

При местном применении непафенака под влиянием внутриглазных гидролаз происходит быстрый гидролиз данного вещества до амфенака.

Метаболизм амфенака протекает посредством гидроксилирования ароматического кольца, в результате чего образуются конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Данные радиохроматографического анализа, проведенного перед гидролизом и после него, показали, что все метаболиты (кроме амфенака) представлены конъюгатами с глюкуроновой кислотой. Амфенак является основным метаболитом непафенака на долю которого приходится приблизительно 13% суммарной выявленной в плазме радиоактивности. На долю второго по встречаемости метаболита (5-гидроксинепафенак) приходится около 9% суммарной выявленной в плазме радиоактивности.

Непафенак выводится преимущественно почками: при пероральном введении действующего вещества в моче обнаруживается приблизительно 85% радиоактивной метки ¹⁴С-непафенака, а в фекалиях – около 6%. В то же время концентрация амфенака и непафенака в моче не поддается количественному определению.

Показания к применению

Согласно инструкции, Неванак рекомендуется применять для профилактики и лечения послеоперационных болей и воспалительных процессов при хирургических операциях по удалению катаракты.

Противопоказания

• острый ринит, крапивница, бронхиальная астма, вызванные применением ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВП;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Неванака: способ и дозировка

Глазные капли Неванак применяются местно, путем инстилляции суспензии в конъюнктивальный мешок. Флакон перед применением препарата следует хорошо встряхнуть.

Рекомендованное дозирование: по 1 капле 3 раза в сутки. Лечение начинают за 1 сутки до операции по удалению катаракты и продолжают на протяжении первых 2 недель в послеоперационном периоде (включая день оперативного вмешательства). За 0,5–2 часа до операции следует закапать дополнительную дозу Неванака.

Побочные действия

• местные реакции: 1–10% случаев – точечный кератит, зуд и боль в глазу, сухость конъюнктивы, неясность зрения, образование корок на краю века, ощущение инородного тела; 0,1–1% случаев – выделения из глаз, отложения в роговице, кератит, ирит, хориоидальный выпот, фотофобия, аллергический конъюнктивит, раздражение глаз, дискомфорт в глазах, нарушения функции века, гиперемия конъюнктивы, повышенное слезоотделение;
• системные побочные эффекты: 1–10 % случаев – головная боль; 1–4% случаев – рвота, тошнота, повышение артериального давления, синусит; 0,1–1% случаев – растяжимость кожи, гиперчувствительность, сухость во рту;
• постмаркетинговые наблюдения: заболевание/дефект эпителия роговицы, язвенный кератит, повреждение роговицы, появление в передней камере глаза воспалительного инфильтрата, снижение остроты зрения, помутнение роговицы, ухудшение заживления роговицы, появление на ней рубца.

Пациентам с симптомами повреждения роговицы необходимо немедленно прекратить применение Неванака и обеспечить тщательное обследование состояния роговой оболочки.

Опыт местного использования НПВП свидетельствует о повышенном риске возникновения побочных явлений со стороны роговицы и, как следствие, угрозе потери зрения у пациентов со следующими состояниями: осложнения после хирургического офтальмологического вмешательства, дефекты эпителия роговицы, денервация роговицы, поверхностные заболевания глаз (к примеру, сухой кератоконъюнктивит, называемый также синдромом сухого глаза), сахарный диабет, ревматоидный артрит, проведенные на протяжении короткого промежутка времени повторные хирургические вмешательства.

Передозировка

Информация относительно передозировки препарата отсутствует.

При попадании избыточного количества препарата в глаз следует промыть его теплой водой.

Особые указания

При использовании Неванака пациентам рекомендуется избегать воздействия интенсивного солнечного света.

Местное применение НПВП может вызвать развитие кератита. При повышенной восприимчивости у пациентов после длительного местного применения НПВП в роговой оболочке глаза может развиться истончение, разрыв клеток эпителия, образование язв, перфорация либо эрозия. Эти побочные эффекты способны привести к потере зрения. При разрыве клеток эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение Неванака и обратиться к врачу для обеспечения мониторинга ее состояния.

При местном применении НПВП или глюкокортикостероидов, а также совместном использовании данных лекарственных средств процесс заживления может задержаться или замедлиться.

