Чампикс

Чампикс – препарат, применяемый при лечении никотиновой зависимости.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Чампикса – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидной двояковыпуклой формы, на одной стороне надпись «Pfizer»; по 0,5 мг – белые или почти белые, надпись на другой стороне – «CHX 0.5»; по 1 мг – светло-голубые, надпись на другой стороне – «CHX 1.0» [первичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах; по 11 шт. (таб. 0,5 мг) и 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах; по 56 шт. (таб. 0,5 мг) в банках из полиэтилена высокой плотности; по 56 шт. (таб. 1 мг) в банке из полиэтилена высокой плотности; вторичная упаковка: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) в блистерах + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 блистер; упаковка для проведения поддерживающей терапии: по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, и 28 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в упаковке картонной комбинированной 1 +1 и 1 блистер; по 14 или 28 шт. (таб. 1 мг) в упаковке картонной комбинированной 2 блистера; по 14 шт. (таб. 1 мг) в блистерах, в пачке картонной с контролем первого вскрытия 1, 2, 4 или 8 блистеров; по 56 шт. (таб. 500 или 1 мг) в банках, в пачке картонной 1 банка; третичная упаковка (полный курс терапии, рассчитанный на 12 недель): по 11 шт. (таб. 0,5 мг) + 14 шт. (таб. 1 мг) в блистере + 28 шт. (таб. 1 мг) в блистере, в упаковке картонной комбинированной 1 + 1 + 1 блистер; в пачке картонной по две упаковки картонные комбинированные + 2 блистера по 28 шт. (таб. 1 мг)].

Состав 1 таблетки Чампикс:

• активное вещество: варениклин – 0,5 или 1 мг (в форме тартрата варениклина – 0,85 или 1,71 мг);
• вспомогательные компоненты (0,5/1 мг): микрокристаллическая целлюлоза – 62,57/125,13 мг; гидрофосфат кальция – 33,33/66,66 мг; кроскармеллоза натрия – 2/4 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,5/1 мг; стеарат магния – 0,75/1,5 мг;
• оболочка (0,5 мг): Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 0,5 мг; Opadry белый YS-1-18202-A (гипромеллоза, диоксид титана, макрогол) – 4 мг;
• оболочка (1 мг): Opadry синий 03B90547 (алюминиевый лак на основе индигокармина, гипромеллоза, макрогол, диоксид титана) – 8 мг; Opadry прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) – 1 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Чампикс предназначен для лечения никотиновой зависимости.

Варениклин обладает высокой аффинностью и селективностью, он связывается с α4β2 н-холинорецепторами головного мозга, в отношении которых является антагонистом в присутствии никотина и, наряду с этим, частичным агонистом (но в меньшей степени, чем никотин). Никотин конкурентно связывается с тем же участком рецептора, к которому варениклин обладает более высоким сродством.

В результате применения Чампикса уменьшается тяга к курению и облегчается выраженность проявлений синдрома отмены. Одновременно снижается чувство удовольствия от курения (антагонизм в присутствии никотина).

По данным клинических исследований выявлено, что варениклин имеет статистически значимое преимущество над бупропионом. Также варениклин существенно снижает эффекты подкрепления, которые возникают при курении и могут закрепить привычку к курению у пациентов, курящих во время терапии.

Пациентам, которые не хотят/не могут поставить цель бросить курить на протяжении 1–2 недель, может быть предложено начать терапию с возможностью выбора собственной даты прекращения курения в диапазоне 5 недель.

Пациенты, которые раньше пытались бросить курить, используя варениклин, и которые получали лечение варениклином повторно, в сравнении с плацебо имеют лучший уровень подтвержденного стойкого воздержания.

Фармакокинетика

C_max (максимальная концентрация вещества) в плазме крови обычно достигается спустя 3–4 часа после приема препарата внутрь. При продолжении терапии равновесное состояние варениклина развивается на протяжении четырех дней. После приема внутрь Чампикс абсорбируется почти полностью. Обладает высокой системной биологической доступностью, которая со временем приема таблеток в течение дня и приемом пищи не связана. После однократного применения 0,1–3 мг или повторного приема в суточной дозе 1–3 мг фармакокинетические параметры носят линейный характер.

