Крайнон

Крайнон – гестагенный препарат, вызывающий переход слизистой оболочки матки в секреторную фазу из фазы пролиферации, обусловленной действием фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), уменьшающий возбудимость и сократимость маточных труб и мускулатуры матки.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – гель вагинальный: мягкой консистенции, однородный, белого или почти белого цвета, обладает специфическим запахом (по 1 дозе в одноразовых полиэтиленовых вагинальных аппликаторах, по 6 или 15 аппликаторов в пачке картонной).

Активное вещество: прогестерон, в 1 аппликаторе (1,125 г) содержится – 90 мг.

Дополнительные вещества: вода очищенная, глицерид гидрированного пальмового масла, парафин легкий жидкий, карбомер 974Р, поликарбофил, сорбиновая кислота, натрия гидроксид, глицерол.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активным компонентом Крайнона является синтетический прогестерон, полностью идентичный натуральному прогестерону – гормону желтого тела. Под его воздействием происходит переход слизистой оболочки матки из пролиферативной фазы, за которую отвечает фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), в секреторную фазу. Вещество снижает сократимость и возбудимость мускулатуры матки и маточных труб.

Прогестерон тормозит работу гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ (лютеинизирующего гормона), подавляет овуляцию и препятствует синтезу гонадотропных гормонов в гипофизе.

В Крайноне прогестерон содержится в виде вагинального геля, помещенного в полимерную систему доставки, связывающуюся со слизистой оболочкой влагалища и обеспечивающую постоянное высвобождение препарата по крайней мере на протяжении 3 суток.

Фармакокинетика

При использовании Крайнона в дозе, составляющей 90 мг, максимальная концентрация прогестерона в крови (11 нг/мл) достигается примерно через 6 часов. Период полувыведения составляет 34–48 часов.

Большей частью прогестерон метаболизируется в печени. Влагалищное применение существенно уменьшает эффект «первого прохождения» через печень. Основным метаболитом является 3-α, 5-β-прегнандиол, выделяющийся с мочой.

Показания к применению

• Заместительная гормонотерапия в период постменопаузы (в комбинации с эстрогенами);
• Дисфункциональные маточные кровотечения и вторичная аменорея вследствие дефицита прогестерона.

Также препарат применяют для поддержания лютеиновой фазы при применении вспомогательных методов репродукции.

Противопоказания

Абсолютные:

• Злокачественные опухоли половых органов или молочных желез либо подозрение на их наличие;
• Вагинальные кровотечения неясной этиологии;
• Неполный аборт;
• Острая порфирия;
• Острое нарушение мозгового кровообращения в настоящее время или в анамнезе;
• Тромбоэмболические заболевания, острые тромбофлебиты и тромбозы;
• Лактация;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (при следующих заболеваниях/состояниях Крайнон следует применять с особой осторожностью из-за риска развития осложнений):

• Артериальная гипертензия;
• Сердечно-сосудистая недостаточность;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Бронхиальная астма;
• Мигрень;
• Эпилепсия;
• Гиперлипопротеинемия;
• Депрессия;
• Сахарный диабет.

Инструкция по применению Крайнона: способ и дозировка

Гель Крайнон применяется интравагинально.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• Заместительная гормонотерапия в постменопаузе: по 1 аппликатору (90 мг прогестерона) 2 раза в неделю;
• Дисфункциональные маточные кровотечения и вторичная аменорея вследствие дефицита прогестерона: по 1 аппликатору через день с 15-го по 25-й день цикла. При необходимости дозу увеличивают или уменьшают;
• Поддержание лютеиновой фазы при применении вспомогательных методов репродукции: по 1 аппликатору ежедневно со дня переноса эмбриона в течение 10-12 недель с момента подтверждения беременности или до срока 12 недель.

Правила использования препарата:

1. Плотно зажав аппликатор в верхней части ладони, между большим и указательным пальцами, встряхнуть его подобно медицинскому термометру, чтобы гель переместился в нижний конец аппликатора;
2. Держа аппликатор за верхний плоский конец воздушного контейнера, путем поворота, осторожно, не надавливая на контейнер, удалить с противоположного конца отламывающуюся крышечку;
3. Занять удобное положение (лежа со слегка согнутыми в коленях ногами или сидя) и аккуратно ввести нижний конец аппликатора глубоко во влагалище;
4. Сильно сдавить воздушный контейнер, чтобы препарат попал во влагалище. Некоторое количество геля останется в аппликаторе, тем не менее доза будет введена полностью;
5. Выбросить использованный аппликатор с оставшимся гелем.

