Азитрокс

Азитрокс – это антибиотик широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Азитрокса:

• капсулы 250 мг – белые, размер №0; содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 6 или 10 капсул);
• капсулы 500 мг – твердые желатиновые, размер №00, белый корпус и желтая крышечка (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 2, 3, 6 или 10 капсул);
• порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл: белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком либо светло-желтый, гранулированный/кристаллический порошок, имеющий слабый фруктовый запах; приготовленная суспензия имеет характерный фруктовый запах и однородную консистенцию от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета (в картонной пачке 1 флакон по 15,9 г в комплекте с пипеткой и мерной ложкой для дозирования).

Состав 1 капсулы:

• активное вещество: азитромицин – 250 или 500 мг (в виде дигидрата азитромицина);
• вспомогательные компоненты: маннитол (маннит), кукурузный крахмал, стеарат магния, лаурилсульфат натрия;
• корпус и крышечка капсулы: диоксид титана (Е171), медицинский желатин; дополнительно для капсул по 500 мг – краситель солнечный закат желтый (Е110), краситель хинолиновый желтый (Е104).

Состав порошка для приготовления суспензии на 1 флакон:

• активное вещество: азитромицин – 400 или 800 мг (в виде дигидрата азитромицина – 419,3 или 838,6 мг);
• вспомогательные компоненты: сахароза, карбонат натрия, ксантановая камедь, гипролоза, ароматизатор «Банан», «Ваниль» и «Вишня».

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Благодаря связыванию с 50S субъединицей рибосом, производит угнетение пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Азитрокс действует на внутри- и внеклеточных возбудителей бактериостатически, в высоких концентрациях обладает бактерицидным свойством.

Микрофлора, по отношению к которой проявляет активность азитромицин:

• грамположительные аэробные микроорганизмы: Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (групп А, В, С, G), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительный), Staphylococcus aureus (метициллинчувствительный);
• грамотрицательные аэробные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila;
• некоторые анаэробные микроорганизмы: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Микроорганизмы, которые могут развивать устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcus pneumoniae пенициллиноустойчивый).

Изначально устойчивые к действию Азитрокса микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы, включая Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Enterococcus faecalis; анаэробные микроорганизмы, включая Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Азитромицин из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) быстро всасывается. Это обусловлено его липофильностью и устойчивостью в кислой среде. После перорального приема 500 мг максимальная плазменная концентрация азитромицина в крови достигается за 2,5–3 часа, ее величина составляет 0,4 мг/л. Биологическая доступность – 37%.

Азитромицин способен хорошо проникать в дыхательные пути, ткани и органы урогенитального тракта (включая предстательную железу), мягкие ткани и кожу. Высокая концентрация вещества в тканях (в 10–50 раз превышающая плазменный уровень) и продолжительный период полувыведения являются следствием низкого связывания вещества с белками плазмы крови. Также они обусловлены способностью азитромицина проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в окружающей лизосомы среде с низким pH. В свою очередь, это определяет высокий плазменный клиренс и большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг). Особенно важной считается способность вещества накапливаться, главным образом в лизосомах, с целью элиминации внутриклеточных возбудителей. Установлено, что азитромицин доставляется в места локализации инфекции фагоцитами, где вещество высвобождается в процессе фагоцитоза. В очагах инфекции концентрация азитромицина достоверно превышает таковую в здоровых тканях (в среднем, на 24–34 %). Она коррелирует со степенью воспалительного отека.

Азитромицин существенного влияния на функцию фагоцитов не оказывает. Вещество сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления после приема последней дозы на протяжении 5–7 дней, что позволяет применять его короткими курсами (по 3 и 5 дней).

Деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не проявляют активность.

Выведение из плазмы крови проходит в 2 этапа:

• интервал 8–24 часа после приема: период полувыведения – 14–20 часов;
• интервал 24–72 часа после приема: период полувыведения – 41 час.

Это позволяет применять Азитрокс 1 раз в день.

Выводится азитромицин, главным образом, в неизмененном виде почками и кишечником (12 и 50% соответственно).

