Экстенциллин

Экстенциллин – антибиотик пенициллинового ряда, разрушающийся пенициллиназой.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме лиофилизированного порошка для приготовления инъекционного раствора: от кремового до белого цвета [600 тыс. или 1,2 млн Международных единиц (МЕ) в стеклянном флаконе объемом 5 мл, либо 2,4 млн МЕ во флаконе объемом 15 мл; 50 флаконов в картонной коробке].

Состав препарата, находящегося в 1 флаконе:

• активное вещество: бензатина бензилпенициллин – 600 тыс., 1,2 или 2,4 млн МЕ (эквивалентно 459 мг, 918 мг и 1836 мг соответственно);
• дополнительные компоненты: натрия цитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, повидон.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин – бета-лактамный антибиотик, входящий в группу пенициллинов типа G пролонгированного действия. Вещество проявляет бактерицидный эффект по отношению к чувствительным микроорганизмам, обусловленный ингибированием синтеза структурных компонентов (мукопептидов) клеточной стенки бактерии. Экстенциллин оказывает воздействие на Treponema pallidum и Streptococcus pyogenes, которые возбуждают фрамбезию и сифилис.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения активное вещество очень медленно гидролизуется, приводя к высвобождению бензилпенициллина. Максимальная концентрация (С_mах) средства отмечается спустя 12–24 часа после инъекции. Благодаря продолжительному периоду полувыведения вещества достигается стабильный уровень его содержания в крови в течение длительного времени. На 14-й день после в/м введения в дозе 2,4 млн МЕ сывороточная концентрация бензатина бензилпенициллина составляет 0,12 мкг/мл. На 21-й день после инъекции в дозе 1,2 млн МЕ концентрация действующего вещества у 89–97,4% пациентов составляет 0,06 мкг/мл (1 МЕ = 0,6 мкг).

Для Экстенциллина характерно полное проникновение в жидкости, очень слабое – в ткани. С белками плазмы связывается на 40–60%. Препарат подвергается незначительной биотрансформации, экскретируется главным образом почками, проходит через плацентарный барьер и выделяется с материнским молоком.

Показания к применению

Согласно инструкции, Экстенциллин рекомендован к применению для терапии инфекционных поражений, возбуждаемых чувствительными к бензатина бензилпенициллину бактериями, включая:

• суставной ревматизм в период обострения (профилактика);
• сифилис и другие заболевания, вызванные трепонемами, включая пинту и фрамбезию (лечение).

Противопоказания

Противопоказанием к использованию Экстенциллина является гиперчувствительность к его составляющим, а также к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам и пенициллинам).

Инструкция по применению Экстенциллина: способ и дозировка

Экстенциллин вводят глубоко в/м.

Рекомендуемый режим дозирования:

• рецидивы суставного ревматизма (в целях профилактики): каждые 15 дней взрослым 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ, детям (с учетом возраста) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
• фрамбезия и пинта – эндемические трепонематозы (терапия): однократно взрослым в дозе 1,2–2,4 млн МЕ, детям (с весом тела менее 45 кг) – от 600 тыс. до 1,2 млн МЕ;
• сифилис (терапия): взрослым каждые 8 дней 1 введение в дозе 2,4 млн МЕ.

До проведения процедуры лиофилизированный порошок, заключенный во флаконе, следует развести водой для инъекций из расчета 2 мл растворителя на 600 тыс. МЕ препарата. Перед введением раствор требуется тщательно перемешать, прокатывая флакон с препаратом между ладонями рук, и избегая при этом чрезмерного образования пены.

Вводить Экстенциллин в/в недопустимо!

Побочные действия

• пищеварительная система: кандидоз, тошнота, диарея, рвота; в отдельных случаях – псевдомембранозный колит;
• аллергические реакции: лихорадка, крапивница, затруднение дыхания, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, многоформная эритема, отек Квинке; в единичных случаях – анафилактический шок.

К другим редко наблюдаемым на фоне терапии симптомам иммуноаллергического генеза относятся: временное умеренное повышение уровня сывороточных трансаминаз, острый интерстициальный нефрит, обратимые тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Использование бета-лактамных антибиотиков в высоких дозах, в особенности у пациентов с почечной недостаточностью, может привести к развитию энцефалопатии (двигательные нарушения, судороги, нарушение сознания).

У детей может отмечаться появление местных эффектов на инъекции Экстенциллина.

Передозировка

Нет данных.

Особые указания

При возникновении любой аллергической реакции необходимо незамедлительно прекратить введение препарата и начать соответствующее лечение.

В период терапии Экстенциллином существует угроза развития очень тяжелых аллергических реакций (в т. ч. анафилактического шока), которые могут привести к летальному исходу. Вследствие этого при сборе анамнеза необходимо уделить особое внимание переносимости ранее проводимого лечения препаратами из группы пенициллинов. Если в анамнезе имеются указания на аллергию к последним, использование бензатина бензилпенициллина категорически противопоказано.

Следует также учитывать риск перекрестной аллергии с цефалоспоринами, в связи с чем при наличии аллергических реакций в анамнезе на цефалоспорины применение пенициллинов противопоказано.

Пациентам, соблюдающим гипосолевую диету, необходимо помнить, что в дозе 600 тыс. ME препарата содержится натрий в количестве 5,5 мг или 0,24 ммоль.

Применение при беременности и лактации

Экстенциллин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Вследствие этого использование препарата во время беременности допускается только в том случае, если ожидаемая польза от лечения для матери значительно превосходит возможную угрозу здоровью плода.

Если назначение антибиотика необходимо в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности рекомендуется снижение суточной дозы Экстенциллина с учетом клиренса креатинина (КК):

• КК менее 10 мл/мин – доза снижается на 50–75%;
• КК 10–50 мл/мин – доза снижается на 25%.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном использовании бензатина бензилпенициллина с пробенецидом, аллопуринолом, нестероидными противовоспалительными средствами (салицилатами, фенилбутазоном, индометацином) существует риск конкурентного ингибирования экскреции препаратов из организма.

Аналоги

Аналогами Экстенциллина являются: Бензициллин-1, Бициллин-1, Ретарпен 2,4 и Ретарпен 1,2.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °C.

Срок годности лиофилизата – 4 года, приготовленного раствора – не более 24 часов при условии хранения в холодильнике.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Экстенциллине

Отзывов об Экстенциллине крайне мало. Пациенты отмечают эффективность препарата при его использовании согласно показаниям к применению, а также удобный режим дозирования и хорошую переносимость терапии. Почти все жалобы пациентов связаны с отсутствием препарата в продаже.

Цена на Экстенциллин в аптеках

Цена на Экстенциллин неизвестна, ввиду того что препарат на данный момент отсутствует в продаже.