Кориол

Кориол – альфа₁-, бета₁- и бета₂-адреноблокатор с сосудорасширяющим, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Кориола – таблетки:

• 3,125 мг – круглые, слегка выпуклые с двух сторон, белого цвета, со скошенными краями;
• 6,25 мг – овальные, слегка выпуклые с двух сторон, белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой «S2» – на другой;
• 12,5 мг – овальные, слегка выпуклые с двух сторон, белого цвета, с насечкой на одной стороне и маркировкой «S3» – на другой;
• 25 мг – круглые, слегка выпуклые с двух сторон, со скошенными краями, белого цвета, с насечкой на одной из сторон.

Фасуются таблетки в блистеры по 10 шт., 3 блистера упаковывается в пачку картонную.

Действующее вещество: карведилол, в 1 таблетке – 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25 мг.

Неактивные вещества: повидон, сахароза, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол обладает двойным механизмом действия. Во-первых, он избирательно блокирует бета-адренорецепторы сердца, за счет чего уменьшается артериальное давление, снижается сердечный выброс и сердечный ритм. Во-вторых, карведилол блокирует альфа₁-адренорецепторы, вызывая тем самым расширение периферических сосудов и снижая системное сопротивление сосудов. Перечисленные эффекты приводят к уменьшению нагрузки на сердечную мышцу и предотвращению болей в грудной клетке (стенокардии). У больных с сердечной недостаточностью Кориол увеличивает фракцию выброса левого желудочка.

Наиболее выраженный терапевтический эффект препарата проявляется спустя 1-2 часа после приема таблеток внутрь. Кориол не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Подобно пропранололу ему присущи мембраностабилизирующие свойства.

Фармакокинетика

Всасывание карведилола после приема препарата внутрь быстрое и полное. Около 98-99% связывается с плазменными белками. Концентрация карведилола в плазме прямо пропорциональна принятой дозе препарата. Для достижения максимальной плазменной концентрации требуется примерно 1 час. Биодоступность карведилола составляет около 30%, поскольку препарат подвергается интенсивному метаболизму в печени. Образующиеся метаболиты обладают высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.

У пациентов пожилого возраста концентрация действующего вещества в плазме крови примерно на 50% выше, чем у более молодых пациентов.

При приеме пищи всасывание карведилола замедляется, однако это не влияет на биодоступность препарата.

Показания к применению

• Стабильная стенокардия;
• Артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• Хроническая сердечная стенокардия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

Строгие (применение Кориола категорически противопоказано):

• Выраженная брадикардия;
• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление меньше 85 мм рт.ст.);
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Синдром слабости синусового узла;
• Бронхоспастический синдром;
• Бронхиальная астма;
• Печеночная недостаточность;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности лактации;
• Повышенная чувствительность к карведилолу или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (применение Кориола должно осуществляться с особой осторожностью, после оценки потенциальной пользы и возможных рисков, в связи с вероятностью развития осложнений):

• Эмфизема легких;
• Хронический бронхит;
• Стенокардия Принцметала;
• Тиреотоксикоз;
• Гипогликемия;
• Сахарный диабет;
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• Депрессия;
• Феохромоцитома;
• Выраженный метаболический ацидоз;
• Почечная недостаточность;
• Псориаз;
• Миастения.

Инструкция по применению Кориола: способ и дозировка

Таблетки Кориол следует принимать внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемые режимы дозирования:

• Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости спустя 7-14 дней под контролем врача дозу увеличивают, вплоть до 50 мг в 2 приема. При недостаточной эффективности, но при условии хорошей переносимости препарата, через 14 дней доза может быть увеличена еще. Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг в 2 приема, для пожилых людей в возрасте старше 70 лет – 50 мг в 2 приема;
• Артериальная гипертензия: начальная доза (в первые 7-14 дней) – по 12,5 мг в 1 прием утром после завтрака или по 6,25 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза – 25 мг 1 раз в сутки в утренний прием или по 12,5 мг 2 раза в сутки. Спустя 14 дней, если возникает необходимость, суточную дозу увеличивают до 50 мг;
• Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 3,125 мг 2 раза в сутки с постепенным повышением до момента достижения необходимого терапевтического эффекта. Максимально допустимые дозы: для пациентов с массой тела менее 85 кг – по 25 мг 2 раза в сутки, для пациентов с весом более 85 кг – по 50 мг 2 раза в сутки.

В начале терапии и при каждом повышении дозы следует контролировать состояние пациента.

Если прием Кориола по какой-либо причине прерывается более чем на 2 недели, возобновлять лечение следует с минимальной дозы по 3,125 мг 2 раза в сутки, постепенно повышая ее.

Побочные действия

• Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, чиханье, бронхоспазм; у предрасположенных пациентов – одышка;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV-блокада, нарушения периферического кровообращения, синкопальные состояния, приступы стенокардии, брадикардия, ортостатическая гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: депрессия, головокружение, парестезии, головная боль;
• Со стороны мочеполовой системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек; редко – снижение потенции;
• Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор/диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, увеличение активности печеночных трансаминаз;
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения;
• Аллергические реакции: обострение псориатических высыпаний, экзантема, зуд, кожная сыпь, крапивница;
• Прочие: увеличение массы тела, раздражение глаз, уменьшение продукции слезной жидкости, боли в конечностях, гипер- и гипогликемия, гиперхолестеринемия, мышечная слабость (чаще в начале лечения).

Передозировка

При передозировке Кориола наблюдаются следующие симптомы: замедление сердечного ритма, сердечная недостаточность, понижение артериального давления, сопровождающееся обмороком или головокружением, рвота, одышка, обусловленная развитием бронхоспазма; в особо тяжелых случаях – генерализованные судороги, кардиогенный шок, нарушение проводимости, нарушение сознания (вплоть до комы), остановка сердца.