В случае местного использования НПВП у пациентов с осложнениями после офтальмологических операций, дефектами эпителия роговицы, денервацией роговицы, поверхностными заболеваниями глаз (например, с синдромом сухого глаза), сахарным диабетом, ревматоидным артритом, повторными операциями, проведенными на протяжении короткого промежутка времени, повышается риск возникновения побочных явлений со стороны роговицы, которые могут привести к потере зрения. Для лечения таких пациентов местное применение НПВП должно проводиться с осторожностью. Длительное применение может повысить риск развития побочных эффектов со стороны роговой оболочки глаза и степень их тяжести.

Местное применение НПВП в сочетании с хирургическим вмешательством на глазах может вызвать развитие интенсивного кровотечения в тканях глаза (в том числе гифему). Неванак следует с осторожностью использовать для лечения пациентов, у которых в анамнезе имеется склонность к кровотечению, либо при одновременном применении с лекарственными препаратами, повышающими время свертываемости крови.

Информация по совместному использованию аналогов простагландина и Неванака отсутствует, однако, учитывая механизм их действия, не рекомендуется применять данные препараты одновременно.

Неванак содержит бензалкония хлорид – консервант, который может привести к раздражению глаз и обесцвечиванию мягких контактных линз, поэтому использование последних при лечении препаратом не рекомендуется. В послеоперационном периоде после хирургического вмешательства по поводу катаракты также не рекомендуется ношение контактных линз.

В ходе исследований показано, что бензалкония хлорид может вызывать токсичный язвенный и/или точечный кератит, поэтому при длительном или частом использовании препарата требуется тщательный медицинский контроль состояния пациентов.

Местное применение НПВП может препятствовать своевременной диагностике симптомов острой глазной инфекции, поскольку они не имеют каких-либо противомикробных свойств. При развитии глазной инфекции одновременное местное использование НПВП и антибактериальных средств необходимо осуществлять с осторожностью.

При применении непафенака возникает риск возникновения перекрестной чувствительности к производным фенилуксусной кислоты, ацетилсалициловой кислоте и прочим НПВП.

После каждого использования флакон необходимо закрывать. Во избежание загрязнения содержимого и самого флакона не следует прикасаться кончиком капельницы к каким-либо поверхностям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В результате применения Неванака четкость зрительного восприятия может временно снизиться. До ее восстановления следует отказаться от управления автотранспортом и другой деятельности, требующей повышенной реакции и внимания.

Применение при беременности и лактации

Неванак не рекомендуется применять в период беременности и лактации. В случае необходимости использования в период лактации следует прервать грудное вскармливание на время лечения.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность непафенака. Прием токсических доз (более 10 мг/кг) у крыс приводил к дистоции, повышению количества самопроизвольных абортов после имплантации, уменьшению массы тела, темпов роста эмбрионов, а также их выживаемости. У беременных крольчих малотоксичные дозы (30 мг/кг) приводили к повышению количества пороков развития потомства.

Применение в детском возрасте

Глазные капли Неванак запрещено использовать в педиатрической практике для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

In vitro непафенак и амфенак при концентрации менее 300 нг/мл не вызывают ингибирование метаболической активности человеческого цитохрома Р450 (для изофермента CYP1A2, 2С19, 2С9, 2Е1, ЗА4, 2D6). Следовательно, при одновременном использовании с прочими препаратами, маловероятно взаимодействие с участием изоферментов цитохрома Р450. Также маловероятны взаимодействия, вызванные связыванием с белками плазмы.

Информация по одновременному применению аналогов простагландина и Неванака отсутствует. Учитывая механизм их действия, указанные препараты не рекомендуется применять совместно.

При необходимости Неванак можно использовать местно в комбинации с прочими офтальмологическими препаратами. Интервал между их применением должен составлять 5 минут.

Аналоги

Аналогами Неванака являются: Клодифен, Наклоф, Акувайл, Дикло-Ф, Дифталь, Офталар.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 2–30 °C.

Срок годности – 2 года. Препарат следует использовать на протяжении 1 месяца после вскрытия флакона.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Неванаке

Немногочисленные отзывы о Неванаке зачастую содержат информацию о развитии побочных явлений в виде сухости конъюнктивы, боли, жжения и зуда в глазу, ощущения инородного тела. Системные побочные эффекты (повышение АД, головная боль, тошнота) встречаются несколько реже. У многих пациентов описанные негативные реакции стали причиной отменены лечения Неванаком.

Цена на Неванак в аптеках

Цена на Неванак составляет примерно 720 руб. за флакон 5 мл.