Варениклин распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер и попадает в головной мозг. Имеет низкое связывание с белками плазмы крови (≤ 20%), от функционального состояния почек и возраста не зависит.

Биотрансформация варениклина минимальная: 92% дозы выводится в неизмененном виде почками, в виде метаболитов – меньше 10%. В моче среди метаболитов обнаружены гидроксиварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина. Варениклин в плазме крови на 91% циркулирует в неизмененном виде, из циркулирующих метаболитов – N-глюкозилварениклин и N-карбамилглюкуронид варениклина.

T_1/2 (период полувыведения) варениклина – примерно 24 часа. Выведение почками осуществляется, главным образом, клубочковой фильтрацией в комбинации с активной канальцевой секрецией.

Фармакокинетические процессы варениклина от статуса курения, возраста, пола, расы или сопутствующей терапии существенно не зависят.

При средней степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина 30–50 мл/мин AUC (площадь под кривой «концентрация – время») выше в 1,5 раза в сравнении с таковой у больных при отсутствии нарушений функции почек; при тяжелом нарушении с клиренсом креатинина < 30 мл/мин – в 2,1 раза. Варениклин у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности эффективно удаляется при гемодиализе.

Показания к применению

Согласно инструкции, Чампикс назначают для лечения никотиновой зависимости у взрослых.

Противопоказания

• терминальная стадия почечной недостаточности;
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость компонентов Чампикса.

Инструкция по применению Чампикса: способ и дозировка

Чампикс предназначен для приема внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком, запивая водой. Прием пищи на эффективность препарата не влияет.

Вероятность успеха терапии у пациентов, которые мотивированы на отказ от курения и имеют дополнительную поддержку и консультативную помощь, выше.

Прием Чампикса следует начинать за 7–14 дней до даты, которую пациент выбрал для прекращения курения. Также можно начать терапию и прекратить курение в период с 8 по 35 дни приема препарата.

Рекомендованная схема применения таблеток Чампикс:

• 1–3 день: 1 раз в день по 0,5 мг;
• 4–7 день: 2 раза в день по 0,5 мг;
• начиная с 8 дня и до окончания приема: 2 раза в день по 1 мг.

Если пациент плохо переносит проводимую терапию, доза может быть на время или постоянно уменьшена.

Продолжительность курса – 12 недель. Если пациент успешно прекратил курение к окончанию этого периода, рекомендовано продолжить терапию: 12 недель по 1 мг 2 раза в день.

Также возможен постепенный отказ от курения. В таком случае в течение 12 недель нужно сокращать курение, и к концу означенного периода бросить курить. После чего рекомендовано продолжить терапию: 12 недель по 1 мг 2 раза в день.

При неудаче, если удалось установить ее причину и были предприняты меры по ее устранению, можно провести повторный курс.

Риск рецидива курения у лиц, которые недавно завершили терапию с целью прекращения курения, повышен. При наличии высокого риска рецидива может быть целесообразным постепенное уменьшение дозы.

При средней степени тяжести почечной недостаточности в случае непереносимости побочных реакций кратность приема может быть уменьшена до 1 раза в день. Такой же режим дозирования показан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Побочные действия

Синдром отмены никотина (нарушения, которые связаны с прекращением курения) вне зависимости от того, применялся Чампикс или нет: тревога, дисфория и снижение настроения, раздражительность, бессонница, чувство гнева и неудовольствия, двигательное беспокойство, нарушение концентрации внимания, уменьшение частоты сердечных сокращений, увеличение массы тела/усиление аппетита; также могут обостряться сопутствующие психические расстройства.

В большинстве случаев развитие побочных реакций наблюдается в первую неделю терапии. Обычно они носят слабо или умеренно выраженный характер, и их частота от пола, расы или возраста пациента не зависит.

Во время терапии стандартными дозами чаще всего отмечалось появление тошноты (в 28,6% случаев). Как правило, она возникает на ранних этапах лечения, имеет слабую или умеренную выраженность и отмены Чампикса не требует.

