Клобетазол

Клобетазол – глюкокортикостероидное средство для наружного применения.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Клобетазола:

• крем для наружного применения: однородной консистенции почти белого или белого цвета, без запаха или с незначительным специфическим запахом (в зависимости от производителя) (по 15 или 25 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба);
• мазь для наружного применения: белого цвета, без запаха (по 15 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке 1 туба).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Клобетазола.

В 1 г крема содержатся:

• действующее вещество: клобетазола пропионат – 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: пропиленгликоль, цетилстеариловый спирт, вода очищенная; в зависимости от производителя – глицерил олеат, натрия цитрат, хлоркрезол, воск синтетический, глицерина моностеарат, лимонная кислота моногидрат или этиловый спирт, цетеарет-20, парафин жидкий, метилпарабен, цетеарет-12, диметикон, пропилпарабен.

В 1 г мази содержатся:

• действующее вещество: клобетазола пропионат – 0,5 мг;
• дополнительные компоненты: вазелин белый, пропилпарабен, этиловый спирт, парафин жидкий.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клобетазол – глюкокортикостероид (ГКС) для наружного использования с высокой степенью активности, обладающий местным противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и антиэкссудативным эффектом.

Действующее вещество препарата препятствует краевому скоплению нейтрофилов, способствует уменьшению воспалительной экссудации и снижению выработки лимфокинов, замедлению миграции макрофагов, ослаблению интенсивности процессов грануляции и инфильтрации. Благодаря данным эффектам купируется раздражение и покраснение кожи, снижается ее отечность.

Фармакокинетика

При наружном использовании может отмечаться системная абсорбция клобетазола с интактной (здоровой) кожи. При этом степень выраженности абсорбции с поверхности кожи зависит от таких факторов, как основа лекарственного препарата и целостность эпидермального барьера. Чрескожную абсорбцию может усилить протекание любого патологического процесса в коже, включая воспаление, а также использование окклюзионной повязки.

Средняя максимальная концентрация (C_max) активного вещества в плазме определяется спустя 13 часов после осуществления первой аппликации препарата в форме крема и спустя 8 часов после его повторного нанесения в количестве 30 г, и составляет 0,63 нг/мл. Спустя 10 часов после второй аппликации крема в дозе 30 г его C_max незначительно превышает данный показатель мази Клобетазол. Согласно результатам исследований, после одного нанесения крема в дозе 25 г через 3 часа у больных с экземой и псориазом C_max составляла 4,6 и 2,3 нг/мл соответственно.

В целях оценки системной экспозиции наружных ГКС необходимо проводить исследование фармакодинамических конечных точек, поскольку содержание активных веществ, циркулирующих в крови, значительно ниже предела обнаружения. После всасывания через кожу у ГКС для наружного использования метаболическая трансформация протекает по тем же фармакокинетическим путям, что и у ГКС для системного применения, преимущественно, в печени.

Показания к применению

Клобетазол рекомендован для кратковременной терапии устойчивых симптомов воспаления и кожного зуда при дерматозах, чувствительных к терапии ГКС, в случае недостаточной эффективности применения менее активных ГКС, включая следующие заболевания:

• экзема (различные формы);
• псориаз (за исключением распространенного бляшечного псориаза);
• дискоидная красная волчанка;
• красный плоский лишай;
• кожные поражения, устойчивые к лечению менее активными ГКС.

Противопоказания

• вирусные, бактериальные и грибковые поражения кожи (включая простой герпес, туберкулез кожи, ветряную оспу, актиномикоз);
• рак кожи;
• периоральный дерматит;
• узловатая почесуха Гайда;
• акне;
• розовые угри (розацеа);
• распространенный бляшечный псориаз;
• перианальный и генитальный зуд;
• кожный зуд при отсутствии воспаления;
• детский возраст до 1 года;
• период лактации;
• гиперчувствительность к любому из составляющих мази или крема Клобетазол.

Клобетазол, инструкция по применению: способ и дозировка

Клобетазол предназначен только для наружного использования.

Крем особенно целесообразно использовать для обработки влажных/мокнущих поверхностей.

Наносить крем/мазь следует 1 или 2 раза в сутки тонким слоем в наименьшем количестве, необходимом для покрытия всей проблемной зоны, затем слегка осторожно втирать в кожу до полного всасывания.

Продолжительность лечения – до наблюдения положительного эффекта или в случае необходимости – курсом до 4 недель. Если требуется длительная терапия, рекомендуется постепенно снижать частоту использования препарата или перейти на применение лекарственных средств с меньшей глюкокортикостероидной активностью.

После каждой аппликации Клобетазола должно пройти достаточно времени для его впитывания до нанесения смягчающего средства.

С целью предотвращения развития обострений кожных болезней следует проводить короткие (прерывистые) курсы лечения.

На фоне стойких поражений, в особенности при наличии гиперкератоза, действие Клобетазола может быть усилено при помощи наложения на ночь на участок обработки окклюзионной повязки в виде полиэтиленовой пленки. В ходе дальнейшей терапии достигнутое улучшение, как правило, удается поддерживать путем нанесения средства без повязки.

