Меморель

Меморель – средство для лечения деменции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Мемореля – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсулообразной формы, двояковыпуклые, белого цвета, с риской на обеих сторонах (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 3, 6 или 9 упаковок).

Состав одной таблетки:

• действующее вещество: мемантина гидрохлорид – 10 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза силиконизированная микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный), лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк;
• пленочная оболочка: Opadry OY-S-28959 (белый), включающий титана диоксид, триацетин и гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлозу).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Мемореля – мемантина гидрохлорид – является производным адамантана, сходным с ним по фармакологическим свойствами и химической структуре. Оказывает противогипоксическое, церебровазодилатирующее, ноотропное и психостимулирующее действие. Блокируя глутаматные N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторы (в том числе в черном веществе), мемантин снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина.

Препарат уменьшает поступление ионизированного кальция в нейроны, благодаря чему снижает возможность их деструкции. Влияет преимущественно на скованность (брадикинезию и ригидность). Кроме влияния на центральную нервную систему воздействует на эфферентную иннервацию.

Меморель улучшает концентрацию внимания и ослабленную память, снижает утомляемость, повышает повседневную активность, уменьшает симптомы депрессии и спастичность скелетных мышц, вызванную повреждениями или заболеваниями мозга.

Фармакокинетика

После приема Мемореля мемантин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальной концентрации достигает через 3–8 ч. Степень абсорбции не зависит от приемов пищи.

При приеме препарата в суточной дозе 20 мг равновесная плазменная концентрация составляет 70–150 нг/мл. Связь с белками плазмы – 45%. Объем распределения – 10 л/кг.

Мемантин при многоразовом применении не кумулирует при условии нормальной функции почек.

Около 80% циркулирующего в крови препарата представлено неизмененным веществом. Метаболизируется без участия системы цитохрома Р₄₅₀, с образованием основных метаболитов – К-3,5-диметилглудантана, изомерной смеси 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантана. Метаболиты не обладают антагонистической активностью по отношению к NMDA-рецепторам.

Выводится препарат в основном почками в течение одной фазы. Период полувыведения – 60–100 ч. Клиренс креатинина – 170 мл/мин/1,73 м². Мемантин частично секретируется почечными канальцами.

Выведение препарата замедляется при щелочной реакции мочи (примерно на 80% при pH мочи 8).

Показания к применению

Согласно инструкции, Меморель применяется для лечения средней и тяжелой деменции, обусловленной болезнью Альцгеймера.

Противопоказания

Абсолютные:

• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• лактазная недостаточность;
• непереносимость лактозы;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• период беременности и лактации;
• наличие повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Относительные (Меморель должен применяться с осторожностью):

• судороги (в настоящее время или в анамнезе);
• эпилепсия;
• тиреотоксикоз;
• почечная/печеночная недостаточность;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• сердечная недостаточность III–IV функциональный класс (по классификации NYHA);
• инфаркт миокарда (в анамнезе);
• тяжелые инфекции мочевыводящих путей;
• наличие факторов, повышающих pH мочи (резкая смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов);
• одновременное применение антагонистов NMDA-рецепторов (например, декстрометорфана, кетамина, амантадина).

Инструкция по применению Мемореля: способ и дозировка

Меморель следует принимать внутрь, вне зависимости от приемов пищи.

Начальная рекомендованная доза составляет 5 мг (½ таб.) в сутки, ее необходимо принимать утром. Спустя неделю суточную дозу повышают до 10 мг (по 5 мг два раза в сутки), еще через неделю – до 15 мг (10 мг утром и 5 мг вечером), еще через неделю – до 20 мг.

Максимальная суточная доза Мемореля – 20 мг.

При умеренной недостаточности почечной функции (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) дозу обычно не корректируют. При клиренсе креатинина 30–49 мл/мин начальная рекомендованная доза не должна превышать 10 мг в сутки, при условии хорошей переносимости через неделю ее повышают до 20 мг в сутки. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) нельзя превышать суточную дозу 10 мг.