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитрокс применяется при следующих заболеваниях:

• Воспалениях дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, отит, синусит);
• Инфекциях ЛОР-органов (бронхит и обострение хронического бронхита, госпитальная или негоспитальная пневмония);
• Заболеваниях, передающихся половым путем;
• Поражениях кожи и мягких тканей (импетиго, рожа, мигрирующая хроническая эритема, вторичные пиодермальные дерматозы);
• Дуоденальных и желудочных инфекциях, вызванных Helicobacter pylori.

Противопоказания

Абсолютные:

• комбинированная терапия с эрготамином и дигидроэрготамином;
• тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин);
• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (порошок для приготовления суспензии);
• возраст до 6 месяцев (порошок для приготовления суспензии);
• возраст до 12 лет и/или масса тела менее 45 кг (капсулы);
• индивидуальная непереносимость компонентов препарата, в т. ч. других макролидов.

Относительные (Азитрокс назначается под врачебным контролем):

• умеренные нарушения печеночной функции (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью);
• хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 40 мл/мин);
• аритмии или предрасположенность к аритмиям и удлинению интервала Q-T;
• удлинение интервала Q-T, а также наличие факторов риска удлинения интервала Q-T, включая гипокалиемию/гипомагниемию, клинически значимую брадикардию или тяжелую сердечную недостаточность, сочетанную терапию с цизапридом, антиаритмическими средствами классов IA, III (капсулы по 500 мг, порошок для приготовления суспензии);
• комбинированное применение с терфенадином, варфарином, дигоксином;
• миастения;
• сахарный диабет (порошок для приготовления суспензии);
• беременность.

Инструкция по применению Азитрокса: способ и дозировка

Принимать Азитрокс детям и взрослым следует принимать за час до приема пищи либо через два часа после еды не более одного раза в сутки. Это связано с длительным периодом выведения лекарства из организма.

Капсулы следует глотать целиком. Из порошка готовят суспензию: во флакон добавляют воду (дистиллированную или кипяченую и охлажденную) в объеме 9,5 мл, затем тщательно встряхивают до получения однородной суспензии. Объем готового препарата составит 20 мл. Перед каждым приемом суспензии Азитрокс следует хорошо встряхивать флакон. Для удобства дозирования используют мерную ложку или пипетку. Сразу после приема препарата нужно выпить несколько глотков воды, чтобы смыть его остатки в полости рта и проглотить.

Средняя терапевтическая доза составляет 250-500 мг в зависимости от показаний, подбирается врачом в индивидуальном порядке.

Суточная доза Азитрокса зависит от показаний и составляет от 500 мг до 1000 мг.

Побочные действия

Во время применения Азитрокса могут возникать побочные реакции, большинство из которых не являются основанием для прекращения лечения, а требуют лишь уменьшения дозировки. Среди них:

• Рвота, тошнота, диарея, вздутие и боли в животе;
• Головная боль, нейтропения, головокружение, эозинофилия, артралгия;
• Вагинит, возбуждение, ангиоэдема, нервозность, бессонница, парестезия, гипотензия, боль в груди, учащенное сердцебиение, эритема, поражения кожи и слизистых оболочек.

Типичные симптомы передозировки азитромицином – частичная потеря слуха, рвота, тошнота, диарея. В этом случае показано назначение активированного угля, промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

Поскольку одновременный прием Азитрокса с пищей снижает и замедляет всасывание азитромицина в ЖКТ, его не следует принимать во время еды.

При пропуске очередного приема препарата пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие – с соблюдением интервала в 24 ч.

Во время применения Азитрокса, как на фоне его приема, так и спустя 2–3 недели после завершения курса, может развиться псевдомембранозный колит (диарея, вызванная Clostridium difficile). При легком течении заболевания достаточно отменить Азитрокс и назначить ионообменные смолы (колестирамин, колестипол). В случае тяжелой диареи рекомендуется возмещать потерю жидкости, электролитов и белка; требуется назначить ванкомицин, бацитрацин или метронидазол. Лекарственные средства, угнетающие перистальтику кишечника применять категорически недопустимо.

