Монурал

Монурал – антибиотический препарат, применяемый при лечении заболеваний мочеполовой системы.

Форма выпуска и состав

Монурал выпускают в форме гранул для приготовления раствора для приема внутрь: белых, с мандариновым запахом (по 2 или 3 г в ламинированных многослойных пакетах, по 1 или 2 пакета в картонной пачке).

В состав 1 г гранул входит:

• Активное вещество: фосфомицин – 2 или 3 г (в форме трометамола фосфомицина – 3,754 или 5,631 г соответственно);
• Вспомогательные компоненты: сахарин, мандариновый и апельсиновый ароматизаторы, сахароза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монурал оказывает бактерицидное действие.

Активное вещество препарата – трометамол фосфомицина, относится к числу антибиотиков широкого спектра действия, производных фосфоновой кислоты. Механизм его действия связан с подавлением первого этапа синтеза клеточной стенки бактерий.

В качестве структурного аналога фосфоэнола пирувата вступает в конкурентное взаимодействие с ферментом N-ацетил-глюкозамино-3-о-энолпирувил-трансферазой. Благодаря этому наблюдается необратимое, специфическое и избирательное ингибирование указанного фермента, что обеспечивает отсутствие перекрестной резистентности с прочими классами антибактериальных средств и возможность синергизма (синергизм отмечается с цефалексином, амоксициллином, пипемидовой кислотой).

Проявляет активность по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Morganella morganii, Serratia spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp., Proteus mirabilis, Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp.

Также фосфомицин способствует уменьшению адгезии ряда бактерий на эпителии мочевыводящих путей.

Фармакокинетика

Трометамол фосфомицина после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. При однократном приеме 3000 мг вещества биологическая доступность составляет от 34 до 65%. Время достижения C_max (максимальной концентрации), которая в плазме составляет 22–32 мкг/мл, варьирует от 2 до 2,5 часов.

С белками плазмы фосфомицина трометамол не связывается, в организме диссоциирует на трометамол и фосфомицин, в дальнейшем не метаболизируется. Накапливается, главным образом, в моче. При приеме разовой дозы выше 3000 мг в моче наблюдается высокая концентрация (1053–4415 мг/л), для большинства обычных возбудителей инфекций мочевыводящих путей она на 99% бактерицидная. МПК (минимальная подавляющая концентрация) –128 мг/л, поддерживается в моче на протяжении 24–48 часов, что позволяет проводить однодозовый курс лечения.

T_1/2 (период полувыведения) из плазмы составляет 4 часа. Выводится почками в неизмененном виде (до 95%), при этом создаются высокие концентрации в моче. Примерно 5% выводится с желчью.

При умеренном снижении почечной функции, включая ее физиологическое снижение у пожилых пациентов, T_1/2 фосфомицина несколько удлиняется, при этом его концентрация в моче сохраняется на терапевтическом уровне.

Показания к применению

• Бактериальный неспецифический уретрит;
• Бактериальный цистит (острое течение);
• Рецидивирующий бактериальный цистит (острые приступы);
• Инфекции мочевыводящих путей в послеоперационном периоде;
• Бессимптомная массивная бактериурия у беременных;
• Инфекции мочевыводящих путей при проведении хирургических вмешательств и трансуретральных диагностических исследований (для профилактики).

Противопоказания

• Тяжелая степень почечной недостаточности (при клиренсе креатинина меньше 10 мл в минуту);
• Возраст до 5 лет;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам Монурал назначают только в случаях, если предполагаемая польза от терапии выше возможного вредя для ребенка и плода.

Инструкция по применению Монурала: способ и дозировка

Монурал принимают внутрь, растворив в 1/3 стакана воды, натощак – за 2 часа до или после приема пищи (предпочтительнее – в вечернее время перед сном), предварительно опорожнив мочевой пузырь.

Взрослым, как правило, назначают однократно 3 г препарата в 1 прием. При лечении тяжелых или рецидивирующих инфекций, а также пожилым пациентам может потребоваться повторный прием Монурала через 24 часа в такой же дозе.

Для профилактики инфицирования мочевыводящих путей при диагностических трансуретральных процедурах и хирургических вмешательствах за 3 часа до их проведения и через 24 часа после первого приема назначают по 3 г препарата.

Детям от 5 лет Монурал назначают только однократно в дозе 2 г.

Больным с почечной недостаточностью необходимо снизить дозу и увеличить перерыв между приемами препарата.

Побочные действия

• Пищеварительная система: изжога, тошнота, диарея;
• Прочие: аллергические реакции, кожная сыпь.

Передозировка

Риск развития передозировки Монурала минимальный.

Терапия: форсированный диурез.

Особые указания

Больным сахарным диабетом при назначении Монурала нужно учитывать, что в состав гранул одного пакета по 2 г входит 2,1 г сахарозы, по 3 г – 2, 213 г сахарозы.

Применение при беременности и лактации

Беременность и период лактации являются относительными противопоказаниями к применению Монурала. Проведение лечения возможно только после оценки соотношения пользы и возможного риска.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Монурал противопоказан пациентам младше 5 лет.

При нарушениях функции почек

• почечная недостаточность: требуется коррекция режима дозирования;
• почечная недостаточность в тяжелой степени (при клиренсе креатинина < 10 мл/мин): терапия противопоказана.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении Монурала с метоклопрамидом может снижаться концентрация фосфомицина в моче и сыворотке крови (сочетание препаратов не рекомендовано).

Аналоги

Аналогами Монурала являются: Экофомурал, Фосмицин, Фосфомицин, Урофосфабол, Фортераз, Эспа-Фоцин, Цисторал, 5-НОК, Гексаметилентетрамин, Диоксидин, Кубицин, Нитроксолин, Сангвиритрин, Амизолид, Зеникс, Ристомицина сульфат, Зивокс.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в обычных условиях.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Монурале

Отзывы о Монурале в большинстве случаев положительные. Отмечают быстрое действие препарата, нейтральный вкус, хорошую переносимость, удобные форму выпуска и режим дозирования. Из недостатков указывают на высокую стоимость и, в некоторых случаях, слабую эффективность, а также аллергические реакции.

Цена на Монурал в аптеках

Примерная цена на Монурал, гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, за 1 пакетик 2 г составляет 348–394 р.; 3 г – 421–556 р.