Диклонат П

Диклонат П – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Форма выпуска и состав

• раствор для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: прозрачный, со слабым запахом бензилового спирта, от бесцветного до светло-желтого цвета (по 3 мл в ампулах, 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 поддон в картонной пачке);
• раствор для внутримышечного введения (по 2 мл в ампулах, 1, 3 или 5 ампул в пластиковом поддоне, 1 или 2 поддона в картонной пачке);
• таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: круглой формы, со скошенными краями, розового цвета, с однородной и гладкой поверхностью; на изломе видно ядро белого цвета (по 10 шт. в блистерах, 2 блистера в картонной пачке);
• суппозитории ректальные: конусообразной формы, желтовато-белого цвета, со слабым запахом жира; на продольном срезе возможно наличие воронкообразного углубления или воздушного стержня (по 5 шт. в стрипах, 2 стрипа в картонной пачке);
• гель для наружного применения (по 60 г в алюминиевых тубах, 1 туба в картонной пачке).

Активное вещество Диклоната П – диклофенак натрия, его содержание:

• 1 мл раствора для в/в и в/м введения – 25 мг;
• 1 мл раствора для в/м введения – 37,5 мг;
• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 суппозиторий – 50 мг;
• 1 г геля – 10 мг.

Вспомогательные компоненты Диклоната П в зависимости от формы выпуска:

• раствор для инъекций: натрия гидроксид, маннитол, натрия метабисульфит, вода для инъекций, пропиленгликоль, бензиловый спирт;
• таблетки: кремния диоксид коллоидный, поливидон, сахароза, магния стеарат, цетиловый спирт; оболочка: полисорбат, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, сахароза, железа оксид красный (Е172);
• суппозитории: твердый жир;
• гель: раствор аммония 25%, пропиленгликоль, жидкий парафин, цетиол, изопропиловый спирт, цетомакрогол, карбомер 934, вода очищенная, ароматизатор «лаванда».

Фармакологические свойства

Диклофенак натрия – производное фенилуксусной кислоты, оказывающее противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Вещество неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, вследствие чего нарушает метаболизм арахидоновой кислоты и подавляет биосинтез простагландинов – гормоноподобных веществ, которые являются медиаторами воспаления, боли и подъема температуры.

Благодаря таким свойствам диклофенак снижает отечность в области суставов, купирует болевой синдром (как в покое, так и в движении), уменьшает утреннюю скованность при ревматических заболеваниях.

Фармакокинетика

Диклофенак быстро абсорбируется вне зависимости от способа введения – внутривенного, перорального или ректального.

После в/м введения разовой дозы диклофенака, составляющей 75 мг, максимальная концентрация (C_max) в плазме (2,5 мкг/мл, или 8 мкмоль/л) наблюдается через 20 минут и находится в линейной зависимости от объема введенной дозы.

После в/в капельного введения аналогичной дозы C_max диклофенака составляет 1,9 мкг/мл (или 5,9 мкмоль/л), отмечается в течение более 2 часов и находится в обратной зависимости от времени инфузии Диклоната П.

При приеме внутрь пролонгированной формы Диклоната П C_max (0,5 мкг/мл) достигается в течение 5 часов, при ректальном ведении – через 30 мин. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от полученной дозы диклофенака.

До 99% препарата связывается с белками плазмы, большая часть – с альбуминами.

При соблюдении рекомендуемых интервалов дозирования кумуляция лекарственного вещества не наблюдается. Оно хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, в т. ч. проникает в синовиальную жидкость.

Метаболизируется препарат в печени при участии ферментной системы Р450 CYP 2C9, при этом 50% подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC после парентерального применения в 2 раза больше, чем после перорального приема препарата. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

Выводится препарат в основном через почки: 60% – в виде метаболитов, менее 1% – в чистом виде. Остальная часть выводится с желчью в виде метаболитов. Период полувыведения из плазмы крови – 1–2 часа. Системный клиренс – 260 мл/минуту.

В зависимости от возраста пациента и при многократном введении Диклоната П фармакокинетика не меняется.

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 10 мл/минуту) увеличивается выведение метаболитов с желчью, однако их концентрация в крови не повышается.

У пациентов с компенсированным циррозом печени или хроническим гепатитом фармакокинетические параметры диклофенака аналогичны таким параметрам у пациентов без заболеваний печени.

При наружном применении диклофенака (геля Диклонат П) абсорбция составляет не более 6%. В этом случае с белками связывается около 99,7% препарата. Выводится также в основном почками. При нанесении на область пораженного сустава в синовиальной жидкости концентрация вещества выше, чем в плазме.