Если на протяжении 2–4 недель не отмечается улучшения состояния или фиксируется усугубление симптомов поражения, следует провести повторную оценку диагноза и проводимого лечения. Курс терапии не должен быть более 4 недель, а максимальная еженедельная доза средства не должна быть выше 50 г.

Сразу же после установления контроля над заболеванием следует постепенно отменить лечение клобетазолом, а в качестве препарата поддерживающей терапии продолжить использование смягчающего средства. Резкое прекращение применения ГКС может вызвать рецидив ранее имевшихся дерматозов.

Нанесение крема и мази Клобетазол на кожу лица нежелательно, поскольку эта зона наиболее подвержена риску развития атрофических изменений. При необходимости нанесения препарата на лицо не рекомендуется использовать окклюзионные повязки, а продолжительность терапии следует ограничить по возможности до пяти дней.

При терапии дерматозов, трудно поддающихся лечению, в случае острого поражения, как только будет отмечен эффект от непрерывного курса местного лечения ГКС, следует рассмотреть возможность прерывистого применения средства (наносить 1 раз в сутки, 2 раза в неделю, без окклюзионной повязки). Установлено, что такая терапия эффективно уменьшает частоту появления рецидивов. Рекомендуется продолжить нанесение лекарственного средства на все ранее пораженные области кожи или на известные участки потенциального обострения. Подобная схема использования препарата должна комбинироваться с постоянным ежедневным применением смягчающих средств. Нужно регулярно осуществлять оценку клинического состояния и пользы/риска от продолжения лечения.

В случае пропуска нанесения очередной дозы Клобетазола ее следует использовать как можно раньше. Если уже наступило время проведения следующей аппликации, не следует удваивать дозу с целью компенсации ранее пропущенной.

У больных с нарушением деятельности почек и/или печени при обрабатывании обширных поверхностей кожи в течение длительного времени, приводящем к системной абсорбции препарата, его биотрансформация и элиминация могут замедляться, усугубляя риск возникновения системной токсичности.

Побочные действия

Частота встречаемости побочных реакций со стороны систем и органов, определяемая на основании данных клинических исследований и пострегистрационного мониторинга:

• эндокринная система: крайне редко – ломкость волос, алопеция, задержка прибавки веса и/или задержка роста у детей, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, гипертония, катаракта, глаукома, увеличение веса тела или ожирение, признаки кушингоида (в т. ч. ожирение по центральному типу, лунообразное лицо), глюкозурия и/или гипергликемия, остеопороз, снижение содержания эндогенного кортизола;
• иммунная система: крайне редко – гиперчувствительность;
• кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – чувство жжения/болезненность, зуд; нечасто – телеангиоэктазии*, стрии*, местная атрофия кожи*; крайне редко – сухость кожи*, морщинистость, истончение* кожи, изменение пигментации*, сыпь, крапивница, усугубление симптомов заболевания, гипертрихоз, пустулезный псориаз, аллергический контактный дерматит, эритема;
• инфекционные и паразитарные поражения: крайне редко – инфекция, возбуждаемая условно-патогенными организмами;
• другие: крайне редко – раздражение и/или болезненность в месте нанесения.

* – кожные реакции, являющиеся местными и/или системными проявлениями угнетения гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.

В случае применения Клобетазола на больших поверхностях кожи на протяжении более 2 недель возможно развитие следующих системных побочных эффектов: повышение внутриглазного давления, гастрит, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), симптомы гиперкортицизма.

Передозировка

При наружном использовании клобетазол может всасываться в количествах, достаточных для того, чтобы спровоцировать возникновение системных эффектов. Появление острой передозировки является маловероятным, вместе с тем при неправильном применении препарата или хронической передозировке существует риск развития симптомов гиперкортицизма.

В случае подозрения на передозировку следует постепенно прекращать использование средства, реже проводить аппликации Клобетазола или заменить его более слабым ГКС. Завершать курс нужно под врачебным контролем вследствие угрозы развития надпочечниковой недостаточности. Последующее лечение необходимо назначать в зависимости от клинической ситуации или в соответствии с рекомендациями токсикологических центров (при их наличии).

Особые указания

Местные реакции гиперчувствительности к Клобетазолу могут быть сходными с признаками протекающего заболевания.

В некоторых случаях вследствие повышенной системной абсорбции ГКС для наружного использования могут появляться симптомы гиперкортицизма (синдрома Иценко –Кушинга) и обратимое подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, приводящее к глюкокортикоидной недостаточности.

К факторам риска усугубления системных реакций относятся: активность ГКС; состав и длительность терапии; применение на больших площадях кожного покрова или на закрытых участках кожи, т. е. в интертригинозных зонах, под окклюзионные повязки, в т. ч. у младенцев под подгузники и пеленки, выполняющие роль окклюзионной повязки; нанесение на участки с тонкой кожей (например, лицо); повышенная гидратация рогового слоя кожного покрова; использование на участках с поврежденной кожей, другие состояния, которые могут приводить к нарушению целостности кожного барьера.

