Азитромицин Экомед

Азитромицин Экомед – пероральный антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Азитромицина Экомед:

• капсулы твердые желатиновые: корпус белого цвета, крышечка – красного, размер №00; в капсулах содержится почти белый или белый гранулированный порошок [в картонной пачке 1 банка (флакон) по 6 капсул либо 1 контурная ячейковая упаковка по 6 или 10 капсул];
• таблетки, покрытые пленочной оболочкой: желтые, капсуловидной двояковыпуклой формы; внутренний слой на поперечном разрезе – белый или почти белый (дозировка 250 мг: в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка по 6 таблеток; дозировка 500 мг: в картонной пачке 1 контурная ячейковая упаковка по 3 таблетки);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь: белый или желтовато-белый, со слабым фруктовым запахом; суспензия после приготовления имеет такой же цвет, запах и гомогенную консистенцию (в картонной пачке 1 стеклянный флакон по 60 мл в комплекте с дозирующим шприцом и двусторонней дозировочной ложкой объемом 2,5 и 5 мл).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Азитромицина Экомед.

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: азитромицин (в виде дигидрата) – 250 мг;
• вспомогательные компоненты: лактулоза – 250 мг; повидон – 9,3 мг; стеарат кальция – 5,6 мг; лаурилсульфат натрия – 0,95 мг; микрокристаллическая целлюлоза – до получения содержимого капсулы весом 560 мг;
• корпус капсулы: диоксид титана – 2%; желатин – до 100%;
• крышечка капсулы: диоксид титана– 2,5%; краситель оксид железа красный – 0,85%; пищевой краситель E124 (Понсо 4R/пунцовый) – 1,36%; желатин – до 100%.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: азитромицин (в виде дигидрата) – 250 или 500 мг;
• вспомогательные компоненты (250/500 мг): лактулоза – 300/600 мг; дигидрат фосфата кальция – 59,8/119,6 мг; кукурузный крахмал – 24/48 мг; гипромеллоза – 5/10 мг; лаурилсульфат натрия – 1,2/2,4 мг; кроскармеллоза натрия – 20/40 мг; стеарат магния – 6/12 мг; микрокристаллическая целлюлоза – до 700/1400 мг;
• оболочка: (гипромеллоза – 9,49/18,98 мг; диоксид титана – 5,2/10,4 мг; макрогол 4000 – 4,16/8,32 мг; тальк – 1,12/2,24 мг; краситель Тропеолин О – 0,03/0,06 мг) – до 720/1440 мг.

Состав 5 мл суспензии:

• активное вещество: азитромицин (в виде дигидрата) – 100 или 200 мг;
• вспомогательные компоненты (100/200 мг): бензоат натрия – 16,5/16,5 мг; диоксид титана – 10/10 мг; кросповидон (Коллидон CL-М) – 65/65 мг; коллоидный диоксид кремния (аэросил) – 5,5/5,5 мг; безводный карбонат натрия – 83/83 мг; лактулоза – 200/400 мг; ксантановая камедь – 15/15 мг; коричный ароматизатор – 13,75/13,75 мг; клубничный ароматизатор – 55/55 мг; яблочный ароматизатор – 13,75/13,75 мг; мятный ароматизатор – 0,5/0,5 мг; сахароза – до массы 3750/3750 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин – активное вещество Азитромицина Экомед, является бактериостатическим антибиотиком широкого спектра действия, относящимся к группе макролидов-азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия, механизм которого основан на подавлении биосинтеза белка микробной клетки. При связывании с 50S-субъединицей рибосомы происходит угнетение пептидтранслоказы азитромицином на стадии трансляции и подавление синтеза белка, что замедляет рост и размножение бактерий. При применении в высоких концентрациях вещество оказывает бактерицидное действие.

Азитромицин проявляет активность к ряду грамположительных и грамотрицательных анаэробов, внутриклеточных и иных микроорганизмов. Они могут изначально проявлять устойчивость к воздействию антибиотика либо приобретать ее.

МИК (минимальная ингибирующая концентрация) чувствительности/устойчивости микроорганизмов:

• Neisseria gonorrhoeae: < 0,25 / > 0,5 мг/л;
• Staphylococcus: < 1 / > 2 мг/л;
• Streptococcus pneumonia: < 0,25 / > 0,5 мг/л;
• Streptococcus А, В, С, G: < 0,25 / > 0,5 мг/л;
• Moraxella catarrhalis: < 0,5 / > 0,5 мг/л;
• Haemophilus influenza: < 0,12 / > 4 мг/л.

