Акридилол

Акридилол – α₁-адреноблокатор, β₁- и β₂-адреноблокатор с органопротекторным и антипролиферативным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: от белого до бело-кремоватого цвета, возможна легкая мраморность окраса поверхности; 6,25 мг: плоскоцилиндрические, с риской и фаской; 12,5 мг: квадратные с округленными углами, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ1» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; 25 мг: овальные, выпуклые с двух сторон, с гравировкой «АЛ2» на одной стороне и частичной насечкой на обеих сторонах (по 10 шт. в блистерах, в пачке картонной 3 блистера).

В 1 таблетке содержится:

• Активное вещество: карведилол – 6,25 мг; 12,5 мг или 25 мг;
• Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат и повидон).

Показания к применению

• Эссенциальная артериальная гипертензия (в качестве монопрепарата или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, диуретиками либо блокаторами медленных кальциевых каналов);
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе с безболевой ишемией миокарда и нестабильной стенокардией;
• Стабильная, симптоматическая, умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточностью (II-IV функциональных классов в соответствии с классификацией Нью-Йоркской ассоциации кардиологов NYHA), в том числе ишемического генеза (в комбинации с диуретиками и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, при необходимости – одновременно с сердечными гликозидами).

Противопоказания

Абсолютные:

• Синдром слабости синусового узла (в т.ч. синоатриальная блокада);
• Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту);
• Выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.);
• Атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
• Кардиогенный шок;
• Острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующей внутривенного введения инотропных средств;
• Бронхоспазмы и бронхиальная астма в анамнезе;
• Клинически значимое нарушение функции печени;
• Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• Возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Акридилола);
• Беременность (за исключением случаев жизненной необходимости);
• Лактация (либо вскармливание необходимо прервать);
• Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Относительные:

• Хроническая обструктивная болезнь легких, в т.ч. бронхоспастический синдром;
• AV-блокада I степени;
• Гипогликемия;
• Миастения;
• Тиреотоксикоз;
• Сахарный диабет;
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов;
• Стенокардия Принцметала;
• Депрессия;
• Почечная недостаточность;
• Феохромоцитома или подозрение на ее наличие;
• Обширные хирургические вмешательства, общая анестезия;
• Псориаз.

Способ применения и дозировка

Акридилол следует принимать внутрь, вне зависимости от приемов пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендованный режим дозирования, если нет других назначений:

• Эссенциальная гипертензия: лечение начинают с суточной дозы 12,5 мг, спустя 2 дня дозу повышают до 25 мг в 1 прием. Если выраженности эффекта недостаточно, дозу продолжают увеличивать с минимальными интервалами 2 недели до максимальной допустимой 50 мг в 1 или 2 приема;
• Ишемическая болезнь сердца: начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки, спустя 2 дня дозу повышают до 25 мг 2 раза в сутки. Если возникает необходимость, дозу продолжают увеличивать с интервалами не менее 2-х недель до максимально допустимой 100 мг в 2 приема;
• Хроническая сердечная недостаточность: дозу подбирают индивидуально; начальная рекомендованная доза составляет по 3,125 мг (½ таблетки 6,25 мг) 2 раза в сутки на протяжении 2 недель. Далее, при условии хорошей переносимости препарата, дозу повышают сначала до 6,25 мг 2 раза в сутки, потом – до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем – до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу увеличивают с минимальными интервалами 2 недели до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.

Высшие рекомендуемые дозы: для пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (ХСН), а также для больных с легкой и умеренной ХСН и массой тела менее 85 кг – по 25 мг 2 раза в сутки; для пациентов с легкой и умеренной ХСН, но с массой тела более 85 мг – по 50 мг 2 раза в сутки.

Пациентам, которые получают диуретики, сердечные гликозиды или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), необходимо скорректировать их дозы до начала приема Акридилола.

Увеличение дозы карведилола должно проводиться с осторожностью. Накануне врач осматривает пациента, чтобы выявить возможное нарастание симптомов вазодилатации или ХСН. В случае задержки в организме жидкости или нарастания симптомов ХСН необходимо уменьшить дозу диуретиков, иногда может потребоваться снижение дозы Акридилола или временная его отмена.

Симптомы вазодилатации обычно удается устранить благодаря уменьшению дозы диуретика. Если же признаки сохраняются, нужно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а потом, при необходимости – дозу Акридилола. В этих случаях не следует увеличивать дозу карведилола до тех пор, пока не уменьшится выраженность симптомов артериальной гипотензии или ХСН.

В случае необходимости прервать лечение более чем на 1 неделю, возобновлять прием препарата следует с меньшей дозы, постепенно увеличивая ее в соответствии с описанными выше рекомендациями. Если же терапия была прервана более чем на 2 недели, возобновлять прием нужно с дозы 3,125 г 2 раза в сутки, постепенно повышая дозу, придерживаясь основных рекомендаций.

Побочные действия

Нежелательные реакции, отмеченные у больных с хронической сердечной недостаточностью:

• Со стороны центральной нервной системы: очень часто (более 10% случаев) – головная боль и головокружение (чаще возникают в начале лечения, обычно легкие), депрессия, повышенная утомляемость, астения;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (1-10% случаев) – выраженное снижение артериального давления, постуральная гипотензия, брадикардия, отеки (в том числе зависящие от положения тела периферические и генерализованные отеки, задержка жидкости, отеки промежности, гиперволемия, отеки нижних конечностей); нечасто (0,1-1% случаев) – AV-блокада и сердечная недостаточность в период повышения дозы, синкопальные (включая пресинкопальные) состояния;
• Со стороны системы кроветворения: редко (0,01-0,1% случаев) – тромбоцитопения; очень редко (менее 0,01% случаев) – лейкопения;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, тошнота, рвота;
• Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, увеличение массы тела; у пациентов с сахарным диабетом – нарушения гликемического контроля, гипогликемия или гипергликемия;
• Прочие: часто – нарушения зрения; редко у больных с диффузным васкулитом и/или функциональным нарушением почек – почечная недостаточность, нарушение функции почек.

