Бициллин-1

Бициллин-1 – разрушающийся пенициллиназой антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного (в/м) введения: склонная к комкованию порошковая масса белого или белого со слегка желтым оттенком цвета, образующая стойкую суспензию при добавлении воды [по 600 000, 1 200 000, или 2 400 000 единиц действия (ЕД) во флаконе вместимостью 10 или 20 мл; в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов и инструкция по применению Бициллина-1; для стационаров – в картонной коробке 50 флаконов].

Состав порошка, содержащегося в 1 флаконе: бензатина бензилпенициллин – 600 000, 1 200 000 или 2 400 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бензатина бензилпенициллин – бета-лактамный антибиотик, входящий в группу пенициллинов типа G пролонгированного действия. Активное вещество проявляет длительный эффект, действует бактерицидно на клетку микробов, подавляя синтез ее стенки.

Бициллин-1 демонстрирует активность в отношении следующих микроорганизмов:

• грамположительные возбудители: Staphylococcus spp. (пенициллиназонеобразующие), Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus spp. включая. Streptococcus pneumoniae;
• анаэробные спорообразующие бактерии: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;
• грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, а также в отношении Treponema spp.

К действию антибиотика проявляют устойчивость штаммы Staphylococcus spp., вырабатывающие пенициллиназу, разрушающую бензилпенициллин.

Фармакокинетика

После введения суспензии в мышечную ткань она медленно гидролизуется с высвобождением бензил­пенициллина. Максимальная концентрация препарата (C_max) в плазме после инъекции достигается спустя 12–24 часа.

Плазменная концентрация активного вещества в крови после введения 2 400 000 ЕД на 14 день составляет 0,12 мкг/мл; после введения 1 200 000 ЕД на 21 день – 0,06 мкг/мл. Бензил­пенициллин обладает высокой степенью проникновения в жидкости и низкой – в ткани. С белками плазмы связывается на 40–60%, проходит плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Препарат незначительно биотрансформируется, экскретируется большей частью почками в неизмененном виде. До 33% введенной дозы подвергается элиминации в течение 8 суток.

Показания к применению

Бициллин-1 рекомендован для профилактики/лечения инфекций, возбуждаемых чувствительными к антибиотику микроорганизмами:

• лечение: фрамбезия, скарлатина, пинта, острый тонзиллит, сифилис (монотерапия);
• профилактика: повторные атаки после острой ревматической лихорадки (ОРЛ), раневые инфекции, рецидивы рожи, инфекции после экстракции зуба или тонзиллэктомии.

Противопоказания

Терапия Бициллином-1 противопоказана в период грудного вскармливания и при наличии гиперчувствительности к бензатина бензилпенициллину или другим препаратам, входящим в группу бета-лактамных антибиотиков (включая цефалоспорины).

С осторожностью следует использовать средство при следующих заболеваниях/состояниях:

• беременность;
• псевдомембранозный колит;
• осложненный аллергоанамнез;
• хроническая почечная недостаточность (ХПН).

Бициллин-1, инструкция по применению: способ и дозировка

Бициллин-1 предназначен только для в/м введения, внутривенно (в/в) препарат вводить нельзя!

Инъекции делают глубоко в ягодичную мышцу, в верхний наружный квадрант. Если при осуществлении инъекции игла шприца попала в сосуд, о чем свидетельствует появившаяся в цилиндре кровь, требуется извлечь ее и ввести суспензию в другое место. В случае необходимости проведения двух инъекций, их следует делать в разные ягодицы.
Суспензию требуется готовить непосредственно перед применением в асептических условиях. Во флакон следует ввести раствор хлорида натрия 0,9% или воду для инъекций в следующих количествах: для дозировки 0,6 млн ЕД – 2 мл, для 1,2 млн ЕД – 4 мл, для 2,4 млн ЕД – 8 мл. Скорость введения составляет 1 мл/5 секунд. Для образования равномерной взвеси нужно перемешивать смесь посредством аккуратного встряхивания флакона в направлении его продольной оси на протяжении ½ минуты или быстрого вращения флакона между ладонями на протяжении не менее 1 минуты. На поверхности полученной суспензии у стенок флакона допускается наличие пузырьков.

Рекомендуемый режим дозирования Бициллина-1:

• фрамбезия и пинта (лечение): однократно, взрослые – в дозе 2,4 млн ЕД, дети – 1,2 млн ЕД;
• сифилис (лечение взрослых и детей 2–12 лет): первичный серонегативный сифилис – однократно в дозе 2,4 млн ЕД; первичный серопозитивный – с интервалом в 7 дней по 1 инъекции в дозе 2,4 млн ЕД, курс – 2 введения; вторичный и скрытый ранний сифилис, поздний (третичный и нейросифилис) – с интервалом в 7 дней по 1 инъекции в дозе 2,4 млн ЕД, курс – 3 введения;
• врожденный сифилис у детей младше 2 лет, рожденных матерями с нелеченным сифилисом (лечение): с интервалом 7 дней в дозе 50 тыс. ЕД/кг (вводят по ½ дозы в разные ягодицы), курс – 3 введения; с целью профилактической терапии детей при недостаточном лечении матери или серорезистентности сифилиса: с интервалом 7 дней в дозе 50 тыс. ЕД/кг (вводят по ½ дозы в разные ягодицы), курс – 2 введения;
• скарлатина, острый тонзиллит, раневая инфекция (лечение): взрослые – 1 раз в неделю в дозе 1,2–2,4 млн ЕД; дети младше 12 лет – каждые 3 дня по 0,6 млн ЕД или каждые 2–4 недели по 1,2 млн ЕД (в зависимости от тяжести инфекции);
• рецидивы рожи (профилактика): взрослые при сезонных рецидивах – 1 раз в 4 недели в дозе 2,4 млн ЕД ежегодно на протяжении 3–4 месяцев, при частых рецидивах – 1 раз в 3–4 недели в дозе 2,4 млн ЕД в течение 2–3 лет; дети – 1 раз в 2 недели в дозе 0,6 млн ЕД или каждые 3–4 недели в дозе 1,2 млн ЕД;
• повторные атаки после перенесенной ОРЛ (профилактика): взрослые и подростки старше 12 лет – 1 раз в 3 недели в дозе 2,4 млн ЕД; дети – 1 раз в 3 недели, с весом тела менее 25 кг в дозе 0,6 млн ЕД, более 25 кг – по 1,2 млн ЕД; продолжительность применения Бициллина-1 устанавливается индивидуально;
• инфекции после экстракции зуба или тонзиллэктомии (профилактика): каждые 7–14 дней взрослые – в дозе 2,4 млн ЕД, дети – по 0,6 или 1,2 млн ЕД до полного снятия симптомов.