Побочные действия

• Со стороны половой системы: межменструальные кровотечения, болезненность молочных желез, раздражение слизистой оболочки влагалища и другие реакции умеренной выраженности в области аппликации;
• Со стороны центральной нервной системы: сонливость и головная боль;
• Со стороны пищеварительной системы: боль в животе;
• Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (обычно – кожная сыпь).

Передозировка

Случаи передозировки не зарегистрированы.

Особые указания

Перед назначением Крайнона пациентка должна пройти обследование у врача, включающее анализ цервикального мазка (тест Папаниколау), оценку развития и состояния тазовых органов и молочных желез.

Препарат можно применять в I триместре беременности при недостаточности функции желтого тела. На более поздних сроках назначение лекарственного средства не рекомендуется.

Пациенты с любыми факторами риска развития тромботических нарушений (эмболии легочной артерии, нарушений мозгового кровообращения, тромбофлебита, тромбоза сетчатки глаза) должны находиться под тщательным наблюдением.

Во время лечения следует обращать особое внимание на возможные ранние признаки тромботических нарушений. В случае появления какого-либо симптома, позволяющего заподозрить наличие такого нарушения, необходимо немедленно отменить Крайнон.

При длительном лечении показаны регулярные гинекологические осмотры, чтобы исключить вероятность развития гиперплазии эндометрия.

Во избежание риска неполного аборта при применении препарата следует регулярно проводить ультразвуковое исследование или определять уровень хорионического гонадотропина.

В случаях нерегулярного влагалищного кровотечения, включая кровотечения прорыва, необходимо исключить органическую патологию.

При вагинальном кровотечении неясного генеза следует провести соответствующее обследование.

Особое наблюдение в период лечения требуется пациентам с депрессией в анамнезе. При появлении депрессивных симптомов применение Крайнона следует прервать.

В некоторых случаях этроген-прогестагенные препараты могут снижать толерантность к глюкозе, поэтому больные сахарным диабетом должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Сорбиновая кислота, входящая в состав геля Крайнон, может вызывать контактный дерматит.

Препарат может вызывать сонливость и ощущение усталости, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных видов работ (алкоголь может усилить этот эффект).

Применение при беременности и лактации

Допускается применение Крайнона в I триместре беременности при недостаточной функции желтого тела. Назначение препарата на более поздних сроках беременности не рекомендуется.

При нарушениях функции почек

У пациентов с дисфункциями почек препарат применяют с особой осторожностью и под контролем врача вследствие риска задержки жидкости в организме.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Крайнон назначают с осторожностью при дисфункциях печени.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применять Крайнон одновременно с другими интравагинальными средствами.

Аналоги

Аналогами Крайнона являются: Прогестерон, Прожестожель, Праджисан, Утрожестан.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Не превышать температуру 25 °С. Не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Крайноне

Согласно отзывам, Крайнон необходим при планировании беременности, поскольку прогестерон отвечает за подготовку эндометрия к имплантации плодного яйца. Большинство пациенток утверждает, что вагинальный гель очень удобен и прост в использовании и предпочитают этот способ введения внутримышечному. Женщины также отмечают, что биоадгезивный гель практически не подвержен вытеканию, что сводит к минимуму потери действующего вещества по сравнению с обычными прогестероновыми свечами.

Очень распространены отзывы о препарате как об элементе вспомогательных репродуктивных технологий, который обеспечивает прогестероновую поддержку беременности до 8–12 недель. На сроке 14 недель плацента уже полностью сформирована, поэтому применять Крайнон нецелесообразно. Анализ крови на ХГЧ проводится, начиная с 12-го дня после пересадки эмбриона в матку.

Назначение Крайнона может привести к повышению температуры тела до 37,5 °С, что считается нормальным явлением. В процессе терапии у некоторых женщин наблюдаются розоватые, бежевые или коричневые выделения. Выделения белого цвета могут рассматриваться как вариант нормы, однако их окрашивание свидетельствует о необходимости усиления гормональной поддержки беременности и требует незамедлительного обращения к врачу.

При длительном применении основа геля накапливается в организме. Поэтому специалисты рекомендуют 1 раз в 2 дня проводить механическое очищение слизистой оболочки влагалища с помощью стерильного марлевого тампона. Делать это необходимо перед очередным введением Крайнона. Некоторые пациентки жалуются на такие побочные эффекты, как запоры, сонливость и головная боль, а также дороговизну препарата.

Цена на Крайнон в аптеках

Цена на Крайнон в форме геля для вагинального применения в большинстве аптек варьируется от 2600 до 3000 рублей (в упаковку входит 15 аппликаторов).