Показания к применению

Для внутримышечных инъекций, таблеток и суппозиториев:

• болевой синдром (ревматическое поражение мягких тканей, люмбаго, миалгия, ишиас, бурсит, тендовагинит, невралгия, зубная и головная боль, мигрень и боли другого генеза умеренной выраженности);
• послеоперационная боль;
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
• воспалительные процессы в малом тазу, первичная альгодисменорея, аднексит, проктит, почечная или желчная колика;
• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (острый подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный хронический, псориатический и ревматоидный артрит);
• лихорадочный синдром;
• инфекционно-воспалительные ЛОР-заболевания с выраженным болевым синдромом, такие как отит, фарингит, тонзиллит (в составе комплексной терапии).

Для внутривенных капельных инфузий: лечение и профилактика послеоперационного болевого синдрома.

Для наружного применения в виде геля:

• воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (подагрический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, ювенильный хронический, псориатический и ревматоидный артрит, ревматические поражения мягких тканей);
• воспаления мышц, связок, суставов и сухожилий травматического характера (вследствие ушибов, нагрузок, растяжений);
• болевой синдром (ревматическое поражение мягких тканей, люмбаго, миалгия, ишиас, бурсит, тендовагинит, невралгия, дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: остеохондроз, деформирующий остеоартроз).

Противопоказания

Абсолютные противопоказания

В форме раствора для инъекций, таблеток и суппозиториев ректальных Диклонат П противопоказан в следующих случаях:

• различные нарушения гемостаза (в т. ч. гемофилия);
• угнетение костномозгового кроветворения;
• обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечения из ЖКТ;
• состояния, ассоциированные с высоким риском кровотечений (в анамнезе в т. ч.);
• аспириновая астма;
• беременность и лактация;
• возраст до 15 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту.

Дополнительно для ректальных суппозиториев: травма или воспаление прямой кишки (в т. ч. ануса), проктит, геморрой, ректальные кровотечения.

Согласно инструкции, Диклонат П в форме геля для наружного применения противопоказан в следующих случаях:

• нарушение целостности кожных покровов в месте предполагаемого нанесения;
• детский возраст до 6 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим НПВП.

Относительные противопоказания

Для инъекционного раствора:

• эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;
• отечный синдром;
• послеоперационный период;
• бронхиальная астма;
• индуцируемая острая печеночная порфирия;
• дивертикулит;
• печеночная или почечная недостаточность;
• анемия;
• артериальная гипертензия;
• застойная сердечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• алкоголизм;
• пожилой возраст.

Для таблеток и суппозиториев:

• печеночная порфирия;
• тяжелые нарушения функции почек и печени в анамнезе;
• эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне стадии обострения;
• застойная сердечная недостаточность.

Для геля:

• нарушения свертываемости крови (в т. ч. гемофилия, склонность к кровотечениям, удлинение времени кровотечения);
• тяжелые нарушения функции печени и почек;
• печеночная порфирия в период обострения;
• хроническая сердечная недостаточность;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
• крапивница, острый ринит или бронхиальная астма, вызванные приемом НПВП, в т. ч. ацетилсалициловой кислоты;
• III триместр беременности;
• лактация;
• пожилой возраст.

Инструкция по применению Диклоната П: способ и дозировка

Раствор для инъекций

Диклонат П вводят в/м или в/в в виде капельной инфузии. Продолжительность лечения не должна превышать двух дней. При необходимости продолжения терапии пациента переводят на препарат в форме таблеток или суппозиториев.

Уколы Диплоната П (внутримышечно) вводят при острых болях по 75 мг 1 раз в сутки. При выраженном болевом синдроме (например, при почечной или желчной колике) возможно увеличение суточной дозы до 150 мг – по 75 мг 2 раза в сутки.

Внутривенно препарат вводят в виде капельной инфузии. Непосредственно перед введением 1 ампулу разбавляют 100–500 мл раствора натрия хлорида 0,9% или раствора декстрозы 5% (добавив предварительно в инфузионные растворы 0,5 мл раствора натрия бикарбоната 8,4%).

Для лечения постоперационных болей средней и тяжелой степени Диклонат П вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 минут. Если эффекта недостаточно, через несколько часов препарат вводят повторно. В течение 24 часов можно вводить не более 150 мг.

Для профилактики послеоперационных болей назначают ударную дозу 25–50 мг, вводят в течение 15–60 минут, далее Диклонат П продолжают вводить со скоростью 5 мг/час до тех пор, пока не будет введена максимальная доза 150 мг.

Таблетки пролонгированного действия

В форме таблеток Диклонат П необходимо принимать внутрь во время или после еды: глотать целиком и запивать достаточным количеством воды.

