Нооджерон

Нооджерон – препарат для лечения деменции.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нооджерона – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, серые снаружи, на поперечном срезе белые или почти белые, имеют гравировку «10» на одной стороне и «ММ» на другой, с рисками между символами с обеих сторон (по 10 таблеток в блистере, в картонной коробке 3, 6 или 9 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: мемантин – 8,31 мг (в виде мемантина гидрохлорида – 10 мг);
• вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция, кроскармеллоза натрия, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
• пленочная оболочка: опадрай II серый 45F27505 (гипромеллоза-2910/15сР, полидекстроза, диоксид титана, макрогол-4000, краситель оксид железа черный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мемантин является производным адамантана, неконкурентным антагонистом N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторов. Вещество обладает моделирующим эффектом в отношении глутаматергической системы. Блокирует кальциевые каналы, регулирует транспорт ионов, приводит в норму мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервных импульсов.

На фоне терапии Нооджероном улучшаются когнитивные процессы и повышается повседневная активность пациентов.

Фармакокинетика

Мемантин обладает быстрой и полной абсорбцией, не зависящей от приема пищи. Время достижения максимальной плазменной концентрации – 3–8 часов. У пациентов с нормальной функцией почек препарат не накапливается в организме.

Объем распределения – 10 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 45%. Равновесные плазменные концентрации при ежедневной дозе мемантина 20 мг/сут составляют 70–150 нг/мл.

Основные метаболиты (N-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан) не обладают фармалогической активностью.

Элиминируется препарат почками. До 80% мемантина выводится в неизмененном виде. Период полувыведения в терминальной фазе – 60–100 часов.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нооджерон показан при средней и тяжелой деменции альгеймеровского типа.

Противопоказания

Абсолютные противопоказания:

• тяжелая почечная недостаточность (класс С по шкале Чайлда – Туркота – Пью);
• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата);
• беременность и период лактации;
• повышенная сенситивность к любому из компонентов Нооджерона.

Относительные противопоказания:

• эпилепсия;
• предрасположенность к развитию судорог;
• артериальная гипертензия (неконтролируемая);
• тиреотоксикоз;
• сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;
• инфаркт миокарда (в анамнезе);
• почечная недостаточность;
• почечный канальцевый ацидоз;
• печеночная недостаточность;
• факторы, повышающие pH мочи (смена диеты, обильный прием щелочных желудочных буферов);
• тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp.

Инструкция по применению Нооджерона: способ и дозировка

Таблетки Нооджерон принимают внутрь, независимо от режима питания, 1 раз в сутки в одно и то же время.

Дозу препарата увеличивают постепенно, с целью снижения риска развития его нежелательных эффектов, на 5 мг в неделю в течение первых 3 недель терапии.

Максимальная суточная доза – 20 мг.

Рекомендованное дозирование:

• 1 неделя: 5 мг/сут;
• 2 неделя: 10 мг/сут;
• 3 неделя: 15 мг/сут;
• 4 неделя и далее: 20 мг/сут.

Побочные действия

• психика: сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции;
• нервная система: головная боль, головокружение, нарушение равновесия и походки, судороги;
• инфекции и инвазии: микозы;
• иммунная система: реакции гиперчувствительности к компонентам препарата;
• сердечно-сосудистая система: повышение артериального давления, венозный тромбоз или тромбоэмболия, сердечная недостаточность;
• желудочно-кишечный тракт: запор, тошнота, рвота, панкреатит;
• печень и желчевыводящие пути: повышение показателей печеночных ферментов, гепатит;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: одышка;
• общие расстройства: утомляемость.

Постмаркетинговые исследования выявили следующие побочные эффекты: агранулоцитоз, лейкопения (в т. ч. нейтропения), панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, гепатит, синдром Стивенса – Джонсона.

Передозировка

Симптомы, проявившиеся при передозировке Нооджерона:

• единовременный прием 200 мг препарата, или прием в течение 3 дней по 105 мг/сут: утомляемость, слабость, диарея;
• единовременный прием 140 мг или неизвестной дозы: спутанность сознания, гиперсомния, головокружение, сонливость, ажитация, агрессия, нарушение походки, галлюцинации, рвота, диарея;
• прием 2000 мг: кома на протяжении 10 дней, затем диплопия и ажитация. В данном случае пациент выжил без последующих осложнений.

Специфического антидота нет. Рекомендовано промывание желудка, назначение активированного угля, подкисление мочи, форсированный диурез, симптоматическое лечение.

Особые указания

Лечение Нооджероном проводится под контролем врача, имеющего опыт диагностики и терапии болезни Альцгеймера. Нооджерон назначается только в случае, когда лицо, осуществляющее наблюдение за пациентом будет следить за приемом препарата.

На протяжении трех месяцев после начала применения лекарственного средства следует регулярно производить оценку переносимости и дозы. Затем нужен систематический контроль клинической эффективности терапии. Поддерживающую лечение разрешено продолжать неопределенное время. В случае отсутствия клинического эффекта или при непереносимости пациентом Нооджерона его следует отменить.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии Нооджероном следует воздерживаться от управления автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

В исследованиях, проводимых на животных, с использованием доз аналогичных терапевтическим у человека, была установлено, что препарат способен вызывать задержку внутриутробного развития, в связи с чем Нооджерон противопоказан при беременности.

Исследования о выделении мемантина с молоком кормящих женщин не проводилось, однако, принимая во внимание его липофильность, выделение возможно. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрии противопоказано применение Нооджерона для лечения детей и подростков до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Рекомендации по коррекции дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек:

• клиренс креатинина (КК) 50–80 мл/мин: коррекция дозы не требуется;
• КК 30–49 мл/мин: начальная доза – 10 мг/сут, при условии хорошей переносимости препарата возможно увеличение дозы в течение 7 дней до 20 мг/сут;
• КК 5–29 мл/мин: доза Нооджерона не должна превышать 10 мг/сут.

При нарушении функции печени

При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью препарат противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• амантадин, кетамин, фенитоин, декстрометорфан: не рекомендовано совместное применение из-за риска развития психоза и других нежелательных реакций;
• леводопа, антагонисты дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторы: возможно усиление действия данных препаратов;
• барбитураты, нейролептики: возможно снижение их эффекта;
• дантролен, баклофен: требуется индивидуальный подбор дозы, так как их эффект может как усиливаться, так и снижаться;
• циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин, никотин: риск повышения их концентрации в плазме крови;
• гидрохлоротиазид: возможно снижение его уровня, и увеличение экскреции;
• пероральные антикоагулянты: риск повышения международного нормализованного отношения;
• антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы моноаминоксидазы: применение данных препаратов в комбинации с мемантином должно происходить под тщательным наблюдением врача;
• глибенкламид, метформин, донепезил, галантамин: фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.

Аналоги

Аналогами Нооджерона являются Акатинол Мемантин, Мемантин канон, Меманталь и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нооджероне

Отзывы о Нооджероне в сети немногочисленные, но они преимущественно указывают на эффективность препарата при болезни Альцгеймера. Родственники пациентов отмечают, что при помощи терапии больным удается избежать полной беспомощности и других проявлений деменции. Также среди плюсов отмечают небольшое количество нежелательных эффектов препарата.

В качестве недостатков все указывают на высокую стоимость Нооджерона.

Цена на Нооджерон в аптеках

Ориентировочная цена на Нооджерон, таблетки 10 мг, за 60 шт. в упаковке составляет 2500 р.