Дексаметазон-Виал

Дексаметазон-Виал – инъекционный глюкокортикостероид (ГКС), оказывающий противоаллергическое, противовоспалительное, десенсибилизирующее, антитоксическое, противошоковое, иммунодепрессивное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора для инъекций: прозрачная слегка желтоватая или бесцветная жидкость (по 1 мл в стеклянных ампулах темного цвета, по 5 ампул в контурных ячейковых упаковках; в картонной пачке 5 упаковок, в картонной коробке 20 упаковок, а также инструкция по применению Дексаметазона-Виал).

В 1 ампуле содержится:

• действующее вещество: дексаметазона фосфат, в виде дексаметазона натрия фосфата – 4 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерол, динатрия эдетат, натрия дигидрофосфата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дексаметазон-Виал – ГКС для системного применения с противовоспалительным, противоаллергическим, десенсибилизирующим, противошоковым, антитоксическим и иммунодепрессивным действием. Его действующее вещество – дексаметазон, является синтетическим гормоном коры надпочечников, метилированным производным фторпреднизолона, который угнетает высвобождение из лимфоцитов и макрофагов интерферона гамма, интерлейкина-1 и интерлейкина-2.

Особенностью действия Дексаметазона-Виал является значительное ингибирование функции гипофиза на фоне практически полного отсутствия минералокортикостероидной активности.

Дексаметазон, не снижая концентрацию циркулирующего бета-эндорфина, подавляет высвобождение гипофизом бета-липотропина и адренокортикотропного гормона (АКТГ), секрецию фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и тиреотропного гормона (ТТГ). Увеличивает возбудимость ЦНС (центральной нервной системы). Стимулируя выработку эритропоэтинов, способствует увеличению количества эритроцитов. Снижает содержание лимфоцитов и эозинофилов.

В результате взаимодействия дексаметазона со специфическими цитоплазматическими рецепторами образуется комплекс, который проникает в ядро клетки и стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК), которая индуцирует образование липокортина и других белков, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и синтез эндоперекисей, лейкотриенов, простагландинов, способствующих процессам аллергии и воспаления.

Участвуя в белковом обмене, вещество содействует уменьшению количества белка в плазме, усилению его катаболизма в мышечной ткани. Повышает синтез альбуминов в печени и почках.

Дексаметазон оказывает влияние на липидный обмен, повышая синтез высших жирных кислот и тиреоглобулина (ТГ). Перераспределяя жир, приводит к его преимущественному накоплению в области лица, живота, плечевого пояса, вызывает развитие гиперхолестеринемии.

В результате влияния Дексаметазона-Виал на углеводный обмен, увеличивается всасывание углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Повышается активность глюкозо-6-фосфатазы, которая приводит к увеличению поступления глюкозы в кровь из печени. В результате стимуляции фосфоенолпируваткарбоксилазы и увеличения синтеза аминотрансфераз, происходит активация процесса глюконеогенеза.

Влияние на водно-электролитный обмен проявляется удерживанием ионов натрия и воды в организме. Минералокортикостероидная активность дексаметазона стимулирует выведение ионов калия, понижает абсорбцию из ЖКТ ионов кальция, повышает их выведение почками и вымывание из костей.

Противовоспалительный эффект Дексаметазона-Виал обусловлен свойством дексаметазона угнетать высвобождение эозинофилами медиаторов воспаления, индуцировать образование липокортина и снижать количество тучных клеток, которые вырабатывают гиалуроновую кислоту. Он уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, мембраны органелл (включая лизосомальные).

Противоаллергическое действие является следствием изменения иммунного ответа организма в результате подавления Дексаметазоном-Виал синтеза и секреции медиаторов аллергии, задержки высвобождения гистамина и других биологически активных веществ из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов. Эффект развивается также в результате понижения числа циркулирующих базофилов и чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, сдерживания процессов развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения количества тучных клеток, T- и B-лимфоцитов, угнетения антителообразования.

Действие Дексаметазона-Виал при ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких) главным образом основано на торможении таких процессов, как воспаление, эрозирование и десквамация слизистой оболочки, эозинофильная инфильтрация подслизистого слоя эпителия бронхов. Кроме этого, дексаметазон предупреждает или угнетает развитие отека слизистых оболочек. Способствует отложению циркулирующих иммунных комплексов в слизистой оболочке бронхов, повышению чувствительности к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам у мелких и средних бета-адренорецепторов бронхов, снижению вязкости слизи за счет уменьшения ее продукции.

