Феноксиметилпенициллин

Феноксиметилпенициллин – антибактериальный препарат природного происхождения, входящий в группу пенициллинов, разрушающихся пенициллиназой.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Феноксиметилпенициллина:

• таблетки: почти белого или белого цвета, круглые, цилиндрические, с фаской; в дозе 250 мг – с разделительной риской (по 100 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, в картонной коробке 250 или 960 упаковок; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной пачке 250 упаковок; по 250 мг: по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки, в картонной коробке 200 или 460 упаковок; по 10 шт. в контурных безъячейковых упаковках, в картонной коробке 200 упаковок);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: сыпучая масса белого или почти белого цвета, имеет специфический запах [в однодозовых пакетиках: по 2,5 г, в картонной пачке 30 пакетиков в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него; по 5 г, в картонной пачке 15 или 30 пакетиков в комплекте с пластмассовым стаканчиком или без него; по 40 г (600 мг феноксиметилпенициллина) во флаконах, в картонной пачке 1 флакон в комплекте с мерной ложкой].

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 100 мг или 250 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, лактозы моногидрат (сахар молочный), тальк.

В 1 пакетике порошка (2,5/5 г) для приготовления суспензии для приема внутрь содержится:

• действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 37,5/75 мг;
• вспомогательные компоненты: лимонной кислоты моногидрат, сахароза (сахар), натрия бензоат, ароматизатор малиновый.

В 1 мл готовой суспензии во флаконе содержится действующее вещество: феноксиметилпенициллин – 12 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Феноксиметилпенициллин – антибиотик пенициллинового ряда, является производным бензилпенициллина (пенициллин G). Оказывает бактерицидное действие, обусловленное подавлением синтеза пептидогликана клеточной стенки бактерий, вызывающее разрушение стенок и гибель бактериальной клетки.

Чувствительность к препарату проявляют следующие микроорганизмы:

• грамположительные микроорганизмы, не вырабатывающие пенициллиназу: Streptococcus pneumoniae и другие Streptococcus speciales (spp.) группы A, C, G, H, L и M, Staphylococcus spp., Corynebacterium spp., Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Bacillus anthracis;
• грамотрицательные микроорганизмы (штаммы, не продуцирующие пенициллиназу): Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Streptobacillus moniliformis;
• спирохеты: Leptospira spp., Treponema spp.;
• анаэробы: Clostridium spp., Actinomyces bovis.

Препарат проявляет активность только к отдельным штаммам энтерококков (стрептококки группы D).

К феноксиметилпенициллину не чувствительны вырабатывающие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., большинство вирусов и грамотрицательных бактерий, Mycobacterium tuberculosis, Entamoeba histolytica, Rickettsia spp.

Действие бактериального фермента – пенициллиназы вызывает разрушение феноксиметилпенициллина.

Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к кислой среде желудка.

После приема внутрь 30–60% дозы абсорбируется в щелочной среде тонкой кишки. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови достигается через ¹/₂ часа и сохраняется в течение 3–6 часов. Уровень концентрации препарата находится в прямой зависимости от размера принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает всасывание феноксиметилпенициллина.

Связывание с белками плазмы крови составляет от 60 до 80%.

Вещество медленно проникает в слизистые оболочки и большинство жидких сред организма, в паренхиму почек, печени и легких, в кожу, мышцы и стенки тонкой кишки. В почках определяется в высоких концентрациях, в коже, печени и стенке тонкой кишки – в меньших. В костях содержание феноксиметилпенициллина незначительно. Антибиотик преодолевает плацентарный барьер, небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке.

В печени метаболизму подвергается около 30–35% от принятой дозы.

T_1/2 (период полувыведения) – от ¹/₂ до ³/₄ часа.

При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста T_1/2 удлиняется.

Экскреция: через почки выводится в неизмененном виде – 25% и в виде метаболитов – 35% от принятой дозы, через кишечник – примерно 30%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Феноксиметилпенициллин показан для лечения легкой и средней степени тяжести инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, включая следующие:

• ангина, скарлатина, бронхит, пневмония, средний отит;
• гнойные заболевания мягких тканей и кожи;
• столбняк;
• сифилис, гонорея;
• сибирская язва.

