Воспользуйтесь поиском по сайту:
Конкор АМ: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Concor AM
Код ATX: C07FB07
Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine) + бисопролол (Bisoprolol)
Производитель: ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС (EGIS Pharmaceuticals, Plc) (Венгрия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 490 руб.
Конкор АМ – комбинированное лекарственное средство, антигипертензивного и антиангинального действия.
Выпускают препарат в форме таблеток: почти белого или белого цвета, на одной стороне с риской, на другой – с гравировкой MS, без запаха (по 10 шт. в блистере, в картонной коробке 3 блистера и инструкция по применению Конкора АМ), форма зависит от дозировки (бисопролол + амлодипин):
В 1 таблетке содержатся:
Конкор АМ является комбинированным антигипертензивным препаратом, проявляющим выраженные антигипертензивные и антиангинальные свойства в результате взаимодополняющего действия двух активных компонентов: амлодипина – блокатора медленных кальциевых каналов (БМКК) и бисопролола – селективного β1-адреноблокатора.
Амлодипин – являясь БМКК, производит блокировку кальциевых каналов и уменьшает трансмембранный транзит ионов кальция в клетки, большей частью в гладкомышечные клетки внутри сосудистой стенки, чем в мышечные клетки сердца (кардиомиоциты). Антигипертензивная активность амлодипина вызвана прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, что приводит к понижению сопротивления периферических сосудов.
Механизм антиангинального воздействия данного средства до конца не выяснен, предполагается, что он обусловлен следующими двумя эффектами:
При артериальной гипертензии прием средства 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД в положении пациента лежа и стоя в течение всего 24-часового периода между приемами амлодипина. В результате медленного развития антигипертензивного эффекта активного компонента, он не вызывает появление острой артериальной гипотензии.
При наличии стенокардии использование препарата 1 раз в сутки способствует увеличению общего времени выполнения физической нагрузки, периода до возникновения приступа стенокардии, а также времени до выраженного снижения интервала ST. Средство обеспечивает снижение частоты приступов стенокардии и потребности в сублингвальном приеме нитроглицерина.
Негативное действие амлодипина на обмен липидов плазмы крови, а также его связь с другими метаболическими нарушениями не выявлены.
Бисопролол – селективный β1-адреноблокатор, не демонстрирующий собственную симпатомиметическую активность и не проявляющий мембраностабилизирующее действие. Он отличается только небольшим сродством к β2-адренорецепторам, находящимся в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, принимающим участие в регуляции метаболизма. Таким образом, в целом бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и обменные процессы с которыми связаны β2-адренорецепторы.
Избирательное действие бисопролола на β1-адренорецепторы отмечается и за границами терапевтического диапазона. Он не проявляет выраженного отрицательного инотропного действия.
После перорального приема максимальный эффект препарата наблюдается спустя 3–4 часа. При использовании бисопролола 1 раз в сутки его терапевтическое действие продолжается на протяжении 24 часов, что обусловлено 10–12-часовым периодом выведения (Т1/2) из плазмы крови. Максимальный антигипертензивный эффект обычно отмечается спустя 14 дней после начала курса. Препарат также обеспечивает снижение активности симпатоадреналовой системы (САС) путем блокирования β1-адренорецепторов сердца.
При однократном пероральном приеме на фоне ишемической болезни сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и ударный объем сердца, вследствие чего снижает фракцию выброса сердца и потребность миокарда в кислороде. При проведении длительного лечения изначально повышенное ОПСС понижается. Ослабление активности ренина в плазме крови является одним из составляющих гипотензивного действия β-адреноблокаторов.
После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется. Максимальная концентрация средства (Сmах) в плазме крови достигается спустя 6–12 часов. Прием препарата одновременно с едой не влияет на его всасывание. Его абсолютная биодоступность может составлять 64–80%, видимый объем распределения (Vd) – 21 л/кг. Равновесная концентрация (Css) в плазме крови отмечается через 7–8 дней после начала курса и составляет 5–15 нг/мл. Согласно исследованиям in vitro установлено, что циркулирующий амлодипин приблизительно на 93–98% связывается с белками плазмы.
Около 90% дозы амлодипина, принятой перорально, интенсивно метаболизируется в печени до неактивных производных пиридина. В неизмененном виде с мочой экскретируется в среднем 10% дозы, почками выводится приблизительно 60% образованных неактивных метаболитов, через кишечник – 20–25%. Уменьшение уровня концентрации вещества в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный Т1/2 равен примерно 35–50 часам, что делает возможным прием препарат 1 раз в сутки. Общий клиренс – 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациентов с весом 60 кг), у больных пожилого возраста – 19 л/ч.