Обычно назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки. Если эффекта недостаточно, дополнительно назначают другой препарат, содержащий в качестве активного вещества диклофенак, в дозе 50 мг. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суппозитории ректальные

Суппозитории Диклонат П вводят ректально по 50 мг 2 раза в сутки или по 100 мг 1 раз в сутки.

При первых приступах мигрени рекомендуется применять 100 мг, при необходимости возможно повторное введение препарата в аналогичной дозе.

Гель для наружного применения

В форме геля Диклонат П наносят на кожу в области пораженных участков и слегка втирают 3–4 раза в сутки.

Количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза составляет 2–4 грамма (полоска геля длиной от 4 до 8 см).

Длительность терапии без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Побочные действия

Раствор для инъекций, таблетки, суппозитории ректальные

Классификация побочных эффектов: часто – > 1/100, нечасто – от < 1/100 до > 1/1000, редко – < 1/1000.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т. ч. поражение пищевода и желудка, пептическая язва, множественные поражения ЖКТ), неспецифический колит с кровотечением, кровотечение ЖКТ (гематемезис, мелена), панкреатит, перфорация стенки кишечника (жжение в эпигастральной области, интенсивная режущая боль, мелена, кровавый стул), НПВП-ассоциированная гастропатия (изжога, отрыжка, абдоминальная боль, диарея, метеоризм, дискомфорт в эпигастральной области, ощущение переполнения желудка, тошнота, рвота, гастралгия), токсический гепатит; нечасто – болезненность и сухость слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит (белый налет на слизистой оболочке ротовой полости, эрозии, язвы), снижение аппетита, анорексия, колит или его обострение, спазмы, рвота;
• со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, бессонница, раздражительность, повышенная утомляемость, чувство страха, нервозность, снижение памяти, психотические реакции, асептический менингит, судороги, депрессия, периферическая полинейропатия (боль или слабость в мышцах рук и ног, тремор, гипостезия);
• со стороны мочеполовой системы: часто – задержка жидкости; нечасто – олигурия или анурия, цистит, снижение функции почек или ее усугубление, гематурия, протеинурия, поллакиурия, периферические отеки, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, дисменорея, повторяющиеся вагинальные боли неясного генеза;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления; нечасто – кардиалгия, аритмии, коллапс; редко – боль за грудиной, усугубление застойной сердечной недостаточности;
• со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка;
• со стороны органов кроветворения: нечасто – анемия, связанная с внутренними кровотечениями, апластическая анемия, гемолитическая анемия, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения с пурпурой или без нее, экхимозы;
• эндокринные нарушения: редко – снижение массы тела;
• со стороны кожных покровов: часто – гиперемия кожи, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), кожный зуд; нечасто – фотодерматит (кожная сыпь, тяжелые солнечные ожоги, нарушение пигментации), многоформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла); редко в месте в/м введения – жжение, асептический некроз, возможны инфильтрат, некроз жировой ткани;
• со стороны органов чувств: часто – скотома, диплопия, снижение остроты зрения, токсическая амблиопия, звон в ушах, снижение слуха и другие нарушения слуха;
• аллергические реакции: редко – анафилаксия и анафилактоидные реакции (кожный зуд, крапивница, фокальная гиперемия, давящая боль за грудиной, одышка, хрипы, отек Квинке в области век или параорбитальных тканей, губ, языка и голосовой щели, анафилактический шок), бронхоспастические аллергические реакции.

Гель для наружного применения

• со стороны кожных покровов: редко – покраснение, жжение, зуд, сыпь, контактный дерматит (гиперемия, зуд, отечность обрабатываемого участка кожи, шелушение, папулезно-везикулезные высыпания), фотосенсибилизация, экзема;
• аллергические реакции: крапивница, эритематозная кожная сыпь, системные анафилактические реакции (в т. ч. шок), ангионевротический отек.

При длительном лечении или нанесении геля Диклонат П на обширные по площади участки тела есть вероятность развития системных побочных эффектов, свойственных диклофенаку.

Передозировка

При передозировке Диклоната П в форме раствора, таблеток или суппозиториев могут возникать следующие симптомы: явления со стороны ЖКТ, снижение артериального давления, нарушения со стороны центральной нервной системы (от сонливости и вялости до судорог и даже комы), нефротоксичность вплоть до развития острой почечной недостаточности. Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии, направленной на устранение имеющихся симптомов. Гемодиализ и форсированный диурез малоэффективны.

При применении геля Диклонат П передозировка маловероятна в связи с низкой системной абсорбцией при наружной аппликации препарата. При случайном приеме внутрь могут развиться системные побочные эффекты. В этом случае рекомендуется промыть желудок, вызвать рвоту, принять активированный уголь, при необходимости – провести форсированный диурез и симптоматическую терапию.