Микроорганизмы, проявляющие в большинстве случаев чувствительность к воздействию азитромицина:

• анаэробы: Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Clostridium perfringens;
• грамотрицательные аэробы: Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus parainfluenzae;
• грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae пенициллин-чувствительный, Staphylococcus aureus метициллин-чувствительный, Streptococcus pyogenes;
• прочие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae.

Микроорганизмы, имеющие изначальную устойчивость к препарату:

• грамположительные аэробы: Staphylococcus (метициллин-устойчивые стафилококки имеют очень высокую степень устойчивости к действию макролидов), Enterococcus faecalis;
• грамположительные бактерии, имеющие устойчивость к эритромицину;
• анаэробы: Bacteroides fragilis.

К действию азитромицина развивать устойчивость может Streptococcus pneumoniae пенициллин-устойчивый.

В состав капсул входит лактулоза (как бифидогенный фактор). Это синтетический дисахарид, его молекула состоит из остатков фруктозы и галактозы. В желудке и верхних отделах кишечника лактулоза не всасывается и не подвергается гидролизу. После высвобождения из капсулы она ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника (в качестве субстрата), при этом стимулируется рост лактобацилл и бифидобактерий.

Благодаря гидролизу лактулозы в толстом кишечнике происходит образование органических кислот – молочной, уксусной и муравьиной. Они подавляют рост патогенных микроорганизмов, что способствует уменьшению продукции содержащих азот токсических веществ.

Лактулоза, таким образом, уменьшает повреждающее воздействие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и вероятность развития побочных реакций, связанных с дисбактериозами.

Фармакокинетика

Азитромицин после перорального приема хорошо абсорбируется и быстро распределяется в организме. Биологическая доступность после однократного приема 500 мг вещества составляет 37% (благодаря эффекту первого прохождения через печень). После приема указанной дозы C_max (максимальная концентрация) составляет 0,4 мг/л, время ее достижения – от 2 до 3 часов. Концентрация азитромицина в клетках и тканях в 10–50 раз выше сывороточной. V_d (объем распределения) составляет 31,1 л/кг. Показатель связывания с белками плазмы имеет обратно пропорциональный характер по отношению к концентрации вещества в крови и находится в диапазоне от 7 до 50%.

Азитромицин – кислотоустойчивое липофильное вещество. Легко проникает через гистогематические барьеры. В дыхательные пути, мочеполовые ткани и органы (в т. ч. в предстательную железу, мягкие ткани и кожу) проникает хорошо. Также азитромицин к месту инфекции транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где происходит его высвобождение в присутствии бактерий. После проникновения вещества через мембраны клеток в них создаются высокие концентрации, что в особенности важно для эрадикации возбудителей, расположенных внутриклеточно.

Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше чем в здоровых тканях на 24–34%. Она коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. После приема последней дозы сохраняется в эффективной концентрации на протяжении 5–7 дней.

В печени вещество деметилируется. Метаболиты, которые образуются при этом, активностью не обладают. В метаболизме азитромицина принимают участие изоферменты, ингибитором которых он является – CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Плазменный клиренс азитромицина составляет 630 мл/мин. Выведение вещества из плазмы крови проходит в два этапа:

• первый этап: Т_1/2 (период полувыведения) в интервале от 8 до 24 часов после приема составляет 14–20 часов;
• второй этап: Т_1/2 в интервале от 24 до 72 часов после приема составляет 41 час.

Это позволяет применять препарат 1 раз день. Более 50% вещества выводится в неизмененном виде кишечником, 6% – почками.

Прием пищи оказывает существенное влияние на фармакокинетические параметры. Значение C_max возрастает на 31%, при этом величина AUC (площадь под кривой «концентрация – время») остается без изменений.

У мужчин пожилого возраста (от 65 до 85 лет) фармакокинетические параметры не изменяются, у женщин этой возрастной группы наблюдается увеличение значения C_max на 30–50%.

