Арифон

Арифон – лекарственный препарат, оказывающий мочегонное, сосудорасширяющее и гипотензивное (снижающее давление) действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Арифон в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой (по 30 шт. в блистере, в пачке картонной по 1 блистеру).

1 таблетка содержит 2,5 мг активного действующего вещества – индапамида.

В качестве вспомогательных компонентов выступают: повидон, магния стеарат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, тальк.

Состав пленочной оболочки: глицерол, макрогол 6000, магния стеарат, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, белый пчелиный воск.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индапамид является производным сульфонамида, а его фармакологические свойства сходны с таковыми у тиазидных диуретиков. Он повышает экскрецию через почки ионов хлора, натрия и в меньшей степени – ионов магния и калия, что приводит к усилению диуреза. Для Арифона характерен антигипертензивный эффект при применении в дозах, не оказывающих выраженное диуретическое действие. Также доказана эффективность индапамида у пациентов, имеющих одну почку.

Механизм действия активного компонента Арифона на сосуды заключается в активизации синтеза простациклина PGI2 и простагландина PGE2 (ингибитора агрегации тромбоцитов и вазодилататора) и изменении трансмембранного тока ионов (в первую очередь – кальциевых), что обуславливает расслабление гладкомышечных клеток сосудов. Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка. Во время курса терапии Арифоном, кратковременного, средней продолжительности или долгосрочного, показатели обмена углеводов, включая пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом, и липидного обмена, включая содержание липопротеинов высокой плотности, липопротеинов низкой плотности, холестерина и триглицеридов, практически не изменяются.

Превышение дозы Арифона по сравнению с рекомендуемой не провоцирует усиление антигипертензивного эффекта, но может способствовать возникновению выраженных побочных реакций. Если лечение препаратом не дает желаемого терапевтического результата, увеличивать дозу лекарственного средства не следует.

Фармакокинетика

Биодоступность индапамида составляет 93%. После однократного приема внутрь Арифона в дозе 2,5 мг максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1–2 часа.

Приблизительно 75% индапамида связывается с белками плазмы крови. Его период полувыведения варьируется от 14 до 24 часов (среднее значение равно 18 часам). При регулярном приеме Арифона равновесная концентрация его активного компонента в плазме крови повышается по сравнению с однократным приемом. При этом достигнутое равновесное состояние сохраняется на протяжении длительного периода времени, что свидетельствует об отсутствии кумуляции индапамида в организме при повторном приеме лекарственного средства.

Индапамид образует фармакологически неактивные метаболиты, в виде которых выводится в основном через почки (до 60–80% от принятой дозы). В неизмененном виде вещество экскретируется из организма с мочой в количестве, не превышающем 5% от принятой дозы. У пациентов с дисфункциями почек фармакокинетические показатели индапамида остаются неизменными.

Показания к применению

Согласно инструкции, Арифон показан при артериальной гипертензии.

Противопоказания

• Гиперчувствительность;
• Гипокалиемия;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Период лактации;
• Детский возраст до 18 лет;
• Непереносимость лактозы, синдром нарушения всасывания галактозы/глюкозы, галактоземия.

Арифон следует принимать с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности, нарушении водно-электролитного обмена, гиперпаратиреозе, гиперурикемии (особенно при уратном нефролитиазе или подагре), беременности.

Инструкция по применению Арифона: способ и дозировка

Принимать таблетки Арифон следует перорально, желательно по утрам, в одно и то же время, начальная доза – 1,25-2,5 мг.

Если терапия на протяжении 4-8 недель не оказывает желаемого действия, увеличивать дозу не следует (заметного усиления результата это не даст, но может привести к росту отрицательных сопутствующих проявлений).

Побочные действия

Применение Арифона может спровоцировать следующие негативные побочные эффекты:

• Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, аритмия, изменения ЭКГ (следствие гипокалиемии), ортостатическая гипотензия;
• Нервная система: сонливость или бессонница, астения, нервозность, головокружение, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость, депрессия, общее недомогание, напряженность, тревожность, раздражительность, спазм мышц;
• Органы дыхания: ринит, синусит, фарингит, кашель;
• Мочеполовая система: полиурия, никтурия;
• Пищеварительная система: диарея или запор, тошнота, рвота, диспепсия, абдоминальная боль, анорексия, панкреатит, печеночная энцефалопатия вследствие печеночной недостаточности;
• Органы кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга;
• Иммунная система: аллергические ответы (крапивница, кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, геморрагический васкулит);
• Другое: обострение системной красной волчанки.

Прием Арифона может стать причиной таких лабораторных показателей как гипохлоремия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гипокалиемия, гипергликемия, гиперкреатининемия, повышение азота мочевины крови.

