Воспользуйтесь поиском по сайту:
Эстролет: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Estrolet
Код ATX: L02BG04
Действующее вещество: летрозол (Letrozole)
Производитель: ООО «Натива» (Россия); Фармстандарт-УфаВИТА (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Эстролет – противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.
Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, ядро белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 3, 6, 9 или 10 упаковок, по 10, 30, 60, 90 или 100 шт. в полимерных флаконах, в картонной пачке 1 флакон; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Эстролета).
В 1 таблетке содержится:
Эстролет – противоопухолевый препарат, ингибирующий синтез эстрогенов, механизм действия которого обусловлен свойством его активного вещества – летрозола.
Летрозол селективно ингибирует фермент синтеза эстрогенов – ароматазу, путем высокоспецифичного конкурентного связывания с гемом цитохрома Р450, являющегося субъединицей ароматазы. В результате антиэстрогенного действия летрозола блокирование синтеза эстрогенов наблюдается и в периферической, и в опухолевой тканях.
Образование эстрогенов в постменопаузальном периоде происходит в основном при участии фермента ароматазы, превращающего синтезирующиеся в надпочечниках андростендион, тестостерон и другие андрогены в эстрон и эстрадиол. Регулярный прием летрозола в дозе до 5 мг вызывает понижение концентрации в плазме крови эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата на 75–95% от исходного уровня. Супрессия синтеза эстрогенов сохраняется в течение всего периода лечения.
Применение Эстролета в диапазоне терапевтических доз не нарушает синтез стероидных гормонов в надпочечниках. Не выявлено нарушений синтеза альдостерона или кортизола при проведении теста с адренокортикотропным гормоном (АКТГ). Отсутствует потребность в дополнительном назначении минералокортикоидов и глюкокортикоидов.
Блокада биосинтеза эстрогенов не вызывает накопление андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. Кроме этого, не отмечается изменений функции щитовидной железы и липидного профиля, нарушений уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда.
Эстролет оказывает слабое влияние на повышение частоты остеопороза, но встречаемость переломов костей сравнима с таковой у здоровых людей того же возраста.
Использование летрозола в качестве адъювантной терапии ранних стадий рака молочной железы способствует снижению риска рецидивов, снижает вероятность развития вторичных опухолей, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет. На фоне продленной адъювантной терапии летрозолом риск возникновения рецидивов снижается на 42%.
После приема внутрь летрозол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его средняя биодоступность составляет 99,9%. При одновременном приеме пищи скорость абсорбции незначительно снижается. Максимальная концентрация (Cmax) летрозола в крови при приеме таблеток натощак достигается через 1 час и составляет в среднем 129 нмоль/л, при приеме с пищей – через 2 часа (в среднем 98,7 нмоль/л). Следует отметить, что степень всасывания летрозола не изменяется.
Эстролет можно принимать независимо от приема пищи, поскольку незначительное изменение скорости всасывания клинического значения не имеет.
Связывание с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) – приблизительно 60%. Уровень содержания летрозола в эритроцитах достигает 80% от концентрации в плазме крови. Кажущийся объем распределения летрозола в равновесном состоянии составляет примерно 1,87 л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 14–42 дней при ежедневном приеме 2,5 мг.
Фармакокинетика активного вещества Эстролета нелинейная, при длительном применении кумуляция не отмечается.
Метаболизируется летрозол в основном под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием неактивного карбинолового соединения.
Выведение в виде метаболитов происходит по преимуществу через почки и в незначительной степени – через кишечник. Конечный период полувыведения (T1/2) – 48 часов.
Фармакокинетические параметры летрозола у пациентов различных возрастных групп или при почечной недостаточности не изменяются.
При средней степени печеночной недостаточности (степень тяжести B по шкале Чайлда – Пью) средние величины суммарной концентрации (AUC) повышаются незначительно, оставаясь в пределах диапазона допустимых значений. При тяжелом нарушении функции печени (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) отмечается увеличение AUC на 95%, а T1/2 на 187%. Но, в связи с хорошей переносимостью высоких доз Эстролета (до 10 мг в день), необходимость в изменении терапевтической дозы летрозола в этих случаях отсутствует.
