Дорзоламид-СОЛОфарм

Дорзоламид-СОЛОфарм – противоглаукомное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капель глазных: прозрачная жидкость, почти бесцветная или бесцветная, несколько вязкая (по 0,4 мл в тюбик-капельнице из полипропилена или полиэтилена низкой плотности, 5 или 10 тюбик-капельниц в пакете из фольгированной пленки либо без него, в картонной пачке 2, 4, 6, 12, 18 пакетов с 5 тюбик-капельницами, или 1, 2, 3, 6, 9 пакетов с 10 тюбик-капельницами, или 10, 20, 30, 60, 90 тюбик-капельниц; по 5, 7 или 10 мл в пластмассовом флаконе, укомплектованном капельным дозатором, в картонной пачке 1 флакон и инструкция по применению Дорзоламида-СОЛОфарм).

В 1 мл капель содержатся:

• активное вещество: дорзоламида гидрохлорид – 22,26 мг, что соответствует дорзоламиду в количестве 20 мг;
• дополнительные компоненты: натрия гиалуронат, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций, маннитол, 1 М раствор натрия гидроксида.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дорзоламида гидрохлорид – противоглаукомный препарат, входящий в группу ингибиторов фермента карбоангидразы (КА) II. Угнетение КА в ресничном теле глазного яблока уменьшает выработку внутриглазной жидкости, предположительно, в результате замедления продукции ионов бикарбоната и их дальнейшего восстановления до натрия и экскреции жидкости. Благодаря этому достигается снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика

В случае длительного использования средства отмечается его избирательное аккумулирование в эритроцитах, обусловленное селективным связыванием с КА-II, при этом плазменный уровень свободного дорзоламида остается крайне низким.

Активное вещество образует только один метаболит – N-дезэтил-дорзоламид, который в меньшей степени, чем дорзоламид, ингибирует ферменты КА-II и KA-I. Накапливаясь в эритроцитах, метаболит осуществляет связь преимущественно с KA-I. С белками плазмы дорзоламид связывается примерно на 33%.

Действующее вещество и его метаболит экскретируются главным образом в неизменном виде почками. После завершения терапии дорзоламид неравномерно вымывается из эритроцитов, т. е. в начальной фазе очень интенсивно, приводя к быстрому и выраженному снижению уровня концентрации, а в последующей – медленно, с периодом полувыведения (Т_½) примерно 4 месяца.

Показания к применению

У взрослых пациентов Дорзоламид-СОЛОфарм рекомендуется к применению при следующих заболеваниях:

• первичная открытоугольная глаукома;
• псевдоэксфолиативная глаукома;
• офтальмогипертензия;
• вторичная глаукома (без блока угла передней камеры глаза).

У детей в возрасте от 1 недели препарат назначается для лечения глаукомы при проведении монотерапии или как дополнение к лечению β-адреноблокаторами.

Противопоказания

Абсолютные:

• хроническая почечная недостаточность (ХПН);
• беременность и период кормления грудью;
• возраст младше 1 недели;
• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

При наличии печеночной недостаточности тяжелой степени Дорзоламид-СОЛОфарм рекомендуется применять с особой осторожностью.

Дорзоламид-СОЛОфарм, инструкция по применению: способ и дозировка

При проведении инстилляций рекомендуемая дозировка составляет 1 каплю в пораженный глаз (или в оба глаза) 3 раза в сутки – утром, днем и вечером.

В случае замены какого-либо противоглаукомного средства на Дорзоламид-СОЛОфарм требуется начать терапию последним со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

Порядок работы при использовании тюбик-капельницы:

1. Отделите одну тюбик-капельницу.
2. Удостоверившись в том, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы, вскройте ее – путем вращающих движений поверните и отделите клапан.
3. Закапайте необходимую дозу раствора в глаза.

Количество глазных капель Дорзоламид-СОЛОфарм, содержащееся в тюбик-капельнице, достаточно для осуществления закапывания в оба глаза. После однократного применения тюбик-капельницу нужно выбросить, даже если в ней остался препарат.

Пациентам пожилого возраста из-за возможной повышенной чувствительности к дорзоламиду может потребоваться снижение дозы.

Побочные действия

В ходе клинических испытаний средство в форме глазных капель, содержащее дорзоламид, использовалось у 1108 пациентов в режиме монотерапии или как дополнительный препарат к лечению β-адреноблокаторами. Примерно у 3% пациентов была произведена отмена препарата из-за возникновения местных побочных эффектов со стороны органа зрения, наиболее частыми из которых были нарушения со стороны век и конъюнктивиты.

Ниже указаны нежелательные реакции, зафиксированные в процессе исследований и на протяжении пострегистрационного периода (классифицированы следующим образом: очень часто – ≥ 1/10, часто – ≥ 1/100 и < 1/10, нечасто – ≥ 1/1000 и < 1/100, редко – ≥ 1/10 000 и < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, включая отдельные случаи):

• орган зрения: очень часто – боль, жжение; часто – раздражение века, зуд, воспаление век, слезотечение, нечеткость зрения, поверхностный точечный кератит, конъюнктивит; нечасто – иридоциклит; редко – покраснение глаз, гиперкератоз век, транзиторная миопия (проходящая после отмены терапии), снижение ВГД, отек роговицы, отслойка сосудистой оболочки глаза после хирургических вмешательств в целях восстановления оттока внутриглазной жидкости;
• желудочно-кишечный тракт: часто – горький привкус во рту, тошнота; редко – сухость во рту;
• нервная система: часто – головная боль; редко – головокружение, парестезии;
• органы дыхания, грудной клетки и средостения: редко – носовые кровотечения, фарингит;
• кожа и подкожная клетчатка: редко – контактный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона;
• мочевыводящие пути: редко – уролитиаз;
• общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость, астения; редко – аллергические реакции, включающие системные аллергические реакции, в т. ч. зуд, сыпь, крапивницу, затруднение дыхания, ангионевротический отек, более редко – бронхоспазм, а также симптомы и признаки местных реакций (со стороны век).

