Воспользуйтесь поиском по сайту:
Целекоксиб: инструкция по применению и отзывы
Латинское название: Celecoxib
Код ATX: M01AH01
Действующее вещество: целекоксиб (Celecoxib)
Производитель: АО ВЕРТЕКС (Россия)
Актуализация описания и фото: 28.10.2021
Цены в аптеках: от 194 руб.
Целекоксиб – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС).
Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые твердые, размер №0, белого (дозировка 100 мг) и желтого (дозировка 200 мг) цвета; содержимое капсул – уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии, или гранулированный порошок почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 10, 50 или 100 шт. в полиэтиленовой банке, в картонной пачке 1 банка и инструкция по применению Целекоксиба).
В 1 капсуле содержатся:
Целекоксиб оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, препятствуя продукции воспалительных простагландинов (Pg), преимущественно в результате подавления циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Активация ЦОГ-2 возникает вследствие развития воспаления и приводит к выработке и накоплению Pg, главным образом PgE2, при этом усиливаются симптомы воспаления (боль и отек). У человека лекарственное средство в терапевтических дозах не приводит к значимому ингибированию циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и не влияет на Pg, продуцируемые в результате индукции ЦОГ-1, а также не влияет на протекание в тканях нормальных физиологических процессов, связанных с ЦОГ-1 (особенно в тканях кишечника и желудка) и в тромбоцитах.
Активное вещество уменьшает экскрецию с мочой PgE2 и метаболита простациклина – 6-кето-PgF1, но не оказывает влияния на уровень тромбоксана В2 в сыворотке и на экскрецию с мочой метаболита тромбоксана В2 – 11-дегидротромбоксана В2 (оба являются продуктами ЦОГ-1).
Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) у лиц пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) не уменьшается в результате действия целекоксиба, также временно снижается экскреция натрия. На фоне артрита частота возникновения артериальной гипертензии, сердечной недостаточности и периферических отеков сопоставима с таковой при терапии неселективными ингибиторами ЦОГ, подавляющими активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Данный эффект был наиболее выражен у больных, принимающих диуретики. Тем не менее, учащение случаев повышения артериального давления (АД) и развития сердечной недостаточности не фиксировалось, а возникшие периферические отеки не были тяжелыми и проходили самостоятельно.
Целекоксиб хорошо абсорбируется после перорального приема натощак. Его максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови отмечается приблизительно спустя 2–3 часа и при введении 200 мг составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность вещества не исследовалась. Величина площади под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (AUC) и Сmах примерно пропорциональны дозе целекоксиба, принятой перорально, в диапазоне доз не более 200 мг 2 раза в сутки. Если средство используется в более высоких дозах, возрастание AUC и Сmах происходит менее пропорционально.
Вещество почти полностью (на 97%) связывается с белками плазмы вне зависимости от уровня его концентрации и не демонстрирует связь с эритроцитами крови. Проходит через гематоэнцефалический барьер.
Метаболическая трансформация протекает в печени посредством гидроксилирования, окисления и в некоторой степени глюкуронирования. Метаболизм осуществляется главным образом при участии изофермента цитохрома Р450 CYP2C9. Выявляемые в крови метаболиты целекоксиба не обладают фармакологической активностью по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2. У лиц с гомозиготным по CYP2C9*3 полиморфизмом активность цитохрома Р450 CYP2C9 снижена.
Экскретируется Целекоксиб почками и через кишечник в форме метаболитов – 27 и 57% соответственно, в неизмененном виде выводится менее 1% принятой дозы. После повторного приема период полувыведения (Т1/2) составляет 8–12 часов, а клиренс – примерно 500 мл/мин. Равновесные концентрации средства в плазме при повторном использовании достигаются к пятому дню терапии, вариабельность таких фармакокинетических характеристик, как Сmах, AUC и Т1/2 приблизительно составляет 30%. У молодых здоровых пациентов средний объем распределения целекоксиба в равновесном состоянии равен приближенно 500 л/70 кг, что свидетельствует о широком распределении средства в тканях.
Пища, имеющая высокое содержание жиров и принятая вместе с препаратом, приводит к повышению его полного всасывания примерно на 20%, а время достижения Сmах при этом в среднем увеличивает на 4 часа.