Противошоковый и антитоксический эффект связаны с мембранопротекторными свойствами дексаметазона, понижением проницаемости сосудистой стенки, повышением артериального давления (АД), активацией ферментов печени, которые участвуют в метаболизме ксено- и эндобиотиков.

Иммунодепрессивное действие Дексаметазона-Виал обусловлено торможением высвобождения из лимфоцитов и макрофагов цитокинов (интерлейкина-1, интерлейкина-2 и интерферона гамма).

Подавляет секрецию и синтез АКТГ, вторично ингибирует синтез эндогенных ГКС. Снижение скорости соединительнотканных реакций в ходе воспалительного процесса способствует уменьшению риска образования рубцовой ткани.

При приеме суточной дозы 1–1,5 мг дексаметазона наступает угнетение коры надпочечников. Продолжительность действия на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему соответствует биологическому периоду полувыведения от 32 до 72 часов.

Глюкокортикостероидная активность 0,5 мг дексаметазона эквивалентна примерно 3,5 мг преднизолона (или преднизона), 17,5 мг кортизона или 15 мг гидрокортизона.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции всасывание дексаметазона происходит медленно. Его максимальная концентрация в плазме достигается через 7–9 часов.

Связывание с белками плазмы на уровне 80%.

Дексаметазон преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Небольшая часть выделяется в грудное молоко.

Метаболизм препарата совершается в печени. Период полувыведения составляет 3–5 часов. Экскретируется через почки.

Показания к применению

• аддисонический криз (острая недостаточность коры надпочечников или гипокортицизм);
• тяжелая форма бронхиальной астмы, астматический статус;
• заболевания соединительной ткани: ревматоидный артрит, системная красная волчанка;
• тиреотоксический (тиреоидный) криз;
• острый гепатит, печеночная кома;
• острые и тяжелые формы аллергических реакций, анафилактоидные реакции, гемотрансфузионный шок, анафилактический шок;
• травматический, ожоговый, операционный или токсический шок (при неэффективности другой терапии);
• отек мозга (в том числе связанный с опухолью мозга, хирургическим вмешательством, травмой головы или лучевой терапией);
• отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Противопоказания

Единственным абсолютным противопоказанием для непродолжительного применения Дексаметазона-Виал по жизненным показаниям является индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Внутрисуставное введение раствора противопоказано при следующих состояниях:

• предшествующая артропластика;
• патологическая кровоточивость (вызванная применением антикоагулянтов или эндогенная);
• внутрисуставной перелом кости;
• инфекционные болезни, включая септический (инфекционный) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (включая анамнез;
• выраженный околосуставной остеопороз;
• отсутствие признаков воспаления в суставе или так называемый «сухой сустав» (в том числе при остеоартрозе без синовита);
• выраженная костная деструкция;
• деформация сустава, включая резкое сужение суставной щели, анкилоз;
• нестабильность сустава как последствие артрита;
• асептический некроз эпифизов костей, формирующих сустав.

Нельзя применять препарат при грудном вскармливании.

С осторожностью следует назначать раствор Дексаметазон-Виал в ампулах в следующих случаях: при инфекционных и паразитарных заболеваниях вирусной, бактериальной или грибковой этиологии, в том числе недавно перенесенных или после недавнего контакта с больным (простой герпес, виремическая фаза опоясывающего герпеса, корь, ветряная оспа, амебиаз, установленный или подозреваемый стронгилоидоз, активный и латентный туберкулез, системный микоз); при лимфадените после прививки БЦЖ (BCG – бацилла Кальметта – Герена), в период за 8 недель до и через 2 недели после вакцинации; при иммунодефицитных состояниях, включая синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД) и инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ); при таких патологиях ЖКТ как эзофагит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острая или латентная пептическая язва, гастрит, анастомоз кишечника (созданный недавно), угроза перфорации или абсцедирования при язвенном колите, дивертикулит; при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (включая артериальную гипертензию, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированную хроническую сердечную недостаточность, гиперлипидемию); при таких заболеваниях эндокринной системы как сахарный диабет (включая нарушение толерантности к углеводам), гипотиреоз, тиреотоксикоз, болезнь Иценко – Кушинга; при тяжелой хронической печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, тяжелой хронической почечной недостаточности, гипоальбуминемии (включая предрасполагающие к ее возникновению состояния), открыто- и закрытоугольной глаукоме, остром психозе, миастении гравис, системном остеопорозе, III–IV стадии ожирения, полиомиелите (не включая формы бульбарного энцефалита) и пациентам детского возраста.

