Габагамма

Габагамма – противоэпилептическое средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Габагаммы – капсулы твердые желатиновые:

• 100 мг: размер №3, белого цвета;
• 300 мг: размер №1, желтого цвета;
• 400 мг: размер №0, оранжевого цвета.

Содержимое капсул: порошок белого цвета.

Фасовка капсул: 10 шт. в блистере, в картонной пачке 2, 5 или 10 блистеров.

Действующий компонент: габапентин, в 1 капсуле – 100, 300 или 400 мг.

Дополнительные вещества: титана диоксид, тальк, кукурузный крахмал, желатин, лактоза, красители оксид железа красный и желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Строение габапентина напоминает строение нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличен от механизма, характерного для других лекарственных средств, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (пролекарственные формы ГАМК, агонисты ГАМК, ингибиторы захвата ГАМК, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, вальпроат, бензодиазепины, барбитураты). Для него нехарактерны ГАМК-ергические свойства, также габапентин не изменяет протекание процессов захвата и метаболизма ГАМК. В результате предварительных исследований было обнаружено, что данное вещество связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и уменьшает поток ионов кальция, который играет важную роль в развитии нейропатического болевого синдрома. К другим механизмам действия габапентина при приступах нейропатической боли относятся угнетение высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы, усиление синтеза ГАМК и снижение глутаматзависимой гибели нейронов. У действующего вещества Габагаммы, определяющегося в организме в клинически значимых концентрациях, отсутствует эффект связывания с рецепторами других нейротрансмиттеров или других распространенных препаратов, в том числе рецепторами N-метил-D-аспартата, глицина, глутамата, бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами ГАМК_А и ГАМК_В.

Взаимодействие габапентина с натриевыми каналами in vitro не выявлено, что отличает его от карбамазепина и фенитоина. В некоторых тестах in vitro наблюдалось частичное ослабление габапентином эффектов агониста глутаматных рецепторов N-метил-D-аспартата, но исключительно при концентрации, превышающей 100 мкмоль, которая не достигается в условиях in vivo. Также габапентин немного снижает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Фармакокинетика

Биодоступность габапентина не является дозозависимой, поскольку при увеличении дозы Габагаммы она снижается. После перорального приема максимальная концентрация действующего вещества в плазме регистрируется через 2–3 часа. Абсолютная биодоступность препарата в форме капсул составляет примерно 60%. При совместном приеме с пищей, включая таковую с высоким содержанием жиров, фармакокинетика габапентина не изменяется.

Процесс выведения габапентина из плазмы крови наиболее точно описывается с помощью линейной модели. Его период полувыведения из плазмы не зависит от дозы и приблизительно составляет 5–7 часов. При повторном приеме фармакокинетические показатели препарата остаются неизменными, поэтому равновесные концентрации габапентина в плазме крови можно предсказать, исходя из результатов однократного приема Габагаммы.

Для габапентина практически нехарактерно связывание с белками плазмы (менее 3%). Его объем распределения равен 57,7 л. Вещество выводится исключительно с мочой в неизмененном виде и не участвует в процессах метаболизма. Препарат не является индуктором окислительных ферментов печени со смешанной функцией, отвечающих за метаболизм лекарственных средств. Клиренс габапентина из плазмы уменьшается у пациентов с дисфункциями почек и пожилых людей. Почечный клиренс, клиренс из плазмы крови и константа скорости экскреции прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится из плазмы при проведении гемодиализа. У пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, регулярно подвергающихся процедуре гемодиализа, рекомендуется коррекция дозы Габагаммы.

Показания к применению

• парциальные судороги, в том числе с вторичной генерализацией, у взрослых и подростков от 12 лет (в составе комплексной терапии);
• постгерпетическая невралгия и болевой синдром при диабетической нейропатии у взрослых.

Противопоказания

• наследственная галактозная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы;
• острый панкреатит;
• беременность и период грудного вскармливания (за исключением случаев острой необходимости);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов Габагаммы.

Согласно инструкции, Габагамму с осторожностью следует применять при психотических заболеваниях и почечной недостаточности.

Инструкция по применению Габагаммы: способ и дозировка

Габагамма – препарат для перорального применения. Прием пищи на его эффективность не влияет. Капсулы следует проглатывать целиком.

