Катэна

Катэна – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат Катэна в форме капсул: в дозировке 100 мг – размер №3, белого цвета; в дозировке 300 мг – размер №1, желтого цвета; в дозировке 400 мг – размер №0, оранжевого цвета; содержимое капсул – белый кристаллический порошок (капсулы 100 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 блистера; капсулы 300 и 400 мг – по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 5 блистеров).

Состав одной капсул:

• активное вещество: габапентин – 100, 300 или 400 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
• капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (Е 171), а также краситель железа оксид желтый Е 172 (в капсулах 300 мг), краситель железа оксид желтый Е 172 и железа оксид красный Е 172 (в капсулах 400 мг).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Катэны – габапентин – вещество, сходное по строению с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК). Однако его механизм действия отличается от влияния некоторых других лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, в том числе барбитуратов, ингибиторов захвата ГАМК, агонистов ГАМК, вальпроата, ингибиторов ГАМК-трансаминазы, бензодиазепинов и пролекарственных форм ГАМК, поскольку габапентин не обладает ГАМК-ергическими свойствами, не влияет на метаболизм и захват ГАМК.

Согласно данным предварительных исследований, габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который является одной из причин возникновения нейропатической боли.

Кроме того, при нейропатической боли габапентин обладает другими механизмами действия, а именно: уменьшает глутамат-зависимую гибель нейронов, увеличивает синтез ГАМК и подавляет высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимых концентрациях препарат не связывается с рецепторами других распространенных препаратов и нейротрансмиттеров, включая бензодиазепиновые, рецепторы глутамата, глицина, N-метил-D-аспартата, ГАМК_А и ГАМК_В.

В отличие от карбамазепина и фенитоина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами.

Фармакокинетика

После приема Катэны внутрь максимальная концентрация габапентина в плазме отмечается через 2–3 часа. Биодоступность препарата составляет примерно 60%, она не пропорциональна дозе (при увеличении дозы биодоступность снижается).

Пища, в том числе жирная, не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.

Выведение препарата из организма хорошо описывается с помощью линейной модели.

При повторных приемах фармакокинетика габапентина не меняется. Равновесные плазменные концентрации можно предсказать на основании результатов однократного приема Катэны.

Характеризуется низкой связью с белками плазмы – меньше 3%. Объем распределения составляет 57,7 л.

Признаки метаболизма препарата у человека не обнаружены. Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые участвуют в метаболизме лекарственных средств.

Период выведения в среднем составляет 5–7 часов и не зависит от принятой дозы. Выводится препарат в неизмененном виде почками.

Выведение габапентина из плазмы снижается у пациентов с нарушенной почечной функцией и пожилых людей. Почечный клиренс, клиренс из плазмы и константа скорости выведения прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится с помощью гемодиализа. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа требуется коррекция дозы Катэны.

Плазменные концентрации габапентина у детей 4–12 лет примерно такие же, как у взрослых.

Показания к применению

• нейропатическая боль у взрослых пациентов (старше 18 лет);
• парциальные судороги при эпилепсии, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и подростков от 12 лет – в качестве монотерапии;
• парциальные судороги при эпилепсии, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и детей от 3 лет – в качестве дополнительного средства в составе комплексной терапии.

Противопоказания

Согласно инструкции, Катэна строго противопоказана детям до 3 лет, а также всем пациентам при наличии у них повышенной чувствительности к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует осуществлять лечение пациентов с почечной недостаточностью.

Инструкция по применению Катэны: способ и дозировка

Капсулы следует принимать внутрь вне зависимости от приемов пищи. Снижать дозу, отменять Катэну или заменять ее альтернативным средством нужно постепенно, минимум в течение одной недели.

При нейропатической боли у взрослых начальная суточная доза составляет 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки. Если эффекта недостаточно, дозу постепенно увеличивают. Максимально допустимая суточная доза – 3600 мг.

Можно сразу начинать лечение с суточной дозы 900 мг либо постепенно повышать ее в течение первых трех дней по следующей схеме:

• первый день – 300 мг 1 раз в сутки;
• второй день – по 300 мг 2 раза в сутки;
• третий день – по 300 мг 3 раза в сутки.

При парциальных судорогах у взрослых и подростков от 12 лет Катэна эффективна в диапазоне суточных доз 900–3600 мг. Можно сразу начинать лечение с суточной дозы 900 мг (по 300 мг 3 раза в сутки) либо постепенно повышать ее в течение первых трех дней по описанной выше схеме. В дальнейшем при необходимости дозу продолжают увеличивать, вплоть до максимальной суточной 3600 мг (равными частями в 3 приема). Интервал между приемами не должен быть более 12 часов, поскольку есть риск возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость габапентина в суточных дозах до 4800 мг.

При парциальных судорогах у детей 3–12 лет Катэну назначают в начальной суточной дозе 10–15 мг/кг в 3 приема равными частями. Примерно в течение 3 дней дозу постепенно повышают до достижения наиболее эффективной. У детей от 5 лет она обычно составляет 25–35 мг/кг/сутки, у детей 3–5 лет – 40 мг/кг/сутки (в 3 приема равными частями). При длительном применении отмечена хорошая переносимость габапентина в суточных дозах до 50 мг/кг. Во избежание возобновления судорог интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Контролировать концентрацию препарата во время лечения нет необходимости. Катэна может использоваться в комбинации с другими противосудорожными средствами, при этом не нужно учитывать изменения концентраций препаратов в сыворотке.

Пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу Катэны определяют в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/мин):

• более 80 – 900–3600 мг;
• 50–79 – 600–1800 мг;
• 30–49 – 300–900 мг;
• 15–29 – 150*–600 мг;
• менее 15 – 150*–300 мг.

* Назначают Катену 300 мг через день.

Пациентам, которые ранее не применяли габапентин и находятся на гемодиализе, Катэну назначают в насыщающей дозе 300–400 мг, далее применяют по 200–300 мг каждые 4 ч сеанса гемодиализа.

Побочные действия

• со стороны нервной системы: гиперкинезия, гипестезия, повышенная утомляемость, астения, атаксия, тремор, бессонница, сонливость, тревожность, нарушения координации, эмоциональная лабильность, головокружение, дизартрия, нистагм, нарушение мышления, спутанность сознания, нервозность, депрессия, враждебность, амнезия, а также ослабление, усиление или отсутствие рефлексов;
• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или глотке, заболевания зубов, гингивит, диспепсия, запор, диарея, увеличение аппетита, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных трансаминаз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, симптомы вазодилатации;
• со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, респираторные инфекции, кашель, одышка, бронхит, пневмония;
• со стороны опорно-двигательного аппарата: повышенная ломкость костей, боль в спине, миалгия, артралгия;
• со стороны органов кроветворения: пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникающие при физической травме), лейкопения;
• со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевых путей, импотенция;
• со стороны органов чувств: амблиопия, нарушение зрения, диплопия;
• аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, акне;
• прочие: головная боль, боль различной локализации, увеличение массы тела, вирусная инфекция, лихорадка, отек лица, периферические отеки.

В пострегистрационных данных описаны следующие побочные эффекты: алопеция, аллергические реакции (в т. ч. крапивница), генерализованный отек, ангионевротический отек, острая почечная недостаточность, повышение показателей функции печени, панкреатит, шум в ушах, двигательные расстройства (такие как дискинезия, дистония, хореоатетоз), боль в груди, сердцебиение, недержание мочи, тромбоцитопения, миоклонус, галлюцинации, мультиформная экссудативная эритема (включая синдром Стивенса – Джонсона), увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Известны отдельные случаи внезапной смерти, однако их связь с применением габапентина достоверно не установлена.

Передозировка

Симптомы: нарушение речи, двоение в глазах, головокружение, диарея, сонливость, летаргия.

Рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля, в дальнейшем – проведение симптоматической терапии. При тяжелой почечной недостаточности может быть назначен гемодиализ.

Особые указания

При одновременном применении морфина необходимо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием пациента, чтобы вовремя выявить возможный признак угнетения центральной нервной системы – сонливость. При такой комбинации может отмечаться повышение концентрации габапентина, что требует коррекции дозы Катэны.

В случае применения габапентина совместно с другими противосудорожными средствами возможно получение ложноположительного результата анализа на определение белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. В этом случае рекомендуется использовать более специфичный метод преципитации сульфосалициловой кислотой.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии следует воздержаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстроты психических и физических реакций.

Применение при беременности и лактации

Безопасность габапентина при беременности не установлена, поэтому Катэну назначают только в том случае, если ожидаемая польза от предстоящей терапии определенно выше потенциальных рисков.

Габапентин проникает в грудное молоко, поэтому вскармливание следует прекратить, если лечение требуется во время лактации.

Применение в детском возрасте

Катэну противопоказано применять:

• до 18 лет – при нейропатической боли;
• до 12 лет – в качестве монотерапии парциальных судорог при эпилепсии;
• до 3 лет – в качестве дополнительного средства в составе комбинированной терапии парциальных судорог при эпилепсии.

Возрастные ограничения обусловлены отсутствием данных об эффективности и безопасности применения Катэны по показаниям в том или ином возрасте.

При нарушениях функции почек

Катэна с осторожностью должна применяться у пациентов с сопутствующими нарушениями почечной функции. Требуется коррекция дозы.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено взаимодействия между габапентином и вальпроевой кислотой, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином.

В равновесном состоянии фармакокинетика габапентина не изменяется при одновременном применении других противосудорожных средств.

Пробенецид не оказывает влияния на почечную экскрецию габапентина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих этинилэстрадиол и/или норэтистерон, не отмечается изменение фармакокинетики компонентов.

В случае сочетанного приема циметидина возможно небольшое снижение почечной экскреции габапентина, однако клинического значения это явление, вероятно, не имеет.

Антациды, содержащие алюминий и магний, примерно на 20% снижают биодоступность габапентина, поэтому его рекомендуется принимать через 2 часа после приема антацидных средств.

При применении габапентина совместно с морфином (последний принимался на 2 часа раньше) отмечалось увеличение среднего значения AUC (площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время») габапентина на 44% по сравнению с проведением монотерапии, что обусловлено увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение такого изменения не установлено. При этом фармакокинетические характеристики морфина не изменялись, а побочные эффекты были сопоставимы с таковыми при приеме морфина в комбинации с плацебо.

Аналоги

Аналогами Катэны являются Габапентин, Габагамма, Нейронтин, Конвалис, Тебантин, Эгипентин, Эплиронтин.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Катэне

Согласно отзывам, Катэна – эффективное противоэпилептическое средство. К недостаткам относят более высокую цену по сравнению с препаратами, содержащими карбамазепин, однако в отличие от них габапентин имеет меньше противопоказаний к применению и, по отзывам, вызывает меньше побочных эффектов со стороны нервной системы.

Цена на Катэну в аптеках

Примерные цены на Катэну 300 мг (50 капсул в упаковке) – 450–485 руб.; 400 мг (50 капсул в упаковке) – 585–625 руб.