Передозировка

Прием индапамида даже в очень высоких концентрациях (до 40 мг, что почти в 16 раз превышает рекомендуемую дозу) не сопровождается токсическим действием на организм.

Симптомы острого отравления Арифоном, прежде всего, обусловлены нарушением водно-электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). К признакам передозировки препарата относятся полиурия либо олигурия, приводящая к анурии по причине гиповолемии, тошнота, рвота, помутненное сознание, сонливость, головокружение, артериальная гипотензия, судорожные припадки. В этом случае пациенту необходимо оказать неотложную помощь, способствующую как можно более быстрому выведению индапамида из организма. Она заключается в промывании желудка и/или приеме активированного угля с последующей нормализацией водно-электролитного баланса.

Особые указания

Рекомендуется тщательный контроль содержания калия и креатинина у пациентов пожилого возраста, и больных, принимающих слабительные средства и/или сердечные гликозиды на фоне гиперальдостеронизма.

Необходима систематическая проверка концентрации натрия, калия, магния в плазме крови во избежание развития электролитных нарушений в результате приема Арифона. Следует регулярно сдавать анализы на pH, концентрацию мочевой кислоты, остаточного азота и глюкозы. Особо тщательно следует контролировать эти показатели при циррозе печени, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности и пациентам пожилого возраста.

В начале терапии Арифоном (на первой неделе) следует обязательно провести первое измерение концентрации калия в крови.

Больным сахарным диабетом, особенно в комплексе с гипокалиемией, очень важен регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Причиной проявившейся на фоне приема лекарства гиперкальциемии может быть недиагностированный ранее гиперпаратиреоз.

В первое время при приеме Арифона необходим тщательный контроль функции почек для своевременной компенсации потери воды, поскольку значительная дегидратация может стать причиной развития острой почечной недостаточности (снижения клубочковой фильтрации).

Применение Арифона у спортсменов может дать положительную реакцию при допинговом контроле.

Не назначают препарат детям и подросткам из-за недоказанной безопасности применения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Действие индапамида и других веществ, входящих в состав Арифона, не отражается на способности пациента выполнять потенциально опасные виды работ, требующие быстрых психомоторных реакций. Рекомендуется соблюдать меры предосторожности при управлении транспортными средствами (особенно в начале лечения или при проведении комплексной терапии, включающей применение других антигипертензивных средств).

Применение при беременности и лактации

Обычно в период беременности не рекомендуется назначать индапамид, как и другие диуретические препараты. Не допускается их применение для устранения физиологического отека у беременных женщин. Арифон может провоцировать фетоплацентарную ишемию и вызывать нарушения развития плода. Тем не менее, индапамид используют при лечении отеков почечного, печеночного и сердечного генеза у беременных пациенток.

Не следует назначать Арифон в период лактации, поскольку индапамид проникает в грудное молоко.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание индапамида и препаратов лития может привести к повышению уровня лития в плазме крови, обусловленному снижением его экскреции и сопровождающемуся появлением симптомов передозировки лития. При необходимости допускается применение Арифона одновременно с препаратами лития, однако при этом доза препаратов должна быть тщательно подобрана. Также необходимо регулярно осуществлять мониторинг концентрации лития в плазме крови.

Комбинация индапамида и препаратов, способных провоцировать аритмию типа «пируэт», повышает риск развития желудочковых аритмий, особенно аритмии данного типа (фактором риска является гипокалиемия). К таким препаратам относятся:

• некоторые нейролептики: бутирофеноны (галоперидол, дроперидол), фенотиазины (трифторперазин, хлорпромазин, тиоридазин, левомепромазин, циамемазин), бензамиды (тиаприд, амисульприд, сультоприд, сульпирид);
• антиаритмические лекарственные средства IA класса (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);
• антиаритмические лекарственные средства III класса (ибутилид, дофетилид, амиодарон) и соталол;
• другие: винкамин (при внутривенном введении), бепридил, астемизол, цизаприд, моксифлоксацин, дифеманил, спарфлоксацин, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, мизоластин, галофантрин.

Рекомендуется определить концентрацию калия в плазме крови и при необходимости корректировать ее до начала комбинированной терапии, в которую включены указанные выше препараты и Арифон. Не следует пренебрегать мониторингом клинического состояния больного, определением содержания электролитов в плазме крови и контролем показателей ЭКГ. У больных с гипокалиемией рекомендуется применять препараты, не провоцирующие аритмию типа «пируэт».

Совместный прием индапамида с салицилатами, принимаемыми в высоких дозах (3 г и более в сутки), и нестероидными противовоспалительными препаратами (при системном применении), в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), может привести к ослаблению антигипертензивного действия Арифона. Также при существенной потере жидкости в этом случае иногда развивается острая почечная недостаточность по причине уменьшения скорости клубочковой фильтрации. Рекомендуется регулярный контроль функции почек как в начале терапии, так и в процессе лечения, а также компенсация потери жидкости.