При внутрисуставном введении требуется соблюдение осторожности в случае введения Дексаметазона-Виал пациентам с общим тяжелым состоянием, а также если наблюдалась неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих инъекций.

В период беременности применение Дексаметазона-Виал возможно только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери по мнению врача превышает потенциальную угрозу для плода.

Дексаметазон-Виал, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Дексаметазон-Виал в ампулах предназначен для внутривенного (в/в), внутримышечного (в/м) и локального (непосредственно в патологическое образование, в том числе внутрисуставно, субконъюнктивально, парабульбарно, ретробульбарно) введения.

В/в введение показано при острых и неотложных состояниях, его можно производить медленно струйно или капельно.

Для приготовления раствора для инфузии необходимо использовать 5% раствор декстрозы или изотонический раствор натрия хлорида.

Нельзя смешивать дексаметазон с другими лекарственными средствами в связи с фармацевтической несовместимостью и риском образования нерастворимых соединений.

Режим дозирования врач назначает с учетом клинических показаний, состояния больного и индивидуальной реакции на терапию.

Рекомендуемые дозы Дексаметазона-Виал при различных способах введения раствора:

• внутрисуставное введение: от 0,2 до 6 мг непосредственно в очаг поражения 1 раз в 3 дня или с интервалом в 21 день;
• в/в или в/м введение: по 0,5–9 мг в день.

Режим дозирования в зависимости от диагностированного заболевания/состояния:

• отек мозга: первое введение – 10 мг, далее в/м – по 4 мг через каждые 6 часов до исчезновения симптомов. Через 2–4 дня терапии дозу можно постепенно снижать до полной отмены препарата в период с пятого по седьмой день после устранения отека мозга. Поддерживающая доза – по 2 мг 3 раза в день;
• шок: в/в – в первое введение 20 мг. Далее суточную дозу определяют с учетом веса пациента. Для в/в инфузии – из расчета по 3 мг на 1 кг, для в/в струйной инъекции – 2–6 мг на 1 кг веса в виде одной инъекции или по 40 мг через каждые 2–6 часов. Как альтернатива, возможно однократное в/в введение по 1 мг на 1 кг веса больного. Продолжительность противошоковой терапии обычно составляет 2–3 дня, лечение отменяют сразу после стабилизации состояния пациента;
• заболевания аллергического генеза: в/м – от 4 до 8 мг однократно, далее больного переводят на прием пероральных лекарственных форм;
• профилактика тошноты и рвоты при проведении химиотерапии: в/в – 8–20 мг за 5–15 минут до сеанса химиотерапии. Далее химиотерапия проводится с использованием лекарственных форм для приема внутрь.

Рекомендованное дозирование Дексаметазона-Виал для лечения детей:

• респираторный дистресс-синдром новорожденных: в/м – по 5 мг через каждые 12 часов 4 введения. Далее, начиная с седьмого дня по 5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза – 80 мг;
• надпочечниковая недостаточность: в/м – из расчета по 0,023 мг на 1 кг веса ребенка или по 0,67 мг на 1 м² площади поверхности тела 1 раз в 3 дня. В качестве альтернативы можно использовать дозу по 0,0078–0,012 мг на 1 кг (по 0,23–0,34 мг на 1 м²) 1 раз в день, либо по 0,028–0,17 мг на 1 кг (по 0,83–5 мг на 1 м²) 1–2 раза в день.