Установлено, что AUC у представителей негроидной расы приблизительно на 40% выше, таковой у европейцев. Клиническое значение и причины этого явления неизвестны.
Абсолютные:
Относительные (проводить лечение Целекоксибом следует с особой осторожностью):
Целекоксиб принимают перорально, запивая водой, независимо от приема пищи. Капсулу не разжевывая проглатывают целиком, не вскрывая.
Поскольку риск появления осложнений со стороны ССС усугубляется при увеличении дозы и продолжительности терапии, препарат необходимо принимать в наиболее низкой эффективной дозе по возможности наиболее коротким курсом. При длительном приеме максимальная суточная доза не должна быть выше 400 мг.
Рекомендуемый режим дозирования:
Больным с установленным или подозреваемым замедлением метаболизма (у носителей гомозиготного генотипа CYP2С9*3), как и пациентам, получающим лечение флуконазолом (ингибитором изофермента CYP2C9), начальную рекомендуемую дозу препарата следует снизить вдвое.
Нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых наблюдениях:
Клинический опыт передозировки целекоксиба ограничен. При использовании препарата в дозах, не превышающих 1,2 г однократно, или многократно 1,2 г, разделенных на 2 приема в сутки, клинически значимые побочные эффекты не наблюдались.
При подозрении на данное состояние назначают соответствующую поддерживающую терапию. Учитывая высокую степень связывания вещества с белками плазмы крови можно предположить, что диализ не относится к эффективным методам его выведения из организма.
Целекоксиб, обладая жаропонижающим действием, способен уменьшить диагностическую значимость такого симптома инфекционного поражения, как лихорадка, и оказать тем самым влияние на диагностику инфекции.
Препарат, как и все коксибы, усугубляет опасность развития серьезных побочных эффектов (в т. ч. с летальным исходом) со стороны ССС, включая тромбообразование, инсульт и инфаркт миокарда. Угроза появления этих осложнений может возрастать при увеличении дозы и длительности приема, а также при имеющихся заболеваниях ССС и факторах риска таких поражений. В целях минимизации потенциальной угрозы возникновения подобных реакций Целекоксиб следует использовать в наименьших эффективных дозах в течение максимально короткого периода лечения (по рекомендации лечащего врача). Требуется учитывать вероятность развития этих осложнений даже при отсутствии появления в прошлом симптомов нарушения деятельности ССС. Пациентов нужно проинформировать о признаках серьезных побочных эффектов со стороны ССС и о мерах, которые необходимо предпринять в случае их наблюдения.
Целекоксиб может способствовать повышению АД, приводя таким образом к развитию сердечно-сосудистых осложнений. При наличии артериальной гипертензии препарат необходимо использовать с осторожностью, проводя контроль показаний АД в начале курса и на протяжении всего периода лечения.
Во время терапии препаратом крайне редко отмечались случаи изъязвления, перфорации и кровотечения из ЖКТ. К факторам, повышающим риск развития данных осложнений при терапии НПВС, относятся пожилой возраст, наличие сердечно-сосудистых заболеваний, сопутствующий прием ацетилсалициловой кислоты, кровотечения, язвы и воспалительные процессы ЖКТ в период обострения (включая указания в анамнезе). Кроме того, усугубляют угрозу возникновения кровотечения из ЖКТ сочетанное использование с пероральными антикоагулянтами и глюкокортикостероидами, продолжительное лечение НПВС, употребление алкоголя и курение. Наибольшая часть серьезных побочных реакций со стороны ЖКТ отмечалась у пожилых и ослабленных больных.
На фоне терапии в очень редких случаях было зафиксировано появление таких тяжелых кожных побочных реакций, как синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз. Некоторые из них были фатальными. Наиболее высокий риск появления этих осложнений отмечается в первый месяц лечения. Прием Целекоксиба следует незамедлительно прекратить при появлении кожных высыпаний, изменений на слизистых оболочках или при любых других признаках гиперчувствительности.
Во время использования препарата следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и работе со сложной и потенциально опасной техникой, поскольку терапия может привести к появлению головокружения и сонливости.