Абсолютные:
С осторожностью следует применять таблетки Эстролет при почечной недостаточности с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин, тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью), дефиците лактазы, непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции, сопутствующей терапии лекарственными средствами с низким терапевтическим индексом.
Таблетки Эстролет принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Рекомендованное дозирование: по 1 шт. (2,5 мг) 1 раз в день в течение длительного периода. Продолжительность курса при назначении препарата в качестве продленной адъювантной терапии до 5 лет.
Применение Эстролета следует прекратить при появлении признаков прогрессирования заболевания.
Для лечения пациенток в пожилом возрасте, при печеночной недостаточности или почечной недостаточности с КК более 10 мл/мин, коррекция дозы не требуется. Но назначение Эстролета больным с тяжелой печеночной недостаточностью (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) требует постоянного наблюдения за состоянием женщины.
Симптомы передозировки Эстролета не установлены.
Лечение: специфических методов лечения передозировки нет. Рекомендуется назначение симптоматической и поддерживающей терапии. Показано применение гемодиализа для выведения летрозола из плазмы.
Побочные действия Эстролета обычно связаны с подавлением синтеза эстрогенов и носят слабую или умеренную степень выраженности.
Лечение летрозолом следует сопровождать мониторингом плотности костной ткани, а при тяжелой печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда – Пью) – регулярным определением концентрации холестерина в крови.
Нельзя допускать зачатия в период применения Эстролета, поэтому женщины в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде должны использовать надежные методы контрацепции до установления стабильного постменопаузального гормонального уровня.
В связи с существующим риском развития головокружения и общей слабости, в период лечения следует соблюдать осторожность и при появлении нежелательных явлений воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют высокой концентрации внимания и быстрых реакций, включая управление транспортными средствами и механизмами.
Противопоказано применение Эстролета в период вынашивания и грудного вскармливания.
Противопоказано применение Эстролета пациенткам моложе 18 лет.
Следует соблюдать осторожность при назначении Эстролета для лечения пациенток с почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин).
Следует соблюдать осторожность при назначении Эстролета для лечения пациенток с тяжелой степенью печеночной недостаточности (степень тяжести C по шкале Чайлда –Пью).
Для пациенток в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.
Отсутствует клинический опыт одновременного применения Эстролета с другими противоопухолевыми средствами.
Сочетание Эстролета с циметидином или варфарином не вызывает клинически значимых взаимодействий.
Согласно результатам исследований, летрозол обладает подавляющей активностью в отношении изофермента CYP2A6 цитохрома Р450, который существенной роли в метаболизме лекарственных средств не играет.
Экспериментально установлено, что летрозол в дозе, вызывающей стократное превышение равновесных значений концентрации в плазме, при комбинации с диазепамом (субстрат для CYP2C19) не вызывает существенного подавления его метаболизма. Поэтому, считается маловероятным клинически значимое взаимодействие Эстролета с изоферментом CYP2C19.
Рекомендуется с осторожностью применять средства, метаболизм которых преимущественно связан с участием изоферментов CYP2A6 и CYP2C19, и имеющих узкий терапевтический индекс, в сочетании с летрозолом.
Аналогами Эстролета являются: Летрозол, Летроза, Летрозол-Тева, Летросан, Летротера, Лорета, Нексазол, Орета, Фемара, Экстраза и др.
Беречь от детей.
Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Противоопухолевый препарат Эстролете был разработан и производится в рамках реализации ФЦП (Федеральной целевой программы) «Стратегия развития фармацевтической промышленности Российской Федерации на период до 2020 года», ориентированной на импортозамещение востребованных лекарственных препаратов. Поскольку дженерик начали выпускать не так давно и опыт его применения еще мал, отзывов об Эстролете от пациентов и врачей в настоящее время практически нет.
Предположительно, так как он российского производства, препарат прежде всего будут выписывать по льготному и бесплатному отпуску.
Цена на Эстролет за упаковку, содержащую 30 таблеток, может составлять от 1065 руб.
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.