Нейропатическая боль у взрослых

Начальная суточная доза Габагаммы – 900 мг. При необходимости дозу постепенно увеличивают. Максимальная суточная доза – 3600 мг.

Начинать лечение допускается сразу с суточной дозы 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо можно придерживаться следующей схемы: первый день – 300 мг однократно, второй день – по 300 мг дважды в сутки, третий день – по 300 мг трижды в сутки.

Парциальные судороги у взрослых и детей с 12 лет

Средняя эффективная суточная доза Габагаммы может варьироваться в пределах 900–3600 мг.

В начале лечения можно назначать суточную дозу 900 мг – по 300 мг 3 раза в сутки, либо постепенно повышать дозу по схеме, описанной выше. Далее при необходимости дозу продолжают увеличивать. Максимальная допустимая доза – 3600 мг в 3 приема равными частями.

Во избежание возобновления судорог интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Отдельные категории пациентов

Больным с почечной недостаточностью суточные дозы Габагаммы снижают в зависимости от клиренса креатинина (КК, мл/минуту):

• > 80 – 900–3600 мг;
• 50–79 – 600–1800 мг;
• 30–49 – 300–900 мг;
• 15–29 – 150*–600 мг;
• < 15 – 150*–300 мг.

Суточную дозу делят на 3 приема.

* Назначают по 300 мг через день.

Больным, находящимся на гемодиализе, не получавшим габапентин ранее, Габагамму назначают в насыщающей дозе 300–400 мг, во время гемодиализа – по 200–300 мг каждые 4 часа.

Пациентам, перенесшим трансплантацию органов, людям с низким весом, ослабленным, а также больным в тяжелом общем состоянии повышение дозировки следует проводить постепенно с использованием капсул в дозе 100 мг.

Побочные действия

Классификация побочных эффектов в зависимости от частоты их возникновения: очень часто – более 10% случаев, часто – 1–10%, нечасто – 0,1–1%, редко – 0,01–0,1%, очень редко – менее 0,01%, включая отдельные случаи, частота неизвестна – на основе имеющихся данных определить частоту возникновения побочных реакций не представляется возможным.

Возможные побочные действия Габагаммы:

• инфекции и паразитарные заболевания: очень часто – вирусные заболевания; часто – респираторные заболевания, средний отит, пневмония, вирусные инфекции, инфекции мочевыводящих путей;
• со стороны нервной системы: очень часто – атаксия, головокружение, сонливость; часто – дизартрия, бессонница, гиперкинезы, головная боль, амнезия, тремор, судороги, нарушение координации движений, снижение, повышение или отсутствие рефлексов, нистагм, снижение или нарушение чувствительности (например, парестезия); нечасто – гипокинезия; частота неизвестна – другие нарушения двигательных функций (в т. ч. дискинезия, хореоатетоз, дистония);
• со стороны психики: часто – нарушения мышления, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, повышенная нервная возбудимость, депрессия, враждебность, беспокойство; частота неизвестна – галлюцинации;
• со стороны иммунной системы: нечасто – синдром гиперчувствительности, аллергические реакции (в т. ч. уртикарная сыпь);
• со стороны дыхательной системы: часто – ринит, фарингит, одышка, кашель, бронхит;
• со стороны системы крови: часто – лейкопения; частота неизвестна – тромбоцитопения;
• со стороны сосудов и сердца: часто – гипертензия, вазодилатация; нечасто – ощущение сердцебиения;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – проблемы с зубами, сухость во рту и горле, гингивит, метеоризм, боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея; частота неизвестна – панкреатит;
• со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – недержание мочи, острая почечная недостаточность;
• со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения (двоение в глазах, снижение остроты зрительного восприятия);
• со стороны органа слуха, лабиринтные нарушения: часто – вертиго; частота неизвестна – звон в ушах;
• со стороны соединительной ткани и скелетно-мышечной: часто – судорожные подергивания, боль в спине и суставах, мышечные боли; частота неизвестна – миоклонус, рабдомиолиз;
• со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – желтуха, гепатит;
• со стороны обмена веществ и питания: часто – повышение аппетита, анорексия;
• со стороны половых органов и молочной железы: часто – импотенция; частота неизвестна – гинекомастия, гипертрофия груди;
• со стороны кожи и подкожных тканей: часто – зуд, кожная сыпь, отек лица, акне, геморрагическая сыпь (часто описывается как синяки в результате физической травмы); частота неизвестна – мультиформная эритема, ангионевротический отек, алопеция, синдром Стивенса – Джонсона, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром);
• общие расстройства: очень часто – усталость, лихорадка; часто – гриппоподобный синдром, астения, недомогание, боль, нарушения походки, периферические отеки; нечасто – генерализованные отеки; частота неизвестна – синдром отмены (беспокойство, потливость, боль в груди, тошнота, бессонница);
• лабораторные и инструментальные исследования: часто – увеличение массы тела, пониженное содержание лейкоцитов в крови; нечасто – повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов; частота неизвестна – повышение активности креатинфосфокиназы, у больных сахарным диабетом – колебания концентрации глюкозы в крови;
• прочие: часто – случайные травмы, переломы, ссадины.