Бисопролол практически полностью (свыше 90%) абсорбируется из пищеварительного тракта. В результате незначительной метаболической трансформации при первом прохождении через печень (около 10%), биодоступность препарата после перорального использования составляет примерно 90%, прием пищи не оказывает влияния на данный показатель. Для вещества характерна линейная кинетика, причем его уровни концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе (в диапазоне доз 5–20 мг). В плазме крови Cmax достигается спустя 2–3 часа.
Бисопролол отличается довольно широким распределением, Vd составляет 3,5 л/кг, с белками плазмы крови связывается примерно до 30%.
Метаболизируется препарат по окислительному пути без дальнейшей конъюгации. Все образовывающиеся метаболиты полярны (являются водорастворимыми) и экскретируются почками. Выявляемые в плазме крови и моче основные метаболиты не обладают фармакологической активностью. Полученные данные при проведении экспериментов in vitro с микросомами печени человека свидетельствуют о том, что метаболическая трансформация бисопролола осуществляется преимущественно с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), и лишь в незначительной степени при участии изофермента CYP2D6.
Клиренс бисопролола определяется равновесием между экскрецией почками в неизмененном виде (примерно 50%) и метаболизмом, протекающим в печени (примерно 50%) до метаболитов, которые также экскретируются почками. Общий клиренс равен 15 л/ч, Т1/2 составляет 10–12 часов.
Конкор АМ рекомендован к применению для терапии артериальной гипертензии при замещении лечения монокомпонентными препаратами амлодипина и бисопролола в неизменных дозах.
Для амлодипина:
Для бисопролола:
Для комбинации амлодипин + бисопролол:
С особой осторожностью необходимо использовать Конкор АМ при следующих состояниях/заболеваниях:
Конкор АМ принимают перорально 1 раз в сутки в утреннее время. Прием пищи не снижает эффект препарата.
Таблетку рекомендуется, не разжевывая глотать целиком, но при имеющихся сложностях с проглатыванием ее можно разломать. Необходимо помнить, что риска служит только для облегчения разламывания таблетки, а не для разделения последней на две равные дозы!
Суточная доза препарата составляет 1 таблетку определенной дозировки. Лечащий врач индивидуально для каждого больного проводит подбор и титрование дозы в процессе использования монокомпонентных препаратов, включающих активные вещества, содержащиеся в составе Конкора АМ.
Терапия препаратом, как правило, является долговременной.
Нежелательные реакции, фиксируемые при использовании амлодипина:
Нежелательные реакции, фиксируемые при использовании бисопролола:
* как правило, данные симптомы возникают в начале терапии, носят легкий характер и проходят на протяжении 7–14 дней после начала курса.
Симптомами передозировки амлодипина могут быть значительное снижение АД с возможным развитием выраженной периферической вазодилатации и возникновением рефлекторной тахикардии (усугубляется опасность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии с риском развития шока и летального исхода).
При данных симптомах назначают промывание желудка, прием активированного угля, меры направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Осуществляют контроль показателей деятельности сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Нижним конечностям пациента придают возвышенное положение, проводят интенсивную симптоматическую терапию. С целью восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие средства (при отсутствии противопоказаний); для снятия последствий блокады кальциевых каналов внутривенно (в/в) вводят глюконат кальция. Проведение гемодиализа неэффективно.
Симптомами передозировки бисопролола могут быть бронхоспазм, выраженное понижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, острая сердечная недостаточность, гипогликемия. Среди отдельных больных чувствительность к однократному приему большой дозы бисопролола значительно варьирует и пациентам с ХСН вероятно присуща высокая чувствительность.
При подозрении на передозировку требуется прекратить прием средства и провести поддерживающее симптоматическое лечение. Если наблюдается развитие выраженной брадикардии, вводят в/в атропин, при недостаточности эффекта может быть назначено осторожное введение средств, обладающих положительным хронотропным действием. В некоторых случаях возможна временная установка кардиостимулятора.
При выраженном снижении АД в/в вливают плазмозамещающие растворы и вазопрессорные препараты. Также может быть назначено в/в введение глюкагона. При развитии AV-блокады (II–III степени) требуется постоянный контроль состояния и введение β-адреномиметиков (включая эпинефрин), а также инфузионное вливание изопреналина; при необходимости устанавливают кардиостимулятор.
В случае обострения течения ХСН в/в вводят диуретики, препараты с положительным инотропным эффектом и вазодилататоры.
При бронхоспазме назначают бронходилататоры, включая β2 -адреномиметики и/или аминофиллин, при гипогликемии в/в вводят декстрозу (глюкозу).
При диализе бисопролол почти не выводится.
В случае наличия сердечной недостаточности III–IV стадии по классификации NYHA амлодипин может спровоцировать развитие отека легких, данное осложнение не связано с нарастанием симптомов течения ХСН.
