Коринфар ретард

Коринфар ретард – блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата Коринфар ретард – таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета (по 10 штук в блистере, по 50 или 100 штук во флаконе, в картонной коробке по 3 блистера или по 1 флакону).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: нифедипин – 20 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы, крахмал картофельный, микрокристаллическая целлюлоза, повидон К-25, стеарат магния;
• пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый, диоксид титана, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Коринфара ретард – нифедипин, производное 1,4- дигидропиридина, является селективным блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК). Обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Снижает ток ионов кальция (Са²⁺) внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. При приеме в высоких дозах способен ингибировать высвобождение Са²⁺ из внутриклеточных депо, при приеме в терапевтических дозах приводит в норму трансмембранный ток Са²⁺. Нифедипин усиливает коронарный кровоток, улучшая кровоснабжение ишемизированных зон миокарда, не вызывая феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей. Не оказывает влияния на тонус вен. Понижает общее периферическое сосудистое сопротивление за счет расширения периферических артерий, снижает тонус миокарда, постнагрузку и потребность в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный (Киса – Фляка) и атриовентрикулярный (Ашоффа – Тавара) узлы. Антиаритмический эффект нифедипина слабый. Препарат влияет на почечный кровоток, усиливая его и вызывая умеренный натрийурез. Отрицательное хронотропное, дромотропное и инотропное действие нифедипина уравновешивается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением частоты сердечных сокращений в ответ на периферическую вазодилатацию.

Эффект препарата наступает через 20 мин и длится 12 часов.

Фармакокинетика

Коринфар ретард обладает высокой абсорбцией – более 90%. Его биодоступность составляет 50–70% и повышается при приеме одновременно с пищей. Нифедипин обладает эффектом первого прохождения через печень. После его однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 28,3 мг/мл и достигается за 0,9–3,7 часа.

Вещество проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры, а также обнаруживается в грудном молоке. Связь с белками крови составляет 95%.

Препарат полностью метаболизируется в печени, выводится в основном почками, и около 20% с желчью. Период полувыведения нифедипина составляет 2–5 часов. При длительном приеме препарата (2–3 месяца) развивается толерантность к нему.

При печеночной недостаточности снижается общий клиренс и увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

Показаниями к Коринфару ретард являются:

• хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
• вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия, стенокардия Принцметала);
• артериальная гипертензия.

Противопоказания

Абсолютные:

• артериальная гипотензия (при систолическом давлении ˂ 90 мм рт. ст.);
• выраженный аортальный стеноз;
• кардиогенный шок, коллапс;
• нестабильная стенокардия;
• декомпенсация хронической сердечной недостаточности;
• острый инфаркт миокарда (первые 28 дней);
• применение совместно с рифампицином;
• беременность I триместр и период лактации;
• повышенная сенситивность к компонентам Коринфара ретард, а также другим производным 1,4- дигидропиридина.

Относительные:

• выраженный стеноз митрального клапана;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• выраженная тахикардия или брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• злокачественная артериальная гипертензия;
• гиповолемия;
• инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью;
• тяжелые нарушения мозгового кровообращения;
• непроходимость желудочно-кишечного тракта;
• гемодиализ;
• почечная и печеночная недостаточность;
• беременность (II и III триместры);
• совместный прием с бета-адреноблокаторами и дигоксином;
• возраст до 18 лет.

Инструкция по применению Коринфара ретард: способ и дозировка

Таблетки Коринфар ретард принимают после еды целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и восприимчивости пациента.

Больным с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями, а также пожилым пациентам требуются сниженные дозы.

Рекомендованное дозирование:

• хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия: по 20 мг (1 таблетка) 2 раза в день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 2 раза в день. Максимальная доза – 80 мг/сут;
• эссенциальная гипертензия: по 20 мг 2 раза в день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 40 мг 2 раза в день. Максимальная доза – 80 мг/сут. Интервал между приемом препарата должен быть около 12 часов, но не менее 4 часов.

Длительность терапии препаратом Коринфар ретард определяется врачом. В случае, когда назначаются высокие дозы препарата лечение следует заканчивать постепенно, из-за риска развития синдрома отмены.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: сердцебиение, аритмия, тахикардия, периферические отеки (голеней, лодыжек, стоп), проявления чрезмерной вазодилатации (развитие или усугубление сердечной недостаточности, бессимптомное снижение артериального давления, гиперемия кожи, приливы крови к коже лица, чувство жара), выраженное понижение АД, синкопе. В отдельных случаях, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, отмечались приступы стенокардии и развитие инфаркта миокарда, данные симптомы требуют немедленной отмены препарата;
• нервная система: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, общая слабость, сонливость. При длительном применении высоких доз: тремор, парестезия конечностей, экстрапирамидные нарушения, депрессия;
• пищеварительная система: тошнота, диарея, запор, сухость во рту, повышение аппетита, метеоризм, гиперплазия десен. При длительном применении возможны нарушения функции печени (повышение активности трансаминаз, внутрипеченочный холестаз);
• опорно-двигательный аппарат: миалгия, артрит, отечность суставов;
• аллергические реакции: зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, фотодерматит, анафилактические реакции, эксфолиативный дерматит;
• органы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз;
• мочевыделительная система: ухудшение функции почек у пациентов с почечной недостаточностью, увеличение диуреза в начале приема препарата;
• прочее: нарушения зрения, гинекомастия, галакторея, отек легких, гипергликемия, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы передозировки Коринфара ретард: гиперемия кожи лица, головная боль, угнетение функции синусного узла, длительное выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия, брадиаритмия. В тяжелых случаях: потеря сознания, кома.