Побочные действия

• со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение лабораторных показателей функции печени, гепатит;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, панкреатит;
• со стороны почек: острая почечная недостаточность;
• со стороны нервной системы: спутанность сознания, сонливость, головная боль, повышенная возбудимость, галлюцинации, нарушение походки, головокружение, судороги, нарушение равновесия, психоз;
• со стороны психики: психотические реакции, суицидальные мысли;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: одышка, тромбоэмболия, венозный тромбоз, повышение артериального давления, застойная сердечная недостаточность;
• со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, лейкопения (включая нейтропению), агранулоцитоз, панцитопения;
• со стороны кожных покровов: синдром Стивенса – Джонса;
• прочие: грибковые инфекции, аллергические реакции, повышенная
  утомляемость, общая слабость.

Также возможны депрессия, суицидальные мысли и попытки, свойственные болезни Альцгеймера.

Передозировка

Симптомы: диарея, рвота, помрачнение сознания, тремор, сонливость, неустойчивость походки, ступор, возбуждение, головокружение, агрессивность, ажитация, галлюцинации, судороги.

После приема высокой дозы препарата следует промыть желудок и принять активированный уголь. Специфического антидота мемантина нет. Ускорить выведение Мемореля из организма можно путем закисления мочи. Дальнейшее лечение симптоматическое.

Особые указания

При щелочной реакции мочи замедляется выведение мемантина, поэтому такие пациенты должны находиться под тщательным врачебным контролем.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и выполнении работ, требующих повышенного внимания, быстроты психических и моторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Меморель противопоказан во время беременности, поскольку может замедлить развитие плода.

Грудное вскармливание следует прекратить, если лечение требуется в период лактации.

Применение в детском возрасте

Меморель не применяется для лечения пациентов в возрасте младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности Меморель противопоказан. При недостаточности почечной функции легкой и умеренной степени (классы А и В по классификации Чайлд – Пью) коррекция дозы не требуется, но препарат должен применяться с осторожностью.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности Меморель должен применяться с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам в возрасте старше 65 лет корректировать дозу нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

Мемантин может ослаблять действие нейролептиков и барбитуратов, усиливать эффект антихолинергических средств, агонистов допамина и леводопы, а также снижать концентрацию гидрохлоротиазида в сыворотке крови.

При необходимости одновременного применения варфарина или других непрямых антикоагулянтов следует тщательно контролировать международное нормализованное отношение и протромбиновое время.

Под влиянием мемантина может изменяться действие дантролена и баклофена, что требует коррекции доз.

Рекомендуется избегать одновременного применения мематина с амантадином, поскольку они оба являются антагонистами NMDA-рецепторов. Потенциально токсичными также являются комбинации мемантина с фенитоином, кетамином и декстрометорфаном.

Для транспорта в организме хинина, хинидина, циметидина, прокаинамида, амантадина, никотина и ранитидина используется одна и та же почечная катионная система, поэтому возможно взаимодействие этих лекарственных средств с мемантином и, как следствие, увеличение его концентрации в плазме крови.

Аналоги

Аналогами Мемореля являются: Акатинол Мемантин, Марукса, Алзейм, Меманталь, Меманейрин, Мемантин, Мемантин Сандоз, Мемантин Канон, Мемантин-Рихтер, Мемантин-Альвоген, Мемантинол, Мемантин-ТЛ, Меморель, Мемикар, Тингрекс, Нооджерон, Нооджерон-Тева.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 2 лет при температуре до 25 °С в защищенном от света, сухом месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Мемореле

Отзывы о Мемореле на специализированных медицинских сайтах немногочисленны, но в них указывается на высокую эффективность препарата при деменции, развившейся на фоне болезни Альцгеймера.

Цена на Меморель в аптеках

Примерная цена на Меморель составляет 908–982 руб. за упаковку из 30 таблеток, 2197–2260 руб. – за упаковку из 90 таблеток.