Кроме этого, Феноксиметилпенициллин назначают для профилактики инфицирования в следующих случаях:

• открытые раны различной этиологии, включая укусы;
• ожоги;
• ревматическая атака и/или малая хорея, гломерулонефрит, полиартрит, эндокардит – профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений;
• тонзиллэктомия, экстракция зуба и проведение других малых хирургических вмешательств у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца – для профилактики бактериального эндокардита до и после процедуры;
• ревматизм – для предупреждения обострений;
• серповидно-клеточная анемия у детей – для профилактики пневмококковой пневмонии.

Противопоказания

Абсолютные:

• патологии желудочно-кишечного тракта, которые сопровождаются рвотой и диареей;
• ахалазия кардии, гастропарез, усиленная моторика кишечника;
• тяжелое течение инфекционных заболеваний, включая острую стадию тяжелой пневмонии;
• фарингит, афтозный стоматит;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
• гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам, включая пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы;
• детский возраст: для порошка – младше 3 месяцев; для таблеток – младше 3 лет;
• грудное вскармливание;
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать Феноксиметилпенициллин при аллергических заболеваниях (сенная лихорадка, бронхиальная астма, диатез), имеющихся указаниях в анамнезе на аллергические реакции, и в период беременности.

Суспензию следует принимать с осторожностью больным сахарным диабетом.

Инструкция по применению Феноксиметилпенициллина: способ и дозировка

Таблетки

Таблетки Феноксиметилпенициллин принимают внутрь, за ¹/₂–1 час до еды, запивая большим количеством жидкости.

Рекомендованное дозирование для пациентов старше 12 лет:

• инфекции верхних отделов дыхательной системы, вызванные Streptococcus spp. групп A, C, G, H, L и M (включая скарлатину и рожистое воспаление): по 125–250 мг 3–4 раза в день. Таблетки следует принимать с интервалом 8–6 часов соответственно;
• инфекции дыхательных путей, включая средний отит, вызванные Streptococcus pneumoniae: по 250–500 мг через каждые 6 часов. После восстановления нормальной температуры тела прием следует продолжать еще не менее 2 дней;
• инфекции мягких тканей и кожи, вызванные Staphylococcus spp.: по 250–500 мг 3–4 раза в день (с интервалом 8–6 часов соответственно);
• бактериальные инфекции полости рта и глотки – стоматит, пародонтит, гингивит, фарингит Венсана, актиномикоз: по 250–500 мг с интервалом 6–8 часов.

Рекомендованное дозирование Феноксиметилпенициллина для детей младше 12 лет:

• дети 3–6 лет: суточную дозу определяют из расчета по 15–30 мг на 1 кг веса ребенка и делят на 3 приема через каждые 8 часов;
• дети 6–12 лет: из расчета по 10–20 мг на 1 кг веса в сутки, полученную дозу делят на 3 приема в день.

Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 50 мг на 1 кг веса ребенка, а максимальная разовая доза – аналогичную дозу для взрослых.

Продолжительность курса терапии врач назначает индивидуально. Обычно он составляет 5–7 дней, при лечении инфекционных заболеваний, вызванных Streptococcus pneumoniae – не менее 10 дней.

Профилактику рецидивов малой хореи и/или ревматической атаки проводят в дозе 125–500 мг 2 раза в день в течение длительного периода. Пациентам, получающим Феноксиметилпенициллин для профилактики ревматической атаки, следует удвоить дозу перед проведением плановых хирургических операций (тонзиллэктомия, удаление зубов) и продолжить прием удвоенной дозы после операции.