В процессе трехмесячного двойного слепого мультицентрового исследования применения препарата у детей в возрасте до 6 лет профиль нежелательных реакций дорзоламида в форме глазных капель был сопоставим с таковым у взрослых. К наиболее частым побочным эффектам, зафиксированным у детей до 2 лет, относились выделения из глаз и конъюнктивальная инъекция, у детей 2–6 лет – ощущение жжения/боль в глазу, воспаление век, конъюнктивальная инъекция.

Передозировка

К симптомам передозировки Дорзоламида-СОЛОфарм могут относиться следующие нарушения: сонливость, слабость, тошнота, головная боль, головокружение, необычные сновидения, электролитные нарушения, метаболический ацидоз, дисфагия. При данном состоянии назначают симптоматическое лечение, направленное на поддержание наиболее важных функций организма. Требуется проводить мониторинг плазменных концентраций электролитов (в первую очередь калия) и значения pH крови.

Особые указания

При необходимости одновременного использования Дорзоламида-СОЛОфарм с другими глазными каплями инстилляции следует осуществлять с интервалом не менее 10 минут.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии не рекомендуется управлять автомобилем и другими сложными и потенциально опасными механизмами.

Применение при беременности и лактации

Использование глазных капель Дорзоламид-СОЛОфарм у беременных и кормящих грудью женщин противопоказано.

Применение в детском возрасте

У новорожденных в возрасте до 1 недели применение Дорзоламида-СОЛОфарм противопоказано.

При нарушениях функции почек

При наличии ХПН терапия препаратом противопоказана.

При нарушениях функции печени

Больным с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует использовать Дорзоламид-СОЛОфарм с особой осторожностью, поскольку безопасность терапии препаратом у этой категории пациентов не изучалась.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов возможна повышенная чувствительность к дорзоламиду, в связи с чем может потребоваться снижение дозы.

Лекарственное взаимодействие

Специальные исследования, изучающие взаимодействие Дорзоламида-СОЛОфарм с другими лекарственными веществами/средствами не проводились.

Возможные реакции взаимодействия при сочетанном использовании дорзоламида в качестве активного компонента глазных капель с другими лекарственными веществами/средствами:

• глазные капли, содержащие бетаксолол или тимолол, системные препараты [блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту], диуретики, гормоны (инсулин, эстроген, тироксин): не зафиксированы отрицательные проявления межлекарственного взаимодействия, однако следует учитывать, что при использовании высоких доз ацетилсалициловой кислоты может наблюдаться усиление токсичности;
• ингибиторы КА для перорального приема: возможно взаимное усиление системных эффектов препарата и ингибиторов КА;
• местные ингибиторы КА: в ходе клинических исследований лекарственное взаимодействие не изучалось.

Дорзоламид-СОЛОфарм относится к ингибиторам КА и, несмотря на то, что препарат применяется местно, он частично абсорбируется и может проявлять системное действие. При проведении клинических исследований использование лекарственных средств с дорзоламидом в форме глазных капель не вызывало нарушения кислотно-щелочного баланса, но такие явления отмечались при лечении другими ингибиторами КА. Подобные побочные эффекты возникали в том числе и вследствие взаимодействия с другими средствами, как результат токсичности в случае терапии высокими дозами салицилатов. При использовании Дорзоламида-СОЛОфарм необходимо помнить о риске развития аналогичных реакций.

Лечащему врачу в период терапии необходимо сообщать обо всех препаратах, которые применяются или в дальнейшем будут применяться (в т. ч. и безрецептурных).

Аналоги

Аналогами Дорзоламида-СОЛОфарм являются: Дорзопт, Глаукопт, Дорзоламид-натив, Трусопт, Дорзолан соло, Дор Антиглау ЭКО и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дорзоламиде-СОЛОфарм

Согласно очень редким отзывам о Дорзоламиде-СОЛОфарм, встречающимся на медицинских сайтах, препарат демонстрирует хорошие результаты при применении по показаниям. Пациенты отмечают, что глазные капли эффективно снижают ВГД и помогают при лечении глаукомы. Вместе с тем почти во всех отзывах пациенты выражают недовольство пластмассовыми флаконами, оснащенными капельным дозатором, и тюбик-капельницами, содержащими препарат, т. к. многие не знают порядок работы с данными упаковками и считают их крайне неудобными.

Цена на Дорзоламид-СОЛОфарм в аптеках

Цена на Дорзоламид-СОЛОфарм, капли глазные во флаконе с дозатором капельным (20 мг/мл), может составлять 274–394 руб. за 5 мл, 450–465 руб. – за 7 мл, 605–680 руб. – за 10 мл.