Побочные действия

• со стороны эндокринной системы: понижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, манифестация латентного сахарного диабета или стероидный сахарный диабет, синдром Иценко – Кушинга (повышение артериального давления, ожирение гипофизарного типа, лунообразное лицо, гирсутизм, аменорея, дисменорея, стрии, миастения), у детей – задержка полового развития;
• со стороны пищеварительной системы: метеоризм, икота, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, панкреатит, эрозивный эзофагит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения и перфорация ЖКТ; редко – повышение активности щелочной фосфатазы и печеночных трансаминаз;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление выраженности или у предрасположенных пациентов развитие хронической сердечной недостаточности, свойственные для гипокалиемии изменения электрокардиограммы (ЭКГ), повышение АД, тромбозы, гиперкоагуляция, брадикардия (вплоть до остановки сердца), аритмии; при остром и подостром инфаркте миокарда – повышение риска разрыва сердечной мышцы на фоне замедления формирования рубцовой ткани и распространения очага некроза;
• со стороны нервной системы: бессонница, нервозность (беспокойство), головокружение, делирий, головная боль, дезориентация, повышение внутричерепного давления, галлюцинации, эйфория, маниакально-депрессивный психоз, вертиго, депрессия, паранойя, судороги, псевдоопухоль мозжечка;
• со стороны органов чувств: повышение риска развития вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, повышение внутриглазного давления (включая повреждение зрительного нерва), трофические изменения роговицы, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм, при парентеральном введении в области головы, носовых раковин, шеи и кожи головы возможна внезапная потеря зрения на фоне отложения кристаллов препарата в сосудах глаза;
• со стороны обмена веществ: повышенное потоотделение, увеличение веса тела, повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс, обусловленный повышенным распадом белков;
• со стороны опорно-двигательной системы: стероидная миопатия, остеопороз (включая патологические переломы костей), асептический некроз головки бедренной и плечевой кости, разрыв сухожилий мышц, атрофия (понижение мышечной массы); у детей – замедление роста и процессов окостенения на фоне преждевременного закрытия эпифизарных зон роста;
• со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: стероидные угри, замедление процесса заживления ран, истончение кожи, экхимозы, петехии, гипо- или гиперпигментация, стрии, повышение риска развития кандидозов и пиодермии;
• аллергические реакции: местные аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, анафилактический шок;
• местные реакции: при парентеральном введении – боль, жжение, онемение, парестезии, инфекции в месте введения; редко – некроз окружающих тканей, рубцевание в месте инъекции; при в/м введении – атрофия кожи и подкожной клетчатки (особенно опасно вводить раствор в дельтовидную мышцу); при в/в введении – приливы крови к лицу, аритмии, судороги; при внутрисуставном введении – усиление боли в суставе; при интракраниальном введении – носовое кровотечение;
• прочие: развитие или обострение инфекций (чаще на фоне одновременного применения иммунодепрессантов или вакцинации), синдром отмены, лейкоцитурия; побочные эффекты, обусловленные минералокортикостероидной активностью – периферические отеки (задержка жидкости и ионов натрия), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, необычная слабость и утомляемость, миалгия или спазм мышц, аритмия).

Передозировка

• симптомы: повышение АД, отеки, гипергликемия, пептическая язва, нарушение сознания;
• лечение: специфический антидот отсутствует; рекомендуется проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Частота развития и степень выраженности побочных эффектов зависит от величины используемой дозы, периода применения и соблюдения циркадного ритма назначения.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе клиренс ГКС повышается, а при гипотиреозе – понижается.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания, особенно в первом триместре, применение Дексаметазона-Виал показано только по жизненным показаниям, когда предполагаемый эффект от терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Следует учитывать, что длительная терапия дексаметазоном в период беременности повышает риск возникновения нарушений роста плода, а применение препарата в конце беременности увеличивает вероятность развития у плода атрофии коры надпочечников.

Противопоказано назначение Дексаметазона-Виал во время грудного вскармливания.

В случае необходимости проведения терапии препаратом в период лактации, следует прекратить кормление грудью.

Применение в детском возрасте

У детей в период роста применение любых ГКС показано только по абсолютным показаниям, применение Дексаметазона-Виал должно сопровождаться тщательным наблюдением лечащего врача.

Если в период терапии дети контактировали с больными ветряной оспой или корью, им профилактически следует назначать специфические иммуноглобулины.

При нарушениях функции почек

Рекомендуется с осторожностью применять Дексаметазон-Виал при нефроуролитиазе и для лечения пациентов с тяжелой хронической почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Следует соблюдать осторожностью при назначении Дексаметазона-Виал пациентам с тяжелой хронической печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