Показания к применению

Азитромицин Экомед назначают для лечения инфекционно-воспалительных болезней, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к его действию:

• фарингит, синусит, тонзиллит, средний отит, острый бронхит, пневмония (в т. ч. вызванная атипичными возбудителями), обострение хронического бронхита (инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов);
• импетиго, рожа, угри обыкновенные средней тяжести, вторично инфицированные дерматозы (инфекции кожи и мягких тканей);
• цервицит, уретрит (инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis);
• мигрирующая эритема (erythema migrans) – начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые нарушения печеночной функции;
• нарушения функции почек в тяжелом течении (у пациентов с клиренсом креатинина меньше 40 мл/мин);
• сочетанная терапия с дигидроэрготамином и эрготамином;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость фруктозы (порошок для приготовления суспензии);
• возраст до 6 месяцев (порошок для приготовления суспензии) или до 12 лет при весе до 45 кг (таблетки и капсулы);
• период лактации;
• индивидуальная непереносимость азитромицина, эритромицина, прочих макролидов/кетолидов, а также вспомогательных компонентов препарата.

Относительные (Азитромицин Экомед назначается под врачебным контролем):

• нарушение функции печени легкого и умеренного течения;
• нарушение функции почек легкого и умеренного течения (у пациентов с клиренсом креатинина от 40 мл/мин и выше);
• наличие проаритмогенных факторов (в особенности у пациентов пожилого возраста): врожденное/приобретенное удлинение интервала QT; сочетанная терапия антиаритмическими средствами классов IA и III, терфенадином, цизапридом, антипсихотическими средствами, фторхинолонами, антидепрессантами; нарушения водно-электролитного баланса, в особенности на фоне гипомагниемии или гипокалиемии; клинически значимая брадикардия, тяжелая сердечная недостаточность или аритмия;
• сочетанное применение с дигоксином, варфарином, циклоспорином;
• беременность.

Азитромицин Экомед, инструкция по применению: способ и дозировка

Азитромицин Экомед предназначен для перорального приема.

Препарат следует принимать один раз в день за один час до либо через два часа после еды.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет, с весом более 45 кг (все лекарственные формы):

• инфекции ЛОР-органов, верхних и нижних отделов дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): 3 дня в суточной дозе 500 мг;
• угри обыкновенные средней степени тяжести: 3 дня в суточной дозе 500 мг, затем Азитромицин Экомед следует применять на протяжении 9 недель по 500 мг один раз в 7 дней; первая еженедельная доза принимается на восьмой день лечения; курсовая доза – 6000 мг;
• острые инфекции мочеполовых органов: однократно в дозе 1000 мг;
• болезнь Лайма (боррелиоз) при лечении I стадии (erythema migrans): 1000 мг в первый день, затем на протяжении 4 дней ежедневно по 500 мг; курсовая доза – 3000 мг.

Рекомендованный режим дозирования для детей от 6 месяцев (приготовленная из порошка суспензия Азитромицин Экоме):

• курс длительностью 3 дня: ежедневно по 10 мг/кг; курсовая доза 30 мг/кг;
• курс длительностью 5 дней (при болезни Лайма для лечения I стадии): в первый день 20 мг/кг, затем на протяжении четырех дней по 10 мг/кг; курсовая доза 60 мг/кг.

Суспензию готовят следующим образом, непосредственно перед приемом:

1. Порошок во флаконе нужно интенсивно встряхнуть.
2. Во флакон необходимо добавить 12 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды, используя шприц для дозирования.
3. Полученную смесь требуется перемешать до образования суспензии однородной консистенции.

Готовую суспензию можно хранить не дольше 5 дней в холодильнике.

Побочные действия

Возможные побочные реакции Азитромицина Экомед (> 10% – очень часто; > 1% и < 10% – часто; > 0,1% и < 1% – нечасто; > 0,01% и < 0,1% – редко; < 0,01% – очень редко):