Побочные эффекты, которые чаще всего приводили к отмене терапии: тошнота, головная боль, бессонница, необычные сновидения.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко; с неустановленной частотой):

• опорно-двигательный аппарат: часто – миалгия, артралгия, боль в спине; нечасто – мышечные спазмы, скованность суставов, межреберная невралгия (костохондрит);
• нервная система: очень часто – головная боль; часто – головокружение, сонливость, изменения вкусовых ощущений, включая их снижение; нечасто – двигательное беспокойство, гипертонус, дисфория, дизартрия, тремор, нарушение координации, гипестезия, снижение/повышение либидо, апатия, летаргия; редко – нарушение мозгового кровообращения;
• пищеварительная система: очень часто – тошнота; часто – зубная боль, диарея, рвота, запор, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, ксеростомия, боли в животе; нечасто – афтозный стоматит, обложенный язык, болезненность десен, примесь крови в стуле, гастрит, отрыжка, нарушение стула, рвота с кровью, кишечные расстройства;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – стенокардия, фибрилляция предсердий, тахикардия, ощущение сердцебиения; с неустановленной частотой – инфаркт миокарда;
• дыхательная система: часто – кашель, одышка; нечасто – дисфония, храп, аллергический ринит, застой в придаточных пазухах носа, раздражение глотки, инфекции верхних дыхательных путей, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, ринорея, застойные явления в дыхательных путях, экссудация в носоглотке;
• инфекции: очень часто – назофарингит; часто – синусит, бронхит; нечасто – вирусные/грибковые инфекции;
• репродуктивная система: нечасто – выделения из влагалища, меноррагия, сексуальная дисфункция;
• мочевыделительная система: нечасто – поллакиурия, никтурия, глюкозурия, полиурия;
• психика: очень часто – бессонница, необычные сновидения; нечасто – брадифрения, паническая реакция, колебания настроения, нарушение мышления; с неустановленной частотой – сомнамбулизм;
• обмен веществ: часто – повышение/снижение аппетита; нечасто – полидипсия, анорексия; с неустановленной частотой – сахарный диабет, гипергликемия;
• орган слуха и зрения: нечасто – повышенное слезотечение, изменение цвета склеры, шум в ушах, скотома, боли в глазном яблоке, фотофобия, расширение зрачков, миопия, конъюнктивит;
• кожа и подкожные ткани: часто – кожный зуд, сыпь; нечасто – повышение потоотделения ночью, гипергидроз, акне, генерализованная сыпь, эритема;
• лабораторные исследования: часто – увеличение веса; нечасто – уменьшение амплитуды зубца Т на электрокардиограмме (ЭКГ), депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение числа тромбоцитов, повышение концентрации С-реактивного белка, изменение спермы, повышение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений, изменение показателей печеночной функции, приливы крови к коже лица, уменьшение концентрации кальция в крови;
• общие нарушения: часто – усталость, боли в груди; нечасто – гриппоподобный синдром, ощущение холода, дискомфорт в груди, недомогание, лихорадка, нарушение циркадного ритма сна, астения, киста.

Прекращение курения, независимо от того, проводилась ли терапия Чампиксом, сопровождается появлением синдрома отмены никотина и обострением сопутствующих расстройств психики.

В ходе проведения пострегистрационных исследований при отказе от курения с использованием Чампикса наблюдались следующие побочные реакции: ажитация, депрессивное настроение, нарушения мышления/поведения, тревога, психоз, галлюцинации, колебания настроения, агрессивное поведение, суицидальные попытки/настроение. Точно установить частоту их появления или причинно-следственную связь с действием препарата не представляется возможным. Не у всех пациентов, которые сообщали о побочных эффектах, имелся отягощенный анамнез по психическим расстройствам, и не все из них прекратили курить.

Также есть сведения о развитии аллергических реакций – ангионевротического отека и, в редких случаях, кожных реакций, включая многоформную эритему и синдром Стивенса – Джонсона.

Передозировка

О случаях передозировки Чампикса неизвестно.

Варениклин у пациентов с тяжелым нарушением функции почек выводится при гемодиализе, однако опыта применения гемодиализа в случаях передозировки нет. При необходимости проводится симптоматическая терапия.

Особые указания

Отказ от курения с/без применения Чампикса приводит к физиологическим изменениям, влияющим на фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных средств (в частности, теофиллина, варфарина и инсулина), что может потребовать коррекции режим дозирования. Курение индуцирует изофермент CYP1A2, при отказе от курения возможно повышение плазменной концентрации субстратов этого изофермента в крови.