Поступали сообщения о развитии миопатии с повышением активности креатинкиназы у находящихся на гемодиализе пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Известны случаи развития острого панкреатита и внезапной смерти, однако причинно-следственные связи с применением габапентина не установлены.

В клинических исследованиях у детей были выявлены отит, инфекции дыхательных путей, бронхит, судороги, агрессивное поведение и гиперкинезы.

Передозировка

Симптомами передозировки Габагаммы являются усиление выраженности побочных реакций, головокружение, сонливость, нарушение речи, диплопия и летаргия. В этом случае показано промывание желудка с дальнейшим приемом активированного угля и назначением симптоматической терапии. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью хорошие результаты дает проведение гемодиализа.

Особые указания

Если необходимо снизить дозу Габагаммы, отменить его или заменить альтернативной терапией, следует постепенно уменьшать дозу – минимум в течение 1 недели.

У некоторых пациентов, получающих габапентин, возможно увеличение частоты припадков или появление новых типов припадков. Применение габапентина в качестве монопрепарата у больных, устойчивых к противосудорожным препаратам, неэффективно.

В редких случаях габапентин может вызывать тяжелые системные реакции гиперчувствительности, угрожающие жизни. К таким относится DRESS синдром (лекарственная сыпь с эозинофилией). К ранним проявлениям гиперчувствительности относятся лихорадка и/или лимфаденопатия (увеличение лимфатических узлов), сыпь при этом может отсутствовать. При появлении подобных симптомов следует незамедлительно прекратить прием Габагаммы и обратиться к врачу.

Среди пациентов, которым противоэпилептические средства назначены по нескольким показаниям, отмечались случаи суицидальных мыслей и поведения, в связи с чем лицам, ухаживающим за больными, необходимо обеспечить тщательное наблюдение, при появлении подозрительных признаков – обратиться к врачу. В этом случае показано проведение сопутствующей терапии.

Габагамма неэффективна при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, а у некоторых пациентов может усугубить их течение.

С осторожностью Габагамму следует применять при лечении пациентов со смешанными судорожными припадками, в т. ч. с абсанс эпилепсией.

Препарат оказывает действие на центральную нервную систему и может вызвать такие нарушения, как сонливость и головокружение. Чаще всего они отмечаются в начале лечения и в период повышения дозы. Даже в легкой степени эти явления могут быть потенциально опасными при вождении автомобиля и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

У матерей, принимающих противоэпилептические препараты, в 2–3 раза повышается риск рождения детей, имеющих врожденные пороки развития. Чаще всего встречаются сообщения о случаях рождения детей с дефектами нервной трубки, пороками развития сердечно-сосудистой системы и заячьей губой. Назначение нескольких противоэпилептических лекарственных средств в составе комплексной терапии увеличивает риск врожденных дефектов в большей степени по сравнению с монотерапией. Поэтому в период беременности последней по возможности отдается предпочтение. Женщинам в репродуктивном возрасте, которым требуется противосудорожное лечение, рекомендуется консультация врача.

Необходимость продолжения терапии противосудорожными средствами должна быть пересмотрена, если женщина планирует беременность. Не рекомендуется резкая отмена противоэпилептических препаратов, поскольку это может спровоцировать возобновление судорожных припадков и привести к серьезным последствиям для здоровья матери и ребенка. Отставание в развитии у детей, рожденных пациентками с эпилепсией, встречается редко. Точно определить, какими причинами объясняется задержка развития (применение противоэпилептических средств, заболевание матери эпилепсией или генетические и социальные факторы), практически невозможно.