Прием Конкора АМ нельзя прерывать внезапно, особенно у больных с ИБС, поскольку это может вызвать временное ухудшение кардиальной патологии. Если необходимо прекращение приема препарата, дозу требуется снижать постепенно.
У пациентов с феохромоцитомой назначать бисопролол рекомендуется только после блокады α-адренорецепторов.
До проведения общей анестезии врача-анестезиолога следует проинформировать о лечении β-адреноблокаторами. Когда прием последних необходимо прекратить перед оперативным вмешательством, отмену следует производить постепенно и завершить приблизительно за 48 часов до анестезии.
Пациентам с бронхиальной астмой или ХОБЛ нужно одновременно с препаратом использовать бронходилатирующие средства. При бронхиальной астме возможно повышение сопротивления дыхательных путей, в связи с чем может потребоваться более высокая доза β2 -адреномиметиков.
Во время терапии Конкором АМ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспортных средств и управлении технически сложными и потенциально опасными механизмами.
В ходе экспериментальных исследований эмбриотоксическое и фетотоксическое действие амлодипина выявлено не было, однако его использование во время беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит возможный риск для плода.
Данные, подтверждающие экскрецию амлодипина с грудным молоком, отсутствуют. Поскольку установлено, что другие БМКК, являющиеся производными дигидропиридина, выделяются с материнским молоком, при необходимости лечения амлодипином в период лактации требуется решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Ввиду того, что β -адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут оказывать негативное влияние на развитие плода, использование бисопролола во время беременности возможно только тогда, когда предполагаемая польза от лечения препаратом для матери значительно выше потенциального риска для здоровья плода. При необходимости приема бисопролола беременными женщинами, требуется осуществлять контроль кровотока в плаценте и матке и наблюдать за развитием и ростом будущего ребенка, а при возникновении нежелательных реакций в отношении беременности и/или плода – прибегнуть к альтернативным методам терапии. Новорожденный должен быть тщательно обследован после родов, т. к. на протяжении первых трех дней жизни у него могут появляться симптомы брадикардии и гипогликемии.
Неизвестно экскретируется ли бисопролол в грудное молоко, поэтому если прием препарата необходим в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.
Конкор АМ противопоказано принимать лицам младше 18 лет в виду отсутствия данных, подтверждающих его эффективность и безопасность у пациентов этой возрастной категории.
У больных с выраженными нарушениями деятельности почек (при клиренсе креатинина (КК) ниже 20 мл/мин) максимальная суточная доза бисопролола должна составлять 10 мг. При наличии нарушений функции почек легкой или средней степени тяжести, как правило, в коррекции режима дозирования нет необходимости.
Поскольку амлодипин не выводится при помощи диализа, пациентам, находящимся на диализе, требуется использовать Конкор АМ с особой осторожностью.
У больных с функциональными нарушениями печени экскреция амлодипина может быть замедленной, поэтому терапию препаратом им следует проводить с осторожностью. При наличии тяжелых нарушений деятельности печени максимальная доза бисопролола не должна превышать 10 мг в сутки.
Пожилым пациентам Конкор АМ назначают в обычных дозах, осторожность требуется проявлять только при повышении дозы при ее титровании.
Реакции взаимодействия, которые возможны при комбинации амлодипина с другими лекарственными веществами/средствами:
Не рекомендуется комбинировать бисопролол со следующими веществами/средствами:
Реакции взаимодействия, возможные при комбинации бисопролола со следующими лекарственными веществами/средствами, требующие осторожности:
Аналогами Конкора АМ являются Амлодипин + Бисопролол, Алотендин, Нипертен Комби и др.
Хранить в месте недоступном для детей при температуре, не превышающей 30 °С.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Пациенты отмечают эффективность препарата двойного действия при терапии артериальной гипертензии, оставляя преимущественно положительные отзывы о Конкоре АМ. Препарат надежно снижает АД и удерживает его в пределах нормы на протяжении суток после приема, способствует стабилизации сердечного ритма, демонстрирует постепенный гипотензивный эффект (в течение 30–40 минут), не приводя к резкому снижению давления.
Недостатком Конкора АМ многие пациенты считают большое количество побочных эффектов, возникающих на фоне терапии. Некоторые выражают недовольство по поводу высокой стоимости антигипертензивного средства.
Цена на Конкор АМ зависит от дозировки препарата. Средняя стоимость за упаковку, содержащую 30 таблеток, составляет:
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
В Великобритании есть закон, согласно которому хирург может отказаться делать пациенту операцию, если он курит или имеет избыточный вес. Человек должен отказаться от вредных привычек, и тогда, возможно, ему не потребуется оперативное вмешательство.