В период терапии нужно принимать во внимание вероятность появления психоневрологических симптомов и необходимость постепенного уменьшения дозы. При возникновении несвойственных для пациента нарушений мышления/поведения, ажитации или депрессивного настроения, а также при развитии суицидального поведения/настроения Чампикс отменяется. Часто вышеперечисленные симптомы после отмены терапии исчезали, однако в некоторых случаях этого не происходило. В связи с чем, до полного исчезновения угрожающих жизни нарушений, за состоянием пациентов должно быть установлено медицинское наблюдение.

До назначения Чампикса нужно выяснить, были ли ранее у пациента какие-либо психические расстройства. В таких случаях терапия должна проводиться с осторожностью.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в период применения Чампикса отмечалось некоторое увеличение частоты развития осложнений таких заболеваний. В случаях появления симптомов, характерных для инсульта или инфаркта миокарда, нужно проконсультироваться с врачом.

На фоне проведения терапии отмечались случаи развития судорог (при отсутствии их в анамнезе). Вследствие этого при назначении Чампикса пациентам с отягощенным анамнезом по судорогам или при наличии других состояний, снижающих порог судорожной готовности, нужно соблюдать осторожность.

У 3% пациентов завершение курса терапии Чампиксом сопровождалось увеличением раздражительности, тягой к курению, бессонницей и/или депрессией. Пациенты о таких осложнениях должны быть предупреждены. Может потребоваться снижение дозы.

Есть данные о появлении во время лечения реакций повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек. Клинические симптомы этого осложнения включают отек лица, рта (губ, языка, десен), шеи (глотки и гортани) и конечностей. Кроме того, имеются редкие сведения о возникновении жизнеугрожающего ангионевротического отека. Из-за опасности нарушения дыхательной функции, при его лечении может потребоваться экстренное медицинское вмешательство. В случаях появления любых симптомов реакции повышенной чувствительности пациенты должны немедленно прекратить прием Чампикса и обратиться к своему лечащему врачу.

Имеются редкие сведения о тяжелых кожных реакциях, угрожающих жизни, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона и многоформная эритема. При появлении их первых симптомов терапия сразу должна быть прекращена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

До оценки индивидуальной реакции на терапию Чампиксом от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендуется отказаться.

Применение при беременности и лактации

Чампикс во время беременности/грудного кормления не назначается.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет Чампикс не назначается, поскольку имеется лишь незначительный опыт его применения у этой возрастной группы больных.

При нарушениях функции почек

Противопоказание: терминальная стадия почечной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

При назначении таблеток Чампикс пожилым пациентам необходимо принимать во внимание высокую вероятность нарушения у них почечной функции, поэтому перед началом лечения целесообразно провести ее оценку.

Лекарственное взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие варениклина с другими лекарственными средствами выявлено не было. При комбинированном применении коррекция дозы не требуется.

Возможные взаимодействия:

• циметидин: AUC варениклина значимо возрастет; при тяжелой почечной недостаточности комбинации рекомендуется избегать;
• алкоголь: его токсическое действие может усиливаться (причинно-следственная связь не установлена);
• пластыри с содержанием никотина: среднее систолическое давление значимо снижается; увеличивается вероятность развития диспепсии, тошноты, головокружения, рвоты, головной боли.

Аналоги

Аналогами Чампикса являются: Табекс, Бупропион, Лобелин, Цитизин, Зибан, Мебикар, Гамибазин, Никвитин, Никоретте, Никотин УСП, Никотинелл и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 15–30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Чампиксе

Отзывы о Чампиксе, главным образом, положительные. Пациенты отмечают, что препарат помогает бросить курить несмотря на то, что не всегда легко переносится.

Из недостатков указывают на его высокую стоимость, отсутствие во многих аптеках, а также развитие в некоторых случаях побочных эффектов, проявляющихся чаще всего в виде тошноты по утрам, увеличения веса.

Цена на Чампикс в аптеках

Примерная цена на Чампикс составляет: за 14, 28 или 112 таблеток по 1 мг: 1252–1373, 1252–1447 или 3129– 3417 рублей; за комплект 11 таблеток по 0,5 мг и 14 таблеток по 1 мг: 1174–1356 рублей.