Прием препарата при беременности противопоказан. Потенциальная угроза лечения во время беременности не установлена, однако не может быть исключена. Адекватные исследования по использованию целекоксиба у беременных женщин не проводились. При лечении НПВС (в т. ч. целекоксибом) согласно механизму действия у некоторых женщин возможно возникновение изменений в яичниках, обуславливающих нарушения фертильности или осложнения при беременности. Женщинам, планирующим беременность или осуществляющим обследование по поводу бесплодия, следует решить вопрос о возможности отмены НПВС.
Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока. Использование данных препаратов на раннем этапе беременности может оказать негативное влияние на ее течение.
В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях. Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка.
Терапия Целекоксибом противопоказана пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием опыта его применения у подростков и детей.
У пациентов пожилого возраста со значением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, обусловленным возрастными изменениями, и у больных с СКФ 35–60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетические параметры целекоксиба не изменяются. Не выявляется также значительной связи между уровнем КК и клиренсом препарата. При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести в коррекции дозы нет необходимости.
Считается, что почечная недостаточность тяжелой степени не оказывает влияния на клиренс целекоксиба, т. к основным путем его экскреции является биотрансформация в печени с формированием неактивных метаболитов. Однако у больных с прогрессирующими заболеваниями почек, тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или подтвержденной гиперкалиемией, в связи с отсутствием опыта применения лекарственного средства его прием противопоказан.
Применять препарат у больных с тяжелыми нарушениями деятельности печени (класс C по классификации Чайлда – Пью) противопоказано из-за недостаточного опыта его использования у пациентов данной группы.
При наличии печеночной недостаточности легкой степени тяжести (класса A по классификации Чайлда – Пью) уровень плазменной концентрации целекоксиба в крови может незначительно измениться, при печеночной недостаточности умеренной степени (класса B по классификации Чайлда – Пью) – повыситься почти в 2 раза, вследствие чего требуется уменьшить начальную рекомендованную дозу в 2 раза.
У больных с печеночной недостаточностью умеренной степени тяжести, печеночной порфирией, указаниями в анамнезе на поражения печени, лечение Целекоксибом требуется проводить с осторожностью. При наблюдении симптомов и/или признаков функциональных нарушений печени пациентам необходимо обеспечить тщательное наблюдение для выявления возможного возникновения более тяжелых реакций со стороны печени.
У лиц старше 65 лет средние значения AUC и Сmах целекоксиба увеличены в 1,5–2 раза, что преимущественно обусловлено не возрастом, а изменением массы тела (у больных этой возрастной категории, как правило, отмечается более низкая средняя масса тела, по сравнению с молодыми пациентами). Вследствие чего у них определяются более высокие уровни содержания вещества. По данной причине у женщин старше 65 лет чаще выявляется более высокая плазменная концентрация активного вещества в крови, чем у мужчин пожилого возраста.
Обычно пожилым пациентам не требуется коррекция дозы, но при массе тела больного менее 50 кг в начале курса терапии целесообразно принимать минимальную рекомендованную дозу.
Аналогами Целекоксиба являются: Роукоксиб-Роутек, Дилакса, Целекоксиб-Виал, Целебрекс и др.
Хранить в месте, недоступном для детей и защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °С.
Срок годности – 2 года.
Отпускается по рецепту.
Немногочисленные отзывы о Целекоксибе врачей и пациентов в большинстве случаев являются положительными. Специалисты считают препарат эффективным противовоспалительным и обезболивающим лекарственным средством, позволяющим быстро достичь желаемого результата при минимуме побочных реакций. Препарат мягко помогает справиться с болевыми ощущениями в шее, пояснице, грудной клетке, при иррадиации болей в нижние конечности. К достоинствам лекарственного средства также относят удобную форму выпуска и простоту применения.
В качестве недостатков препарата многие пациенты указывают на появление нежелательных эффектов на фоне его приема (головокружение, тошнота, боль в животе, рвота).
Цена на Целекоксиб (капсулы 200 мг) может варьировать в пределах 300–500 руб. за упаковку, содержащую 10 шт.
Название препарата Цена Аптека |
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Печень – это самый тяжелый орган в нашем теле. Ее средний вес составляет 1,5 кг.