Бициллин-5

Бициллин-5 – антибиотик (биосинтетический пенициллин).

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в форме порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения: белая или белая с желтоватым оттенком склонная к комкованию порошкообразная масса, при прибавлении воды образует стойкую суспензию (по 10 мл во флаконах; в пачке из картона 1, 5, 10 или 50 флаконов).

Состав порошка (на 1 флакон):

• бензилпенициллина прокаин (бензилпенициллина новокаиновая соль) – 300 000 ЕД;
• бензатина бензилпенициллин – 1 200 000 ЕД.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бициллин-5 – бактерицидный комбинированный антибиотик, содержащий две соли бензилпенициллина продолжительного действия. Угнетает синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов.

Активен по отношению к следующим микробам:

• грамположительные: Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, Actinomyces israelii;
• грамотрицательные: Treponema spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis.

Продуцирующие пенициллиназу штаммы Staphylococcus spp., устойчивы к действию препарата.

Фармакокинетика

Бициллин-5 – антибиотик с пролонгированным действием, его высокая концентрация в крови сохраняется на протяжении 4 недель.

Бензатина бензилпенициллин очень медленно гидролизуется после внутримышечной инъекции, высвобождая бензилпенициллин. Максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови достигается по истечении 12–24 часов после введения. Продолжительный период полувыведения обеспечивает длительную и стабильную концентрацию лекарственного препарата в крови: на 14 день после инъекции 2 400 000 ME концентрация лекарственного средства в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл; на 21-й день после введения – 1 200 000 ME концентрация составляет 0,06 мкг/мл (1 ME = 0,6 мкг). Диффузия вещества в ткани очень слабая, в жидкости – полная. Связь с белками плазмы составляет 40–60%. Бензатина бензилпенициллин проходит в малых объемах через плацентарный барьер, а также проникает в грудное молоко. Биотрансформация незначительная, преимущественно выводится почками в неизменном виде, до 33% введенной дозы выделяется за 8 дней.

Бензилпенициллин достигает максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении по прошествии 20–30 минут. Время полувыведения составляет 0,5–1 час, при наличии почечной недостаточности этот показатель увеличивается до 4–10 часов и более. Связь с белками плазмы ~ 60%. Вещество проникает в ткани, органы и биологические жидкости, кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы. Проходит через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингеальных оболочек. Проникает через плаценту и попадает в грудное молоко. Почками выводится в неизменном виде.

Показания к применению

Бициллин-5 применяют для терапии следующих инфекционно-воспалительных заболеваний/состояний, спровоцированных чувствительными к препарату возбудителями:

• ревматизм – для круглогодичной продолжительной профилактики рецидивов;
• сифилис;
• фрамбезия;
• стрептококковые инфекции (за исключением инфекций, вызванных стрептококками группы В) – скарлатина, острый тонзиллит, рожистое воспаление, раневые инфекции.

Противопоказания

Абсолютные:

• период грудного вскармливания;
• повышенная чувствительность к любым компонентам препарата и другим бета-лактамным антибиотикам.

Относительные:

• бронхиальная астма;
• отягощенный аллергоанамнез;
• беременность;
• почечная недостаточность;
• псевдомембранозный колит.

Инструкция по применению Бициллина-5: способ и дозировка

Суспензия, приготовленная из порошка, вводится внутримышечно (в/м).

Рекомендованные дозировки Бициллина-5:

• дети до 8 лет: по 480 000 ЕД + 120 000 ЕД 1 раз в 3 недели;
• дети от 8 лет: по 960 000 ЕД + 240 000 ЕД 1 раз в 4 недели;
• взрослые: по 1 200 000 ЕД + 300 000 ЕД 1 раз в 4 недели.

При приготовлении суспензии рекомендуется использовать 0,25–0,5% раствор новокаина (прокаина), изотонический раствор натрия хлорида или стерильную воду для инъекций.

Суспензию готовят в асептических условиях, непосредственно перед употреблением (ex tempore): во флакон с Бициллином-5 под давлением, медленно (со скоростью 5 мл за 20–25 секунд) вводят 5–6 мл растворителя. Содержимое смешивают и встряхивают вдоль продольной оси флакона до образования гомогенной суспензии. Возможно наличие пузырьков у стенок флакона на поверхности суспензии.

Готовый препарат необходимо сразу же после приготовления ввести в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы глубоко внутримышечно. Не рекомендуется растирать ягодичную мышцу после инъекции. При задержке введения после приготовления изменяются коллоидные и физические свойства суспензии, вследствие чего может затрудняться ее движение через иглу шприца.

Побочные действия

• аллергические реакции: анафилактоидные реакции, лихорадка, крапивница, ангионевротический отек, артралгия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок;
• лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, гипокоагуляция;
• прочие: глоссит, стоматит.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует.

Особые указания

Не допускается внутривенное, эндолюмбальное и подкожное введение суспензии, а также инъекции в полости тела. При непреднамеренном внутрисосудистом введении может возникнуть преходящее чувство тревоги, угнетенности и нарушения зрения (синдром Уанье). Во избежание ненамеренного внутрисосудистого введения препарата, следует перед проведением внутримышечной инъекции выполнить аспирацию для того, чтобы выявить возможное попадание иглы в сосуд.

При терапии сифилиса перед началом лечения и на протяжении 4 месяцев следует проводить серологические и микроскопические исследования. По причине развития грибковых инфекций целесообразно единовременное назначение витамина С и витаминов группы В, а в случае необходимости требуется назначение противогрибковых средств для системного применения. Важно учитывать, что слишком раннее прекращение терапии или применение недостаточной дозировки Бициллина-5 может привести к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Бициллин-5 в малых количествах проникает в молоко матери и сквозь плацентарный барьер. Его применение при беременности допускается только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лекарственное взаимодействие

• бактерицидные противомикробные препараты, включая ванкомицин, цефалоспорины, аминогликозиды, рифампицин: оказывают синергидное действие;
• бактериостатические противомикробные препараты, включая хлорамфеникол, макролиды, тетрациклины, линкозамиды: оказывают антагонистическое действие;
• непрямые антикоагулянты: повышается их эффективность, за счет угнетения кишечной микрофлоры и понижения протромбинового индекса;
• пероральные контрацептивы, лекарственные средства метаболизм которых происходит с образованием парааминобензойной кислоты, этинилэстрадиол: антибиотик уменьшает их эффективность, увеличивая риск развития кровотечений прорыва;
• блокаторы канальцевой секреции, диуретики, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные препараты, фенилбутазон: снижают канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию бензилпенициллина в тканях и в крови;
• аллопуринол: увеличивает риск развития аллергических реакций, например, кожной сыпи.

Аналоги

Аналогами Бициллина-5 являются: Бензилпенициллин, Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина натриевая соль-Виал, Бензилпенициллина новокаиновая соль.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Бициллине-5

В положительных отзывах о Бициллине-5 чаще всего говорится о его высокой эффективности при относительно небольшой стоимости. Антибиотик характеризуют как малотоксичный, отмечая сверхдлительное действие. Получавшие инъекции Бициллина-5 предупреждают, что процедуру требуется проводить с осторожностью, имея определенные навыки. Иногда отмечают такие негативные эффекты, как болезненность уколов и угнетающее влияние терапии на микрофлору кишечника.

Цена на Бициллин-5 в аптеках

Цена на Бициллин-5 составляет примерно 730 рублей.