Арифон ретард

Арифон ретард – диуретик, антигипертензивный препарат.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, белого цвета (в блистере по 15 шт., в картонной пачке 2 блистера; в блистере по 30 шт., в картонной пачке 1, 3, 10 или 30 блистеров).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: индапамид – 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты: повидон, гипромеллоза, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
• состав пленочной оболочки: макрогол 6000, глицерол, гипромеллоза, титана диоксид, магния стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – индапамид, сульфонамидное производное хиназолина, тиазидоподобный диуретик и вазодилататор, обладающий антигипертензивным действием.

Фармакологические свойства индапамида близки к тиазидным диуретикам, которые действуют путем ингибирования обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Это вызывает увеличение выделения с мочой ионов хлора, натрия, в меньшей степени – ионов калия и магния, сопровождающееся усилением диуреза и гипотензивным действием препарата.

При использовании индапамида в режиме монотерапии в дозе, не оказывающей выраженного диуретического действия, клиническими исследованиями II и III фаз был зафиксирован его антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это обусловлено влиянием вещества на улучшение эластичности крупных артерий, уменьшение сопротивления артериальных сосудов и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка сердца.

При выборе оптимальной дозы тиазидоподобные и тиазидные диуретики достигают вершины терапевтического действия и дальнейшее увеличение дозы только линейно повышает частоту нежелательных эффектов. Поэтому в случае отсутствия клинически значимых результатов от приема рекомендованной дозы, увеличивать ее далее нецелесообразно.

Арифон ретард не оказывает влияния на показатели липидного обмена (включая уровень триглицеридов, липопротеидов высокой и низкой плотности, холестерина) и на показатели обмена углеводов, в том числе при сахарном диабете.

Фармакокинетика

Постепенное контролируемое высвобождение индапамида происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), этому способствует размещение активного вещества в специальном матриксе-носителе внутри таблетки.

После высвобождения индапамид в полной мере быстро всасывается из ЖКТ. Наличие пищи в ЖКТ оказывает незначительное влияние на увеличение времени всасывания препарата, но не на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 12 часов после приема однократной дозы внутрь. В ходе дальнейшего лечения колебания уровня концентрации препарата в плазме крови между повторными приемами сглаживается. Вариабельность показателей всасывания препарата носит индивидуальный характер.

Связывание индапамида с белками плазмы составляет около 79%, равновесная концентрация препарата достигается после 7 дней регулярного приема. Повторный прием не вызывает кумуляции.

После биотрансформации 70% активного вещества в виде неактивных метаболитов выводится с мочой и 22% – с калом.

Период полувыведения длится 14–24 часа.

При почечной недостаточности фармакокинетика препарата не изменяется.

Показания к применению

Показанием к Арифону ретард является артериальная гипертензия.

Противопоказания

• тяжелая степень почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 30 мл/мин];
• выраженные нарушения функции печени;
• печеночная энцефалопатия;
• непереносимость лактозы, галактоземия, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за наличия в составе лактозы);
• гипокалиемия;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к производным сульфонамида или компонентам препарата.

Следует соблюдать осторожность назначая препарат пациентам с удлиненным интервалом QT, нарушениями функции почек и/или печени, в сочетании с другими антиаритмическими средствами, при сахарном диабете, гиперпаратиреозе, нарушении водно-электролитного баланса, повышенном уровне мочевой кислоты, ослабленном состоянии больного.

Инструкция по применению Арифона ретард: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком (не нарушая целостности оболочки), запивая водой.

Рекомендованное дозирование: по 1 шт. в сутки, желательно в утреннее время.