Взрослым и детям с весом тела больше 30 кг, с врожденными или ревматическими пороками сердца, для профилактики бактериального эндокардита при проведении малых хирургических вмешательств (включая стоматологические) непосредственно за 1 час до операции назначают 2000 мг препарата. В течение двух ней после операции больной продолжает прием в дозе 500 мг через каждые 6 часов. Детям с весом тела до 30 кг показан прием 1000 мг за 1 час до и 500 мг – через 6 часов после операции.

При тяжелой хронической почечной недостаточности и анурии используют Феноксиметилпенициллин в обычной дозе, но увеличивают интервал между приемами до 12 часов.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь

Готовую суспензию принимают внутрь, за ¹/₂–1 час до еды, запивая большим количеством жидкости.

Для приготовления суспензии в стаканчик следует налить 2,5 мл охлажденной кипяченой воды для растворения содержимого одного пакета в дозе 37,5 мг или 5 мл – для пакетика в дозе 75 мг. К содержимому флакона (600 мг феноксиметилпенициллина) следует добавить 50 мл воды. Затем тщательно перемешивать до получения однородной суспензии. После каждого приема стаканчик и мерную ложку промывают водой и хранят в чистом месте.

Рекомендованное дозирование Феноксиметилпенициллина для взрослых и детей старше 5 лет:

• легкая форма инфекций верхних дыхательных путей, скарлатина, рожистое воспаление, обусловленное Streptococcus spp.: по 150–300 мг с интервалом в 6–8 часов. Продолжительность курса – 10 дней;
• инфекции дыхательных путей, средний отит, вызванные Streptococcus pneumoniae: по 300–600 мг с интервалом в 6 часов до и в течение не менее 2 дней после восстановления нормальной температуры тела;
• легкая степень инфекционных патологий кожи и мягких тканей, вызванных Staphylococcus spp.: по 300–600 мг с интервалом в 6–8 часов. Курс лечения 7 дней;
• легкая и средняя степень тяжести фузоспирохетоза, гингивита, фарингита Венсана: по 300–600 мг с интервалом в 6–8 часов;
• профилактика рецидивов малой хореи и ревматической лихорадки: по 150–300 мг 2 раза в день в течение длительного периода.

Рекомендованное дозирование для детей младше 5 лет:

• дети от 3 до 12 месяцев жизни: по 75 мг с интервалом в 6 часов;
• дети от 1 до 5 лет: по 150 мг с интервалом в 6 часов.

Продолжительность курса лечения врач назначает в зависимости от клинических показаний.

При проведении хирургических операций на верхних участках дыхательных путей и в стоматологии у больных с врожденными или приобретенными (включая ревматические) пороками сердца Феноксиметилпенициллин применяют для профилактики бактериального эндокардита. Взрослым назначают по 2000 мг препарата за 1 час до операции и 1000 мг через 6 часов после ее окончания. Дети с весом тела до 27 кг за 14 часов до операции принимают 1000 мг, затем через 6 часов после ее окончания – 500 мг.

Лечение пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью проводят в обычных дозах, увеличивая интервал между приемами до 12 часов.

Побочные действия

• со стороны органов кроветворения: редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, панцитопения, лейкопения;
• аллергические реакции: нечасто – ринит, конъюнктивит, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек; редко – лихорадка, артралгия, эозинофилия, сывороточная болезнь; очень редко – анафилактический шок;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея, снижение аппетита, глоссит, стоматит, везикулезный хейлит; редко – псевдомембранозный колит;
• прочие: редко – васкулит, интерстициальный нефрит.

Передозировка

Симптомы: диарея, тошнота, рвота; на фоне значительной передозировки – судороги.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Рекомендуется немедленно провести промывание желудка. Отменить Феноксиметилпенициллин. Назначение симптоматической терапии, при необходимости – сеанса гемодиализа.

Особые указания

Для лечения тяжелых инфекционных заболеваний (включая пневмонию) необходимо использовать парентеральные формы пенициллина.

При подозрении на стафилококковые инфекции, назначение препарата следует производить на основании результатов бактериологических исследований.

Длительное применение Феноксиметилпенициллина необходимо сопровождать регулярным контролем периферической крови, функционального состояния почек и печени.