Сочетание индапамида и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) при применении у больных с гипонатриемией (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии) повышает риск развития острой почечной недостаточности и/или внезапной артериальной гипотензии. Больным с артериальной гипертензией и, возможно, сниженной концентрацией ионов натрия в плазме крови (что обусловлено диуретическим действием индапамида) следует за 3 суток до начала терапии ингибитором АПФ отменить диуретик (в дальнейшем при необходимости его прием может быть возобновлен) или начинать лечение ингибитором АПФ с минимальных доз, постепенно увеличивая их в случае необходимости. При хронической сердечной недостаточности прием ингибиторов АПФ рекомендуется начинать с невысоких доз с возможным предварительным уменьшением дозы индапамида. У всех пациентов в первую неделю применения ингибиторов АПФ следует контролировать функцию почек (концентрацию креатинина в плазме крови).

Применение индапамида совместно с другими препаратами, способными вызывать гипокалиемию [слабительные препараты, стимулирующие моторику кишечника, амфотерицин В (при внутривенном введении), тетракозактид, минерало- и глюкокортикостероиды (при системном приеме)], повышает риск развития гипокалиемии вследствие аддитивного эффекта. В этом случае следует регулярно контролировать уровень калия в плазме крови и при необходимости его корректировать. Особое внимание необходимо уделять пациентам, получающим одновременно с Арифоном сердечные гликозиды. Рекомендуется использовать слабительные препараты, не стимулирующие кишечную моторику.

Сочетание баклофена и индапамида может привести к усилению антигипертензивного эффекта. В начале лечения необходимо тщательно контролировать функцию почек и компенсировать потерю жидкости.

Совместный прием индапамида и сердечных гликозидов может способствовать усилению токсического действия последних вследствие гипокалиемии. Поэтому во время лечения следует позаботиться о постоянном контроле концентрации калия в плазме крови и показателей ЭКГ, чтобы при необходимости скорректировать дозы препаратов.

Одновременное назначение калийсберегающих диуретиков (триамтерена, спиронолактона, амилорида) и индапамида считается целесообразным у некоторых больных, однако при этом риск развития гипокалиемии (особенно у пациентов с почечной недостаточностью или сахарным диабетом) либо гиперкалиемии не исключен. По этой причине рекомендуется осуществлять постоянный контроль показателей ЭКГ и концентрации калия в плазме крови для своевременной коррекции доз лекарственных средств.

На фоне приема индапамида при одновременном назначении метформина может развиться функциональная почечная недостаточность, повышающая вероятность развития молочнокислого ацидоза. Применение метформина противопоказано при концентрации креатинина, превышающей 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин и 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин.

Возможное обезвоживание организма на фоне приема Арифона повышает риск развития острой почечной недостаточности, особенно при назначении йодсодержащих контрастных веществ в высоких дозах. Перед применением последних у пациентов следует компенсировать потерю жидкости.

Антипсихотические препараты (нейролептики) и трициклические антидепрессанты усиливают антигипертензивный эффект индапамида и повышают риск развития ортостатической гипотензии вследствие аддитивного действия.

Сочетание индапамида и солей кальция может привести к возникновению гиперкальциемии, что обусловлено ингибированием выведения ионов кальция через почки.

При одновременном приеме индапамида с такролимусом либо циклоспорином иногда наблюдается увеличение концентрации креатинина в плазме крови, причем концентрация циркулирующего циклоспорина остается на том же уровне, даже при нормальном содержании ионов натрия и жидкости в организме.

Совместный прием индапамида и тетракозактида (при системном применении) либо минерало- и глюкокортикостероидов провоцирует ослабевание антигипертензивного эффекта вследствие задержки ионов натрия и жидкости, связанной с действием кортикостероидов.

Аналоги

Аналогами Арифона являются Акрипамид, Ариндап, Индап, Индапамид, Индиур, Лорвас, Ретапрес, Тензар и др.

Аналог близкий лекарственному средству по механизму воздействия: Оксодолин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Арифоне

Отзывы об Арифоне оставляют преимущественно профильные специалисты, которые подтверждают его эффективность при применении по показаниям. Препарат отличается мягким действием, способствует уменьшению отеков, хорошо нормализует артериальное давление. Однако встречаются и негативные мнения, в которых упоминаются серьезные побочные реакции, отличающиеся интенсивной выраженностью.

Цена на Арифон в аптеках

В среднем цена на Арифон в аптечных сетях составляет около 348‒405 рублей (в упаковке 30 таблеток по 2,5 мг).