Побочные действия

• со стороны центральной нервной системы (ЦНС): редко – головная боль, вертиго, астения, парестезии; частота неизвестна – обморок;
• со стороны системы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – выраженное снижение артериального давления (АД), аритмия; частота неизвестна – аритмия типа «пируэт» (вплоть до летального исхода);
• со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – нарушение функции печени; частота неизвестна – на фоне имеющейся печеночной недостаточности возможно развитие печеночной энцефалопатии, гепатит;
• со стороны пищеварительной системы: нечасто – рвота; редко – ощущение сухости во рту, тошнота, запор; очень редко – панкреатит;
• со стороны мочевыделительной системы: очень редко – почечная недостаточность;
• дерматологические реакции: при предрасположенности к аллергическим и астматическим ответам – реакции гиперчувствительности; часто – макулопапулезная сыпь; нечасто – геморрагический васкулит; очень редко – крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз; частота неизвестна – фоточувствительность, при острой форме системной красной волчанки – ухудшение течения заболевания;
• лабораторные показатели: гипокалиемия (уровень калия в плазме крови меньше 3,2 ммоль/л после 4–6 недель лечения); очень редко – гиперкальциемия; частота неизвестна – развитие гипокалиемии, гипонатриемия, дегидратация, гиповолемия, ортостатическая гипотензия, метаболический алкалоз компенсаторного характера, гипохлоремия, повышение уровня концентрации глюкозы и мочевой кислоты в крови, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение интервала QT на электрокардиограмме.

Передозировка

Поскольку даже очень высокие дозы индапамида (до 40 мг) не оказывают токсического действия, острое отравление препаратом может возникнуть только у больных с нарушенным водно-электролитным балансом (гипонатриемия, гипокалиемия).

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, головокружение, понижение АД, судороги, спутанность сознания, полиурия или олигурия, вследствие гиповолемии приводящие к анурии.

Лечение: срочное промывание желудка, назначение активированного угля, меры, направленные на восстановление нормального водно-электролитного баланса.

Особые указания

При развитии на фоне приема диуретика реакций фоточувствительности лечение следует прекратить. В случае необходимости продолжения терапии препаратом, больному следует избегать воздействия на кожные покровы прямых солнечных или искусственных ультрафиолетовых лучей.

До начала курса терапии Арифоном ретард по показаниям необходимо проверить состояние водно-электролитного баланса у больного.

Тиазидные диуретики могут вызывать гипонатриемию (иногда с крайне тяжелыми последствиями), поэтому требуется регулярный контроль содержания ионов натрия в плазме крови, особенно у больных с циррозом печени и лиц пожилого возраста. Первоначальное уменьшение содержания натрия в плазме крови может и не вызывать развития патологических симптомов.

Существует риск развития гипокалиемии на фоне резкого снижения плазменной концентрации уровня калия. Гипокалиемия у больных пожилого возраста, ослабленных пациентов, при одновременном приеме других антиаритмических или увеличивающих интервал QT средств, у пациентов с циррозом печени, асцитом, периферическими отеками, ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью усиливает токсический эффект Арифона ретард и повышает риск развития аритмий. Тяжелая форма аритмии (желудочковая аритмия типа «пируэт») может привести к летальному исходу. Нельзя допускать развития гипокалиемии у этих больных при увеличенном (врожденном или приобретенном) интервале QT, поэтому через 7 дней после начала применения препарата следует провести первый анализ на содержание ионов калия в крови.

Возможно снижение выведения ионов кальция почками, вызывающее преходящее незначительное повышение уровня кальция в плазме крови. Перед исследованием функции паращитовидных желез прием препарата следует отменить.

Пациентам с сахарным диабетом требуется контроль концентрации глюкозы в крови, особенно при гипокалиемии.

При подагре возможно обострение или увеличение частоты возникновения приступов подагры.

В полной мере Арифон ретард эффективен только при нормальной или незначительно нарушенной функции почек (содержание креатинина в плазме крови не ниже 25 мг/л). Пациентам пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови следует рассчитывать с учетом возраста, веса тела и пола.

При проведении допинг-контроля у спортсменов индапамид может давать положительный результат.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Действие препарата не вызывает нарушения психомоторных реакций пациента. Но из-за возможного развития индивидуальных побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, особенно в начале применения препарата.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Арифон ретард противопоказан в период беременности. Использовать его для лечения физиологических отеков нельзя, поскольку диуретические препараты могут способствовать проявлению фетоплацентарной ишемии и нарушению развития плода.

Индапамид выделяется с грудным молоком, поэтому назначать препарат в период лактации не рекомендуется.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточного клинического опыта.

При нарушении функции почек

Противопоказано применение препарата при тяжелой почечной недостаточности.