Следует учитывать, что продолжительное применение или частое назначение препарата повышает риск развития суперинфекций, вызванных устойчивыми к феноксиметилпенициллину штаммами бактерий или грибов.

При появлении симптомов развитии аллергических реакций требуется немедленная отмена Феноксиметилпенициллина.

Из-за существующего риска развития псевдомембранозного колита на фоне применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и связанной с ним угрозы для жизни больного, следует тщательно подходить к диагностике тяжелой стойкой диареи, возникшей в период лечения антибиотиком. При появлении диареи прием таблеток необходимо прекратить и провести бактериологическое исследование отделяемого. Дальнейшую терапию проводят в соответствии с результатами анализов.

Нингидриновый метод определения количества аминокислот в моче, неферментативное определение уровня глюкозы в моче и анализ на уробилиноген могут давать ложноположительные результаты.

Больным сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в максимальной суточной дозе Феноксиметилпенициллина в виде суспензии соответствует 13,1 ХЕ (хлебная единица).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием Феноксиметилпенициллина может негативно сказываться на скорости психомоторных реакций, поэтому больным рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Применение антибиотика в период вынашивания допускается в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери гораздо выше потенциальной угрозы для плода.

Противопоказано применение препарата в период лактации, в случае необходимости назначения Феноксиметилпенициллина – грудное вскармливание следует отменить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение препарата в форме таблеток для лечения детей в возрасте до 3 лет, порошка – до 3 месяцев.

При соблюдении данных возрастных ограничений Феноксиметилпенициллин назначают для терапии детей по показаниям.

При нарушениях функции почек

При тяжелой хронической почечной недостаточности и анурии назначают обычную дозу Феноксиметилпенициллина, но увеличивают интервал между приемами до 12 часов.

Лекарственное взаимодействие

• средства, вызывающие снижение канальцевой секреции, аллопуринол, фенилбутазон, диуретики, другие НПВП: способствуют повышению уровня концентрации феноксиметилпенициллина и усилению его действия;
• аскорбиновая кислота: повышает скорость всасывания препарата и количество абсорбируемого вещества;
• цефалоспорины, циклосерин, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики, аминогликозиды: способны демонстрировать синергизм действия с феноксиметилпенициллином;
• макролиды, тетрациклины, хлорамфеникол, линкозамиды и прочие бактериостатические антибиотики: вызывают антагонизм действия, следствием которого является частичное или полное отсутствие терапевтического эффекта каждого из препаратов;
• непрямые антикоагулянты: на фоне подавления кишечной микрофлоры происходит усиление их эффекта, уменьшается образование витамина K;
• этинилэстрадиол: может повышать риск появления прорывных кровотечений;
• пероральные контрацептивы: происходит снижение противозачаточной активности;
• средства, метаболизирующиеся с образованием парааминобензойной кислоты: ингибируется их эффективность;
• антациды, слабительные средства, глюкозамин, аминогликозиды: вызывают замедление и уменьшение всасывания антибиотика;
• аллопуринол: риск развития аллергических реакций в виде кожной сыпи повышается.

Аналоги

Аналогами Феноксиметилпенициллина являются Клиацил, Вепикомбин, Оспен, Мегациллин орал, Ретарпен, Сулациллин, Экстенциллин, Бициллин, Бензилпенициллин и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности: таблетки – 4 года; порошок для приготовления суспензии для приема внутрь – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Феноксиметилпенициллине

Большинство отзывов о Феноксиметилпенициллине носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность препарата при лечении заболеваний инфекционного генеза, но при этом отмечают необходимость четкого соблюдения режима дозирования, назначенного врачом.

Сообщения о развитии нежелательных явлений встречаются редко, чаще отмечают хорошую переносимость антибиотика. Стоимость препарата называют доступной, но утверждают, что в последнее время его сложно приобрести.

Цена на Феноксиметилпенициллин в аптеках

Цена на Феноксиметилпенициллин на данный момент неизвестна, поскольку препарат отсутствует в продаже.