• кровь и лимфатическая система: нечасто – нейтропения, лейкопения, эозинофилия; очень редко – гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
• дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, одышка;
• центральная и периферическая нервная система: часто – головная боль; нечасто – парестезии, нервозность, головокружение, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, сонливость; редко – ажитация; с неустановленной частотой – обморок, гипестезия, психомоторная гиперактивность, агрессия, тревога, судороги, извращение обоняния, потеря обоняния, миастения, потеря вкусовых ощущений, галлюцинации, бред;
• сердечно-сосудистая система: нечасто – приливы крови к лицу, ощущение сердцебиения; с неустановленной частотой – понижение артериального давления, желудочковая тахикардия, аритмия типа пируэт, увеличение интервала QT на ЭКГ;
• гепатобилиарная система: нечасто – гепатит; редко – холестатическая желтуха, нарушение функции печени; с неустановленной частотой – печеночная недостаточность (редко с летальным исходом, что происходит, как правило, на фоне тяжелого нарушения печеночной функции), фульминантный гепатит, некроз печени;
• желудочно-кишечный тракт: очень часто – диарея; часто – рвота, тошнота, боли в животе; нечасто – диспепсия, метеоризм, запор, гастрит, вздутие живота, дисфагия, отрыжка, ксеростомия, повышение секреции слюнных желез, язвы слизистой оболочки полости рта; очень редко – панкреатит, изменение цвета языка;
• опорно-двигательный аппарат: нечасто – миалгия, остеоартрит, боль в шее и спине; с неустановленной частотой – артралгия;
• кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, кожная сыпь, дерматит, крапивница, потливость, сухость кожи; редко – реакция фотосенсибилизации; с неустановленной частотой – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, многоформная эритема;
• половые органы и молочная железа: нечасто – нарушение функции яичек, метроррагии;
• почки и мочевыводящие пути: нечасто – боль в области почек, дизурия; с неустановленной частотой – острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит;
• иммунная система: нечасто – реакция гиперчувствительности, ангионевротический отек; с неустановленной частотой – анафилактические реакции;
• инфекционные болезни: нечасто – гастроэнтерит, кандидоз (включая кандидоз слизистой оболочки полости рта и гениталий), фарингит, пневмония, ринит, респираторные заболевания; с неустановленной частотой – псевдомембранозный колит;
• обмен веществ и питание: нечасто – анорексия;
• орган зрения и слуха: нечасто – нарушение зрения, расстройство слуха, вертиго; с неустановленной частотой – нарушение слуха (включая шум в ушах и/или глухоту);
• лабораторные данные: часто – уменьшение числа лимфоцитов, повышение числа эозинофилов, базофилов, нейтрофилов, моноцитов, уменьшение плазменной концентрации бикарбонатов в крови; нечасто – повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, увеличение плазменной концентрации билирубина, мочевины, креатинина в крови, изменение содержания калия и натрия в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение гематокрита, повышение концентрации глюкозы и бикарбонатов в крови, увеличение числа тромбоцитов;
• другие: нечасто – недомогание, астения, ощущение усталости, боль в груди, отек лица, периферические отеки, лихорадка.

Частота и выраженность побочных реакций может варьировать в зависимости от лекарственной формы Азитромицина Экомед.

Передозировка

• основные симптомы: рвота, тошнота, диарея, временная потеря слуха;
• терапия: симптоматическая.

Особые указания

Если был пропущен прием разовой дозы, ее необходимо принять в как можно более ранние сроки, последующие дозы принимают с перерывом в 24 часа.

С применением антацидных препаратов следует соблюдать интервал: Азитромицин Экомед принимают как минимум за 1 час до или через 2 часа после их приема.

Пациенты с легкими и умеренными нарушениями печеночной функции в период терапии должны соблюдать осторожность, поскольку прием Азитромицина Экомед может привести к развитию тяжелой печеночной недостаточности и фульминантного гепатита.

Если присутствуют симптомы дисфункции печени, включая быстро нарастающую астению, желтуху, склонность к кровотечениям, потемнение мочи, печеночную энцефалопатию, прием Азитромицина Экомед отменяют. В этом случае требуется проведение исследования функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (у пациентов с клиренсом креатинина более 40 мл/мин) терапию проводят под контролем состояния почечной функции.

При терапии Азитромицином Экомед необходимо регулярное обследование пациентов на признаки развития суперинфекций (в т. ч. грибковых) и наличие резистентных к препарату микроорганизмов.

Принимать лекарственное средство дольше рекомендованного срока не следует.

Во время длительного лечения способен развиваться псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. Его выраженность может варьировать от легкой диареи до тяжелого колита.

На фоне применения макролидов, в т. ч. азитромицина, наблюдалось удлинение интервала QT и сердечной реполяризации, при этом возрастал риск развития сердечных аритмий, в т. ч. аритмии типа пируэт.

Прием Азитромицина Экомед может стать причиной возникновения миастенического синдрома или привести к обострению миастении.