Следствием приема Азитрокса может стать развитие миастенического синдрома или обострение имеющейся миастении гравис.

В случае сохранения у некоторых пациентов реакций повышенной чувствительности после отмены лечения требуется соответствующая терапия под наблюдением врача.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Если в период применения Азитрокса возникают побочные реакции со стороны центральной нервной системы, от управления автотранспортными средствами пациентам рекомендовано воздерживаться.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности Азитрокс может назначаться после оценки соотношения ожидаемой пользы с возможным риском. Нет сведений, подтверждающих повышение частоты неблагоприятных исходов беременности и возникновение каких-либо специфических пороков развития у ребенка на фоне применения препарата.

Европейское отделение всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) для лечения хламидийной инфекции у беременных женщин в качестве препарата выбора рекомендует азитромицин.

В период лактации терапия азитромицином противопоказана.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике противопоказано применять порошок для приготовления суспензии Азитрокс для детей до 6 месяцев.

Запрещено назначение капсул Азитрокс для детей до 12 лет с массой тела менее 45 кг.

При нарушениях функции почек

• тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 40 мл/мин): терапия препаратом противопоказана;
• хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина более 40 мл/мин): Азитрокс должен применяться под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

• тяжелая печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью): терапия препаратом противопоказана;
• умеренные нарушения печеночной функции (7–9 баллов по шкале Чайлда – Пью): Азитрокс должен применяться под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст является фактором риска удлинения интервала Q-T, что нужно учитывать при применении Азитрокса.

Лекарственное взаимодействие

• антацидные средства, содержащие алюминий и магний: максимальная концентрация азитромицина значимо снижается, в связи с чем Азитрокс нужно принимать за 60 минут либо через 2 часа после применения этих препаратов;
• циклоспорин: рекомендуется осуществлять контроль его концентрации в крови;
• антикоагулянты непрямого действия (варфарин и другие антитромботические вещества кумаринового типа): рекомендован контроль протромбинового времени;
• производные эрготамина и дигидроэрготамина: возможно усиление их токсического влияния;
• дигоксин: нужно осуществлять контроль его концентрации в крови;
• терфенадин, цизаприд: вероятность развития аритмии и удлинения интервала Q-T возрастает;
• нелфинавир: возможно увеличение частоты побочных эффектов азитромицина (проявляется в виде снижения слуха, увеличения активности печеночных трансаминаз);
• зидовудин: в моноцитах возрастает концентрация его активного метаболита – фосфорилированного зидовудина;
• циклоспорин, терфенадин, алкалоиды спорыньи, цизаприд, пимозид, хинидин, астемизол и прочие лекарственные средства, метаболизм которых происходит с участием фермента изофермента CYP3A4: при комбинированном применении нужно учитывать возможность ингибирования этого изофермента азитромицином.

Аналоги

Аналогами Азитрокса являются Зетамакс ретард, Тремак-Сановель, Сумамецин, АзитРус, ЗИ-Фактор, Азитромицин, Хемомицин, Зитролид, Сумамокс, Азитрал, Сумаклид, Зитроцин, Сумамед, Зитноб, Азивок, Азидроп, Экомед, Азибиот и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, темном месте, при температуре воздуха 15-25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Приготовленную из порошка суспензию следует хранить не более 5 дней в оригинальной упаковке при тем­пературе до 25 °С. Не замораживать.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Азитроксе

Согласно отзывам, Азитрокс – эффективный быстродействующий антибиотик. Из достоинств указывают на удобный режим дозирования и короткий курс терапии. К числу недостатков пациенты относят высокую стоимость препарата, короткий срок хранения суспензии после приготовления и развитие побочных эффектов.

Цена на Азитрокс в аптеках

Примерная цена на Азитрокс составляет:

• порошок для приготовления суспензии для перорального приема: 1 флакон 100 мг/5 мл – 162–186 руб.; 1 флакон 200 мг/5 мл – 256–304 руб.;
• капсулы 250 мг: 6 шт. – 259–344 руб.;
• капсулы 500 мг: 2 шт. – 183–215 3 шт. 282–318 руб.