В начале лечения у больных с нормальной функцией почек на фоне приема Арифона ретард возможно понижение клубочковой фильтрации, которое является следствием гиповолемии, вызванной обезвоживанием и потерей ионов натрия. В этом случае, рост концентрации мочевины и креатинина в плазме крови проходит, как правило, без последствий. У больных с почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность, поскольку такие нарушения могут вызвать ухудшение их состояния.

При нарушении функции печени

Применение препарата противопоказано при печеночной энцефалопатии.

Поскольку существует риск развития печеночной энцефалопатии у пациентов с печеночной недостаточностью, им следует соблюдать осторожность и при появлении симптомов прием препарата требуется немедленно прекратить.

Применение в пожилом возрасте

Больным в пожилом возрасте препарат можно принимать в обычной дозе при нормальной или незначительно нарушенной функции почек. Контроль плазменного уровня креатинина следует производить с учетом возраста, веса тела и пола.

Лекарственное взаимодействие

• препараты лития – снижают свою экскрецию и могут вызывать повышение уровня концентрации лития в плазме крови, которое сопровождается признаками передозировки;
• дизопирамид, хинидин, гидрохинидин (антиаритмические препараты класса IA), амиодарон, ибутилид, соталол, дофетилид (антиаритмические препараты класса III), хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, циамемазин, трифторперазин (фенотиазины), амисульприд, тиаприд, сульпирид, сультоприд (бензамиды), дроперидол, галоперидол (бутирофеноны), галофантрин, астемизол, бепридил, дифеманил, цизаприд, мизоластин, пентамидин, моксифлоксацин, спарфлоксацин; внутривенно (в/в): эритромицин и винкамин – могут вызывать аритмию типа «пируэт», поэтому сочетание с любым из указанных средств требует особого контроля;
• нестероидные противовоспалительные средства для системного применения, включая салицилаты (в суточной дозе более 3 г), селективные ингибиторы ЦОГ-2 – могут понижать антигипертензивное действие индапамида;
• ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) – повышают риск развития острой почечной недостаточности (чаще при стенозе почечной артерии) и/или внезапной артериальной гипотензии;
• амфотерицин B (в/в), глюкокортикоиды и минералокортикоиды для системного применения, тетракозактид, стимулирующие моторику кишечника слабительные и другие средства, способные вызывать гипокалиемию – из-за аддитивного эффекта повышают риск развития гипокалиемии;
• баклофен – усиливает гипотензивный эффект индапамида;
• сердечные гликозиды – могут усиливать свое токсическое действие;
• калийсберегающие диуретики – могут способствовать развитию гипокалиемии (большему риску подвержены больные сахарным диабетом и с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии;
• метформин – повышает риск развития молочнокислого ацидоза, поэтому при уровне креатинина у мужчин больше 15 мг/л и у женщин – 12 мг/л применять данную комбинацию не рекомендуется;
• йодсодержащие контрастные вещества – на фоне обезвоживания организма увеличивают риск развития острой почечной недостаточности, при необходимости их применения (особенно высоких доз) необходимо обеспечить больному компенсацию потери жидкости;
• трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства – усиливают гипотензивное действие индапамида и на фоне аддитивного эффекта повышают риск развития ортостатической гипотензии;
• соли кальция – могут вызывать развитие гиперкальциемии;
• циклоспорин и такролимус – могут увеличить уровень содержания креатинина в плазме крови, в том числе при нормальном водном балансе организма;
• глюкокортикостероиды, тетракозактид (при системном назначении) – понижают гипотензивный эффект индапамида.

Аналоги

Аналогами Арифона ретард являются: Индапамид, Индапамид ретард, Индапамид МВ штада, Арифон.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 30 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Арифоне ретард

По отзывам, Арифон ретард помогает при артериальной гипертонии, снижая давление и позволяя длительно контролировать его показатели. Из положительных моментов отмечается возможность применения таблеток с другими гипотензивными препаратами и более низкая вероятность негативных побочных эффектов.

Некоторые пациенты отмечают, что с течением времени терапия вызывает ощущение привыкания к препарату. Отмечают также относительно высокую стоимость, но несмотря на цену отдают предпочтение именно этому лекарственному средству.

Цена на Арифон ретард в аптеках

Цена на Арифон ретард за 30 таблеток в упаковке составляет примерно 357 рублей.