Побочные действия

• органы кроветворения: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения;
• аллергические реакции: артралгия, эозинофилия, лихорадка, крапивница, затруднение дыхания, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилаксия, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок; при терапии сифилиса в результате высвобождения токсинов возможно возникновение реакции Яриша – Герксгеймера;
• пищеварительная система: глоссит, стоматит, кандидоз, рвота, тошнота, диарея, транзиторное умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный колит;
• местные реакции на инъекции Бициллина-1 (наиболее часто наблюдаемые у детей): инфекции в месте введения, припухлость, воспаление, отек, воспаление подкожной клетчатки, кровоизлияние, абсцесс, экхимозы, атрофия, некроз, изъязвление кожи;
• прочие: интерстициальный нефрит; при длительном курсе – суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами; в случае использования высоких доз, особенно на фоне ХПН, возможно возникновение энцефалопатии (двигательные нарушения, судороги, нарушение сознания).

Передозировка

При выраженной передозировке возможно появление мышечных подергиваний или судорог. На фоне данного состояния назначают симптоматическое лечение.

Особые указания

В случае развития любой аллергической реакции необходимо незамедлительно прекратить введение Бициллина-1 и провести соответствующую терапию.

При сборе анамнеза необходимо учитывать переносимость ранее проводимого лечения пенициллинами или другими бета-лактамными антибиотиками.

Бициллин-1 противопоказано вводить в/в, эндолюмбально, подкожно, и в полости тела. Если случайно было произведено внутрисосудистое введение препарата, может наблюдаться преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушение зрения (синдром Уанье). В целях предупреждения внутрисосудистой инъекции препарата, перед проведением процедуры рекомендуется осуществить аспирацию для выявления возможного попадания иглы шприца в сосуд.

При терапии сифилиса до начала курса и в ходе лечения на протяжении 4 месяцев необходимо проводить микроскопические и серологические исследования.

Ввиду существующего риска появления грибковых поражений в процессе терапии целесообразно принимать витамины группы В и витамин С, а также при необходимости – леворин и нистатин.

Требуется учитывать, что при использовании Бициллина-1 в недостаточных дозах или на фоне слишком раннего прекращения терапии повышается вероятность появления резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Использование Бициллина-1 во время беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза лечения для матери значительно превосходит возможный риск для здоровья плода.

При необходимости терапии препаратом в период лактации рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Применение Бициллина-1 у детей возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции почек

Бициллин-1 следует применять с осторожностью при наличии ХПН. Больным с ХПН при клиренсе креатинина (КК) ниже 10 мл/мин назначают 25–50% суточной дозы препарата, при КК 10–50 мл/мин – 75%.

Лекарственное взаимодействие

• аллопуринол, пробенецид, нестероидные противовоспалительные препараты (салицилаты, фенилбутазон, индометацин), диуретики, блокаторы канальцевой секреции: повышается концентрация пенициллинов, вследствие снижения канальцевой секреции;
• макролиды, тетрациклины, линкозамид, хлорамфеникол и другие бактериостатические антибиотики: наблюдается антагонизм действия данных средств с бензатина бензилпенициллином;
• циклосерин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин, ванкомицин и другие бактерицидные антибиотики: демонстрируется синергизм действия;
• аллопуринол: усугубляется угроза возникновения аллергических реакций (в т. ч. кожной сыпи);
• непрямые антикоагулянты: повышается эффективность данных препаратов, в результате подавления кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс;
• лекарственные средства, в ходе биотрансформации которых возникает парааминобензойная кислота, пероральные контрацептивы: ослабляется эффект этих средств;
• этинилэстрадиол: усугубляется риск возникновения прорывных кровотечений.

Аналоги

Аналогами Бициллина-1 являются Ретарпен, Бициллин-3, Бициллин-5 и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте недоступном для детей, защищенном от проникновения влаги, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-1

Согласно немногочисленным отзывам, Бициллин-1 в большинстве случаев продемонстрировал хороший результат при лечении инфекций, вызванных чувствительными к препарату бактериями. Однако по мнению некоторых врачей следует также учитывать, что многие микроорганизмы уже выработали к лекарственному средству иммунитет. Бициллин-1 рекомендуют обязательно использовать только по назначению профильного специалиста, а также в сочетании с приемом про- и пребиотиков.

К недостаткам пациенты преимущественно относят болезненность в/м инъекций и появление побочных реакций.

Цена на Бициллин-1 в аптеках

Достоверной информации о цене на Бициллин-1 не имеется, в виду того, что препарат на данный момент отсутствует в аптечной сети.