Показано симптоматическое лечение.

Для лечения тяжелого отравления рекомендовано промывание желудка и, при необходимости, тонкого кишечника, прием активированного угля. Антидотом являются препараты кальция, показано внутривенное введение 10% раствора кальция хлорида или глюконата кальция, с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном понижении АД внутривенно медленно вводят допамин, добутамин, адреналин или норадреналин. Следует контролировать содержание глюкозы и электролитов в крови.

В случае развития сердечной недостаточности рекомендовано внутривенное ведение строфантина.

При нарушениях проводимости показан атропин, изопреналин, может потребоваться постановка искусственного водителя ритма.

Гемодиализ неэффективен. Рекомендован плазмаферез.

Особые указания

В период приема Коринфара ретард 20 мг противопоказано употребление грейпфрутового сока, так как он подавляет метаболизм нифедипина в организме. Также противопоказан прием этанола.

В начале лечения препаратом Коринфар ретард может возникнуть стенокардия.

У пациентов с выраженной сердечной недостаточностью увеличение дозы препарата должно проводиться с особой осторожностью.

При тяжелой обструктивной кардиомиопатии есть риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина, что требует отмены препарата.

В случае предстоящей хирургической операции целесообразно информировать анестезиолога о лечении пациента нифедипином.

Прием нифедипина может стать причиной неудавшегося экстракорпорального оплодотворения, так как отмечены случаи, когда БМКК вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что приводило к нарушению их функции.

При приеме Коринфара ретард по показаниям возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Нифедипин может вызвать ложно-завышенный результат при спектрофотометрическом определении ванилилминдальной кислоты в моче. При проведении тестов с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии нифедипин не оказывает влияния на их результаты.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций в период лечения препаратом Коринфар ретард.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Коринфар ретард следует применять с особой осторожностью у больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих сниженное общее количество крови и высокое АД, в связи с риском его резкого падения.

При нарушении функции печени

Данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении. При необходимости возможно снижение дозы Коринфара ретард или использование другой лекарственной формы нифедипина.

Лекарственное взаимодействие

• рифампицин: совместное применение противопоказано;
• бета-адреноблокаторы: совместное назначение должно проводиться под тщательным медицинским контролем в связи с риском чрезмерного снижения АД и усугубления симптомов сердечной недостаточности;
• гипотензивные препараты, трициклические антидепрессанты, нитраты, циметидин, ингаляционные анестетики, диуретики: могут усиливать гипотензивный эффект нифедипина;
• амиодарон, хинидин: усиливается их отрицательное инотропное действие; нифедипин снижает концентрацию хинидина в плазме крови;
• симпатомиметики, нестероидные противовоспалительные препарата (НПВП), эстрогены: снижают гипотензивное действие нифедипина;
• нитраты: риск усиления тахикардии;
• диазепам: подавляет метаболизм нифедипина, в связи с чем может потребоваться снижение его дозы;
• дигоксин, теофиллин: повышается их концентрация в плазме крови;
• цефалоспорины: может увеличиваться на 70% их биодоступность;
• непрямые антикоагулянты (производные кумарина и индандиона), противосудорожные, НПВП, хинин, салицилаты, сульфинпиразон: риск повышения концентрации данных препаратов в плазме крови;
• альфа-адреноблокаторы (например, празозин): нифедипин подавляет метаболизм данных препаратов, что приводит к усилению гипотензивного эффекта;
• винкристин: замедляется его выведение из организма, в связи с чем дозу винкристина рекомендовано снизить что бы избежать усиления побочных действий;
• препараты лития: возможно усиление их токсического действия, тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах;
• прокаинамид, хинидин и другие препараты, вызывающие удлинение интервала QT: возрастает риск удлинения интервала QT;
• дизопирамид, флекаинид: риск усиления инотропного эффекта, совместный прием требует осторожности;
• препараты, ингибирующие систему цитохрома Р450 3А: вызывают увеличение концентрации нифедипина в плазме крови;
• карбамазепин и фенобарбитал способны снижать концентрацию нифедипина в плазме крови;
• вальпроевая кислота может увеличивать плазменную концентрацию нифедипина в крови.

Аналоги

Аналогами Коринфара ретард являются Адалат, Кальцигард ретард, Кордафлекс, Кордипин, Нифедипин, Нифекард ХЛ, Осмо-Адалат, Фенигидин.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Коринфаре ретард

Отзывы о Коринфаре ретард в основном положительные. Отмечают его эффективность в снижении артериального давления в короткий срок. В то же время пациенты сообщают о некоторых побочных эффектах.

Цена на Коринфар ретард в аптеках

Ориентировочная цена на Коринфар ретард 20 мг составляет 160 руб. за 50 таблеток в упаковке.