В 5 мл суспензии с содержанием 100 или 200 мг азитромицина содержится 0,32 и 0,29 ХЕ (хлебных единицы) соответственно.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами нужно учитывать вероятность появления нарушений со стороны органа зрения и нервной системы, что требует осторожности.

Применение при беременности и лактации

• беременность: применение Азитромицина Экомед возможно только в случае, если ожидаемая польза выше возможного риска;
• период лактации: грудное вскармливание на время терапии следует прервать.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к применению препарата в педиатрии, в зависимости от лекарственной формы:

• порошок для приготовления суспензии Азитромицин Экомед: младенческий возраст до 6 месяцев;
• таблетки и капсулы Азитромицин Экомед: детский возраст до 12 лет при весе ребенка до 45 кг.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность (у пациентов с клиренсом креатинина меньше 40 мл/мин): терапия противопоказана;
• нарушение функции почек легкого и умеренного течения (у пациентов с клиренсом креатинина от 40 мл/мин и выше): Азитромицин Экомед должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность: терапия противопоказана;
• нарушение функции печени легкого и умеренного течения: Азитромицин Экомед должен применяться под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов с постоянными проаритмогенными факторами во время терапии Азитромицином Экомед следует соблюдать осторожность, что связано с высокой вероятностью развития аритмий, включая аритмии типа пируэт.

Лекарственное взаимодействие

• антацидные препараты: на биологическую доступность азитромицина они влияния не оказывают, однако при сочетанном применении величина C_max в крови уменьшается на 30%, поэтому Азитромицин Экомед принимают как минимум за 60 минут до или спустя 2 часа после еды и приема этих препаратов;
• субстраты P-гликопротеина (дигоксин): отмечается увеличение их концентрации в сыворотке крови;
• зидовудин (со 1000 мг азитромицина однократно либо многократно в дозе 600 или 1200 мг): азитромицин незначительно влияет на фармакокинетические параметры зидовудина, в т. ч. на выведение почками вещества или его глюкуронидного метаболита; одновременно с этим в мононуклеарах периферической крови увеличивается концентрация фосфорилированного зидовудина и его клинически активного метаболита. Клиническое значение этого взаимодействия не выяснено;
• алкалоиды спорыньи: комбинированное применение не рекомендовано, поскольку существует теоретическая возможность развития эрготизма;
• аторвастатин: при проведении пострегистрационного наблюдения были получены отдельные сведения о случаях рабдомиолиза у больных, которые получали одновременно азитромицин со статинами;
• циметидин: в случае его применения за 2 часа до приема Азитромицина Экомед фармакокинетические параметры этих препаратов не изменяются;
• циклоспорин: при комбинированной терапии с азитромицином нужно соблюдать осторожность, совместное назначение этих препаратов требует мониторинга плазменной концентрации циклоспорина в крови и проведения при необходимости коррекции дозы (связано с достоверным повышением C_max в плазме крови и AUC_0-5 циклоспорина);
• терфенадин: доказательства развития взаимодействия получены не были; установлено, что при сочетанной терапии терфенадина с макролидами возможно развитие аритмии и удлинения интервала QT.

Аналоги

Аналогами Азитромицина Экомед являются Азибиот, АзитРус Зетамакс ретард, Суитрокс, Хемомицин, Сумамед, Азитрал, Сумаклид, Зитноб, Азитрокс, Зитроцин, Азитромицин, Сумамокс, Зитролид, Зиромин, Азивок.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Готовую суспензию следует хранить в плотно закрытом флаконе не дольше 5 дней при температуре 2–8 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитромицине Экомед

Пациенты оставляют преимущественно положительные отзывы об Азитромицине Экомед. Препарат характеризуют как недорогой и эффективный. Чаще всего встречаются отклики о суспензии. Отмечают удобство формы выпуска, приятный вкус, хорошую растворимость.

На недостаточный терапевтический эффект или его отсутствие указывают в редких случаях. Основным недостатком чаще всего называют побочные реакции со стороны системы пищеварения.

Цена на Азитромицин Экомед в аптеках

Примерная цена на Азитромицин Экомед порошок для приготовления суспензии за 1 флакон составляет: 100 мг/5 мл – 151 руб., 200 мг/5 мл – 227 руб.; таблетки по 500 мг, 3 шт. в упаковке – 161 руб.; капсулы по 250 мг, 6 шт. в упаковке – 132 руб.