При появлении признаков снижения артериального давления рекомендуется снизить дозу препарата или временно его отменить.

Если больной находится в сознании, следует вызвать рвоту, а затем уложить его на спину таким образом, чтобы голова была слегка опущена, а ноги приподняты. Если больной без сознания, необходимо положить его на бок. Рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Для поддержки циркуляции крови и функции сердца назначают глюкагон или орципреналин; при брадикардии – атропин, а при необходимости – водитель сердечного ритма; при бронхоспазме – бета₂-адреномиметики; при судорогах – диазепам; при периферической вазодилатации – норадреналин (норэпинефрин).

Продолжительность терапии зависит от степени отравления. При тяжелой интоксикации время выведения действующего вещества препарата удлиняется. Больной должен находиться под тщательным наблюдением до полной нормализации состояния.

Особые указания

В начале приема Кориола и при каждом повышении дозы возможно чрезмерное снижение артериального давления, особенно в случае смены положения тела (при вставании). Во время лечения могут возникать головокружения и обмороки, особенно у пожилых людей, пациентов с сердечной недостаточностью, а также больных, получающих одновременно диуретики и/или другие гипотензивные препараты.

Согласно инструкции, Кориол не следует отменять внезапно, особенно пациентам со стенокардией (возможно ухудшение состояния); необходимо постепенно снижать дозу препарата в течение 1-2 недель.

В случае прогрессирования сердечной недостаточности во время применения Кориола рекомендуется увеличить дозу диуретика.

При почечной недостаточности дозу препарата регулируют, основываясь на функциональном состоянии почек.

Во время лечения следует контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, сниженным артериальным давлением и/или сердечной недостаточностью и диффузными заболеваниями периферических сосудов. При ухудшении функции почек препарат необходимо отменить.

Бета-адреноблокаторы могут снижать чувствительность аллергических проб, усугублять течение стенокардии Принцметала и клиническую картину анафилактических реакций, псориаза и периферической ангиопатии.

Замедляя сердечный ритм, Кориол может маскировать признаки гипогликемии у пациентов с заболеваниями щитовидной железы и больных сахарным диабетом.

При проведении пациентам, получающим карведилол, операции под общей анестезией с применением препаратов, которые подавляют активность сердечной мышцы (например, циклопропана, эфира или трихлорэтилена), необходимо соблюдать осторожность. Если предстоит обширное хирургическое вмешательство, Кориол рекомендуется постепенно отменить. Перед операцией пациент должен предупредить врача о приеме данного препарата.

Карведилол может уменьшать слезопродукцию, это следует учитывать пациентам, которые носят контактные линзы.

Пациентам с феохромоцитомой назначать блокаторы бета-адренорецепторов можно только после начала приема блокаторов альфа-адренорецепторов.

При завершении терапии у больных, которые принимают карведилол в комбинации с клонидином, сначала необходимо отменить Кориол и только через несколько дней – клонидин.

В период лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Поскольку в начале приема препарата и при каждом увеличении дозы возможно чрезмерное снижение артериального давления, сопровождающееся головокружением, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и выполнения других видов работ, требующих высокой скорости реакций и концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

В период беременности таблетки Кориол назначают в исключительных случаях, после оценки соотношения польза для матери/риск для плода.

Карведилол может выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения препаратом не рекомендуется кормить грудью.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Кориол назначают с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Применение Кориола пациентами, получающими дилтиазем или верапамил внутривенно, может привести к выраженному уменьшению частоты сердечных сокращений и значительному снижению артериального давления. По этой причине подобные комбинации противопоказаны.

Эффект карведилола могут усиливать некоторые антиаритмические препараты, средства для наркоза, другие бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель), симпатолитики (к примеру, резерпин), ингибиторы моноаминоксидазы, препараты для лечения стенокардии, антигипертензивные средства, сердечные гликозиды. При необходимости проведения комбинированной терапии следует осторожно подбирать дозы указанных препаратов.

Кориол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови.

Препарат может усиливать эффект гипогликемических средств и маскировать признаки гипогликемии. Во время лечения необходим регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

В случае одновременного применения алкалоидов спорыньи отмечается ухудшение периферического кровообращения.

Диуретики усиливают действие Кориола.

Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном применении индукторов или ингибиторов активности изофермента CYP2D6. Например, рифампицин снижает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а циметидин – повышает.

Аналоги

Аналогами Кориола являются: Акридилол, Ведикардол, Дилатренд, Карведилол, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Багодилол, Карведигамма, Карвенал, Карветренд, Кардивас, Кредекс.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Кориоле

Наиболее часто Кориол назначают пациентам с сердечной недостаточностью, реже – при гипертонической болезни. Препарат применяют в качестве средства монотерапии, либо в комбинации с другими лекарственными препаратами, например, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, мочегонными средствами, блокаторами кальциевых каналов. Согласно отзывам, Кориол намного эффективнее при гипертонической болезни при совместном назначении его с Амлодипином.

Некоторые пациенты жалуются на такие побочные эффекты препарата, как слабость, головокружение, сонливость и утомляемость. Через некоторое время перечисленные нежелательные явления, как правило, исчезают, но если этого не происходит, то Кориол приходится отменять, или заменять другим средством. Категорически запрещено самовольно изменять дозу препарата или принимать Кориол без врачебной консультации, так как при подобных действиях возможно ухудшение состояния или появление осложнений.

Цена на Кориол в аптеках

Таблетки в дозировке 12,5 мг (по 30 шт. в упаковке) можно купить в аптеках по цене от 307 рублей. Цена на Кориол в таблетках 25 мг (по 30 шт. в упаковке) составляет от 472 рублей.