Нежелательные реакции, которые возникали у пациентов с артериальной гипертензией и ИБС:

• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение (чаще возникают в начале лечения, обычно легкие); нечасто – нарушения сна, лабильность настроения, парестезии;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – постуральная гипотензия, брадикардия; нечасто – синкопальные состояния (особенно в начале терапии), стенокардия (боли в грудной клетке), периферические отеки, AV-блокада, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, синдром Рейно, обострение синдрома перемежающейся хромоты), усугубление или развитие симптомов сердечной недостаточности;
• Со стороны дыхательной системы: часто у предрасположенных больных – одышка, бронхоспазм; редко – заложенность носа;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диспепсические расстройства (включая диарею, боли в животе, тошноту); нечасто – рвота, запор;
• Со стороны кожных покровов: нечасто – кожный зуд, сыпь, крапивница, дерматит;
• Лабораторные показатели: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз;
• Прочие: часто – уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, боли в конечностях; нечасто – нарушения зрения, снижение потенции; редко – сухость во рту, нарушения мочеиспускания; очень редко – гриппоподобный синдром, чиханье, обострение псориаза, аллергические реакции.

Особые указания

При ХСН Акридилол следует с осторожностью использовать в комбинации с сердечными гликозидами, поскольку возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости.

С особой осторожностью дозу препарата необходимо подбирать пациентам с сопутствующими нарушениями функции почек.

Больным с хронической обструктивной болезнью легких, которые не получают ингаляционные или пероральные противоастматические средства, Акридилол можно назначать только в тех случаях, если преимущества его применения превышают возможные риски. В начале лечения и при каждом увеличении дозы пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. В случае появления начальных признаков бронхоспазма следует снизить дозу карведилола.

У больных с сахарным диабетом препарат может ослаблять и даже маскировать симптомы гипогликемии, особенно тахикардию. У пациентов с сахарным диабетом и ХСН возможно нарушение гликемического контроля.

Акридилол, как и другие β-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Особую осторожность следует соблюдать при проведении хирургического вмешательства под общей анестезией, поскольку возможна суммация отрицательных эффектов карведилола и средств общей анестезии. Пациент обязательно должен предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Акридилолом.

В случае урежения частоты сердечных сокращений меньше 55 ударов в минуту следует снизить дозу препарата.

У пациентов, которые одновременно с Акридилолом получают блокаторы медленных кальциевых каналов (например, дилтиазем или верапамил) или другие антиаритмические средства, необходимо периодически мониторировать электрокардиограмму и артериальное давление.

До начала применения препарата больным феохромоцитомой следует назначить α-адреноблокатор.

Пациентам, которые пользуются контактными линзами, нужно помнить о том, что лекарственное средство может способствовать уменьшению количества слезной жидкости.

Акридилол не следует отменять резко. Терапию необходимо прекращать постепенно, снижая дозу 1 раз в неделю, особенно пациентам с ИБС.

Во время лечения запрещено употреблять алкоголь, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и выполнении потенциально опасных работ, требующих повышенной скорости реакции и высокой концентрации внимания.

Лекарственное взаимодействие

• Дигоксин: повышается его концентрация примерно на 15%, возможно замедление атриовентрикулярной проводимости;
• Амиодарон, дилтиазем, верапамил и другие антиаритмические средства: может возрастать риск нарушения AV-проводимости;
• Циклоспорин, получаемый перорально: повышается его концентрация;
• Рифампицин: снижаются плазменные концентрации карведилола и, как следствие, уменьшается его антигипертензивное действие;
• Амиодарон: появляется риск усиления β-адреноблокирующего действия;
• Флуоксетин: повышается средний показатель суммарной концентрации карведилола на 77%, однако значимые клинические последствия отмечены не были;
• Инсулин, пероральные гипогликемические средства: усиливается их гипогликемическое действие, могут ослабевать или маскироваться симптомы гипогликемии, особенно тахикардия (необходимо регулярно контролировать содержание глюкозы в крови);
• Препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, ингибиторы моноаминоксидазы, резерпин): возрастает риск развития выраженной брадикардии и/или артериальной гипотензии;
• Клонидин: потенцируются антигипертензивный и брадикардический эффекты;
• Блокаторы медленных кальциевых каналов: отмечаются отдельные случаи нарушений проводимости (редко – с нарушениями показателей гемодинамики);
• Антигипертензивные средства: могут усиливаться их эффекты, в том числе побочные;
• Средства для общей анестезии: появляется риск синергичного отрицательного инотропного действия (необходимо тщательно наблюдать за основными показателями жизнедеятельности);
• Нестероидные противовоспалительные препараты: могут повышать артериальное давление и уменьшать контроль за артериальным давлением;
• Бронходилататоры (агонисты β-адренорецепторов): снижается их бронхолитирующий эффект.

Аналоги

Аналогами Акридилола являются: Атрам, Карведилол, Багодилол, Дилатренд, Карведигамма, Ведикардол, Карвенал, Карветренд, Кориол, Карвидил, Кредекс, Кардивас, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом и защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.