Влажные и теплые условия в складках кожи, а также факторы, возникающие при наложении окклюзионной повязки, содействуют появлению бактериальной инфекции. Вследствие этого до наложения новой повязки требуется тщательно очищать кожу.

Следует избегать попадания препарата на слизистые оболочки и раны.

В случае возникновения инфекции на участке применения средства нужно провести соответствующее противогрибковое или антибактериальное лечение. Если не удается купировать симптомы инфекции, следует прекратить использование препарата до их полного снятия.

При назначении лечения Клобетазолом кожи в области век, необходимо остерегаться его попадания в глаза из-за опасности развития катаракты/глаукомы. Если все же не удалось избежать попадания средства в глаза, их требуется тщательно промыть большим количеством воды.

На фоне терапии псориаза ГКС для наружного применения были зафиксированы случаи развития резистентности к лекарственному средству, появления рецидивов заболевания, возникновения генерализованного пустулезного псориаза и местных/системных токсических реакций в результате нарушения барьерной функции кожи. В этот период пациенты нуждаются в тщательном наблюдении.

Входящий в состав крема Клобетазол цетеариловый спирт может стать причиной развития местной кожной реакции (например, контактного дерматита), а хлоркрезол – спровоцировать аллергические реакции. Пропиленгликоль способен привести к раздражению кожи. пропилпарабен (метилпарабен) может вызвать развитие аллергических реакций, возможно замедленного типа, а также очень редко – бронхоспазм.

Применение при беременности и лактации

Имеются ограниченные данные об использовании клобетазола во время беременности. Согласно результатам доклинических исследований, препарат может оказать негативное воздействие на развитие плода. Для человека значение данных, полученных в исследованиях на животных, не было установлено.

Применять Клобетазол для терапии беременных можно только в минимальной дозе в течение кратчайшего периода, в том случае, если ожидаемая польза для матери значительно превосходит возможную угрозу здоровью плода.

В период кормления грудью использование Клобетазола противопоказано.

Применение в детском возрасте

Клобетазол не назначают детям младше одного года.

Необходимо соблюдать осторожность в период использования лекарственного средства у детей, т. к. у них может наблюдаться больший процент абсорбции ГКС, что усугубляет риск возникновения местных и системных нежелательных реакций. Вследствие этого препарат рекомендуется наносить в минимальных дозах, позволяющих обеспечить терапевтический эффект. Поскольку продолжительная терапия ГКС для наружного применения может привести к угнетению функции надпочечников, детям младше 12 лет требуется избегать длительного лечения препаратом.

У детей в период терапии также чаще, чем у взрослых развиваются атрофические изменения кожи. В случае необходимости использования клобетазола у педиатрических пациентов, длительность его применения не должна превышать 5 дней. Лечащий врач обязан регулярно осуществлять оценку необходимости дальнейшего лечения больных данной возрастной группы.

Детям не следует применять крем/мазь под окклюзионные повязки.

При нарушениях функции почек

При наличии нарушений деятельности почек терапию Клобетазолом рекомендуется осуществлять в минимальных дозах в течение как можно более короткого периода, позволяющего достичь необходимого лечебного эффекта.

При нарушениях функции печени

При наличии функциональных нарушений печени терапию Клобетазолом следует проводить в наименьших дозах на протяжении как можно более короткого отрезка времени, позволяющего достичь желаемого лечебного эффекта.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста вследствие большой распространенности сниженной функции почек/печени Клобетазол требуется применять в минимальных дозах в течение наиболее короткого курса, необходимого для получения желаемого терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном использовании Клобетазола с лекарственными средствами, способными угнетать изофермент CYP3A4 (включая ритонавир, итраконазол), подавляется его метаболизм, что обуславливает повышение системной экспозиции клобетазола. На клиническую значимость этого взаимодействия влияют доза и способ применения ГКС, а также степень активности ингибитора изофермента CYP3A4.

Аналоги

Аналогами Клобетазола являются Дермовейт, Кловейт, Пауэркорт, Этривекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °C, в защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности крема в зависимости от производителя – 2 или 3 года, мази – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Клобетазоле

Согласно отзывам, Клобетазол, как и его аналоги, является высокоактивным ГКС для наружного применения и используется пациентами для лечения симптомов дерматозов, псориаза, экземы и других кожных поражений, устойчивых к воздействию менее активных ГКС. Крем и мазь позволяют очень быстро устранить кожный зуд, аллергические высыпания, воспаление и покраснение кожи.

Вместе с тем многие отмечают привыкание к действию Клобетазола, поскольку выраженное улучшение состояния в период его использования сменяется значительным усугублением вновь появившихся симптомов после отмены терапии.

Цена на Клобетазол в аптеках

Достоверных данных о цене на Клобетазол не имеется, т. к. на данный момент препарат не продается в аптеках.

Примерная стоимость аналога: Кловейт, крем для наружного применения, туба объемом 25 мг, составляет 340 руб.