• сердечные гликозиды: вероятно повышение токсичности сердечных гликозидов, возрастает риск развития аритмий на фоне возникающей гипокалиемии;
• ацетилсалициловая кислота: происходит ускоренное выведение ацетилсалициловой кислоты, снижение уровня содержания ее метаболитов в крови, в случае отмены дексаметазона уровень салицилатов в крови повышается и усиливается риск развития побочных реакций;
• изониазид, мексилетин: увеличивается метаболизм, тем самым снижается их плазменный уровень, особенно у больных с быстрыми процессами ацетилирования;
• парацетамол: повышается риск гепатотоксического действия парацетамола, связанный с индукцией ферментов печени и образованием токсичного метаболита парацетамола;
• соматропин: высокие дозы дексаметазона способствуют понижению терапевтической активности соматропина;
• гипогликемические лекарственные средства: снижается их эффективность;
• производные кумарина: дексаметазон усиливает их антикоагулянтное действие;
• ГКС, тиазидные диуретики, амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы: указанные средства в комбинации с дексаметазоном повышают риск возникновения гипокалиемии;
• натрийсодержащие лекарственные средства: способствуют повышению АД и возникновению отеков;
• циклоспорин, кетоконазол: указанные средства увеличивают токсичность дексаметазона посредством угнетения метаболизма и снижения его клиренса;
• нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), этанол: увеличивается вероятность развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечений. При лечении артрита возможно сочетание с НПВС на фоне снижения дозы дексаметазона;
• индометацин: риск развития побочных эффектов препарата повышается при сочетании с индометацином, который вытесняет дексаметазон из связи с альбуминами;
• амфотерицин B, ингибиторы карбоангидразы: риск развития остеопороза возрастает при сопутствующей терапии дексаметазоном;
• барбитураты, эфедрин, фенитоин, теофиллин, рифампицин и другие индукторы микросомальных ферментов печени: влияние указанных средств способствует увеличению скорости метаболизма препарата и снижению его терапевтического действия;
• ингибиторы функции коры надпочечников: прием митотана и других ингибиторов функции коры надпочечников может вызывать необходимость повышения дозы Дексаметазона-Виал;
• гормоны щитовидной железы: клиренс дексаметазона повышается на фоне терапии гормонами щитовидной железы;
• иммунодепрессанты: повышают риск развития инфекций, лимфомы и других лимфопролиферативных нарушений, обусловленных вирусом Эпштейна – Барр;
• эргокальциферол, паратиреоидный гормон: предупреждают развитие остеопатии, вызываемой препаратом;
• празиквантел: уменьшается уровень концентрации празиквантела в крови;
• стероидные гормональные лекарственные средства (анаболики, андрогены, эстрогены и пероральные контрацептивы): в комбинации с дексаметазоном способствуют появлению угревой сыпи и гирсутизма;
• трициклические антидепрессанты: в сочетании с ними дексаметазон может усиливать выраженность вызванной приемом ГКС депрессии;
• другие ГКС, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), карбутамид, азатиоприн: на фоне сочетания с указанными средствами повышается риск развития катаракты;
• эстрогены: пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и другие эстрогены способствуют понижению клиренса, удлинению периода полувыведения препарата, пролонгированию его терапевтического и токсического эффектов;
• миорелаксанты: гипокалиемия, обусловленная препаратом, на фоне применения миорелаксантов может способствовать увеличению выраженности и длительности мышечной блокады;
• м-холиноблокаторы (включая антигистаминные средства, трициклические антидепрессанты), нитраты: влияние указанных средств способствует повышению внутриглазного давления;
• фолиевая кислота: повышается ее содержание при длительной терапии;
• живые противовирусные вакцины: риск развития инфекций и активации вирусов увеличивается на фоне всех видов иммунизации, включая живые противовирусные вакцины;
• витамина D: дексаметазон ослабляет его влияние на всасывание ионов кальция в просвете кишечника;
• йофендилат: при интратекальном применении в сочетании с дексаметазоном возрастает вероятность развития арахноидита.

Аналоги

Аналогами Дексаметазона-Виал являются: Дексаметазон, Дексаметазон-КРКА, Дексаметазон-Ферейн, Мегадексан, Дексазон, Дексамед и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Дексаметазоне-Виал

Отзывы о Дексаметазоне-Виал носят положительный характер. Пациенты указывают на высокую эффективность и быстрое действие препарата в экстренных случаях. Описывают ситуации, когда Дексаметазон-Виал купировал развитие аллергического дерматита, в качестве сопутствующего эффекта значительно облегчил боль от пяточной шпоры. Используют раствор для снятия отеков от укусов насекомых (ос, пчел), в т. ч. и в ветеринарной практике. Специалисты рекомендуют в аптечке экстренной помощи всегда иметь это инъекционное средство, незаменимое при аллергозах, крупе, менингите, шоке.

В качестве недостатков указывают на обширный перечень противопоказаний и побочных эффектов. Есть жалобы на появление тахикардии, изжоги.

Отмечают, что ампулы Дексаметазона-Виал легко вскрываются, благодаря специальной отметке на месте надлома, но их количество в упаковке (25 шт.) слишком большое, поскольку используют раствор обычно для непродолжительного курса.

Цена на Дексаметазон-Виал в аптеках

Цена на Дексаметазон-Виал за упаковку, содержащую 25 ампул с раствором, может составлять от 110 руб., 100 ампул – от 114 руб.