Информация о применении габапентина у беременных женщин отсутствует. Результаты экспериментов на животных подтверждают наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск приема препарата в период беременности у человека не определен, поэтому Габагамма противопоказана к применению у беременных женщин, за исключением случаев, когда предполагаемая польза лечения для матери перевешивает возможные риски для плода.

Точные выводы относительно существования повышенного риска врожденных пороков развития в случаях, если будущая мать принимала габапентин, не могут быть сделаны, поскольку в каждом сообщении о применении данного лекарственного средства во время беременности присутствовали эпилепсия как таковая и сопутствующее лечение противосудорожными препаратами.

Габапентин проникает в молоко матери. Поскольку его воздействие на детей в период лактации неизвестно, необходимо принимать меры предосторожности при назначении Габагаммы кормящей матери. Габапентин рекомендуется применять в период грудного вскармливания, только если предполагаемая польза терапии для матери перевешивает возможные риски для ребенка.

Применение в детском возрасте

Габагамму применяют у детей старше 12 лет. Сведения о воздействии габапентина на интеллект, обучаемость и развитие детей и подростков, проходящих длительное (более 36 недель) лечение препаратом, являются недостаточными. В связи с этим при оценке преимуществ длительной терапии необходимо учитывать возможные риски для здоровья.

Применение в пожилом возрасте

Систематические исследования применения габапентина у пациентов в возрасте 65 лет и старше не проводились. Результаты двойного слепого исследования подтвердили, что процент больных преклонного возраста с нейропатической болью, у которых прием препарата сопровождается астенией, периферическими отеками и сонливостью, несколько выше, чем в случае более молодых лиц. При этом клинические исследования, проведенные в данной возрастной группе, не доказывают, что профиль нежелательных реакций существенно отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов.

Лекарственное взаимодействие

Не наблюдались реакции взаимодействия между габапентином и вальпроевой кислотой, фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином, пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол.

При одновременном применении морфина возможно угнетение центральной нервной системы, поэтому пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Может потребоваться снижение дозы одного или другого препарата.

Равновесное состояние фармакокинетики габапентина одинаково для здоровых лиц и больных эпилепсией, получающих другие противосудорожные препараты.

Антациды, содержащие магний и алюминий, на 24% снижают биодоступность габапентина, в связи с чем между приемами этих средств следует выдерживать минимум 2-часовые интервалы.

Пробенецид не меняет почечную экскрецию габапентина.

Циметидин немного снижает почечную экскрецию габапентина, однако клинического значения это взаимодействие не имеет.

Аналоги

Аналогами Габагаммы являются: Конвалис, Габапентин, Лепситин, Гапентек, Эгипентин, Тебантин, Катэна.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Габагамме

Чаще всего отзывы о Габагамме оставляют пациенты, применявшие данное лекарственное средство при герпетической невралгии, диабетической невропатии и невралгии тройничного нерва в качестве монотерапии. Габапентин считается одним из препаратов первой линии для лечения этих заболеваний, а принимают его обычно в дозе 1200‒3600 мг в сутки. Пациенты отмечают выраженный обезболивающий эффект, который у многих достигался даже при приеме небольших суточных доз 1200 или даже 900 мг. Все они сообщают об улучшении сна во время лечения препаратом.

В основном Габагамма хорошо переносится, и только изредка у некоторых больных наблюдаются побочные реакции: тошнота, боль в животе, головная боль. Преимуществами препарата считаются отсутствие печеночного метаболизма, что важно для пациентов с заболеваниями печени, и клинически значимого взаимодействия с большинством лекарственных средств.

Цена на Габагамму в аптеках

В среднем цена на Габагамму дозировкой 300 мг составляет 367‒395 рублей (за упаковку, содержащую 20 капсул) или 900‒990 рублей (за упаковку, содержащую 50 капсул). Приобрести препарат дозировкой 400 мг можно примерно за 416‒500 рублей (за упаковку, содержащую 20 капсул) или 1030‒1165 рублей (за упаковку, содержащую 50 капсул). Лекарственное средство дозировкой 100 мг на данный момент в продаже отсутствует.