Дротаверина гидрохлорид

Дротаверина гидрохлорид – спазмолитическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, желтого или желтого с зеленоватым оттенком цвета (в картонной пачке 2 ячейковые контурные упаковки по 10 таблеток и инструкция по применению Дротаверина гидрохлорида).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: дротаверина гидрохлорид – 40 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, кислота стеариновая, тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дротаверин является производным изохинолина, обладающим спазмолитической активностью в отношении гладкой мускулатуры. Механизм действия обусловлен его способностью подавлять фермент фосфодиэстеразу IV (ФДЭ IV), что способствует повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Это ведет к инактивации киназы легкой цепи миозина (MLCK) и, как следствие, к расслаблению гладкой мускулатуры.

Дротаверин не действует угнетающе на изоэнзимы ФДЭ III и ФДЭ V, ингибируя только ФДЭ IV, которая функционально очень значима в снижении сократительной способности гладких мышц. Будучи избирательным ингибитором ФДЭ IV, Дротаверина гидрохлорид может применяться в лечении гиперкинетических заболеваний и различных патологий, ассоциированных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Препарат также используется при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции мышечной или нервной этиологии.

Вне зависимости от типа вегетативной иннервации, препарат оказывает действие на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечном тракте, желчной, сосудистой и урогенитальной системах. Улучшает кровоток тканей.

В отличие от папаверина, дротаверин обладает более сильным эффектом, быстрее и в более полном объеме всасывается при приеме внутрь, меньше связывается с белками плазмы. Его преимуществом является отсутствие стимулирующего действия на дыхательную систему, отмечающегося при парентеральном введении папаверина.

Поскольку фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокарда и сосудов, является в основном изоэнзимом ФДЭ        III, дротаверин оказывает выраженное спазмолитическое действие, не влияя существенно на сердечно-сосудистую систему и не вызывая побочных действий с ее стороны.

Фармакокинетика

После перорального применения дротаверина гидрохлорид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта: период полуабсорбции составляет 12 мин. Препарат характеризуется очень высокой биодоступностью – около 100%. Максимальной концентрации в сыворотке крови достигает в течение 45–60 мин.

Дротаверин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени. Выводится из организма в течение 72 ч преимущественно в виде метаболитов: с мочой – 50%, с калом – 30%.

Показания к применению

Дротаверина гидрохлорид рекомендуют применять для снятия спазмов гладкой мускулатуры, связанных с заболеваниями:

• билиарного тракта: папиллит, холангит, холецистит, перихолецистит, холангиолитиаз, холецистолитиаз;
• мочевыводящих путей: тенезмы мочевого пузыря, цистит, уретролитиаз, нефролитиаз, пиелит.

В качестве вспомогательной терапии Дротаверина гидрохлорид назначают в следующих случаях:

• спазмы гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения: колит, энтерит, спастический колит с запором и метеоризмом, гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, спазмы кардии и привратника;
• головные боли напряжения;
• дисменорея.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса);
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы;
• детский возраст до 1 года;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Не рекомендуется назначать таблетки Дротаверина гидрохлорид во время лактации.

С осторожностью спазмолитик необходимо применять пациентам с артериальной гипотензией, а также при лечении детей 1–6 лет.

Дротаверина гидрохлорид, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Дротаверина гидрохлорид следует принимать внутрь.

Рекомендуемые дозировки:

• взрослые – по 1–2 таблетки (40–80 мг) 3 раза в сутки;
• дети 6–12 лет – по ½ таблетки (20 мг) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 5 таблеток (200 мг);
• дети 1–6 лет – по ¼–½ таблетки (10–20 мг) 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (120 мг).

Побочные действия

Дротаверина гидрохлорид переносится в основном хорошо. В редких случаях (от 1/10 000 до < 1/1000) отмечаются следующие побочные эффекты:

• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, снижение артериального давления;
• со стороны нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение;
• со стороны иммунной системы: аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке).

Передозировка

Прием чрезмерной дозы препарата может способствовать нарушениям сердечного ритма и проводимости, вплоть до полной блокады ножек пучка Гиса и остановки сердца, что чревато летальным исходом.

В случае приема чрезмерной дозы препарата внутрь рекомендуется вызвать рвоту и/или промыть желудок. Пациента госпитализируют. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Особые указания

В каждой таблетке содержится 53 мг лактозы. При соблюдении рекомендованного режима дозирования пациент с каждой разовой дозой препарата получает до 159 мг лактозы. В связи с этим Дротаверина гидрохлорид в данной лекарственной форме противопоказан больным с дефицитом лактазы, галактоземией, синдромом нарушенной абсорбции галактозы/глюкозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В случае появления на фоне терапии головокружения рекомендуется избегать потенциально опасных видов деятельности, включая управление автотранспортом и работу со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Дротаверин не вызывает развитие тератогенных и эмбриотоксических эффектов, поэтому может применяться по назначению врача во время беременности.

Не рекомендуется назначать препарат во время лактации.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Дротаверина гидрохлорида в педиатрии ограничен, в связи с чем при лечении детей использовать препарат следует с осторожностью. Противопоказано назначение спазмолитика детям до 1 года.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции дротаверин противопоказан.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции дротаверин противопоказан.

Применение в пожилом возрасте

Нет необходимости в коррекции дозы пациентам пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Дротаверин может уменьшить противопаркинсоническое действие леводопы.

Аналоги

Аналогами Дротаверина гидрохлорида являются Галидор, Дибазол, Доверин, Дюспаталин, Мебеверин, Но-шпа, Ниаспам, Нош-бра, Платифиллин, Папаверин, Папазол, Спазмол, Спаковит, Спарекс и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается без рецепта.

Отзывы о Дротаверина гидрохлориде

Препарат является аналогом популярного лекарственного средства Но-шпа. Пациенты оставляют положительные отзывы о Дротаверина гидрохлориде, отмечая не меньшую результативность по более низкой стоимости. Спазмолитик эффективно купирует различные спазмы гладкой мускулатуры и болевой синдром, хорошо переносится, доступен в аптеках. Многие женщины пишут, что данный препарат им назначали при повышенном тонусе матки.

Вместе с тем встречаются сообщения, в которых указано, что эффект Дротаверина гидрохлорида гораздо ниже, чем у Но-шпы, поэтому пациенты, несмотря на высокую стоимость, отдают предпочтение последнему.

Цена на Дротаверина гидрохлорид в аптеках

Примерная цена на Дротаверина гидрохлорид за упаковку из 20 таблеток составляет 15–18 руб.