Особые указания

В период лечения лекарственными формами Диклоната П для системного применения необходимо контролировать картину периферической крови, функции печени и почек, проводить исследование кала на наличие крови. Не следует употреблять алкогольные напитки.

Гель Диклонат П предназначен исключительно для наружного применения. Наносить его нужно только на неповрежденные участки кожи. Не накладывать окклюзионную повязку. Избегать попадания на открытые раны, слизистые оболочки и в глаза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения инъекционным раствором, таблетками или суппозиториями Диклонат П рекомендуется воздержаться от занятий, требующих скорости реакций и повышенного внимания, в том числе от вождения автомобиля и работы со сложными механизмами.

Применение при беременности и лактации

В форме раствора, суппозиториев и таблеток Диклонат П противопоказан весь период беременности и лактации.

В форме геля препарат можно с осторожностью применять в III триместре беременности.

Применение в детском возрасте

Раствор, таблетки и суппозитории Диклонат П противопоказаны детям и подросткам до 15 лет, гель – до 6 лет.

При нарушениях функции почек

Диклонат П следует применять с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Диклонат П следует применять с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Диклонат П следует применять с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Влияние диклофенака на другие одновременно применяемые препараты:

• уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств;
• повышает концентрацию в плазме препаратов лития, дигоксина, циклоспорина, метотрексата;
• снижает действие гипогликемических средств;
• уменьшает действие диуретиков;
• повышает токсичность метотрексата;
• увеличивает нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других препаратов на диклофенак:

• ацетилсалициловая кислота снижает его концентрацию в крови;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают его концентрацию в плазме крови и, как следствие, эффект и токсичность;
• парацетамол повышает риск развития его нефротоксических эффектов;
• средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают его сенсибилизирующее действие к ультрафиолетовому облучению;
• препараты золота и циклоспорин повышают его влияние на синтез простагландина в почках и, как следствие, нефротоксичность.

Другие реакции взаимодействия при одновременном применении с Диклонатом П:

• калийсберегающие диуретики: повышается риск развития гиперкалиемии;
• антикоагулянты, тромболитические препараты (урокиназа, альтеплаза, стрептокиназа): увеличивается вероятность кровотечения (чаще из ЖКТ);
• глюкокортикостероиды, другие НПВС: повышается риск возникновения побочных эффектов;
• вальпроевая кислота, цефоперазон, цефамандол, пликамицин, цефотетан: увеличивается частота развития гипопротромбинемии;
• этанол, препараты зверобоя, кортикотропин, колхицин: повышается риск возникновения кровотечений в ЖКТ.

Информация по подводу лекарственного взаимодействия диклофенака при его наружном применении в форме геля отсутствует.

Аналоги

Аналогами Диклоната П являются:

• растворы: Диклак, Диклофенак, Вольтарен, Диклофенак-АКОС;
• таблетки: Диклофенак, Вольтарен, Ортофен, Диклофенак-АКОС;
• суппозитории: Диклофенак, Дикловит, Вольтарен, Диклофенак-Альтфарм;
• гели: Диклак, Дикловит, Диклофенак, Вольтарен Эмульгель.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15–25 °С.

Сроки годности:

• раствор для инъекций – 5 лет;
• таблетки пролонгированного действия – 5 лет;
• суппозитории ректальные – 3 года;
• гель для наружного применения – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Диклонате П

Согласно отзывам, Диклонат П считается эффективным и доступным препаратом, способным быстро справиться с болевым синдромом и воспалением.

Отзывы о геле в основном положительные. Препарат хорошо обезболивает при ушибах, растяжении связок, болях в спине и суставах. Большим преимуществом этой лекарственной формы является ее хорошая переносимость.

Что касается таблеток и уколов Диклоната П, то примерно у 20% пациентов развиваются различные осложнения, в том числе достаточно серьезные, что является основным их недостатком, несмотря на высокий анальгезирующий и противовоспалительный эффект.

Суппозитории Диклонат П также могут вызывать побочные явления. Однако при строгом соблюдении рекомендаций врача позволяют быстро добиться необходимого результата.

Цена на Диклонат П в аптеках

Цена на Диклонат П в аптеках зависит не только от формы выпуска, но и от производителя. В среднем цены составляют:

• раствор для в/в и в/м введения, 5 ампул по 3 мл – 92–105 руб.;
• раствор для в/м введения, 5 ампул по 2 мл – 92–111 руб.;
• таблетки пролонгированного действия, упаковка 20 шт. – 183–258 руб.;
• суппозитории ректальные, упаковка 10 шт. – 183–224 руб.;
• гель для наружного применения, туба 60 г – 175 руб.